难溶性药物的口服制剂研究进展

 目的综述近几年来难溶性药物口服制剂及制剂技术的研究进展。方法查阅国内外相关文献进行总结、归纳。结果难溶性药物随着制剂技术的改进及新剂型的应用,可通过固体分散体、微乳、纳米混悬剂等形式口服给药提高药物的溶出速率和生物利用度。结论随着药学领域中新技术、新材料的发展,难溶性药物的口服给药吸收差、生物利用度低这一限制已逐渐被克服,难溶性药物通过口服给药也可获得较好的吸收和生物利用度。     

液固压缩技术运用于难溶性中药的前景展望

中药制剂存在难溶性有效成分或有效部位的生物利用度低的问题,限制了其口服吸收。随着增溶新技术、新方法的不断涌现,针对生物药剂学分类系统Ⅱ类药物低溶解性、高渗透性的特点,液固压缩技术成为增溶的一种新颖和有潜力的方法。该技术是将药物溶解于液体赋形剂中,再与适当的载体和涂层材料转化成具有良好流动性和可压性的粉末。目前,国外对该技术的研究较多,国内较少,一般运用于改善难溶性化学药和生物制剂的溶解度和溶出度,在中药增溶领域运用很少。因此,液固压缩技术为提高中药难溶性药物的溶解度和溶出度提供了新的思路和方法。随着新辅料的开发和该技术自身的优势,为运用于中药增溶领域,指导液固压缩制剂的工业化大生产提供依据。     

纳米晶体技术在难溶性药物中的应用进展与思考

纳米晶体技术为改善难溶性药物或难溶性中药成分的溶解度和生物利用度提供了一种新的途径。本文主要综述了药物纳米晶体的制备方法、纳米晶体技术在难溶性药物中的应用,同时对药物纳米晶体制剂存在的一些问题进行了总结与思考,以期为进一步促进纳米晶体技术在难溶性药物研发中的应用提供参考。     

提高难溶性药物生物利用度的技术措施

  提高难溶性药物的生物利用度是制剂研究的重要课题。本文综合国内外有关文献，着 重提出了通过药物微粉化途径、固态溶液和前体药物等途径增加难溶性药物溶解度和溶解速率、提高其生物利用度的技术措施；介绍了各别的具体方法及其应用。其中机械法、喷雾干燥法、熔融法、冷冻干燥法等多具有效率高、操作简便、适于大生产等特点，而溶媒转换法、溶剂化物法、共沉淀法、溶剂分散法、制成前体药物及亚稳定型结晶等方法也各有适用范围，可根据不同要求与条件合理选用。     

基于聚合物无定形固体分散体技术的难溶性药物口服固体制剂开发

水难溶性是大部分药理活性成分难以开发成口服固体制剂的主要原因。聚合物无定形固体分散体(polymeric amorphous solid dispersion,PASD)能大大提高难溶性药物的表观溶解度及溶出速率,已经成为提高难溶性药物口服生物利用度的常用手段。然而由于PASD中药物处于高表面自由能的无定形态,在储存过程和溶出过程中易于向晶态药物转变从而丧失相应制剂优势。笔者从PASD的处方角度和制备技术角度,为研制质量稳定且后期开发风险低的PASD制剂提供结构化开发思路,并通过分析PASD的上市产品和专利趋势阐述了PASD技术在提高难溶性药物口服固体制剂生物利用度上的应用前景。     

自乳化释药系统在难溶性中药制剂中的应用

自乳化释药系统可以提高难溶性药物的溶出度和生物利用度,在中药方面的应用具有良好的发展前景。文章综述自乳化释药系统的定义、特点、体内外质量评价指标、在难溶性中药制剂中的应用以及存在问题与对策。     

难溶性中药纳米混悬剂的体内外行为研究进展

纳米混悬剂(也可称为纳米晶体混悬剂或纳米晶)可通过减小粒径,增加比表面积,显著增加难溶性药物的饱和溶解度和溶出,改善其生物利用度,解决难溶性中药有效成分和有效部位的递送难题。该文在简要概括纳米混悬剂的制备方法的基础上,主要对难溶性中药纳米混悬剂的体内外行为研究进行综述,并对研究中存在的问题进行分析探讨,以期为难溶性中药纳米混悬给药系统的进一步研究提供借鉴和思考,促进纳米混悬技术在中药制剂中的发展和完善。     

固体分散技术在中药制剂中的应用

综述了固体分散技术在中药制剂中的应用。将一些难溶性的中药有效成分应用固体分散技术制成固体分散物，不仅能增加它们的溶解度、溶出速率、生物利用度，也有利于中药制剂的剂型改革。     

