Kalman滤波-分光光度法评价栀子缓释片的体外释放

目的 采用Kalman滤波-分光光度法对栀子缓释片体外释放行为进行评价。方法 基于栀子提取物的紫外光谱,计算栀子缓释片中标准化学成分组在不同时间点的累积释放度,对DPPH法所得释放曲线及其拟合方程进行相似性比较。结果 化学成分组体外释放曲线接近于Ritger-Peppas模型,为扩散-溶蚀混合机制。而且,r为0.995 3,f2为54.770 8,具有良好的相似性。结论 该方法可用于评价栀子缓释片的体外释放行为。     

栀子总苷缓释片多组分体外释放度研究

目的探讨栀子总苷缓释片多组分体外释放度评价方法。方法采用转篮法测定释放度,HPLC法测定羟异栀子苷、京尼平龙胆二糖苷、栀子苷的释放速率,UV法测定栀子总苷释放速率,采用相似因子法和释放机制评价多组分释放的同步性。结果羟异栀子苷、京尼平龙胆二糖苷、栀子总苷与栀子苷释放速率相近,与栀子苷释放度的相似因子分别为81%、72%、91%,释放机制均符合Higuchi方程,说明栀子总苷缓释片多组分是均衡释放的。结论本法可用于栀子总苷缓释片多组分体外释放度评价。     

止咳平喘缓释片体外释放度的研究

目的:建立止咳平喘缓释片体外均衡释放的评价方法.方法:以麻黄碱、伪麻黄碱、东莨菪碱为指标成分,以色谱基线分离和理论塔板数考察选择止咳平喘缓释片体外释放度评价测定色谱条件;以3个指标成分的释放度曲线条件评价缓释片是否均衡释放.结果:与止咳平喘普通片相比,止咳平喘缓释片3个指标成分在10 h内成均衡释放.结论:止咳平喘缓释片释放度测定选择的3个指标成分和2个色谱条件可作为建立该缓释片均衡释放度评价方法的基础.     

银杏缓释制剂体外释放度药理指标评价方法的研究

以银杏提取物为模型药物,初步探讨以药理指标评价缓释制剂的可行性。选择抗氧化和抗血小板聚集2个药理指标,考察影响因素,建立药理指标测定方法,并用该方法测定银杏制剂体外溶出液的生物效应,绘制时间-药理指标效应曲线,与时间-累积释放度曲线比较。试验显示体外释放度评价中药理指标与成分指标有较好相关性,初步说明药理指标可以用来评价中药缓释制剂。     

柴胡疏肝散体外抗氧化活性成分与调控抑郁症相关酶的关联性分析

目的:研究柴胡疏肝散(CSGS)体外抗氧化活性能力,识别抗氧化活性成分并评价其对CSGS治疗抑郁症的调控能力。方法:将CSGS进行拆方研究,采用1,1-diphenyl-2-picryl-hydrazyl(DPPH)法测定各配伍方自由基清除能力,以半数抑制浓度(IC50)(清除率为50%时的质量浓度)为评价指标;高效液相色谱法(HPLC)建立特征图谱,利用正交投影偏最小二乘法(orthogonal partial least squares,OPLS)研究特征峰与药效的相关性,根据变异权重系数(variable importance of projection,VIP)来辨识显著活性成分。运用SYBYL 2.0软件对CSGS中的抗氧化活性成分与CSGS治疗抑郁症所调控的相关酶进行分子对接研究,根据Total score值判断小分子与大分子的结合能力。结果:CSGS组方药材对抗氧化药效贡献的大小依次为枳壳陈皮川芎柴胡香附白芍甘草,鉴定出3个具有显著抗氧化活性的成分,分别为橙皮苷、新橙皮苷和芸香柚皮苷。3个抗氧化活性成分与CSGS治疗抑郁症所调控的相关酶的分子对接打分结果均显示了良好的结合能力,其中橙皮苷与色氨酸酶(TPH),新橙皮苷与超氧化物歧化酶(SOD),芸香柚皮苷与色氨酸2,3-加二氧酶(TPHD)的结合能分别是9.088 7,8.734 0,9.271 8。结论:橙皮苷,新橙皮苷和芸香柚皮苷是CSGS体外抗氧化活性的主要有效成分且在CSGS治疗抑郁症中可能发挥了一定的调控作用。     

