钙拮抗剂对心血管作用的研究进展

20世纪 70年代初由 Fleckenstein提出钙拮抗剂 (CCBs)的概念 ,根据药物对钙通道选择性分为 :选择性钙拮抗剂 ,如苯烷胺类的维拉帕米 (Verapamil)、二氢吡啶类 (DHP)的硝苯地平 (nifedipine)、氨氯地平 (amlodipine)、苯硫卓类的地尔硫卓 (dilriazem)等。非选择性钙拮抗剂 ,如桂利嗪 (cinnar-izine)、氟桂利嗪 (flunarizine)和普尼拉明 (prenylamine)及哌克昔林 (perliexiline)。其在机制和应用方面获得了巨大进展 ,本文就近年来 CCBs在心血管方面研究进作一综述。1　抗高血压和心力衰竭1.1　利尿作用　在动物实验中发现 CCBs[1 ] (以 …     

钙拮抗剂的心血管作用机理研究进展

随着新型钙拮抗剂的不断问世,有关钙拮抗剂作用机理方面的基础和临床研究也日趋深入。本文综述了近年来钙拮抗剂对膜通道动力学,肌肉的兴奋-收缩耦联,血小板聚集,红细胞变形能力和动脉粥样硬化作用机理研究的进展,以期为临床应用该类药物提供新的基础理论。     

钙拮抗剂的作用机理及其新用途

<正> 钙拮抗剂的使用已十分普及,但其与细胞代谢中的Ca~(2+)在药理及临床应用方面的差别还较大,这就有必要对这些物质的病理学进行更广泛的研究。Ca~(2+)可以从细胞内释放出来,也可以由“钙通道”进入细胞。钙通道主要包括受体控制通道(ROC)和电压控制通道(VOC),ROC的激活方式是激活剂;VOC的激活方式是细胞膜的去极化。其中VOC又分三种形式,即持续作用型(L型),短期作用型(T型)和神经元型(N型)。在大多数细胞中,主要存在L及T型;在神经元组织中仅存在N型。     

钙拮抗剂在肾脏的作用

<正> 循环钙作为第二信使有多种生物效应,近来出现的多种钙拮抗剂,(CAT,主要为二氢嘧啶类)的研究重点已集中于心脑血管和外周血管平滑肌、肾血管,CAT对肾脏的作用越来越受重视,CAT能够改变血管收缩剂对肾脏的反应,Epstein M研究表明:对于肾盂积水的大鼠模型,CAT能增加GFR,舒张肾小球前静脉,虽然CAT对肾脏的作用机理不是完全清楚,但CAT对肾脏机能的保护作用已成事实。1 CAT对肾脏血液动力学的作用1.1 肾血管阻力(RVR) CAT首先用于降低RVR,见附表。但直接服用不降低收缩压剂量的不同种钙拮抗剂对RVR的作用是大     

钙拮抗剂抗冠状动脉粥样硬化研究进展

<正> 目前钙拮抗剂已广泛应用于临床治疗高血压、心绞痛和心律失常,其它心血管疾病和非心血管疾病的临床应用也正在研究和试用之中。近年来钙拮抗剂抗动脉粥样硬化的动物实验研究,尤其钙拮抗剂抗冠状动脉粥样硬化的临床研究取得了较大的进展,现介绍如下。1 钙离子与动脉粥样硬化Ca~(2+)作为第二信使在心肌和血管平滑肌细胞的兴奋收缩偶联、神经递质的释放及激素的分泌调节过程中起着重要作用。但如果细胞内Ca~(2+)含量超负荷,则与其多种生理功能相反,对细胞有破坏和杀伤作用。     

新型二氢吡啶类钙拮抗剂研究进展

报道心血管药物新型二氢吡啶类钙拮抗剂临床应用及研究进展。     

二氢吡啶类钙拮抗剂药物基因组学的研究进展

二氢吡啶类钙拮抗剂是临床常用的一类降压药。临床使用过程中,疗效受到患者基因组学特征的影响。细胞色素P450(CYP3A)酶、P-糖蛋白(P-gp)和乳腺癌耐药蛋白(BCRP)转运体参与了药物体内处置过程,而CACNA1C受体是发挥药效的关键。大量临床研究结果表明,它们的基因多态性对该类药物的药动学和药效学会产生较大影响。本文在查阅近年来国内外文献基础上,就酶、转运体和受体的基因多态性对二氢吡啶类钙拮抗剂药动和药效的影响研究进展进行了综述,为临床用药提供参考。     

钙拮抗剂及精神振奋剂的抗运动病作用

<正> 运动病(Motion Sickness,MS)是乘车、船或飞机时,由于颠簸、摇摆等加速运动刺激较敏感的前庭神经而发生的疾病。随着航天技术的发展,又发生了空间运动病(Space Motion Sickness,SMS)。临床表现主要为眩晕、呕吐和植物神经功能紊乱等一系列症状。人们注意到MS或(和)SMS与美尼尔病(Men-iere Disease,MD)之间有相似性,均是由于内耳迷路过度兴奋所致,这一推断得到了很多实验的支持。眩晕发作时,病人感到天旋地转,如坠大海汪洋,陷入绝望之中;因此,抗运动病(Anti—motion Sickness,AMS)药物(亦称抗眩晕药物)得到广泛的研究。     

钙拮抗剂的进展

１药效学与药动学上的进展１．１第一代钙拮抗剂自维拉帕米、硝苯地平、硫氮唑酮问世以来,立即成为一线的心血管药物,其疗效稳定,不良反应少,在抗心律失常、抗高血压、预防治疗心绞痛方面得到广泛的应用与发展,但同时也存在稳定性差的缺点,硝苯地平尤为突出。１．２...     

钙拮抗剂对帕金森病的神经保护作用

Ｌ－型钙通道主要负责调节中脑多巴胺能细胞的细胞内钙。而通常用于心血管病治疗的钙拮抗剂能阻断Ｌ－型钙通道,因此可能改善帕金森病的钙神经毒性。初步调查表明目前钙拮抗剂较多用于非帕金森病的高血压病人,而少用于同时患高血压的帕金森病人。尚需进行进一步的调查及前瞻性研究,以确定这类药物确实对帕金森病有效。     

新的钙拮抗剂拉西地平

拉西地平（lacidipine，中国注册商品名为“乐息平”）是亲脂性二氢吡啶类钙通道阻滞剂，它通过阻滞电压依赖性L－型钙通道，而减少跨膜钙离子的内流，其作用较硝苯地平起效缓慢而持久，且对血管平滑肌较对心肌选择性作用更高，拉西地平抑制大鼠心肌收缩和房室传导所需的剂量比使血压平均下降25％所需的剂量高约50倍。对稳定型慢性房颤病人给予4mg每日2次拉西地平对房室功能无影响。拉西地平通过扩张周围血管和冠状动脉而降压，短期应用可出现反射性心动过速，长期应用则可消失。多剂量研究中，拉西地平每日一次2～6mg，用非卧床监测发现可…     

钙拮抗剂尼莫地平的合成

尼莫地平(1),化学名为(±)-1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)吡啶-3,5-二羧酸异丙酯2-甲氧基乙酯,属第二代二氢吡啶类钙拮抗剂。它选择性地作用于脑血管,可用于预防和治疗蛛网膜下出血后脑血管痉挛所致的脑缺血、神经功能不足、痴呆、癫痫、突发性耳聋,以及脑血管机能不全等症,对偏头痛也有较好的疗效。联邦德国于1985年5月上市,国内尚未见试制报道。