钩吻化学成分与药理研究进展

钩吻 ,又名大茶药、断肠草等 ,是马钱科植物胡蔓藤的根、叶及全草 ,产于浙江、福建、广东、广西、贵州、云南等地〔1〕,性温 ,味苦、辛 ;有大毒。《本草纲目》〔2〕记载 :“入人畜腹内 ,即贴肠上 ,半日则黑烂 ,又名烂肠草”。《岭南卫生方》云 :“胡蔓草 ,叶如茶 ,其花黄而小 ,一叶入口 ,百窍溃血 ,人无复生也。”由此可见 ,钩吻有剧毒 ,误食少许即死。民间应用一直以外用为主 ,忌内服 ,多为捣碎或研末调敷患处 ,亦可煎水洗或烟熏。《名医别录》中记载其功用为“破症积 ,脚膝痹痛 ,四肢拘挛 ,恶疮疥虫”。近年来 ,我国对钩吻的研究有了进一…     

钩吻非生物碱类化学成分研究

目的:对钩吻 Gelsemium elegans的非生物碱类化学成分进行研究.方法:采用不同柱色谱技术进行分离,通过波谱分析确定化合物结构.结果:分离鉴定了10个化合物,其中3个酚酸类化合物,2个黄酮类化合物,2个香豆素,2个果糖衍生物,1个核苷类化合物.分别为tamarixin(1),tamarixetin 3-O-β-D-galactopyranoside(2),东莨菪苷(3),东莨菪内酯(4),尿嘧啶核苷(5),咖啡酸(6),咖啡酸乙酯(7),阿魏酸乙酯(8),乙基-α-D-呋喃果糖苷(9),和乙基-β-D-吡喃果糖苷(10).结论:化合物1～3,5～10均为首次从该植物中分离得到,其中化合物1,2,5～10为首次从该属植物中分离得到.     

钩吻研究进展

钩吻为马钱科 (Ｌｏｇａｎｉａｃｅａｓｅ)植物胡蔓藤 (Ｇｅｌｓｅｍｉｕｍｅｌｅ ｇａｎｓＢｅｎｔｈ ,ＧＥＢ)的全草 ,是世界著名的剧毒植物。钩吻在国内外的应用已十分广泛。在国外 ,1887年ＨＧｅｒｒａｄ等将其制成格林制剂 ,并已成为法定制剂 ,为一些国家的副药典所收载 ;美国药物索引及日本《世界的民间药》中均有钩吻的记载。我国对钩吻的研究历史更为悠久 ,《神农本草》中将其列为下品 ,谓其“破积 ,脚膝痹痛 ,四肢拘挛、恶疮疥虫 ,鸟兽” ;“本草纲目”记载钩吻“主金疮、乳痈、中恶风、咳逆上气 ,鬼痊蛊毒”。我国民间以其毒性大 …     

高速逆流色谱分离纯化钩吻中钩吻素己和1-甲氧基钩吻碱

目的 建立高速逆流色谱技术分离纯化钩吻素己和1-甲氧基钩吻碱的方法 .方法 采用高速逆流色谱分离技术分离纯化钩吻生物碱单体,以氯仿-甲醇-0.1 mol/L HCl(4∶4∶2)为溶剂体系;高效液相色谱技术分析所提产物的质量分数;核磁共振谱、质谱分析确证单体的化学结构.结果 从300 mg钩吻总碱中经过一次高速逆流色谱技术分离纯化获得19.4 mg钩吻素己和21.2 mg 1-甲氧基钩吻碱,质量分数分别为95.4%、98.6%;经过电喷雾质谱及核磁共振的结构鉴定分析,证实分离得到的两种生物碱分别是钩吻素已和1-甲氧基钩吻碱.结论 高速逆流色谱技术可高效分离纯化钩吻素已和1-甲氧基钩吻碱,为钩吻生物碱的研发提供了制备技术.     

