烟碱毒理学与吸烟

烟碱毒理学与吸烟郑明祺龚旭龄（重庆医科大学药理学教研室，重庆，４０００４６）吸烟有三害：（１）烟碱：依赖性（成瘾）；（２）焦油：致癌；（３）一氧化碳：缺氧。本文重点介绍烟碱代谢动力学，烟碱受体及其毒理学效应，以及烟碱制剂的戒烟新用途。１烟碱代谢动力学...     

银茶胶囊的相关毒理学实验

目的：对本院自制制剂银茶胶囊进行毒理学研究。方法：１．小鼠ＬＤ５０试验；２．微核试验；３．精子致畸试验；４．Ａｍｅｓ氏致突变试验。结果：银茶胶囊灌胃，昆明种小鼠的ＬＤ５０大于１０ｇ·ｋｇ－１，给药５．０ｇ·ｋｇ－１剂量下未发现对小鼠骨髓细胞微核和精子畸形发生率有不良影响，在５ｍｇ·ｍｌ－１剂量下，未显示致突变作用。结论：银茶胶囊无明显毒性和致畸及致突变作用。     

多－（4－吡啶）－取代芳烃的简单制法

多－（４－吡啶）－取代芳烃的简单制法ＦｕｊｔａＭ等［ＴｅｔｒａｈｅｄｒｏｎＬｅｔｔ１９９５；３６：５２４７］（４－吡啶）－三甲基锡（１）与溴苯在ＰｄＣｌ２（ＰＰｈ３）２／ＬｉＣｌ催化下，可偶合得（４－吡啶）苯，收率７９％。如１与１，３－二溴苯或１，３...     

拟原白头翁素农药毒性试验

拟原白头翁素农药毒性试验余素贞吴恭谦１伍越环２徐德祥王取南魏凌珍孙美芳（安徽医科大学卫生毒理学教研室；１安徽农业大学植保系；２中国科技大学３系，合肥２３００３２）毛莨科植物打破碗花花是著名的植物性农药，其生物活性成分被证明是原白头翁素，拟原白头翁素是...     

氯化血红素抗贫血疗效和毒性

目的：探讨氯化血红素（ｈｅｍｉｎ）治疗贫血的疗效及其口服的毒性反应．方法：用自制的ｈｅｍｉｎ按每日９３，１６８，３００ｍｇ·ｋｇ－１治疗失血性贫血大鼠，并与葡萄糖酸亚铁（ＦＧ３００ｍｇ·ｋｇ－１·ｄ－１）治疗组及单纯给水组比较．２４ｈ内对２０只小鼠予ｈｅｍｉｎ６ｇ·ｋｇ－１灌胃以观察小鼠的急性毒性反应．对８０只大鼠连续３个月分别予ｈｅｍｉｎ０６５，１３，２６ｇ·ｋｇ－１·ｄ－１灌胃，观察大鼠的长期毒性反应．结果：治疗后各组Ｈｂ变化依次为６６→１２１，７１→１４１，６６→１４８，６９→１４１，６７→１１２ｇ·Ｌ－１；观察７ｄ未见小鼠急性毒性反应；用药３个月后对８０只大鼠进行血象检查、肝肾功能检查及１５个脏器组织活检均未见明显异常．结论：Ｈｅｍｉｎ抗贫血疗效优于ＦＧ；口服无任何毒副作用．     

氯化镉对小鼠腹腔巨噬细胞功能的影响

氯化镉对小鼠腹腔巨噬细胞功能的影响魏雪涛薛彬（北京医科大学卫生毒理学教研室，北京１０００８３）本研究以０．３，０．６，１．２ｍｇｋｇ－１体重ＣｄＣｌ２连续给小鼠ｉｇ１４ｄ，观察ＣｄＣｌ２对小鼠腹腔巨噬细胞功能的影响．研究结果表明，在各剂量ＣｄＣｌ２作...     

