新口服头孢菌素Cefcamate Pivoxil

Cefcamate Pivoxil(CCMT-PI,S-1108)为日本盐野义制药公司研究所创制的新酯型口服头孢菌素,系内服后由肠道吸收,被肠壁酯酶水解为具有抗菌活性的S-1006的前药.     

Cefetamet Pivoxil

一、前言Cefetamet Pivoxil(Ro15-8075)结构如图所示,系将三甲基乙酰氧甲基与7-ACA2位羧基结合成酯,成为可口服吸收的新的口服头孢菌素,口服后经肠壁酯酶脱酯而代谢为具有抗菌活性的 Cefetamet(Ro15-8074)。     

第三代口服头孢菌素头孢特仑酯

头孢特仑酯(cefteram pivoxil,CFTM-PI)由日本富山化学工业株式会社研制开发,属第三代口服头孢菌素酯化物.该药口服吸收后经肠管壁酯酶水解成为有抗菌活性的头孢特仑(CFTM),其抗菌谱广,对肠杆菌科等革兰阴性杆菌具高度抗菌活性;对链球菌属、肺炎球菌等革兰阳性球菌亦具良好抗菌作用;与现有第一、二代口服头孢菌素相比对吲哚阳性变形杆菌、弗劳地枸橼酸杆菌、阴沟肠杆菌等肠杆菌科细菌的抗菌作用增强.对β—内酰胺酶高度稳定,国外已上市取得了满意的疗效,患者耐受性好,不良反应少见.     

氮脒青霉素

氮脒青霉素(Mecillinam,FL1060)系一种脒基青霉素,1972年Lund和Tybring首先报告其抗菌活性,对大肠杆菌具强大的抗菌作用,并提出其作用机制与青霉素G、氨苄青霉素等不同。匹呋氮脒青霉素(FL1060)为其双酯化合物,在体外无抗菌活性,口服吸收良好,吸收后在体内水解成具抗菌活性的氮脒青霉素。理化性状氮脒青霉素和匹呋氮脒青霉素的化学结构式分别为:     

口服头孢菌素Cefpodoxime Proxetil临床药理

一、前言Cefpodoxime Proxetil(CPDX-PR)为日本三井公司开发的口服头孢菌素类抗生素,系通过将抗菌活性优良但不能口服吸收的Cefpodoxime(CPDX)的4位羧酸形成异丙氧羰基氧乙基酯来提高口服吸收的药物。结构式如图1所示。     

头孢卡品新戊酯

头孢卡品新戊酯(cefcapene pivoxil,CFPN-PI,S-1108)为日本盐野义制药研究所研制的口服头孢菌素.作为适用于门诊患者口服抗生素的重要条件之一是对革兰阳性菌及阴性菌具有广泛抗菌谱,以此抗菌特点为目的、对头孢母核的7位及3位侧链部分进行化学修饰、合成及筛选,结果研制成对葡萄球菌、链球菌等革兰阳性菌及阴性菌抗菌活性强的化合物CFPN(图1),但它口服不能被吸收,后经酯化,得到了吸收性好的CFPN的三甲基乙酸羟甲基酯(CFPN-PI,图2)本品由肠道吸收后、经肠道壁的酯酶水解,以CFPN的形式进入血循环,显示抗菌活性.     

(口匹)呋氨苄青霉素——一种高效口服新型青霉素

1965年Jansen等合成了一系列青霉素的取代甲酯。其中青霉素 G 的乙酰氧甲基酯(Acetoxymethyl Benzylpenicllinate,简称Penamecillin,代号WY-20788)已用于临床,商品名Havapen。本品特点:对酸稳定,可口服,口服吸收后在体内可迅速水解,释放出具抗菌活性的青霉素G,因吸收缓慢故呈长效作用,如成人单次口服本品25毫克/公斤体重后,血中青霉素 G 的有效浓度(0.1微克/毫升)可维持8/小时。     