人血浆中钩吻素甲和钩吻素子HPLC-UV测定

目的建立HPLC法测定人血浆中钩吻素甲(GM)和钩吻素子(KM)的浓度。方法用Waters HLB-SPE固相萃取小柱提取人血浆中GM及KM。色谱柱为Shim-Pack C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相为甲醇-水-二正丁胺(58∶42∶0.01);体积流量1.0 m L/min;进样量50μL;柱温30℃;检测波长263 nm。结果 GM和KM在0.05~20μg/m L线性关系良好,最低定量限为50 ng/m L(S/N≥10),GM和KM的平均提取回收率分别为90.88%、87.84%,平均方法回收率分别为98.65%、96.31%,平均日间精密度RSD分别为9.81%、10.63%,平均日内精密度RSD分别为7.79%、8.24%。含GM和KM的人血浆在室温25℃避光的条件下保存12 h、在4℃冰箱保存2 d、在-20℃冰箱保存15 d、-20℃冰箱反复冻融3次的条件下,低、中、高3个质量浓度(0.05、5.0、20μg/m L)的GM和KM回收率均在90%以上。结论建立的人血浆中GM和KM的HPLC测定方法灵敏度高、血浆用量少、操作简便、结果准确可靠,适用于钩吻制剂药动学研究和钩吻中毒时定性和定量分析。     

钩吻的本草考证

经考证认为，本草钩吻品种复杂，包括毛莨科Ｒａｎｕｎｃｕｌｕｓ属，漆树科野葛Ｔｏｘｉｃｏｄｅｎｄｒｏｎｒａｄｉｉｃａｎｓ，马钱科胡蔓藤Ｇｅｌｓｅｍｉｕｍ ｅｌｅｇａｎｓ，百部科金刚大Ｃｒｏｏｍｉａ ｊａｐｏｎｉｃａ，卫矛科Ｔｒｉｐｔｅｒｙｇｉｕｍ属等多种植物，在不同历史时期，均被作为钩吻。     

钩吻的化学成分研究

目的研究马钱科胡蔓藤属植物钩吻Gelsemium elegans的化学成分。方法采用硅胶、Sephadex LH-20、HPLC等色谱方法进行分离纯化,通过理化性质及核磁共振谱学数据对分得的化合物进行结构鉴定。结果从钩吻的95%乙醇提取物中分离得到15个化合物,分别鉴定为钩吻素子(1)、钩吻素甲(2)、钩吻绿碱(3)、钩吻素己(4)、花椒毒素(5)、香柑内酯(6)、异茴芹内酯(7)、欧前胡素(8)、蛇床子素(9)、对羟基苯甲酸(10)、香草酸(11)、β-谷甾醇(12)、β-胡萝卜苷(13)、钩吻内酰胺(14)、16-表伏康树卡平碱(15)。结论化合物5～9为首次从该种植物中分离得到。     

钩吻的化学成分及药理作用研究进展

钩吻Gelsemium elegans,马钱科Loganiaceae钩吻属Gelsemium常绿木质藤本植物,为中国传统药用植物,其味辛、苦,性温,有剧毒,常用来祛风、攻毒、消肿和止痛。该文检索并查阅了近些年来钩吻在化学成分和药理作用方面的文献,并对其进行总结和归纳。目前的研究表明,已从钩吻中分离出生物碱、环烯醚萜、三萜类、酚酸类、甾体类、香豆素、木脂素、四甲基环己烯型单萜苷类化合物、黄酮类等多种成分,其中,钩吻生物碱多为吲哚类生物碱,是其主要的活性成分,能显著抑制中枢神经活动。现代药理学研究表明钩吻生物碱具有多种药理活性,可通过调控细胞周期来达到抗肿瘤的目的;增强巨噬细胞吞噬能力,保护白细胞,促进机体免疫调节;治疗癌性疼痛和长期疼痛;使心肌收缩力减弱,血管舒张以达到降压效果;另外还对焦虑症和皮肤病的治疗起到一定作用。在今后的研究中,仍需对钩吻的化学成分进行深入研究,开发有前景的先导化合物,并进一步明确毒理和药理临床价值,探明作用机制,使其得到更充分合理的利用,为钩吻扩大应用和安全使用奠定基础。     

