以卡托普利-溶菌酶复合物作为前体药物使卡托普利特异性地释放到肾脏

目前发现血管紧张素转化酶抑制剂（ＡＣＥＩ）能有效地减少肾病患者尿中的蛋白质排泄,并且对肾脏有持久的保护作用,但这类药物对不同组织的选择性很差。卡托普利（ＣＡＰ）是一种ＡＣＥＩ,为了提高对肾脏的选择作用,利用低分子蛋白（ＬＭＷＰ）在肾中易于蓄积的性质,将ＣＡＰ与一种低分子蛋白溶菌酶（ＬＺＭ）结合成一种复合物ＣＡＰ－ＬＺＭ,作为肾脏的靶向药物。实验用Ｗｉｓｔａｒ雄性大鼠分为两组;Ⅰ组,ｉｖＣＡＰ－ＬＺＭ;Ⅱ组,ｉｖＣＡＰ＋ＬＺＭ（混合物）。实验结果显示,Ⅰ组大鼠的肾脏中ＣＡＰ的总量要比Ⅱ组大鼠的高５…     

毫微粒载体的研究进展

毫微粒为固态胶体颗粒 ,大小在 10ｎｍ～ 10 0 0ｎｍ之间。由大分子构成并可作为药物载体。毫微粒可以分为毫微囊和毫微球 [1] 。毫微球为骨架型结构 ,药物或示踪物可以吸附在其表面 ,包封在其内部或溶解在其中。毫微囊有一个聚合物材料构成的外壳及液状核 ,活性物质通常溶解在其中 ,但也可吸附在表面。由于它增加了药物与生物体液的接触面积 ,使活性分子的溶解度增大 ,生物利用度得到极大的提高 ,近年来 ,已成为药剂学的研究热点。1　毫微粒的制备方法[2 ]毫微粒的制备方法根据所用载体的不同 ,可分为单体聚合法和聚合物分散法。1 1　单体…     

盐酸异丙嗪－β－环糊精包合物的制备及其稳定性的初步研究

盐酸异丙嗪－β－环糊精包合物的制备及其稳定性的初步研究孙伟张，刘明蓉，曹仁杰，景利（成都军区总医院四川６１００８３）ＰＲＥＰＡＲＡＴＩＯＮＯＦβ－ＣＹＣＬＯＤＥＸＴＲＩＮＩＮＣＬＵＳＩＯＮＣＯＭＰＯＵＮＤＯＦＰＲＯＭＥＴＨＡＺＩＮＥＨＹＤＲＯＣＨＬＯ...     

靶向制剂——毫微胶囊和毫微粒制剂的新进展

靶向制剂——毫微胶囊和毫微粒制剂的新进展胡晋，冯秀坤，李范洙沈阳药学院生物研究所沈阳１１００ｌ５自从提出靶向给药这一概念以来，微粒制剂即成为热门研究课题，诸如静脉乳、脂质体、微球制剂、毫微囊等等。脂质体曾轰动一时，至今虽仍不失为重要的研究方向，但由于...     

1α,25-二羟维生素D_3对患者PBMC分泌的IFN-α和IL-10水平的影响

目 的 探 讨 １α，２５－二羟 维生 素 Ｄ_３（１α，２５－（ＯＨ ）２Ｄ ）对 系 统性 红斑 狼 疮（ＳＬＥ）患 者 外周 血 单个 核 ３细 胞（ＰＢＭ Ｃ）分 泌的 白细 胞 介素 （ＩＬ）－１０ 和 干扰 素 （ＩＦＮ ）－α水平 的 影响 。方法 ２０ 例 ＳＬＥ 患 者和 １０ 名健 康 志愿者 ＰＢＭ Ｃ 的提 取 采 用 Ｆｉｃｏｌ密 度 梯 度 离 心 法 ，ＳＬＥ 组 和 对 照 组 在 不 加 或 加 入 １α，２５－（Ｏ Ｈ ）２Ｄ３ 的 情 况 下 孵 育 ７２ ｈ收 集培 养 上清 ，上 清液 ＩＬ－１０ 和 ＩＦＮ－α水平 检 测采 用酶 联 免疫 吸附 试 验（ＥＬＩＳＡ ）。结 果 与 正常 对 照组 相比 ，ＳＬＥ组 ＰＢＭ Ｃ 中 ＩＬ－１０ 和 ＩＦＮ－α水 平 明 显 增高 （Ｐ＜０．０１）。０．０１ ｍ ｏｌ／Ｌ １α，２５－（Ｏ Ｈ ）２Ｄ３ 的 加 入 明 显 抑 制 了 ＳＬＥ 组ＰＢＭ Ｃ 中 ＩＦＮ －α的 产 生 （Ｐ＜０．０１），增 加 了 ＳＬＥ 组 ＰＢＭ Ｃ 中 ＩＬ－１０ 的 产 生 （Ｐ＜０．０１），但 对 正 常 对 照 组 ＩＦＮ －α和ＩＬ－１０ 水平 无明 显 影响 。结 论 １α，２５－（ＯＨ ）２Ｄ 可 能 抑制 体外 培 养的 ＳＬＥ 患 者 ＰＢＭ Ｃ ＩＦＮ －α的产 生     