胍哌甲基四环素片

[作用特点] 本品为四环类广谱抗菌素,其抗菌谱和抗菌作用与四环素类似,对肺炎球菌、乙型链球菌等活性较强。与甲氧苄氨嘧啶(TMP)4:1联合应用能增强本品对肺炎球菌、流感杆菌的抗菌活性2～8倍。据报道,本品也有抗病毒活性。本品在水中溶解度很大,口服后吸收迅速。一次口服60万单位,3小时血浓度最高,有效血浓度可维持12小时以上。本品主要以活性型经尿排泄。     

头孢呋新酯

头孢呋新(ce furoxi me)为注射用第二代头孢菌素。它体外抗菌活性很强,对肠道细菌产的β内酰胺酶稳定性高,且药代动力学特征良好。因为它在生理pH时高度离解,脂溶性差,基本上口服不吸收。头孢呋新酯(Cefuroxime axe(?)l)为头孢呋新前体药,在头孢呋新C4位羧基上发生酯化,从而提高了亲脂性,增加口服后吸收率。头孢呋新酯吸收后仅3～4分钟内在肠粘膜和门循环中迅速水解,去酯分解为头孢呋新、乙醛和乙酸。血循环中测不到头孢呋新酯原药。制剂由于曾存在一些与药物本身理化特性有关的问题,发展头孢呋新酯花了相当长的时间。     

食物对头孢泊肟酯吸收的影响

头孢泊肟酯(cefpodoxime proxetil)是第三代广谱口服头孢菌素,系头孢泊肟的前药,在肠上皮经非特异酶分解成活性成分头孢泊肟,能阻止细菌细胞壁的合成,抗菌谱包括葡萄球菌、链球菌和革兰阴性菌,其片剂用于治疗尿道感染、淋病、皮肤感染以及上呼吸道和下呼吸道感染.本文评价高脂肪食物对头孢泊肟酯的吸收速度和程度的影响,以及不同时间进食对头孢泊肟酯吸收的影响.     

口服头孢菌素Ceftibuten的药代动力学

Ceftibuten(CETB)系日本盐野义制药公司创制的口服头孢菌素类抗生素。化学结构在头孢母核3位侧链上为-H,4位为非酯型,7位侧链上有Z-2-(2-氨基-4-噻唑)-4-羧基-2-丁烯氨基。本品对部分革兰阳性菌及绿脓杆菌以外的革兰阴性菌均有抗菌活性,对革兰阴性菌抗菌力极强。最大特点是口服吸收良好,血药浓度高且持久,血药浓度时间曲线下面积(AUC)大,尿浓度高,组织分布良好。另外,在肠内残留活性体少,肠内菌群变化不大。谷川宏概述了本品在动物及人体内的良好药代动力学。     

第3代口服头孢菌素——头孢泊肟酯

头孢泊肟酯口服后在肠壁水解成头孢泊肟经肠道吸收。头孢泊肟有广谱而强大的抗菌作用 ,组织分布广泛 ,T1/2 较长 ,对 β内酰胺酶稳定 ,耐受性良好 ,具有治疗剂量小 ,每日给药次数少的优点。本文主要对其抗菌活性、人体药动学、临床应用作一综述。     

盐酸头孢他美酯的合成

盐酸头孢他美酯是一口服前体药,口服后在体内迅速水解为具有抗菌活性的头孢他美。本文报道了盐酸头孢他美酯的制备方法,其生产工艺简单,成本低廉:以3-去乙酰氧基-7-氨基头孢烷酸(7-ADCA)为起始物与活性酯反应,先制备头孢他美(酸),然后和特戊酸卤甲酯反应生成头孢他美酯,最后头孢他美酯成盐得盐酸头孢他美酯。     

新酯型口服头孢菌素ME1207

一、概述ME1207系日本明治制果公司开发的新酯型口服头孢菌素,为前药,内服后由肠道吸收,经肠壁酯酶水解为具有抗菌活性的ME1206。经一般毒性试验、生殖试验、致突变试验、抗原试验、一般药理试验等临床前试验及第Ⅰ期临床试验确认本品安全,抗菌活力及药代动力学研究也预示本品临床有效,1988年开始组织了研究会进行本品的基础临床研究。     