烟管蓟地上部分化学成分研究

对黑龙江省齐齐哈尔产烟管蓟的化学成分进行研究,从烟管蓟乙醇提取物的石油醚、乙酸乙酯和正丁醇萃取部分中分离得到13个化合物,根据波谱分析和文献对照的方法鉴定它们分别为:β-谷甾醇(1)、α-菠甾醇(2)、蒲公英甾醇(3)、三十烷醇(4)、叶绿素a(5)、叶黄素(6)、蒙花苷(7)、β-谷甾醇葡萄糖苷(8)、3,′4′-二羟基苯乙醇葡萄糖苷(9)、3-(3,′5′-二甲基-4′-羟基苯基)-丙烯醇葡萄糖苷(10)、尿嘧啶(11)、绿原酸甲酯(12)、绿原酸(13),以上化合物均首次从该植物中分离得到。     

卷茎蓼地上部分化学成分研究

目的:研究蓼科何首乌属植物卷茎蓼Fallopia convolvulus地上部分的化学成分,为蓼科蓼族的化学分类学研究提供物质基础。方法:以80%乙醇热回流提取,采用硅胶、凝胶柱色谱等多种柱色谱技术以及重结晶等方法进行分离,并根据理化性质和波谱数据进行结构鉴定。结果:共分离鉴定了12个化合物,分别为槲皮素(1),木犀草素(2),金圣草素(3),芹菜素(4),山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖苷(5),槲皮素-3-O-鼠李糖苷(6),N-反式-阿魏酰酪胺(7),loliolide(8),对羟基苯甲酸乙酯(9),β-谷甾醇(10),胡萝卜苷(11)和正十六烷酸(12)。结论:以上化合物均为首次从卷茎蓼中分得,其中化合物6~9为首次从该属植物中发现。     

药用真菌竹黄的化学成分研究

利用各种现代色谱方法从药用真菌竹黄菌Shiaria Bambusicola子座提取物的乙酸乙酯萃取部位中分离纯化14个化合物,通过波谱技术和理化性质鉴定它们的结构为竹红菌甲素(1),竹红菌乙素(2),竹红菌丙素(3),hypomycin A (4),麦角甾醇(5),麦角甾醇过氧化物(6),(22E,24R)-5α,8α-过氧化麦角甾-61,9(11),22-三烯-3β-醇(7),麦角甾-7,24(28)-二烯-3β-醇(8),(22E,24R)-麦角甾-7,22-二烯-3β,5α,6β-三醇(9),(22E,24R)-麦角甾-7,22-二烯-3β,5α,6β-三醇-3-0-棕榈酸酯(10),(22E,24R)-麦角甾-7,22-二烯-3β,5α,6β-三醇-6-0-棕榈酸酯(11),棕榈酸-α-单甘油酯(12),棕榈酸-α,α′-甘油二酯(13),甘露醇(14).其中化合物7～13为首次从该属真菌中分离得到.     

白术地上部分化学成分研究

目的:研究白术Atractylodes macrocephala地上部分的化学成分.方法:采用硅胶、Sephadex LH-20,ODS,RP-18反向硅胶等柱色谱方法进行分离纯化,并根据化合物的理化性质和波谱数据鉴定其结构.结果:从白术地上部分醇提取物中分离得到化合物14个,分别鉴定为白术内酯Ⅰ～Ⅲ(1～3),2-[(2E)-3,7-dimethyl-2,6-octadienyl]-6-methyl-2,5-cyclohexadiene-1,4-dione(4),2,6-二甲氧基苯酚(5),东莨菪若内酯(6),对甲氧基肉桂酸(7),咖啡酸(8),阿魏酸(9),原儿茶酸(10),3-hydroxy-l-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)propan-l-one(11),白藓苷A(12),紫丁香苷(13),甘露醇(14).结论:所有化合物均为从白术地上部分中首次分出,其中4,5,7～12,14是首次从白术中分离得到.     

