益母草毒性研究进展

目的明确益母草毒性特点、毒性物质基础和毒性作用机制,探讨药物功效与毒性相关性,为今后安全标准制订和进行功效物质基础下益母草的毒性研究提供文献依据和研究思路。方法对近十几年来益母草相关文献进行整理、归纳与分析。结果常用中药益母草具有活血调经、利尿消肿的功效,是传统的妇科圣药。但关于益母草及含益母草的中成药的不良反应有大量文献报道,现代毒理学实验亦表明益母草有毒性,并初步探讨了其毒性产生剂量、物质基础、作用部位及其产生机制。结论应在益母草功效表达和功效物质基础分离与控制的过程中,正确认识药物功效、毒性和不良反应之间的关系,提出切合益母草临床使用过程中药品不良反应的预警方案和早期诊疗措施,制定益母草毒性物质基础的安全限度和药效物质基础的含量标准,为临床使用益母草提供安全保障。     

附子的毒性与临床应用

目的 探讨附子的毒性,为临床应用提供依据.方法 分析影响附子毒性的各因素.结果 附子的毒性与煎煮时间、给药剂量、炮制方法,适应病症、配伍应用、个体差异及服药方法 等因素密切相关.结论 全面控制影响附子毒性的各因素,可发挥附子的药效避免不良反应的发生.     

栀子黄色素的毒性与诱变性研究

栀子黄色素是由中药栀子果实中提取的天然黄色素,为类胡萝卜素色素。我室按照《食品毒理安全评价程序》的规定对其进行了二阶段毒性实验及三个月的亚急性毒性研究,并对栀子黄色素食品卫生标准的制订提出建议。     

与功效和毒性相关的北豆根化学成分研究进展

目的 总结与北豆根的功效、毒性相关的化学成分研究现状,明确北豆根的有效成分和毒性成分,为进一步研究北豆根功效与毒性的相关性提供文献依据和研究思路.方法 对近20年发表的相关文献进行整理、分析、归纳.结果 生物碱既是北豆根的主要化学成分也是其发挥功效的主要物质基础;历代文献和药典均记载其有小毒,关于北豆根化学成分尤其是生物碱的规范毒性研究报道还不完善,对于功效和毒性物质基础的体内过程、药理特点、作用机制以及与临床应用的相关性尚属空白.针对药效物质基础和毒性物质基础的提取、分离工艺优化研究与质量控制研究也鲜有报道.结论 作为有小毒记载的中药北豆根,亟待需要进行基于功效和毒性相关的化学物质基础研究与质量的“保效、控毒”研究,为临床安全、可控、有效地使用北豆根提供试验依据和文献思路.     

栀子苷体内吸收、分布、代谢和排泄过程及其肝毒性研究进展

栀子是我国首批公布的药食同源物,兼具临床药用和日常食用价值,应用前景广阔。但近年来多有文献报道其主要活性成分栀子苷具有肝毒性,这使得其安全性日益受到重视。栀子苷可通过胃肠道、皮肤、鼻腔吸入、肌肉注射和静脉注射等方式进入体内;进入体内后广泛分布在肾、脾、肝、心、肺和脑等器官中;在Ⅰ相反应阶段主要发生水解反应,京尼平是其主要水解产物,京尼平进一步与氨基、葡萄糖醛酸和磺酸基等发生Ⅱ相结合反应;栀子苷经过体内代谢后多以栀子蓝形式排出体外。对于栀子苷毒性参数研究多集中在半数致死剂量以及观察到有害作用的最低水平,尚未见文献报道其未观察到有害作用水平。栀子苷肝毒性效应表现为影响大鼠行为、肝指数增加、肝功能指标升高、肝细胞损害、胆汁淤积和影响肝窦状隙等,其肝损伤机制包括引发共价结合反应,影响代谢酶表达和活性,引起胆汁酸稳态失衡、氧化应激、炎症反应和肝细胞凋亡等。     