Delay of metabolism rate of ciclosporin by simvastatin in 7 Chinese healthy men

目的：研究西伐他汀对环孢素药物动力学的影响．方法：男性汉族健康志愿者７人随机交叉口服单剂量环孢素１００ｍｇ和同时口服西伐他汀１０ｍｇ后，采用特异性荧光偏振免疫法测定环孢素全血药物浓度．结果：血药浓度—时间曲线拟合表明该药体内过程符合二室开放模型，合用西伐他汀前后环孢素的主要药代动力学参数：Ｃｍａｘ（６４６±９４）和（６９８±３４０）μｇ·Ｌ－１；Ｔｍａｘ（１１２±０１３）和（１１３±０２１）ｈ；ＡＵＣ（２３±０４）和（２６±１２）ｍｇ·ｈ·Ｌ－１；Ｔ１２β（１２±６）和（２３±８）ｈ（Ｐ＜００５）．结论：环孢素与西伐他汀同时应用时，后者可延迟环孢素的代谢     

四氯二苯对氧芑对胸腺细胞因子表达的影响

四氯二苯对氧芑对胸腺细胞因子表达的影响赖志伟（同济医科大学环境毒理学教研室，武汉４３００３０）四氯二苯对氧芑（２，３，７，８－ｔｅｔｒａｃｈｌｏｒｏｄｉｂｅｎｚｏ－ｐ－ｄｉｏｘｉｎ，ＴＣＤＤ）是一种具有广泛毒性作用的化合物，可引起胸腺萎缩并影响Ｔ细胞...     

精氨酸对阻塞性黄疸大鼠 IL-1 及 IL-2 的影响

目的：观察精氨酸在病理状态下对免疫功能的调节作用；方法：建立大鼠阻塞性黄疸模型，采用胸腺细胞及ＣｏｎＡ激活的脾细胞增殖法检测阻塞性黄疸大鼠ＩＬ－１及ＩＬ－２的活性；结果：阻塞性黄疸大鼠ＬＰＳ诱导的腹腔巨噬细胞产生的ＩＬ－１及Ｔ细胞分泌的ＩＬ－２均降低，精氨酸（２．７ｇ·ｋｇ－１·ｄ－１×７ｄ，ｉｇ）能使上述改变恢复正常，且精氨酸在该剂量对正常及阻塞性黄疸大鼠的肝肾功能无明显影响；结论：精氨酸对阻塞性黄疸大鼠免疫功能的降低有上调作用。     

氯胺酮麻醉对红细胞免疫功能的影响及左旋咪唑的调节作用

目的 研究氯胺酮麻醉对机体红细胞免疫机能的影响及左旋咪唑对免疫机能的作用。方法 １６只家兔随机分成两组，对照组（１组）和左旋咪唑组（２组）。所有家兔肌肉注射氯受酮２４ｍｇ·ｋｇ－１麻醉，２组同时肌肉注射左旋咪唑５ｍｇ·ｋｇ－１。注药后１５ｍｉｎ折断左臂骨。分别于麻醉前、注药后５ｈ、１ｄ、２ｄ、３ｄ、４ｄ从耳缘静脉取血，肝素抗凝，测定红细胞免疫粘连功能。结果 氯胺酮麻醉后１组ＲＢＣ－Ｃ３ｂ受体酵母菌花环形成率在各时机均下降（Ｐ＜０．０１）；２组仅在麻醉后１ｄ显著降低（Ｐ＜０．０５）；两组在各同一时相比，２组均较１组升高（Ｐ＜０．０５或Ｐ＜０．０１）。ＲＢＣ－ＩＣ酵母菌花环形成率１组在注药后５ｈ显著高（Ｐ＜０．０１），而２组在各时相无显著变化。结论 氯胺酮麻醉后红细胞免疫功能明显降低，左旋咪唑可明显改善氯胺酮麻醉后红细胞免疫粘连功能。［     

Contractile effect of 6β-acetoxy nortropane on human and guinea pig airways

目的：研究６β乙酰氧基去甲托烷（６βＡＮ）对支气管平滑肌的收缩作用．方法：不同ＭＲ拮抗剂对６βＡＮ作用的影响；ＨＰＬＣ法测定６βＡＮ对支气管平滑肌细胞内磷酸肌醇（ＩＰ）的影响；通过６βＡＮ对异丙肾上腺素（Ｉｓｏ）功能拮抗模型，观察６βＡＮ对Ｍ２Ｒ的作用．结果：（１）６βＡＮ对人及豚鼠气管的收缩强度大于ＡＣｈ，分别为６８和２４５倍；（２）阿托品（Ｍ１－Ｍ３）和ｐａｒａｆｌｕｏｒｏｈｅｘａｈｙｄｒｏｓｉｌａｄｉｆｅｎｉｄｏｌ（Ｍ３）抑制６βＡＮ的作用；（３）６βＡＮ引起平滑肌细胞内ＩＰ浓度升高；（４）６βＡＮ对Ｉｓｏ的功能性拮抗作用，在ｍｅｔｈｏｃｔｒａｍｉｎｅ（Ｍ２）０３μｍｏｌ·Ｌ－１时减弱或消失．结论：６βＡＮ通过激活Ｍ３Ｒ引起支气管平滑肌收缩；其对Ｉｓｏ的功能拮抗，部分是激活Ｍ２Ｒ所致．     

