乳铁蛋白及其衍生物抗肿瘤作用与机制研究进展

乳铁蛋白在过去的70年中被广泛研究,其多种生物学作用被科学界普遍接受。它不仅参与铁的储存和转运,而 且具有抗微生物、抗氧化、抗肿瘤、调节免疫系统功能等作用,被认为是一种新型的抗菌、抗癌物质。乳铁蛋白及其衍生物的外 源性治疗可有效抑制肿瘤的生长并降低肿瘤发生的敏感性。乳铁蛋白主要通过细胞膜破坏、凋亡诱导、细胞周期阻滞和细胞 免疫反应等途径发挥抗肿瘤作用。然而,关于乳铁蛋白抗肿瘤作用的潜在机制,目前还未完全明确。本文综述了乳铁蛋白及 其衍生物抗肿瘤的作用及机制研究。在这些机制的基础上,提出了应用乳铁蛋白和/或其衍生物抗肿瘤作用的新策略,讨论了 乳铁蛋白及其衍生物在抗肿瘤研究领域的潜力。     

T138067及其衍生物在肿瘤治疗中的应用

T138067是一类在磺胺结构基础上合成的新化合物,由于其独特的以微管为作用靶点,已成为抗肿瘤治疗研究的热点之一。现综述其抗肿瘤作用机制、应用研究、抗耐药性等方面的研究进展。     

超抗原SEA抗肿瘤作用研究进展

SEA由于其强大的抗肿瘤作用受到人们的日益重视,本文综述其抗肿瘤作用的机制以及实验研究的最新进展.     

超抗原SEA抗肿瘤作用研究进展

SEA由于其强大的抗肿瘤作用受到人们的日益重视,本文综述其抗肿瘤作用的机制以及实验研究的最新进展。     

青龙衣的化学成分及其抗肿瘤作用的研究进展

中药青龙衣(green walnut husks of Juglans regia)的主要药理活性成分是萘醌苷类化合物、黄酮类及多糖类化合物,另外还含有二芳基庚烷类和萜类化合物等成分.近年来国内外学者对青龙衣抗肿瘤作用及其作用机制的研究较为活跃,其抗肿瘤作用是多方面的综合作用,包括直接的抑瘤作用、抗肿瘤血管生成作用、免疫增强作用以及预防肿瘤的发生.本文就近年来国内外对青龙衣的化学成分、抗肿瘤作用及其作用机制方面的研究进展进行综述,以促进青龙衣抗肿瘤研究的深入.     

蔓荆子有效提取物抗肿瘤作用研究进展

蔓荆子（Fructus Viticis）是一种传统中药,具有抗炎、镇痛、抗肿瘤等功效。随着分子生物学和分子药理学的发展,中药的抗肿瘤作用在近年来成为研究的热点。现代药理研究表明,蔓荆子所含的化学成分种类丰富,包括黄酮及其苷类、挥发油、酚类、木质素类和萜类等成分,其广泛的抗肿瘤作用受到国内外学者的关注。本文将几年来关于蔓荆子中主要成分多甲氧基黄酮、紫花牡荆素以及其他有效提取物的抗肿瘤作用及作用机制进行了整理和综述,以期为蔓荆子抗肿瘤作用在临床的开发应用提供参考。     

当归化学成分及抗肿瘤作用机制的研究进展

近年来,随着天然药物化学分离和提纯技术水平的不断提高,以及药理学研究的深入,当归抗肿瘤活性成分作用机制的研究取得了较大进展。对当归有效成分进行研究后,发现其具有抗肿瘤、调节免疫、造血、抗血小板聚集、平喘和镇痛等多种作用。当归抗肿瘤作用机制主要包括抑制肿瘤血管生成、影响肿瘤细胞周期、抑制肿瘤细胞生长和增殖、诱导肿瘤细胞凋亡、降低黏附性和侵袭力、抑制肿瘤细胞转移、逆转肿瘤耐药和放化疗增敏等。本文通过对国内外相关文献进行系统梳理和归纳,为明确当归抗肿瘤作用机制和新型抗肿瘤药物的研发提供参考。     

白细胞介素21的免疫调节功能及其在血液肿瘤中的作用

白细胞介素21(IL-21)作为新的免疫系统调节因子, 在免疫调节、抗肿瘤中的作用已经成为近年来的研究热点。白细胞介素21受体(IL-2lR)表达在大多数的淋巴细胞, 对多种免疫细胞, 包括B淋巴细胞、T淋巴细胞、NK细胞和树突状细胞都有重要的生物调节作用, 进而在宿主抗肿瘤免疫和许多癌症的免疫治疗中具有一定作用。许多研究已经证实IL-21对于多种恶性肿瘤发挥良好的抗肿瘤作用, 并且部分已应用于临床。新近的研究表明, IL-21对于不同的血液肿瘤具有不同的作用, 如对B细胞慢性淋巴细胞白血病、非霍奇金淋巴瘤和白血病, 其可以发挥抗肿瘤作用, 此作用机制包括直接抗肿瘤作用及通过作用于免疫细胞发挥间接的抗肿瘤作用。而对于霍奇金淋巴瘤和多发性骨髓瘤则表现为促进肿瘤细胞的生长, 其作用机制包括通过激活相应的信号途径和作用于相应的细胞因子。本文对IL-21的免疫调节功能及其在血液肿瘤中的相关研究进行综述。      