掌叶梁王茶茎皮的化学成分研究

利用各种现代色谱方法从掌叶梁王茶Nothopanax delavayi茎皮70%乙醇提取物中分离得到11个化合物,通过波谱技术和理化性质鉴定它们的结构为三对节酸3-O-α-L-吡喃阿拉伯糖-28-O-β-D-吡喃葡萄糖酯苷（1）,三对节酸3-O-α-L-吡喃阿拉伯糖-28-O-α-L-吡喃鼠李糖-（1→4）-β-D-吡喃葡萄糖-（1→6）-β-D-吡喃葡萄糖酯苷（2）,三对节酸（3）,三对节酸3-O-α-L-吡喃阿拉伯糖苷（4）,三对节酸3-O-β-（2’,4’-O-二乙酰基）-D-吡喃木糖-28-O-α-L-吡喃鼠李糖-（1→4）-β-D-吡喃葡萄糖-（1→6）-β-D-吡喃葡萄糖酯苷（5）,三对节酸3-O-α-（4’-O-乙酰基）-L-吡喃阿拉伯糖-28-O-α-L-吡喃鼠李糖-（1→4）-β-D-吡喃葡萄糖-（1→6）-β-D-吡喃葡萄糖酯苷（6）,三对节酸3-O-α-（2’-O-乙酰基）-L-吡喃阿拉伯糖-28-O-α-L-吡喃鼠李糖-（1→4）-β-D-吡喃葡萄糖-（1→6）-β-D-吡喃葡萄糖酯苷（7）,三对节酸3-O-β-D-吡喃木糖-28-O-α-L-吡喃鼠李糖-（1→4）-β-D-吡喃葡萄糖-（1→6）-β-D-吡喃葡萄糖酯苷（8）,原儿茶酸（9）,咖啡酸乙酯（10）,咖啡酸酐（11）。其中化合物3~4,9~11为首次从梁王茶属植物中分离得到,化合物5~8为首次从该植物中分离得到。     

一点红地上部分的化学成分研究

目的:研究一点红地上部分乙醇提取物的化学成分。方法:采用多种色谱技术进行分离纯化,通过理化性质和波谱技术分析鉴定化合物的结构。结果:从一点红90%乙醇提取物的乙酸乙酯部分分离得到15个化合物,主要为黄酮和有机酸类,分别为鼠李素(1),异鼠李素(2),槲皮素(3),木犀草素(4),小麦黄素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(5),8-(2″-吡咯烷酮基)-槲皮素(6),5,2’,6’-三羟基-7,8-二甲氧基-黄酮-2’-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(7),丁二酸(8),反式丁烯二酸(9),对羟基苯甲酸(10),4-羟基-间苯二甲酸(11),咖啡酸(12),七叶内酯(13),异去甲蟛蜞菊内酯(14)及尿嘧啶(15)。结论:除化合物3外,其余均为首次从该属植物中分离得到。     