低分子肝素和肝素软膏透皮吸收的研究简报

低分子肝素和肝素软膏透皮吸收的研究简报孔德新，张天民，邹立家（山东医科大学生化制药教研室，济南２５００１２）ＳＴＵＤＹＯＮＴＲＡＮＳＤＥＲＭＡＬＡＢＳＯＲＰＴＩＯＮＯＦＬＯＷＭＯＬＥＣＵＬＡＲＷＥＩＧＨＴＨＥＰＡＲＩＮＡＮＤＨＥＰＡＲＩＮＣＲＥＡＭ￥...     

国产异环磷酰胺治疗晚期复治性非小细胞肺癌23例

肺癌已占我国男性恶性肿瘤的首位。异环磷酰胺（ＩＦＯ）是目前治疗非小细胞肺癌（ＮＳＣＬＣ）有效的药物之一。我科自１９９４年１２月至１９９６年１１月,用国产ＩＦＯ为主的联合化疗方案治疗２３例晚期复治性ＮＳＣＬＣ患者,结果如下。１材料与方法１１病例选择２３例均为用丝裂霉素（ＭＭＣ）、环磷酰胺（ＣＴＸ）、阿霉素（ＡＤＭ）、顺铂（ＰＤＤ）、足叶乙甙（Ｖｐ＿１６）、长春新碱（ＶＣＲ）等药组成的ＭＥＰ方案、ＥＰ方案、ＣＡＰ方案及ＣＯＡ方案治疗未能缓解或缓解后又复发的ＮＳＣＬＣ患者。无严重器质性疾病,有可测量病灶,…     

API_（0134）对钙调素及其依赖性环核苷酸磷酸二酯酶的作用

应用钙调素（ＣａＭ）靶酶环核苷酸磷酸二酯酶（ＰＤＥ－Ｉ）活性测定方法观察穿心莲有效成分（ＡＰＩ０１３４）拮抗ＣａＭ的作用。当ＡＰＩ０１３４浓度大于７．８ｍｇ·Ｌ－１时能明显抑制ＣａＭ激活ＰＤＥ－Ｉ的活性，其半抑制浓度（ＩＣ５０）为２６·９ｍｇ·Ｌ－１，在浓度为７．８～１２５ｍｇ·Ｌ－１范围内，ＡＰＩ０１３４对ＰＤＥ－Ｉ的基础活性没有影响。     

影响微球蛋白药物稳定性与释放的因素研究进展

聚乳酸-羟基乙酸载药系统中影响蛋白药物稳定性的因素包括蛋白微球制备过程中的稳定性、蛋白微球释放过程中的稳定性等；影响蛋白药物释放的因素包括微球的表面形态、聚合物中丙交酯与乙交酯的比例和聚合物的分子量（黏度），以及药物本身的结构特性和分子量。该文对以上影响因素进行了综述。     

两种注射液微粒检测仪检测的结果分析

两种注射液微粒检测仪检测的结果分析董玉亮（山东省临沂地区中心医院，沂水２７６４００）ＡＮＡＬＹＳＩＳＯＦＲＥＳＵＬＴＥＸＡＭＩＮＥＤＢＹＴＷＯＰＡＲＴＩＣＬＥＣＯＵＮＴＥＲＳＯＦＩＮＪＥＣＴＩＯＮ￥ＤＯＮＧＹｕ－Ｌｉａｎｇ（ＳｈａｎｄｏｎｇＬｉｎｙｉ...     