植物提取物抗肿瘤研究进展

 植物提取物是一类重要的抗肿瘤药物,抗肿瘤药物的研究主要集中于白藜芦醇、蓖麻毒素、表没食子儿茶素、冬凌草甲素、胡桃醌、槲皮素、苦参碱、去甲二氢愈创木酸等几种重要的植物提取物。体内外研究表明,植物提取物抗肿瘤的作用机制包括诱导凋亡、细胞毒性作用、诱导再分化、抗肿瘤血管形成和抗侵袭转移等,呈多环节多靶位,部分植物提取物已用于临床前研究。植物提取物抗肿瘤机制的深入研究对肿瘤治疗有重要意义,其完整机制有待进一步研究。     

中药抗肿瘤有效成分的药效基团研究概况

归纳总结近10年来在构效关系研究中,中药各类抗肿瘤有效成分及其衍生物的抗肿瘤作用药效基团,并探讨其研究意义,为中药抗肿瘤成分的结构优化和抗肿瘤新药开发提供参考思路.     

Phase II trial of T138067, a novel microtubule inhibitor, in patients with metastatic, refractory colorectal carcinoma

BACKGROUND: This study was conducted before the approval of oxaliplatin, cetuximab, and bevacizumab and was designed to evaluate a novel microtubule targeting agent, T138067, in patients with metastatic colorectal cancer (CRC) previously treated with irinotecan and 5-fluorouracil. PATIENTS AND METHODS: Patients from 3 institutions were enrolled over 4 months and treated with T138067 on days 1, 8, and 15 of a 21-day cycle. Disease evaluation was performed after 9 weeks. RESULTS: Treatment was tolerable with moderate hematologic and gastrointestinal toxicity. Neurotoxicity, an expected side effect, was minimal. Among 23 evaluable patients, there were no responses. Median time to tumor progression was 1.4 months and median survival was 9.3 months. CONCLUSION: T138067 at this dose and schedule was well tolerated by patients with CRC. However, there was no evidence of clinical activity for T138067 in 5-fluorouracil/irinotecan-refractory CRC. The long median survival likely reflects availability of other agents and/or patient selection.     

Phase 2 study of T138067-sodium in patients with malignant glioma: Trial of the National Cancer Institute of Canada Clinical Trials Group

We studied the activity of T138067-sodium in patients with malignant gliomas. T138067-sodium is a unique new chemotherapy agent that inhibits microtubule formation by binding irreversibly and specifically to beta(1), beta(2)and beta(4) isotypes of 3-tubulin, causing cell arrest at G(2)/M and inducing apoptosis. Patients with recurrent anaplastic astrocytoma or glioblastoma multiforme were treated intravenously with 330 mg/m(2) of T138067-sodium weekly. Treatment was continued until the patient experienced either unacceptable toxicity or progressive disease. Patients had to have histologically proven glioma, have bidimensionally measurable disease at least 1 cm x 1 cm, and have received no more than one prior adjuvant chemotherapy. No chemotherapy or radiotherapy for recurrent disease was permitted. Nineteen patients entered the trial. One patient was found to be ineligible. There were two patients with anaplastic astrocytoma and 16 with glioblastoma multiforme. Only two patients had received prior adjuvant chemotherapy. The first seven patients had full pharmacokinetic sampling. No dose-limiting toxicity was seen, and pharmacokinetic results were consistent with those from nonglioma patients. The most common drug-related effects were fatigue (33%), nausea (28%), neutropenia (28%), and anorexia (17%). No patients stopped the study because of toxicity. No responses were seen in the 15 eligible patients who completed at least one cycle. Three patients had stable disease with a median duration of 2.6 months. Our results suggest that given in this dose and schedule T138067-sodium does not have activity in this population of anaplastic astrocytoma and glioblastoma multiforme.     

胆固醇代谢调控CD8+T细胞抗肿瘤作用的研究进展

CD8+T细胞又名细胞毒性T淋巴细胞(cytotoxic T lymphocyte,CTL),具有直接杀死病原体感染细胞和癌细胞的作用.然而,CD8+T细胞常常丧失其效应功能,继而限制肿瘤微环境中的抗肿瘤免疫,因此,如何重新激活CD8+T细胞的抗肿瘤效力是目前需要解决的问题.最近研究发现,胆固醇代谢在肿瘤中发挥重要作用...     