红花龙胆化学成分研究

目的:研究龙胆属红花龙胆Gentiana rhodantha全草的化学成分.方法:采用硅胶,MCI,Sephadex LH-20,RP C18柱色谱分离等疗法对化合物进行纯化,并通过MS和NMR等波谱分析方法鉴定化合物的结构.结果:从中分离并鉴定了16个化合物,分别为10个酚性化合物:1,3,7,8-四羟基咄酮(1),rhodanthenone D(2),1,3,6,7-四羟基咄酮(3),1,3,7-三羟基-4,8-二甲氧基咄酮(4),槲皮素(5),异荭草素(6),芒果苷(7),1-O-β-D-吡喃葡萄糖-3,7,8-三羟基咄酮(8),没食子酸乙酯(9),水杨酸(10);6个三萜类化合物:α-香树素(11),3-0-棕榈酸酯高根二醇(12),熊果醛(13),3-O-乙酰氧基熊果醇(14),熊果酸(15),2α-羟基-熊果酸(16).结论:化合物9,13,14为首次从龙胆科巾分离得到,化合物1,3为首次从龙胆属中分离得到,化合物4～6,8,10 ～ 12,15,16为首次从该植物中分离得到.     

野马追化学成分

对野马追Eupatorium lindleyanum的化学成分进行研究。采用硅胶、Sephadex LH-20等柱色谱方法对其乙酸乙酯萃取部位进行分离纯化,并根据其理化性质及波谱数据鉴定结构。从野马追中分离得到16个化合物,分别鉴定为东莨菪素(scopoletin,1)、6,7-二甲氧基香豆素(6,7-dimethylesculetin,2)、泽兰叶黄素(nepetin,3)、泽兰黄素(eupatrin,4)、木犀草素(lute-olin,5)、异槲皮苷(isoquerecitrin,6)、棕矢车菊素(jaceosidin,7)、槲皮素(quceritin,8)、山柰酚(kaempferol,9)、芦丁(rutin,10)、线蓟素(cirsiliol,11)、蒲公英甾醇乙酸酯(taraxasteryl acetate,12)、伪蒲公英甾醇乙酸酯(pseudotaraxasteryl acetate,13)、伪蒲公英甾醇(pseudotaraxasterol,14)、丁酸(butanoic acid,15)、正十六烷酸(n-hexadecanoic acid,16)。其中化合物1～6,11,13,15为首次从野马追植物中分离得到。     

狭叶米口袋化学成分研究

目的:研究狭叶米口袋地上部分的化学成分。方法:95%乙醇渗漉提取,采用反复硅胶柱,MCI,Sephadex LH-20,RP C18柱色谱分离等方法从狭叶米口袋地上部分分离其化学成分,通过理化常数和光谱数据进行结构鉴定。结果:分离并鉴定了22个化合物,其中黄酮类8个,分别为芹菜素(1),金圣草黄素(2),3’,7-二羟基-4’-甲氧基黄酮(3),香叶木素(4),4’,7-二羟基黄酮(5),木犀草素(6),3’,4’,7-三羟基黄酮(7),槲皮素(8);酚酸类7个,分别为间羟基苯甲酸(9),反式阿魏酸(10),异香草酸(11),对羟基反式肉桂酸(12),水杨酸(13),反式对香豆酸(14),原儿茶酸(15),(S)-2-羟基苯丙酸(16);香豆素类2个,七叶内酯(17),7-甲氧基香豆素(18);其他类,菜豆酸(19),布卢门醇A(20),(6S,9R)-roseoside(21),山柰酚-7-O-α-L-吡喃鼠李糖苷(22)。结论:除化合物1,5,8,15外,其余化合物均为首次从米口袋属植物中分离得到。     

草珊瑚醋酸乙酯部位化学成分研究

目的:对草珊瑚的化学成分进行分离与鉴定,为研究其活性成分提供参考。方法:利用聚酰胺、正相硅胶、Sepha-dex LH-20柱色谱和HPLC进行化合物的分离与纯化,根据化合物的理化性质和波谱数据进行结构鉴定。结果:从草珊瑚70%乙醇提取物中分离鉴定了9个化合物,分别为:异东莨菪素(1),syringaresinol monoside(2),styraxjaponoside B(3),5-O-caf-feoylshikimic acid(4),shizukanolide E(5),异落新妇苷(6),新异落新妇苷(7),落新妇苷(8),新落新妇苷(9)。结论:化合物1~7为首次从该属植物中分离得到。