总藤黄酸亲水凝胶骨架片制备与体外释放度考察

目的研究总藤黄酸亲水凝胶骨架片体外释药速率的影响因素并考察其体外释放特性。方法以藤黄酸(GA)释放度为考察指标,采用单因素试验法,考察填充剂用量、黏合剂类型、制备方法、压片压力和转速对药物体外释放行为的影响,并采用正交试验设计对处方进行优选,确定最佳制备工艺条件。结果以羟丙基甲基纤维素(HPMC K15M)为骨架材料,预胶化淀粉和乳糖为填充剂,制备了12 h缓释片。该制剂2 h释放约35%,6 h释放约65%,10 h释放约85%,12 h释放约95%,满足缓释片释放要求。结论本方法制备的总藤黄酸缓释片外观及可压性良好,具有良好的释放性能。且工艺简单易行,生产成本低。     

美托拉宗缓释片的制备和释药机制的研究

目的 制备美托拉宗缓释片并探讨其释药机制.方法从处方和工艺两个方面考察了各因素对药物释放行为的影响.在单因素考察的基础上,采用羟丙甲基纤维素(HPMC)4000 cps作为骨架材料HPMC 5 cps作为致孔剂,制备美托拉宗缓释片.通过正交设计,以2、4、7 h的药物释放度为评价指标,优化最佳处方.结果HPMC的用量和比例对美托拉宗缓释片的释放影响最大.该制剂的体外释放与Ritger-Peppas方程拟合的相关性最好,释药过程为扩散和溶蚀并存.结论美托拉宗缓释片的工艺重现性好,体外释放符合拟定的释药速率.     

田蓟苷纳米混悬剂冻干粉缓释片制备工艺研究

目的制备田蓟苷纳米混悬剂冻干粉缓释片,并研究影响缓释片药物释放的因素及缓释片的释药机制。方法采用高压均质法制备田蓟苷纳米混悬剂,乳糖-甘露醇(3∶1)作为冻干保护剂制备冻干粉末。以HPMC作为骨架材料进一步制备成田蓟苷纳米混悬剂冻干粉缓释片,单因素考察骨架材料HPMC K4M和HPMC K15M比例及其用量、PEG 4000用量和硬脂酸镁用量对缓释片体外释药的影响,正交试验得出最佳处方。结果田蓟苷纳米混悬剂平均粒径及Zeta电位分别为(164.41±9.72)nm和(-37.21±2.38)mV;冻干粉复溶后平均粒径及Zeta电位分别为(211.83±11.26)nm和(-31.66±2.92)mV。正交试验优化后的最佳处方为骨架材料HPMCK4M和HPMCK15M用量比为2∶1,用量为40mg,释放速率调节剂PEG 4000用量为20 mg,硬脂酸镁用量为片质量的0.5%。田蓟苷纳米混悬剂冻干粉缓释片体外释药行为符合Higuchi释药模型:M_t/M_∞=0.286 8 t~(1/2)-0.073 8,r~2=0.981 4,在12 h内的累积释放度达到92.36%,释药机制为扩散与骨架溶蚀并存。结论田蓟苷纳米混悬剂冻干粉缓释片制备工艺重复性良好,可有效控制田蓟苷纳米粒在体外缓慢释放。     

香青兰总黄酮HPMC骨架片释放度的影响因素考察

目的:制备香青兰总黄酮HPMC(羟丙甲纤维素)骨架片,考察主要活性成分田薊苷体外释药的影响因素。方法:以HPMC为缓释骨架材料,采用湿法制粒压片法制备香青兰总黄酮骨架缓释片;测定香青兰总黄酮HPMC骨架片中主成分田薊苷在不同时间点的释放度,通过对体外释放曲线2,6,12 h累积释放度的综合评分K值及释放曲线相似因子f2的综合比较,考察影响田薊苷体外释药的因素。结果:骨架材料HPMC的种类及乳糖和淀粉的比例是影响田薊苷体外释放的主要因素。骨架材料HPMC的用量及粘合剂等因素对田薊苷释放的影响不大。结论:HPMC K15M能有效控制香青兰总黄酮缓释骨架片中主成分的释放。     