老药新用:双硫仑抗肿瘤的新角色

双硫仑（disulfiram，DSF）是一种安全有效的戒酒药物，具有明显的抗肿瘤作用，机制主要包括抑制肿瘤干细胞、诱导肿瘤细胞凋亡、诱导细胞周期阻滞、抑制蛋白酶体、抑制肿瘤血管生成、逆转肿瘤细胞耐药性、增加放疗敏感性等。然而，DSF在体内的不稳定性限制了其临床应用，因此近年的研究聚焦于药物的运载系统、药物的联合应用及局部用药。DSF具有高效低毒且廉价的特点，有望成为一种新的抗肿瘤药物。     

肿瘤穿透肽iRGD在肿瘤靶向纳米递药治疗中的研究进展

恶性肿瘤是目前严重威胁人类生命健康的重大疾病之一,随着对恶性肿瘤研究的深入,越来越多的抗肿瘤药物被研发应用并取得显著的成效,但是由于复杂的肿瘤微环境,抗肿瘤药物常难以渗透至肿瘤组织深部,导致生物利用度低,抗肿瘤作用减弱。肿瘤穿透肽（tumor-penetrating peptide）iRGD化学连接在纳米载体表面或者与纳米载体联合给药,促进药物渗透至肿瘤组织深部有效发挥抗肿瘤作用,是目前肿瘤靶向治疗领域中备受关注的研究方向之一。本文回顾并总结了iRGD在抗肿瘤靶向纳米递药治疗中的研究进展,这些研究结果都显示了肿瘤穿透肽iRGD在肿瘤靶向治疗中拥有良好的应用前景。     

免疫治疗新浪潮下对中国肺癌免疫临床研究的审思

从抗CTLA-4抗体Ipilimumab在恶性黑色素瘤中获得成功开始,靶向免疫检查点的治疗成为抗肿瘤治疗的有效策略之一,掀起了肿瘤免疫治疗研究的新浪潮.在肺癌领域,国外开展了一系列免疫靶向药物的临床研究,Nivolumab、Pembrolizumab和Atezolizumab相继被批准用于肺癌的治疗,改写了肺癌治疗历史.在中国,也相继开展了肺癌免疫靶向药物的临床研究,本文主要对中国肺癌免疫研究的现状、差距和未来如何创新进行了分析和探讨.     

CD25: A potential tumor therapeutic target

CD25 is the alpha-chain of the heterotrimer IL-2 receptor. CD25 is expressed on the surface of both immune and non-immune cells with different frequencies. For cancers, CD25 is expressed at high levels in many types of hematological malignancies, but at low levels in most solid tumors. CD25 is also highly expressed in activated circulating immune cells and regulatory T cells (Tregs). Infiltration of Tregs in the tumor microenvironment can lead to an imbalanced ratio of effector T cells (Teffs) and Tregs, which is associated with the progression of cancers. A rescued Teff/Treg cell ratio indicates an efficient anti-tumor response to immunotherapy. CD25 as a potential target for the depletion of Tregs is critical in developing new immunotherapeutic strategies. Few articles have summarized the relationships between CD25 and tumors, or the recent progress of drugs targeting CD25. In this paper, we will discuss the structures of IL-2 and IL-2R, the biological function of CD25 and its important role in tumor therapy. In addition, the latest research on drugs targeting CD25 has been summarized, providing guidance for future drug development.     

树突状细胞与卵巢癌的免疫治疗

树突状细胞(DC)是目前发现的体内功能最强的专职抗原提呈细胞,可在体内外激活初始T细胞,并有效诱发细胞毒性T淋巴细胞反应,在抗肿瘤免疫中发挥重要作用.近年来采用DC疫苗进行抗肿瘤治疗已成为肿瘤生物治疗领域的热点之一.DC抗肿瘤机制及DC疫苗在卵巢癌治疗中的应用等研究也取得了很大进展.     

香叶醇抗肿瘤活性及其他生物学作用的研究进展

香叶醇(Geraniol,GI)是一种从芳香植物的精油中分离出来的无环类异戊二烯单萜,目前已有多项实验结果表明GI具有多种生物学活性,如抗肿瘤、抗炎、抗氧化和抗菌等以及对肝脏、心脏和神经等保护作用。GI对不同类型肿瘤有治疗或预防作用。此外,GI还可通过调控多种肿瘤细胞的信号分子和通路从而增强肿瘤细胞对化疗药物的敏感性。因此,GI可以作为一种有前途的生物活性化合物来治疗或预防慢性疾病。本文对GI抗肿瘤以及其他生物学作用方面的研究进展情况进行综述。     

双硫仑的抗肿瘤作用及在泌尿系肿瘤中的研究进展

双硫仑（disulfiram,DSF）为一种安全有效的戒酒药物。大量临床前研究表明,DSF具有明显的抗肿瘤作用,其抗肿瘤的分子机制包括乙醛脱氢酶（ALDH）抑制作用、抑制丝氨酸生物合成、诱导凋亡、抑制泛素-蛋白酶体蛋白核蛋白定位蛋白4(NPL4)和提高化疗药物的敏感性等。本文详细论述了双硫仑抗肿瘤活性成分、分子机理以及在泌尿系肿瘤中的研究进展及其应用前景。