3-(羟基-p-甲磺酰苯甲撑基)-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺类化合物的合成及其抗炎活性

目的:研究3-(羟基-p-甲磺酰苯甲撑基)-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺类化合物的合成及其抗炎活性.方法:以具有COX/5-LOX双重抑制作用并兼有细胞因子抑制活性的替尼达普为先导物,合成3-(羟基-p-甲磺酰苯甲撑基)-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺类化合物.应用二甲苯致小鼠耳肿胀模型和角叉菜胶致大鼠足跖肿胀模型评价其抗炎活性,并考察连续口服给药对大鼠胃肠道的影响.结果:合成了14个目标物(Ⅰ1-14),其结构经IR、1H NMR和MS和元素分析确证.小鼠耳肿胀模型显示Ⅰ 5,8,9具有明显的抗炎活性;角叉菜胶致大鼠足跖肿胀模型显示Ⅰ 8,9具有较强的抗炎活性;Ⅰ5,8,9的胃肠道不良反应,与CMC-Na无明显差别(P＞0.05),其中Ⅰ 5,8显著小于双氯芬酸钠(P＜0.05)和替尼达普钠(P＜0.05,P＜0.01).结论:3-(羟基-p-甲磺酰苯甲撑基)-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺类化合物具有一定的抗炎活性,胃肠道不良反应较轻.     

口腔医用冰的药理作用

目的探讨口腔医用冰(简称口冰)的药理作用,为临床用药提供依据。方法制备二甲苯致小鼠耳部炎症、琼脂致大鼠足肿胀急性炎症模型,大鼠琼脂肉芽肿慢性炎症模型,观察口冰对炎症的作用;采用热板法进行小鼠热刺激性疼痛试验,断尾法测定小鼠出血时间,观察口冰对小鼠疼痛及出血时间的影响。结果口冰局部应用能抑制小鼠耳部肿胀、大鼠足肿胀,抑制大鼠肉芽肿,延长疼痛潜伏期,缩短小鼠出血时间。结论口冰有抗炎镇痛止血作用。     

吲哚-2,3-二酮抗痴呆作用的实验研究

目的研究吲哚-2,3-二酮的抗痴呆作用。方法采用经典的东莨菪碱所致小鼠快速痴呆模型,利用Morris水迷宫设备,通过与经典的抗痴呆药物司来吉兰、脑复康作用对比,观察不同剂量的吲哚-2,3-二酮对痴呆小鼠学习记忆能力的改善作用。结果司来吉兰、脑复康和吲哚-2,3-二酮均可缩短痴呆小鼠找到平台的潜伏期(F=4.59～7.45,q=3.82～6.27,P<0.05)和上台前游泳路程(F=3.71～11.37,q=3.76～8.40,P<0.05),学习能力改善。平台撤掉后,司来吉兰、脑复康和吲哚-2,3-二酮各剂量组小鼠站台穿梭次数、站台所在象限游泳路程和站台所在象限游泳时间较模型组明显增加(F=4.30～6.62,q=3.77～6.46,P<0.05),记忆力改善明显。结论吲哚-2,3-二酮对东莨菪碱所致小鼠痴呆模型的学习记忆能力有改善作用。     

金灵丹含片的药理作用动物实验研究

目的：探讨金灵丹含片的药效。方法：观察金灵丹含片对2，4-二硝基苯酚致大鼠发热、大鼠琼脂肉芽肿、大鼠蛋清足趾肿胀、二甲苯致小鼠耳肿胀及体外抑菌实验。结果：金灵丹含片可显著降低发热大鼠体温，抑制大鼠肉芽肿形成，抑制大鼠蛋清性足肿胀，抑制二甲苯致小鼠耳廓炎症肿胀，并具有明显抑菌作用。结论：金灵丹含片具有明显的解热、抗炎、抑菌作用。     

氯苯扎利二钠的抗炎作用

报道氯苯扎利二钠（ＣＣＡ）对几种动物炎症模型的影响。结果表明，大剂量ＣＣＡ（１００ｍｇ／ｋｇ，ｉ．ｐ．）对角叉菜胶所致大鼠足肿胀及二甲苯诱发的小鼠耳部肿胀两种急性炎症模型有明显抑制作用；ＣＣＡ连续用药６天可明显抑制大鼠琼脂肉芽肿，对炎症的晚期反应亦有影响；ＣＣＡ对ＡＡ大鼠的急性炎症相及继发性炎症相均有抑制作用，以１０ｍｇ／ｋｇ剂量组效果最好。     