香青兰总黄酮HPMC骨架片释放度的影响因素考察

目的:制备香青兰总黄酮HPMC(羟丙甲纤维素)骨架片,考察主要活性成分田薊苷体外释药的影响因素。方法:以HPMC为缓释骨架材料,采用湿法制粒压片法制备香青兰总黄酮骨架缓释片;测定香青兰总黄酮HPMC骨架片中主成分田薊苷在不同时间点的释放度,通过对体外释放曲线2,6,12 h累积释放度的综合评分K值及释放曲线相似因子f2的综合比较,考察影响田薊苷体外释药的因素。结果:骨架材料HPMC的种类及乳糖和淀粉的比例是影响田薊苷体外释放的主要因素。骨架材料HPMC的用量及粘合剂等因素对田薊苷释放的影响不大。结论:HPMC K15M能有效控制香青兰总黄酮缓释骨架片中主成分的释放。     

雪菊总黄酮抗氧化活性研究

目的:研究雪菊总黄酮及其主要成分的抗氧化活性。方法:对雪菊总黄酮的主成分进行分离鉴定和含量测定,采用1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)和2,2-联氮-二-(3-乙基-苯并噻唑-6-磺酸)二铵盐(ABTS)法测试其抗氧化活性。结果:分离鉴定了雪菊总黄酮中的黄诺玛苷、马里苷2个主成分,雪菊总黄酮对DPPH、ABTS自由基的半数清除率依次为11.06、139.3μg·m L-1,与马里苷、黄诺玛苷的半数清除率相近。结论:雪菊精制总黄酮具有优良的抗氧化能力,其中主要含有马里苷、黄诺玛苷等黄酮类活性成分。     

银杏叶黄酮类成分体外及经肠吸收后抗氧化活性比较

[目的]比较银杏叶提取物中三个主要的银杏黄酮苷元体外及经肠吸收后抗氧化活性。[方法]采用1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)法(1,1-二苯基-2-三硝基苯肼法)测定模型药物体外及肠吸收液对自由基的清除作用,测定药物的抗氧化活性。[结果]槲皮素、异鼠李素、山奈酚体外清除DPPH自由基的EC50分别为78.6μm,203.2μm,222.0μm;药物肠吸收液DPPH清除率趋势为:槲皮素异鼠李素山奈酚,其清除率较体外相比有所降低;3个单体不同配比的肠吸收液DPPH清除率显示以提取物中所含比例混合清除率数据高于其他两组。[结论]3个单体体外及肠吸收液均能够清除DPPH自由基,且清除能力为:槲皮素异鼠李素山奈酚;肠吸收后药物清除率下降,可能与单体在肠道中产生分解有关,其原因还需进一步探讨,3个单体以提取物所含比例混合后抗氧化活性要好。     

黄芩抗氧化化学成分的研究

目的研究黄芩(Scutellaria radix)的化学成分及其抗氧化活性。方法采用硅胶和反相硅胶柱色谱方法进行分离,核磁共振等波谱学方法进行结构鉴定,抗氧化活性评价采用体外二苯代苦味酰肼(DPPH)自由基清除实验。结果从黄芩中分离鉴定了4个黄酮类化合物:汉黄芩素,黄芩苷元,5,7,2,′5′-四羟基-8,6′-二甲氧基黄酮和5,7,2,′6′-四羟基黄酮,其中黄芩苷元(化合物2)对DPPH自由基的清除率50%时的浓度(IC50)为19μmol/L。结论黄芩苷元具有抗氧化活性作用,是黄芩具有抗氧化作用的主要物质成分之一。     

基于指纹图谱喘平缓释片复杂成分均衡释放的评价

该文将指纹图谱与体外释放度相结合用于中药复方制剂喘平缓释片复杂成分体外释放的研究.指纹图谱定性确定复方制剂的特征峰,不同释放条件下体外溶出度测定结果显示缓释片中3个药效指标成分(麻黄碱、伪麻黄碱、东莨菪碱)的释放受胃肠道因素影响小,且与指纹图谱中3大特征峰未知物释放曲线的相似因子均大于80,定量证实中药复方复杂多成分在体外按照相似速率溶出,实现中药复方制剂复杂成分的均衡释放,为中药复方缓释制剂的质量评价奠定了理论与实验基础.     