基于功效和毒性的薄荷化学成分研究进展

目的总结与薄荷的功效、毒性相关的化学成分研究现状,明确薄荷的有效成分和毒性成分,为进一步研究薄荷功效与毒性的相关性提供文献依据和研究思路。方法对历史古籍和近些年的相关文献进行整理、分析、归纳。结果薄荷挥发油既是薄荷的功效物质基础也是毒性物质基础。目前针对薄荷的功效、毒性和物质基础研究都是孤立的,彼此之间缺少关联性,毒性机制还不完善。针对药效物质基础和毒性物质基础的提取、分离工艺优化研究与质量控制研究也鲜有报道。结论作为临床常用药薄荷,亟待需要进行基于功效和毒性相关的化学物质基础研究,为临床安全、可控、有效使用薄荷提供试验依据和文献思路。     

基于偏最小二乘法关联分析栀子不同炮制品化学成分与肝肾毒性

目的 基于偏最小二乘回归法（PLS）研究栀子不同炮制品化学成分与肝肾毒性的关联度。方法 采用超高效液相色谱法测定生栀子、炒栀子、姜栀子、焦栀子、栀子炭不同炮制品中栀子苷、京尼平龙胆双糖苷、栀子苷酸、去乙酰车叶草酸甲酯、西红花苷I和西红花苷Ⅱ 6种化学成分的含量,栀子不同炮制品水提液（7.5 g/kg）连续3 d大鼠ig给药,测定各组大鼠血清丙氨酸氨基转移酶（ALT）、天冬氨酸氨基转移酶（AST）、总胆红素（TBIL）、血清肌酐（CREA）、尿素氮（BUN）的含量,使用Origin 9.1软件中的PLS算法分析栀子不同炮制品化学成分与肝肾毒性的关联度。结果 栀子炮制后栀子苷、西红花苷I和西红花苷Ⅱ的含量不同程度的降低,京尼平龙胆双糖苷、去乙酰车叶草酸甲酯和栀子苷酸含量在部分炮制品中升高;栀子及炮制品对正常大鼠可造成不同程度的肝、肾损伤（生栀子>炒栀子>姜栀子>焦栀子>栀子炭）;PLS分析表明6种主要化学成分中栀子苷与西红花苷I的变量重要性值均超过0.8。结论 栀子苷与西红花苷I可能是栀子肝肾毒性的物质基础,通过炮制降低栀子肝肾毒性的作用可能与炮制后栀子苷与西红花苷I含量降低有关。     

雷公藤毒性作用机制研究进展

目的:介绍近年来对雷公藤毒性作用机制的研究进展,探讨雷公藤成分与毒性的关系,为临床合理使用雷公藤及其制剂提供指导。方法:系统查阅近年来的国内外文献, 综述关于雷公藤毒性作用机制的研究进展情况。结果:雷公藤毒性涉及多器官多系统,其毒性成分同时也是药效成分,雷公藤毒性作用机制的研究对雷公藤高效低毒制剂研发有指导意义,并为指导临床合理用药提供理论依据。结论:雷公藤毒性作用机制的研究已逐渐成为雷公藤研究的热点并取得了很多进展,但由于化学成分的复杂性及中药药理的整体性目前关于雷公藤毒性作用机制的研究还不够完善和系统,尚需进一步研究。     

基于肝药酶CYP3A4、SULT2A1和UGT1A1探究京尼平的代谢解毒路径（英文）

栀子主要药效成分京尼平具有明显的肝毒性,限制了京尼平以及栀子的应用和开发。本文主要以人源性Hepa RG肝细胞为研究对象,基于肝脏主要代谢解毒酶CYP3A4、SULT2A1和UGT1A1探究介导京尼平代谢解毒的具体路径。结果表明, CYP3A4、SULT2A1和UGT1A1协同介导了京尼平于肝脏的代谢解毒,且CYP3A4是起决定因素的限速酶;其最主要代谢解毒路径为:CYP3A4-SULT2A1/UGT1A1,即:京尼平进入肝细胞后,首先经CYP3A4代谢为毒性减轻的I相代谢产物,再经II相代谢酶SULT2A21和UGT1A1代谢为毒性进一步减轻的代谢产物。本研究的结果初步阐明了京尼平的肝代谢解毒路径,为今后京尼平及栀子的合理使用及研发提供了依据,也为将来京尼平以及中药栀子和含栀子的中药组方配伍解毒的研究奠定了基础。     