4—（2—氨乙基）吗啉的合成

４－（２－氨乙基）吗啉（１）是重要的医药中间体及有机合成原料。主要通过下列几种方法合成：ａ）以吗啉为原料。用２－氯乙胺［１］、２－溴乙胺［２］或氮丙啶［３］和吗啉进行缩合；用３－吗啉基丙酰胺［４］与次氯酸钠反应；或由２－吗啉基乙酰胺［５］、２－吗啉基...     

1－（2，6－二甲基苯氧基）－2－（3，4－二甲氧基苯乙氨基）丙烷盐酸盐对兔血小板胞浆游离钙浓度的影响

１－（２，６－二甲基苯氧基）－２－（３，４－二甲氧基苯乙氨基）丙烷盐酸盐对兔血小板胞浆游离钙浓度的影响夏敬生，罗湘，曾繁典（同济医科大学临床药理研究室，武汉４３００３０）１－（２，６－二甲基苯氧基）－２－（３，４－二甲氧基苯乙氨基）丙烷盐酸盐［１－（...     

利巴韦林及聚肌胞分别治疗流行性腮腺炎和水痘

流行性腮腺炎７８例（男性３３例，女性４５例；年龄５．７±ｓ２．５ａ）的及水痘２８例（男性１２例，女性１６例；年龄６．３±２．２ａ），用利巴韦林５－７．５ｍｇ／ｋｇ，ｉｍ，ｂｉｄ，治疗３－６ｄ。结果：腮腺消肿时间４．３±１．９ｄ，水痘结痂时间为３．６±１．６。另有流行性腮腺炎３５例（男性１６，女性１９例；年龄５．２±２．３ａ），的水痘２５例（男性１１例，女性１４例；年龄５．７±２．３ａ），用聚肌胞注射液１－２ｍｇ，ｉｍ，ｑｏｄ，成治疗３－６ｄ。结果：腮腺消肿时间为６±３ｄ，水痘结痂时间为５．２±２．０ｄ。利巴韦林组显著优于聚肌胞组（Ｐ＜０．０１及０．０５）。     

槲皮素对大鼠大脑皮质细胞膜α_2－肾上腺素能受体的影响

用３Ｈ－可乐定分析大鼠大脑皮质细胞膜α２－肾上腺素能受体的特征，研究槲皮素对３Ｈ－可乐定结合的影响。３Ｈ－可乐定与大鼠大脑皮质细胞膜的结合是快速（Ｋ１：０．０２７Ｌ·ｎｍｏｌ－１·ｍｉｎ－１）、可逆（Ｋ２：０．１０４ｍｉｎ－１）的，有高度亲和力（ＫＤ：５．８７±１．１３ｎｍｏｌ·Ｌ－１）和可饱和性（Ｂｍａｘ：１６０±１０ｐｍｏｌ·ｇ－１，ｐｒ）。ｌ－可乐定、ｌ－肾上腺素、ｌ－去甲肾上腺素和ｌ－异丙肾上腺素等药物抑制３Ｈ－可乐定结合的效能顺序表明，大鼠大脑皮质细胞膜上３Ｈ－可乐定结合点为α２－肾上腺素能受体。１ｎｍｏｌ·Ｌ－１～１ｍｍｏｌ·Ｌ－１槲皮素竞争抑制３Ｈ－可乐定与大鼠大脑皮质细胞膜α２－肾上腺素能受体结合，Ｋｉ值为５．７３±１．５８μｍｏｌ·Ｌ－１。     