3种青霉素类药物体外抗生素后效应

目的 比较氯唑西林（ＣＸＬ），阿莫西林（ＡＭ）和美洛西林（ＭＺＬ）的抗生素后效应。方法 采用ＡＶＡＮＴＡＧＥ全自动微生物分析仪，用光密度法测定ＣＸＬ、ＡＭ、ＭＺＬ三种青霉素类抗生素对 ４种共２０株临床常见致病菌的体外抗生素后效应（ＰＡＥ）。结果与结论 不同品种、不同浓度的药物对不同受试菌所产生的ＰＡＥ不同，对金黄色葡萄球菌、粪肠球菌有较明显的ＰＡＥ，对大肠杆菌、绿脓杆菌ＰＡＥ较小甚至没有。从而提示：在应用青霉素类抗生素治疗细菌感染时，除根据抗生素对细菌的ＭＩＣ值外，还应考虑抗生素对细菌的ＰＡＥ值。在治疗革兰氏阳性球菌所致感染时，由于ＰＡＥ较长可快速静滴给药并适当延长给药间隔时间，在治疗革兰氏阴性杆菌所致感染时，由于ＰＡＥ较短或没有，可主要参考药代动力学等其它因素设计给药方案。     

乳膏剂的超声波破乳法测定

乳膏剂的超声波破乳法测定冯琳，袁成，王景祥（济南军区总医院药理科，山东２５００３１）ＳＵＰＥＲＯＮＩＣＤＥＳＴＲＵＣＴＩＯＮＯＦＥＭＵＬＳＩＯＮＦＯＲＤＥＴＥＲＭＩＮＡＴＩＯＮＯＦＣＲＥＡＭＳ￥ＦＥＮＧＬｉｎ；ＹＵＡＮＣｈｅｎｇ；ＷＡＮＧＪｉｎｇ－Ｘ...     

白芍总甙对大鼠腹腔巨噬细胞产生肿瘤坏死因子的调节机制

目的：研究不同浓度白芍总甙（ＴＧＰ）调节大鼠腹腔巨噬细胞（ＭΦ）产生肿瘤坏死因子（ＴＮＦ）作用。方法：在ＭΦ培养系统中有或无环氧酶抑制剂和钙调蛋白抑制剂等工具药，测定４５Ｃａ内流、ＰＧＥ２和ＴＮＦ含量。结果：ＴＧＰ（０．５～１０ｍｇ·Ｌ－１）明显促进ＬＰＳ诱导ＭΦ的４５Ｃａ内流和ＴＮＦ产生。线性回归分析表明，４５Ｃａ内流和ＴＮＦ产生呈明显正相关。三氟拉嗪（４０μｍｏｌ·Ｌ－１）可阻断ＴＧＰ促进ＬＰＳ诱导ＭΦ产生ＴＮＦ。ＴＧＰ－ＬＰＳ的ＴＮＦ释放曲线呈钟罩形，而ＴＧＰ－ＬＰＳ的ＰＧＥ２产生曲线呈浓度依赖性升高。当ＴＧＰ在低浓度（０．５～１２．５ｍｇ·Ｌ－１）时，ＴＮＦ与ＰＧＥ２产生明显正相关，而高浓度（１２．５～２５０ｍｇ·Ｌ－１）两者呈明显负相关。吲哚美辛（１０μｍｏｌ·Ｌ－１）可使ＴＮＦ量效曲线下降支消失，而Ｎω亚硝基－Ｌ－精氨酸（１５μｍｏｌ·Ｌ－１）对此无明显影响。结论：低浓度ＴＧＰ对ＴＮＦ产生上调作用可能与促进４５Ｃａ内流，提高钙调蛋白活性从而促进ＰＧＥ２分泌等有关，而高浓度下调作用是可能与ＭΦ自身产生大量ＰＧＥ２介导有关。     

阿克拉霉素A毫微囊制备工艺及抑瘤试验

本文以氰基丙烯酸正丁酯（ＢＣＡ）为囊材制备了阿克拉霉素Ａ毫微囊（ＡＣＭ－Ａ－ＮＣ），利用均匀设计方案选出了较佳处方，加冻干赋型剂制得了阿克拉霉素Ａ毫微囊冻干品，冻干前后的平均粒经分别为（１２０±３４）ｎｍ和（１４６±３３）ｎｍ，应用凝胶过滤色谱法得阿克拉霉素Ａ的包封率为４７．６％，并进行了ＡＣＭ－Ａ－ＮＣ的ＬＤ５０测定以及对Ｓ１８０肉瘤，Ｐ３８８白血病的抑瘤实验，结果表明，ＡＣＮ－Ａ－ＮＣ降低了ＡＣＭ－Ａ的毒性，其抗癌活性也有所改善。     

气相色谱法分离测定环孢菌素A中有机挥发性杂质

气相色谱法分离测定环孢菌素Ａ中有机挥发性杂质陈剑琴（华北制药厂质检处，石家庄０５００１５）ＱＵＡＮＴＩＴＡＴＩＶＥＡＮＡＬＹＳＩＳＯＦＯＲＧＡＮＩＣＶＯＬＡＴＩＬＥＩＭＰＵＲＩＴＩＥＳＩＮＣＹＣＬＯＳＰＯＲＩＮＡＢＹＧＡＳＣＨＲＯＭＡＴＯＧＲＡＰＨＹ...     