葛根钩藤复方缓释片的制备及体外释放度考察

目的:研究葛根钩藤中药复方缓释片的制备方法,并考察其体外释放特性。方法:以羟丙甲基纤维素(HPMC)为骨架材料,采用湿法制粒,制备葛根钩藤缓释片。采用正交设计以体外溶出度为评价指标,进行处方筛选。结果:HPMC规格与用量、乳糖用量对释放度影响显著,当以22%的HPMC K4M为骨架材料,18%乳糖为稀释剂时,制剂具有良好的12 h体外释药特性。结论:葛根钩藤中药复方缓释片处方合理,制备工艺简单可行,药物在体外释放可以达到缓释效果。     

氯氮平缓释片的研制及释放度的考察

目的:研制凝胶骨架型氯氮平缓释片,考察其体外释药特性。方法:以羟丙基甲基纤维素(HPMC K15M)为骨架材料,采用干法制粒,制备了氯氮平缓释片。体外释放度试验研究了缓释片的释药机理及影响因素。结果:其释药速度受HPMC的用量、型号及片剂比表面积的影响。结论:氯氮平缓释片可以在体外模拟人体胃肠道释药环境连续12 h释药。     

银杏提取物缓释片的制备及其体外释放度的研究

目的:制备银杏提取物缓释片并考察其体外释放度.方法:以溶胀性材料羧甲基纤维素钠和羟丙甲基纤维素为骨架材料,直接粉末压片制备银杏提取物缓释片.根据单因素试验中各因素对银杏提取物体外释放度影响结果,进行正交设计,优化处方和工艺,以f_2相似因子法评价释放的差异.结果:羟丙甲基纤维素与羧甲基纤维素钠的用量比、羟丙甲基纤维素的黏度、不同的稀释剂均对药物释放有一定的影响,而缓释片的硬度、片重等对药物的释放没有显著的影响.结论:以羟丙甲基纤维素和羧甲基纤维素钠为骨架材料,制得持续释药12 h的银杏提取物缓释片.     

天山雪莲亲水凝胶缓释骨架片主要活性成分体外释放影响因素的研究

 目的 制备天山雪莲缓释骨架片,考查主要活性成分体外释药的影响因素。方法 以羟丙甲纤维素(HPMC)为缓释骨架材料,采用湿法制粒、压片,制备天山雪莲缓释骨架片。测定天山雪莲缓释片中主成分绿原酸、芦丁在不同时间点的释放度,通过对体外释放曲线、2,6,12 h累积释放度的综合评分K值及释放曲线相似因子f₂的综合比较,考查2种主成分体外释药的影响因素。结果 骨架材料HPMC黏度和填充剂淀粉用量是影响绿原酸、芦丁释药速率的主要因素,HPMC的粒径、黏合剂及制片压力等因素对二者释放的影响不大;微晶纤维素（MCC）可以增加二者后期的释放量。结论 HPMC K15M 能有效控制天山雪莲缓释骨架片中2种主成分的释放。
     

葛根素骨架缓释片的研制及体外释放评价

目的:研制葛根素骨架缓释片,并评价其体外释药机制。方法:以不同型号的羟丙甲基纤维素(HPMC K100M,HPMC E4M)混合物为骨架材料,采用湿法制粒压片制备葛根素骨架缓释片,以葛根素释放度为指标,采用单因素试验法对缓释片的处方进行优化;通过测定释放度,考察葛根素骨架缓释片的体外释放模型。结果:优选的处方为HPMC K100M和HPMC E4M作为复合骨架材料,质量分数分别为片剂总质量的10%,20%;乳糖为填充剂,质量分数为片剂总质量的30%。制备的葛根素骨架缓释片释放规律符合Ritger-Peppas方程曲线,释药过程为药物扩散和骨架溶蚀协同作用。结论:葛根素骨架缓释片处方合理,制备工艺可行,制备的葛根素骨架缓释片具有良好的12 h体外释药特性。     

芍石护睛胶囊的制备工艺研究

目的: 优化天山雪莲缓释片制备工艺并探讨药物释药机制。 方法: 采用正交实验法,以绿原酸、芦丁累积释放度综合评分K值为指标,优选HPMC用量、淀粉:乳糖的比例和微晶纤维素用量,采用数学模型拟合释放曲线。 结果: 最佳处方为HPMC K15M用量为17%,淀粉:乳糖为2 ∶1,MCC用量为1%;优化后的处方释放模型符合Higuchi方程。 结论: 天山雪莲缓释片体外释放性能良好,为处方设计合理性提供了依据。     