淫羊藿组分缓释制剂的研究

筛选淫羊藿组分缓释片的处方,建立体外释放评价方程.采用胶态二氧化硅辅助喷雾干燥淫羊藿组分,并以其为主药制备缓释片.以主要成分宝藿苷Ⅰ的溶出度为评价指标考察骨架材料类型、填充剂、致孔剂、润滑剂等辅料对缓释片质量的影响,并采用干法压片工艺制备出淫羊藿组分缓释片.所筛选的缓释片处方为主药35％,羧甲基纤维素HPMC K4M20％和HPMC K15M10％为骨架材料,微晶纤维素31％,PEG6000 2％,硬脂酸镁2％.该处方条件下制备的淫羊藿组分缓释片体外持续8h释药达80％.零级方程、一级方程及Higuchi方程等都能较好模拟缓释片体外释放特征,其相关系数r均大于0.96.其中一级方程与体外释放特征最相似,其相关系数r为0.995 0.该制备方法操作简单,处方筛选结果真实可靠,可为淫羊藿组分缓释制剂的生产制备提供思路和方法指导.     

喘平缓释片体外释放与人体内吸收的相关性研究

目的: 研究喘平缓释片体外释放与人体内吸收的相关性。 方法: 以麻黄碱、伪麻黄碱为指标成分,体外采用转篮法结合HPLC测定喘平缓释片在不同pH介质中的累积溶出率;体内采用尿药法结合HPLC测定尿液中的药物浓度;应用Wagner-Nelson法评价喘平缓释片体内外相关性。 结果: 喘平缓释片人体内不同时间点的吸收百分数F与体外累积溶出率f的线性回归方程分别为F_麻黄碱=1.572 5f-20.729(R²=0.974 5),F_伪麻黄碱=1.237f-0.147 6(R²=0.959 5)。 结论: 喘平缓释片体内-体外相关性良好,体外释放度测定方法可用于控制喘平缓释片内在质量和预测其生物利用度。     

Quality Evaluation of Astragali Radix based on DPPH Radical Scavenging Activity and Chemical Analysis

Objective To assess the quality of Astragali Radix from different areas based on the biological evaluation and chemical analysis. Methods The bioassay method of 1,1-diphenyl-2-picryl-hydrazyl(DPPH) radical scavenging activity for Astragali Radix was established. The parameters of DPPH assay including sample extraction time, reaction time, repeatability, and stability were detected. Furthermore, a method of HPLC-MS was developed to simultaneously determine calycosin-7-O-glucoside, ononin, formononetin, and astragaloside IV in Astragali Radix samples. And the total flavonoids and total saponins were detected by spectrophotometry. The relationship between DPPH evaluation and chemical analysis was studied by Pearson correlation analysis. Results Twelvebatches of Astragali Radix from different origins showed a wide range of DPPH radical scavenging activities(IC50 = 1.395-9.894 μg/mL). Based on DPPH assay, Sample 10 derived from Inner Mongolia Autonomous Region(IC50 = 1.395 μg/mL) showed the best quality of all samples. Chemical analysis showed that different compounds selected as indices would cause different results for quality evaluation. Pearson correlation analysis revealed that the contents of total flavonoids(P = 0.032), calycosin-7-glucoside(P =0.035), and astragaloside IV(P = 0.010) were positively correlated with DPPH radical scavenging activity. Conclusion Except for chemical analysis, DPPH radical scavenging activity can be used as a good alternative to assess and control the quality of Astragali Radix.     

不同采摘期连翘叶中总黄酮、总酚酸含量与 DPPH自由基清除能力的相关性

目的:研究不同采摘时期连翘叶的总黄酮、总酚酸含量的变化及其与清除2,2-二苯基-1-苦肼基自由基(2,2-diphenyl-1-picrylhydrazyl,DPPH)能力的关系。方法:连翘叶样品粉末脱脂后用60%甲醇超声波提取。采用DPPH自由基清除法评价不同采摘时期连翘叶的抗氧化能力。样品粗提取物总黄酮含量的测定采用亚硝酸钠法,总酚酸含量的测定采用Folin试剂法。采用SPSS 13.0分析软件对数据进行统计学处理。结果:不同采摘时期连翘叶的总黄酮、总酚酸含量以及清除DPPH自由基的能力存在着显著的差异;3月采摘的刚萌发幼叶表现出最高的总黄酮、总酚酸含量以及清除DPPH自由基的能力。相关性研究表明,连翘叶的总黄酮、总酚酸含量与清除DPPH自由基能力均存在显著正相关关系,其相关系数分别为0.886,0.841。结论:3月连翘叶的抗氧化能力和抗氧化物质含量都显著高于其他生长时期连翘叶,这显示从抗氧化方面而言连翘嫩叶刚萌发的时期是最佳的采摘时期,为较好的开发和利用连翘叶提供了理论依据。     