肠道菌介导的药物毒性及机制研究进展

药物毒性及机制研究是药物在临床安全使用的重要内容,备受关注。肠道菌群对药物的代谢转化、药效及作用机制具有重大意义,可作为代谢器官在物质信息传递、生物转化等方面发挥重要作用。然而,越来越多的研究发现,肠道菌与某些药物毒性密切相关。一方面,药物会在肠道菌的作用下转化成毒性代谢产物诱发药物的直接毒性;另一方面,肠道菌群会在药物的作用下改变组成和功能,导致内源性代谢通路的紊乱,进而使肠屏障受损而影响其他器官产生药物的间接毒性。本文总结了近年来由肠道菌引发的药物毒性的相关实例,探讨了肠道菌特征代谢酶可能是口服药物毒性产生的重要原因,并对未来肠道菌与药物毒性及机制研究进行了展望,为药物在临床的合理使用及新药的安全性评价提供了新见解。     

栀子环烯醚萜类通过犬血脑屏障后成分的检测

目的:通过对栀子环烯醚萜类进入脑脊液的移行成分分析,阐明栀子治疗中枢神经系统疾病潜在的活性成分。方法:给予犬静脉注射栀子环烯醚萜类成分,并采集3个不同时间点的脑脊液,通过液相色谱-质谱联用(LC-MS)技术检测并鉴定脑脊液中的栀子环烯醚萜类成分,通过MS和核磁共振(NMR)检测余下的栀子环烯醚萜成分。结果:在脑脊液中存在3种栀子环烯醚萜类成分。利用LC-MS分析确认其中1种成分为栀子苷;而采用MS和NMR数据确证的其他2种栀子环烯醚萜类成分分别为去乙酰基车叶草苷酸甲酯和京尼平-β-D-龙胆双糖苷。结论:栀子环烯醚萜类成分中栀子苷、去乙酰基车叶草苷酸甲酯和京尼平-β-D-龙胆双糖苷能够通过血脑屏障进入脑脊液,其透过的机制和药理作用还有待进一步研究。     

栀子化学成分及其药理作用研究进展

栀子(Gardenia jasminoides Ellis.)是茜草科(Rubiaceae)栀子属植物,其干燥成熟果实作为中药栀子,具有泻火除烦、清热利尿、凉血解毒的功效。现代植物化学研究发现,该植物中含有大量的环烯醚萜类化合物,同时还存在一些有机酸、黄酮、香豆素、挥发油、皂苷、木脂素、多糖及其他类化合物;现代药理研究表明栀子具有抗炎、抗氧化、利胆、利尿、抗肿瘤、解热、镇痛、辐射防护、降血脂等多种药理活性,成为研究的热点。因此本文对最近5年有关栀子的化学成分和药理研究的新进展进行分类汇总,为其进一步研究提供参考。     

复方茵栀颗粒中栀子的鉴别及含量测定

目的:建立复方茵栀颗粒中栀子的鉴别和栀子苷的含量测定方法。方法:采用薄层色谱(TLC)法对栀子进行定性鉴别;采用高效液相色谱法测定栀子苷的含量。结果:在TLC中能鉴别出栀子;栀子苷的线性范围为5.005～60.06μg·mL-(1r=0.9999),平均回收率为102.78%(RSD=1.95%,n=6)。结论:所建立的方法简便、重现性好,可用于复方茵栀颗粒中栀子的鉴别和栀子苷的含量测定。     