5HT对STA2介导的血小板聚集和解释反应的双重影响

目的：研究５－ＨＴ对ＳＴＡ２血小板聚集和释放反应的影响及可能的分子机制。方法：以透光法，介质中ＡＴＰ含量及荧光图像法评介血小板变形，聚集反应和［Ｃａ＾］ｉ水平。结果：（１）５－ＨＴ预处理可消除ＳＴＡ２的血小板变形，ＳＴＡ２ ０．３μｍｏｌ·Ｌ＾－１的聚集增强，１－２ｍｏｌ·Ｌ＾－１的聚集不变，释放反应抑制。（２）５－ＴＨ预处理增加ＳＴＡ２ ０．３μｍｏｌ·Ｌ＾－１的［Ｃａ＾２＋］ｉ降低３μｍｏｌ·     

牛磺酸治疗小儿上呼吸道感染150例

用牛磺酸治疗小儿上呼吸道感染１５０例（男性９３例，女性５７例，年龄３．７±ｓ２．６ａ）。＜１ａ，０．５袋／次；１－３ａ，１袋／次；４－５ａ，１．５袋／次；６－８ａ，２袋／次；９－１３ａ，３袋／次，均ｔｉｄ，ｐｏ。另７５例用头孢氨苄干糖浆为对照，５０ｍｇ／（ｋｇ·ｄ），分３－４次服。２组均不加任何药物，观察３ｄ．结果：２组疗效无显著差别，但治疗组１ｄ退热，流涕、鼻塞、喷嚏症状改善明显优于对照组（Ｐ＜０．０１）。未发现不良反应。     

Dual effects of 5-hydroxytryptamine on stable analogue of thromboxane A~(2~_) induced aggregation and release reaction in rabbit platelets

目的：研究５ＨＴ对ＳＴＡ２血小板聚集和释放反应的影响及可能的分子机制．方法：以透光法，介质中ＡＴＰ含量及荧光图像法评价血小板变形，聚集反应和［Ｃａ２］ｉ水平．结果：（１）５ＨＴ预处理可消除ＳＴＡ２的血小板变形，ＳＴＡ２０３μｍｏｌ·Ｌ－１的聚集增强，ｌ－３μｍｏｌ·Ｌ－１的聚集不变，释放反应抑制．（２）５ＨＴ预处理增加ＳＴＡ２０３μｍｏｌ·Ｌ－１的［Ｃａ２＋］ｉ，降低３μｍｏｌ·Ｌ－１的［Ｃａ２＋］ｉ降低．（３）延长加入５ＨＴ和ＳＴＡ２的间隔，ＳＴＡ２０３μｍｏｌ·Ｌ－１的聚集增强，３μｍｏｌ·Ｌ－１的聚集不变，释放反应抑制．结论：５ＨＴ对ＳＴＡ２介导的聚集和释放反应有双重影响．对ＳＴＡ２［Ｃａ２＋］ｉ的调节可能是上述反应的分子机制．     

哌嗪类抗肿瘤药物研究:1-(3-氯-2-羟基丙基)-4,4-二烷基哌嗪溴化物的合成

哌嗪类抗肿瘤药物研究：１－（３－氯－２－羟基丙基）－４，４－二烷基哌嗪溴化物的合成李润涛，陈恒昌，杨锦宗（郑州大学化学系４５００５２；大连理工大学精细化工系１１６０１２）ＭＩＩｏｐｏｘｏＢａ等［１］的研究表明，抗肿瘤药物ｐｒｏｓｐｉｄｉｎｅ中，３－氯...     

安吉复注射液对小鼠实验性免疫功能低下的增强作用

目的：研究安吉复注射液对小鼠实验性免疫功能低下的影响。方法：以环磷酰胺（Ｃｙ８０ｍｇ·ｋｇ－１ＳＣ）造成免疫功能低下的动物模型，采用碳粒廓清法、单向免疫扩散法、二硝基氟苯诱导迟发型超敏反应法、３Ｈ－ＴｄＲ参入法以及间接免疫荧光法测定有关免疫指标。结果：安吉复注射液（０．０１、０．１ｍｇ·ｋｇ－１·ｄ－１×１０ｄ，ｉｍ）可使小鼠降低的Ｋ值、α值、血清ＩｇＧ、耳片肿胀度、ＣｏｎＡ诱导的Ｔ淋巴细胞增殖反应值等明显升高；同时可使小鼠外周血减少的Ｌ３Ｔ４＋细胞增多，从而致降低的Ｌ３Ｔ４＋／Ｌｙｔ－２＋细胞比值增高。结论：安吉复注射液对小鼠实验性免疫功能低下有明显的增强作用。