B型无味氯霉素片剂工艺研究

无味氯霉素为氯霉素的棕榈酸酯,无氯霉素苦味,服后在体内被酶水解成氯霉素而发挥作用~[1]。无味氯霉素有三种多晶型A、B、C及一种无定形。A型口服后吸收不良,血浓度低,疗效很小,为无活性晶型。B型口服后易吸收,血浓度高。C型为不稳定晶型,一旦形成后,就瞬     

阿德福韦酯生物等效性实验研究

目的:进行不同晶型(新晶型、晶型Ⅰ)阿德福韦酯的药物生物等效性比较。方法:给予比格犬口服新晶型阿德福韦酯片和晶型Ⅰ阿德福韦酯片(按阿德福韦酯计均为10 mg/片)后,在不同时间点采血,用HPLC法测定血浆中的主要活性成分阿德福韦的含量,进行药物的生物等效性比较。结果:两组给药后主要的药代动力学参数为:新晶型阿德福韦酯的峰浓度为(530.83±84.96)μg/L,t1/2α和t1/2β分别为(0.57±0.13)h和(13.44±13.06)h;AUC0~∞为0.702μg.h/ml(95%可信限:0.417~0.988)。晶型Ⅰ阿德福韦酯的峰浓度为(499.17±140.00)μg/L,t1/2α和t1/2β分别为(0.82±0.46)h和(9.52±6.65)h;AUC0~t为0.762μg.h/ml(95%可信限:0.335~1.188)。经统计学分析,结果表明两组动物分别口服给药后,体内的阿德福韦具有相似的药代动力学特征,药物的吸收、分布及消除过程均无明显差异。新晶型阿德福韦酯相对于晶型Ⅰ阿德福韦酯的生物利用度为97.6%。其相对生物利用度落在80%~125%范围内,符合生物等效性原则。结论:给予比格犬口服晶型Ⅰ阿德福韦酯和新晶型阿德福韦酯后,体内的阿德福韦具有相似的药代动力学特征,药物的吸收、分布及消除过程均无明显差异。     

在链型甘油三酸酯介质中乙基纤维素对去甲噻肟头孢菌素生物利用度的影响

去甲噻肟头孢菌素(Ceftizoxime,CZX)为一种对革蓝氏阳性和阴性菌均有活性的新的头孢菌素,但其肠胃道吸收差。作者通过改进CZX钠盐制剂配方发现乙基纤维素和链型甘油三酸酯的复合应用,能提高它在鼠、狗、人体中的口服吸收。在鼠体的辅料筛选实验表明,在链型甘     

Sultamicillin用于儿科疾病的基础及临床的研究

Sultamicilin(SBTPC)系由Pfizer公司研制的口服β-内酰胺类抗生素,它是一种由舒巴克坦(SulbactamSBT)及氨苄青霉素(ABPC)结合形成的酯。ABPC是临床各科广泛应用的药物,但由于临床分离菌中β-内酰胺酶产生菌株增加,以致近年来适用范围缩小;SBT作为抗菌药物单独应用很少有效,但能使β-内酰胺酶产生株不可逆的失活,故与各种β-内酰胺类合用,能增强对β-内酰胺酶产生株的抗菌活力,然而由于肠道吸收甚差,不能用于口服,仅用于注射。 SBT与ABPC结合成酯SBTPC口服后在肠道中吸收率甚高,经肠壁脂酶水解后,     

氧氟沙星的临床应用

氧氟沙星(Ofloxacin)系喹诺酮类,具有抗菌谱广、抗菌活性强、口服吸收完全及组织分布广等特点,临床有较好的疗效。现复习部分文献简述如下: 1 治疗呼吸道感染     

氟嗪酸治疗老年呼吸道感染临床疗效分析

氟嗪酸(tarivid ofloxacin)系一种喹诺酮类衍生物,该药具有血浓度高、半衰期长、抗菌谱广、抗菌活性强、口服吸收完全及组织分布广等优点。国内外已广泛用于