用于胶体微粒给药系统的合成可生物降解材料国内研究近况

随着医药科技的发展，人们已能制备粒径小于1mm乃至1μm的胶体微粒给药系统，即微球、微囊乃至毫微粒。这种给药系统主要由药物与载体构成，有的视情况添加了不同的附加剂。此给药系统在机体内显示出被动靶向、缓释的优点，这有利于延长半衰期短的药物的t1/2，提高药物的选择性使之浓集于靶部位，使药物缓慢地释放而维持比较持久的高于有     

阿克拉霉素A毫微囊制备工艺及抑瘤试验

本文以氰基丙烯酸正丁酯（ＢＣＡ）为囊材制备了阿克拉霉素Ａ毫微囊（ＡＣＭ－Ａ－ＮＣ），利用均匀设计方案选出了较佳处方，加冻干赋型剂制得了阿克拉霉素Ａ毫微囊冻干品，冻干前后的平均粒经分别为（１２０±３４）ｎｍ和（１４６±３３）ｎｍ，应用凝胶过滤色谱法得阿克拉霉素Ａ的包封率为４７．６％，并进行了ＡＣＭ－Ａ－ＮＣ的ＬＤ５０测定以及对Ｓ１８０肉瘤，Ｐ３８８白血病的抑瘤实验，结果表明，ＡＣＮ－Ａ－ＮＣ降低了Ａ     

阿齐霉素胶囊溶出度测定

阿齐霉素胶囊溶出度测定尚飞，裴桂芬（辉瑞制药有限公司，大连１１６６００；锦州制药四厂，辽宁１２１００４）ＤＥＴＥＲＭＩＮＡＴＩＯＮＯＦＤＩＳＳＯＬＵＴＩＯＮＲＡＴＥＯＦＡＺＩＴＨＲＯＭＹＣＩＮＣＡＰＳＵＬＥＳ￥ＳＨＡＮＧＦｅｉ；ＰＥＩＧｕｉ－Ｆｅｎ（...     

强啡肽A（1－17）对大鼠脊髓组织钙调蛋白含量和磷酸二酯酶活性的影响

观察强啡肽Ａ（１－１７）经大鼠蛛网膜下腔注射后对胞内Ｃａ２＋受体钙调蛋白（ＣａＭ）含量及其依赖于Ｃａ２＋／ＣａＭ的磷酸二酯酶（ＰＤＥ）活性的影响。结果表明：强啡肽Ａ（１－１７）１０、２０ｎｍｏｌ给药１０ｍｉｎ可使脊髓组织ＣａＭ含量和ＰＤＥ活性明显下降，呈量效依赖关系，２ｈ后均有不同程度的恢复。选择性ｋ型阿片受体拮抗剂ｎｏｒ－ＢＮＩ３０ｎｍｏｌ、兴奋性氨基酸ＮＭＤＡ受体特异性拮抗剂ＡＰＶ１０ｎｍｏｌ可显著对抗强啡肽Ａ（１－１７）２０ｎｍｏｌ降低脊髓组织ＣａＭ含量的作用并完全阻断强啡肽Ａ（１－１７）对ＰＤＥ活性的抑制；Ｌ型Ｃａ２＋通道阻断剂异搏定１００ｎｍｏｌ亦可部分阻断强啡肽Ａ（１－１７）２０ｎｍｏｌ对脊髓组织ＣａＭ含量和ＰＤＥ活性的影响。     

氨苄青霉素胶囊溶出度的二阶导数光谱测定

氨苄青霉素胶囊溶出度的二阶导数光谱测定陈壬荃，政鑫如（上海市药品检验所，上海２００２３３）ＳＥＣＯＮＤＯＲＤＥＲＤＥＲＩＶＡＴＩＶＥＳＰＥＣＴＲＯＰＨＯＴＯＭＥＴＲＹＯＦＤＩＳＳＯＬＵＴＩＯＮＯＦＡＭＰＩＣＩＬＬＩＮＣＡＰＳＵＬＥＳ￥ＣＨＥＮＲｅｎ－...