栀子化学成分及药理作用研究进展

对栀子的产地、品种及主要化学成分作了全面的介绍,对栀子苷及藏红花苷类化合物的药理作用作了系统的阐述,为栀子的进一步开发利用提供参考。     

栀子中环烯醚萜类成分抗阿尔茨海默病的作用机制研究进展

阿尔茨海默病(AD)是一种常见的隐匿性神经退行性疾病,以认知障碍、学习和记忆功能损失、行为能力反常、痴呆等为主要特征,目前尚无特效药物能够有效阻止或逆转AD。栀子为茜草科栀子属植物栀子Gardenia jasminoides J.Ellis的干燥成熟果实,化学成分主要包括环烯醚萜类、三萜类、有机酸类和挥发油类,其中环烯醚萜类为栀子的主要活性成分。本文就近年来国内外对栀子环烯醚萜类成分抗AD的作用机制研究进行梳理归纳,以期为抗AD的新药开发提供参考。     

三种栀子属植物根和茎形态组织学的比较鉴别

目的开发与利用栀子属植物药源，研究中药栀子根和茎形态组织学的鉴别特征。方法对栀子属三种植物的根和茎药材来源性状、显微进行了较详细的比较鉴别。结果通过三者形态组织学的比较，确定了三者鉴别要点，取得了较满意的结果。结论栀予属三种植物根和茎形态组织学的特征可作其药材鉴别的科学依据。     

Some pharmacological properties of 2-aryl-1,3-indandione derivatives.

Some pharmacological properties of indandione derivatives have been studied in laboratory animals. These substances possess anti-inflammatory, analgesic and anti-coagulent effects, as already known for other indandione derivatives. In addition they possess anti-tussive effects in mice. Unfortunately many of these molecules have also ulcerogenic effects. This fact is disappointing for those indandione derivatives which already are in therapeutic use, as G/18 (Uridion?) and Emandione?. It appears that compounds which have two Br in R1 and R4 position possess at the same time low toxicity and no ulcerogenic effects in addition to anti-inflammatory (G/21) and also anti-coagulant (G/22) interesting activity.     

口服茵栀黄注射液治疗新生儿母乳性黄疸200例疗效分析

目的分析口服茵栀黄注射液治疗新生儿母乳性黄疸的临床疗效。方法对400例新生儿母乳性黄疸分组治疗,治疗组200例采用常规治疗加用茵栀黄注射液;对照组200例单纯采用常规治疗。结果治疗组显效172例（86%）,有效24例（12%）,无效4例（2%）,总有效率为98%。而对照组显效32例（16%）,有效56例（28%）,无效112例（56%）,总有效率为44%。结论茵栀黄注射液治疗新生儿母乳性黄疸的疗效显效。     

水栀子果实化学成分的研究

目的研究水栀子（Gardenia jasminoidesEllis f.logicarpa）果实中化学成分。方法利用不同的色谱技术进行分离纯化,根据化合物的光谱数据解析鉴定化合物的结构。结果分离鉴定了4个化合物,分别为琥珀酸（succinic acid）（Ⅰ）、芥子酸（sinapinic acid）（Ⅱ）、莽草酸（shikimic acid）（Ⅲ）及D-甘露醇（D-mannitol）（Ⅳ）。结论化合物Ⅰ～Ⅲ为首次从该属植物中分离得到,化合物Ⅳ为首次从该植物中分离得到。     

钩吻的毒性及炮制减毒研究进展

目的 综述目前钩吻毒性及其炮制减毒的研究进展。方法 通过查阅国内外文献,对钩吻的毒性成分及其减毒存效的炮制方法进行了综述。结果 钩吻的毒性研究主要以成分结构研究及药理实验为主,在减毒方面主要从炮制、配伍、新型制剂技术几个方面开展研究,并取得一定的成效。结论 目前钩吻的减毒研究仍处于比较基础的阶段,需要进一步深入研究,使钩吻减毒存效技术广泛应用在钩吻开发及临床使用中,更好地造福人类健康。