对乙酰氨基酚HPMC骨架片药物释放影响因素研究

 目的:考察影响对乙酰氨基酚亲水性骨架片体外释药的各种因素。方法:以 羟丙基甲基纤维素(HPMC)为骨架材料，用湿颗粒法将对乙酰氨墓酚制成缓释片考寨HPMC的用量、粘度、粒度、制法、压片压力、片子大小及其它辅料对对乙酰氨基酚HPMC骨架片体外释药的影响。结果:对乙酰氨酚HPMC骨架片的体外释药均符合Higuchi方程。HPMC用量和粒度、制法、片子大小对对乙酰氨基酚的释放速率均有显著性影响。湿法制片的释药比干法压片慢。对乙酰氨基酚的释药速率随HPMC粒度的减小和片子的增大而减慢。HPMC的粒度及不同浓度乙醇作湿润剂对对乙酰氨基酚的释放速率影响不大。对压片压力影响的研究结果表明，对乙酰氨基酚HPMC骨架片的硬度范围不同时，影响有所不同。淀粉，PVP, MCC的加入(每片HPMC含量不变)均减慢对乙酰氨基酚的释放速率，加入量的影响在本实验范围内无显著差异。EC加入量多时(80 mg·片^-1)。对乙酰氨基酚释放速率显著加快。结论:HPMC用量和粘度，制备工艺，片剂大小及其辅料为影响对乙酰氨基酚骨架片释放速率的主要因素。     

神经网络多目标同步优化HPMC缓释片处方

 目的　通过建立BP神经网络模型,预测HPMC缓释片中药物释放;并和优化算法结合实现缓释片处方的多目标同步优化。方法　选取溶解度为难溶到略溶的5种药物(别嘌醇,甲氧苄氨嘧啶,阿昔洛韦,替硝唑,对乙酰氨基酚)作为模型药物,压制HPMC骨架片,并进行体外释放情况考察,考察52个处方中药物的溶解度、含药量、HPMC的量、HPMC的固有黏度、辅料的量、黏合剂的浓度、溶出仪的转速对药物释放情况的影响。将各因素作为神经网络的输入,药物的累计释放量作为输出,对网络进行训练,建立BP神经网络模型,并和优化算法相结合实现以对乙酰氨基酚、甲氧苄氨嘧啶、米诺地尔、氧氟沙星为模型药物,在不同的含药量、不同转速的条件下对处方进行优化。结果 利用神经网络预测药物的释放,训练处方和测试处方的实测值和预测值能很好吻合,4个优化处方的释放值均和目标值很接近。结论　神经网络可用于预测不同药物不同处方组成的HPMC缓释片中药物的释放,并能同步优化HPMC缓释骨架片的处方。     

盐酸左氧氟沙星缓释片体外释放研究

 目的制备盐酸左氧氟沙星缓释片,并对其体外释放进行研究。方法通过测定盐酸左氧氟沙星释放度,进行释放机制及影响因素研究。结果盐酸左氧氟沙星缓释片体外释放曲线符合Higuchi方程。释放介质、转篮转速对药物释放有明显影响。结论制备的盐酸左氧氟沙星缓释片具有明显缓释作用。     

水溶性药物羟丙基甲基纤维素骨架缓释片的制备规律探讨

目的:探索羟丙基甲基纤维素(HPMC)作为水溶性药物的缓释骨架时,各处方因素对药物释放的影响。方法:以紫外分光光度法为检测方法、以累积释放度为检测指标,通过单因素实验,考察各处方因素对4种水溶性药物的HPMC骨架缓释片的药物释放的影响。结果:药物的溶解度、HPMC用量对药物释放的影响最为明显,其次是HPMC黏度;实验所选的填充剂种类和片剂硬度对药物释放的影响相对较小;阻滞剂用量、润滑剂(助流剂)种类、片剂表面积大小等因素的影响可以忽略。结论:研究结果有一定的规律,为水溶性药物HPMC骨架缓释片的研制提供一定的参考。     