金银花指纹图谱及其清除DPPH自由基的谱-效关系

目的:探讨金银花清除DPPH自由基的活性成分。方法:采用HPLC获得金银花甲醇提取液指纹图谱,并对色谱图进行融合处理;同时建立提取液对DPPH自由基的清除方程,采用双变量相关分析将DPPH自由基的半数清除率IC50与HPLC指纹图谱共有峰的标准化峰面积比值关联。结果:4(绿原酸),10(异绿绿原酸B),12(异绿原酸C)号共有峰含量变化与DPPH自由基清除活性显著负性相关(P0.05)。结论:金银花液相指纹图谱与清除DPPH自由基的谱效关系,对于金银花药用物质基础研究具有一定参考价值。     

金鸡菊提取物体外抗氧化活性

目的:探讨金鸡菊提取物体外抗氧化活性。方法:采用分光光度法,测定金鸡菊提取物对羟基(OH)自由基、超氧阴离子(O 2-.)自由基及1,1-二苯基-2-苦肼基自由基(DPPH)的清除能力,通过多元线性回归分析,考察金鸡菊提取物含量及其体外抗氧化活性的相关性,并同维生素(VC)进行了比较。结果:金鸡菊提取物对.OH自由基,O 2-.自由基,DPPH自由基均有较好的清除作用,在供试质量浓度范围内(0.2～1.0 g.L-1)对各自由基的清除效率与金鸡菊提取物浓度有一定量效关系,当质量浓度达1.0 g.L-1,其中50%乙醇洗脱物对OH自由基、O 2-.自由基和DPPH自由基的清除率可达86.19%,97.90%和71.85%,且清除能力与Vc相当。结论:金鸡菊提取物具有显著的体外抗氧化作用。     

三白草体外抗氧化活性

目的:研究三白草体外抗氧化活性.方法:采用清除二苯代苦味酰基(DPPH)自由基和[2,2′-连氨-(3-乙基苯并噻唑啉-6-磺酸)二氨盐](ABTS)自由基测定法,对三白草提取物抗氧化活性进行评价.结果:正丁醇提取物清除DPPH自由基(IC50=16.94)的能力比BHT清除能力(IC50=18.71 mg·L-1)强,弱于阳性对照PG和BHA清除DPPH自由基的能力(IC50分别为0.89,3.2mg· L-1);清除ABTS自由基的能力(IC50=12.90 mg·L-1)弱于阳性对照PG和BHA清除ABTS自由基的能力(IC50分别为0.81,1.95 mg·L-1),比阳性对照BHT( IC50为7.72mg· L-1)清除ABTS自由基的能力略弱;石油醚提取物和乙酸乙酯提取物清除DPPH和ABTS自由基的能力均比阳性对照PG,BHT,BHA清除DPPH和ABTS自由基的能力弱.结论:三白草正丁醇提取物有抗氧化活性.     

基于药物仿生系统分析雷公藤双层片的释药特征

目的: 应用药物溶出/吸收仿生系统(DDASS)研究雷公藤双层片的体外释放和跨膜透过特征,并考察其与该制剂在Beagle犬体内过程特征的体内外相关性。 方法: 以雷公藤定碱为指标成分,考察雷公藤片及雷公藤双层片在转篮法中的释药特征,研究其在DDASS模型体外连续、动态、实时的释放和跨膜透过特征;考察2种制剂在Beagle犬体内的药代动力学特征及其相应的体内外相关性。 结果: 雷公藤双层片中雷公藤定碱在转篮法和DDASS中释药过程均符合一级动力学方程,呈溶蚀释放机制。与雷公藤片相比,雷公藤双层片中雷公藤定碱在Beagle犬体内具有明显的缓释作用,相对生物利用度174.88%。在DDASS模型释放/跨膜透过特征与Beagle犬体内吸收特征存在极显著的相关性,优于转篮法溶出特征与Beagle犬体内吸收特征之间的相关性。 结论: DDASS模型可有效评价雷公藤双层片中雷公藤定碱的体外释放及体内吸收动力学特征。     

卡托普利缓释骨架片的研究

 目的：制备卡托普利缓释片，测定其体外溶出释放。方法：通过测定卡托普利释放度，筛选缓释材料的处方组成。结果：处方4(硬脂酸-聚丙烯酸树脂Ⅱ 2∶1)和处方6(硬脂酸-乙基纤维素5∶1)制得的片剂t₅₀和td分别为3.04 h和4.79 h及3.62 h和5.52 h,普通片t₅₀和td为0.18 h和0.20 h。结论：硬脂酸中添加聚丙烯酸树脂Ⅱ(2∶1)或乙基纤维素(5∶1)制得的骨架片明显延缓了卡托普利的体外释放，其释放过程符合一级动力学。