3-[(4-氨磺酰苯基)羟基亚甲基]-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺类衍生物的合成及其生物活性

目的:研究3-[(4-氨磺酰苯基)羟基亚甲基]-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺类衍生物的合成及其生物活性,寻找活性强、不良反应小的新型抗炎药物。方法:1-苯氧羰基-5-甲基-2-吲哚酮在4-N,N-二甲氨基吡啶(DMAP)作用下与对氨磺酰基苯甲酰氯反应,生成1-苯氧羰基-3-[(4-氨磺酰苯基)羟基亚甲基]-5-甲基-2-吲哚酮(Ⅲ1),再与相应的胺(氨)发生胺解反应,并经盐酸中和得到化合物Ⅲ2-9。结果:合成了9个未见文献报道的化合物Ⅲ1-9,其结构经IR、1HNMR和MS和元素分析确证。小鼠耳肿胀模型测试显示,6个目标化合物Ⅲ2,4,5,7-9具有明显的抗炎活性,角叉菜胶致大鼠足跖肿胀模型显示Ⅲ2,7,8具有一定的抗炎活性;所有受试目标化合物的胃肠道不良反应均显著小于阳性对照药双氯芬酸钠(P<0.05)和替尼达普钠(P<0.01),与CMC-Na无显著性差异(P>0.05)。结论:3-[(4-氨磺酰苯基)羟基亚甲基]-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺类衍生物具有一定的抗炎活性,胃肠道不良反应小。     

牛黄解毒颗粒剂的解热,镇痛和抗炎作用的研究

牛黄解毒颗粒剂对２，４－二硝基酚致大鼠发热体温及霍乱菌苗引起的家兔体温的升高，有明显的解热作用。采用小鼠醋酸扭体法、热板刺激法表明，该颗粒剂有明显的镇痛作用。对小鼠二甲苯致耳部水肿，大鼠蛋清引起的足肿胀的炎性水肿模型亦呈现明显的抗炎作用。     

苦参碱对鼠实验性皮炎的抗炎止痒作用

目的探讨口服苦参碱及外用苦参碱霜对鼠实验性皮炎的抗炎止痒作用。方法采用二甲苯致小鼠耳肿胀，醋酸致小鼠腹腔毛细血管通透性增高，角叉菜胶致大鼠足肿胀，棉球引起小鼠肉芽组织增生，2，4-二硝基氯苯致小鼠变应性接触性皮炎，4-氨基吡啶（4-AP）诱发小鼠舔体反应等动物模型。结果口服苦参碱对二甲苯所致的小鼠耳肿胀及角叉菜胶所致的大鼠足肿胀均有明显的抑制作用，也能对抗由醋酸引起的小鼠腹腔毛细血管通透性增高，但对由棉球引起的小鼠肉芽组织增生无明显作用；苦参碱霜剂能显著抑制二甲苯所致的小鼠耳肿胀，明显减少4-AP诱发的小鼠舔体反应次数，明显抑制2，4-二硝基氯苯所致的小鼠变应性接触性皮炎。结论苦参碱具有止痒及抗急性炎症的作用。     

名老中医经验方芙蓉膏体外抗炎作用实验研究

目的 观察芙蓉膏对炎症模型动物的抗炎作用,为临床应用提供实验依据.方法通过二甲苯致小鼠耳廓肿胀度实验、大鼠角叉菜胶致足趾肿胀度实验、小鼠棉球肉芽肿增生实验观察芙蓉膏的抗炎作用.结果 芙蓉膏能显著抑制二甲苯致小鼠耳廓肿胀,明显减轻角叉菜胶性致大鼠足跖肿胀度,并具有显著抑制棉球诱发所致小鼠炎症的肉芽增生作用,与模型组比较差...     

MB—2的抗炎作用及胃肠道刺激性

肌注MB-2对小鼠二甲苯耳廓炎症、大鼠角叉莱胶性足肿胀和急性胸膜炎以及巴豆油性肉芽肿均有明显抗炎作用(剂量在2 .5～10mg/kg之间),由于本品化构中无酸性基团,散其胃肠道刺激性小于吲哚美辛。提示该药可能是较有希望的新型非酸性非甾体类抗炎药物。