硫酸奎尼丁HPMC骨架片影响释药因素研究

 目的：考察各种影响硫酸奎尼丁(QS)亲水性骨架片体外释药的因素。方法：以羟丙基甲墓纤维素(HPMC)为骨架，用湿顺拉法将QS制成缓释片，考察HPMC的用童、粘度、拉度、制法、制片压力、片子大小及其它辅料对硫酸奎尼丁HPMC缓释骨架片体外释药的影响。结果：硫酸奎尼丁HPMC缓释骨架片体外释药速率均很好地将合Higuchi方程(r>0.999)。HPMC用贡、拈度和片子大小对硫酸奎尼丁释放速率均有显著影响，为主要影响因素。HPMC用黄越大，释药越慢；片子越大，释药越慢；枯度越大，释药越慢，但当粘度达一定程度后，其释药速率的改变不明显。HPMC的拉度和制片压力对硫酸奎尼丁释放的影响不明显。粉末直接压片法比颖拉法释药快。聚维酮(PVP)，L-经丙塞纤维素(L-HPC)，微晶纤维素(MCC)，乙墓纤维素(EC)的加入均可加快硫酸奎尼丁的释放速率，但L-HPC和MCC在所实验的范围内，用圣的变化对其影响不显著。结论：HPMC用圣、粘度和片子大小为影响硫酸奎尼丁HPMC骨架片释放速率的主要因素。     

星点设计-效应面法优化盐酸青藤碱脉冲片处方的研究

目的采用星点设计-效应面法优化盐酸青藤碱脉冲片处方。方法采用干法压制包衣法制备盐酸青藤碱脉冲片,以片芯中羧甲淀粉钠的用量、包衣处方中凝胶材料比例(羟丙甲纤维素∶卡拉胶)和凝胶材料用量为考察因素,以释药时滞为考察指标,采用星点设计安排实验,并对指标与因素进行多元线性和二项式数学拟合,通过效应面法预测最佳处方,并对其进行验证。结果指标与因素之间可采用二项式拟合,相关系数为0.993 7;采用优化条件制备的3种处方的脉冲片均经一定时滞(6 h左右)后药物呈脉冲释放,释药时滞实测值与预测值偏差均在±4.43%以内。结论盐酸青藤碱脉冲片具有体外定时脉冲释药特性,星点设计-效应面优化法可用于本制剂的处方优化,所建立的数学模型预测性良好。     

羟丙基甲基纤维素-卡波普缓释亲水凝胶骨架片的研制和释药影响因素的考察

 目的 以盐酸苯丙醇胺（PPA）为模型药物,以羟丙基甲基纤维素(HPMC) K100M和卡波普971P为骨架材料,研制具有良好缓释特性的亲水凝胶骨架片,并考查影响释药的因素。方法 粉末直接压片法制备骨架片,反相高效液相色谱法检测释放介质中PPA的浓度。运用正交设计法,以美国的PPA缓释片Acutrim^?为对照,相似因子f₂值为指标,筛选较优处方,并考察影响PPA释放的因素。结果 释药曲线均符合Higuchi方程（R＞0.98,P＜0.01）。正交设计获得的最优处方在0.1 mol·L^-1HCl,H₂O（pH6.5）,磷酸盐缓冲液（PBS）pH 5.0,6.8和7.4的介质中,以及在0.1 mol·L^-1HCl中释放2 h,转移至pH 6.8 PBS中释放10 h,相对于对照品的f₂值为63～74,表明在各介质中两制剂的释药曲线相似。在本实验考察范围内,骨架片在水中的释药速率与HPMC K100M和卡波普971P的用量呈负相关。HPMC K100M和卡波普971P的比例（保持聚合物总用量相同）,硬脂酸镁用量和骨架片硬度对释药速率无显著性影响。结论 以HPMC K100M和卡波普971P为骨架材料的PPA亲水凝胶骨架片具有明显的缓释效果,影响药物释放的主要因素是HPMC K100M和卡波普 971P的用量。     

乙基纤维固体分散物对药物释放度影响因素的研究

 目的：制备乙基纤维素与几种活性药物的固体分散物,并研究乙基纤维素用作缓释型固体分散物载体的适用性。方法：用溶剂法制备了乙基纤维素固体分散物颗粒及片剂,测定其释放度,研究各主要因素时药物释放的影响。结果：乙基纤维素粘度、含量、固体分散物颗粒的粒度、活性药物的溶解度、溶出介质的pH值均对药物释放有影响。结论：乙基纤维素适合作 缓释型固体分散物载体。