青黛脂溶性提取物固体分散体制备及溶解性研究

目的考察共研磨技术对难溶性药物的增溶能力。方法分别利用共研磨技术和共沉淀法制备青黛脂溶性提取物的固体分散体,并以靛玉红为指标,采用HPLC测定其表观溶解度。结果共研磨技术和共沉淀法有效提高了靛玉红的表观溶解度,不同载体研究表明共研物中亲水载体的羟基对改善难溶性药物的溶解度有着重要的影响。结论共研磨技术能有效地提高难溶药物的溶解度。     

自微乳化给药系统的研究进展

自微乳化制剂作为一种新型给药系统,能促进难溶性药物的溶解及吸收,显著提高药物生物利用度,具有非常好的临床应用前景。文章从处方组成、处方研究、质量评价和剂型研究四个方面对自微乳化药物给药系统(SMEDDS)的近年研究进行了综述。     

隐丹参酮药理作用及其新型制剂技术的研究进展

隐丹参酮是从丹参Salvia miltiorrhiza中分离得到的具有抗肿瘤、神经保护、抗菌、抗炎等生物活性的脂溶性化学成分,但由于其难溶于水、口服生物利用度低等缺点,限制了其药效发挥及临床应用。采用新型制剂技术可以有效改善隐丹参酮的溶解度和生物利用度,并且还可以增强药物稳定性、实现靶向应答及缓控释药物的效果,具有良好的应用前景。通过对隐丹参酮的药理作用及新型制剂技术进行综述,为隐丹参酮的临床应用和新药研发提供研究依据。     

冰片促进口服药物吸收的研究

对冰片促进口服药物吸收的实验研究进行文献整理和分析.生物利用度低是口服药物制剂经常出现的情况,选用安全有效的吸收促进剂来增加口服药物的生物利用度的研究方兴未艾.对冰片促进口服药物吸收作用的3种研究方法(在体法、体外法和体内法)的文献报道进行综述并加以探讨,分析认为,冰片对口服药物吸收的调节作用与药物分子结构和给药浓度,冰片的种类、浓度和用法等存在一定的关系,但吸收机制尚未明确.故针对水溶性差和代谢迅速的药物生物利用度低的问题,冰片促进口服药物吸收的研究将为冰片促吸收的深入研究提供一定的参考.     

木犀草素制剂的研究进展

木犀草素是一种具有多种药理活性的黄酮类化合物,但因其水溶性差及生物利用度低等限制了其临床应用。微粒给药系统、固体分散体、包合物、磷脂复合物、水凝胶等制剂技术的应用可提高木犀草素的生物利用度,综述了木犀草素制剂的研究进展,并阐述了其在细胞和动物实验中的应用,旨在促进其制剂开发及临床应用。     

淫羊藿素药理作用及其新型给药系统的研究进展

淫羊藿素是淫羊藿Epimedii Folium所含的活性成分之一,近年来研究表明淫羊藿素具有抗肿瘤、神经保护、心血管保护、免疫调节、骨保护等多种作用,但因其水溶性差、口服吸收差、生物利用度低等缺点,限制了其临床应用。利用新型给药系统可大幅提高淫羊藿素的溶解度、口服吸收和生物利用度,具有良好的应用前景。基于近年来的淫羊藿素研究进展,对淫羊藿素的药理作用和新型给药系统进行了综述,旨在为淫羊藿素的临床应用与新药研发提供依据。     

姜黄素胶束制备及其体内生物转化的初步研究

 目的 采用N-辛基-O-磺酸壳聚糖(NOSC)制备姜黄素胶束,考察其提高姜黄素的溶解度、稳定性以及口服生物利用度的作用,并对其体内生物转化进行初步研究。方法 采用HPLC测定姜黄素在不同介质中的溶解度和稳定性、大鼠口服给药后血药浓度,通过酶解法研究姜黄素体内生物转化产物。 结果 姜黄素NOSC胶束显著提高了药物水中溶解度和稳定性,胎牛血清(FBS)和水溶性抗氧剂VC能够提高姜黄素的稳定性;大鼠口服给药后,姜黄素胶束与混悬液相比,口服生物利用度显著提高;体内姜黄素生物转化产物葡糖苷醛酸和磺酸复合物转化比例与给药途径相关。结论 姜黄素口服吸收差主要原因为溶解度低、稳定性差、肠道生物转化。     

异甘草素抗肿瘤新型给药系统的研究进展

异甘草素是甘草中的黄酮类化合物,具有抗肿瘤、抗氧化、抗炎等药理作用,近年来在抗肿瘤领域备受关注。研究发现异甘草素具有广谱高效的抗肿瘤活性,但因其水溶性差、生物利用度低、非特异性靶向等缺点而限制了临床的广泛应用,新型给药系统的出现有望改善异甘草素的溶解度、提高生物利用度、降低不良反应等,具有良好的应用前景。通过对近年来国内外文献中关于异甘草素的理化性质、抗肿瘤药理活性及其纳米粒、脂质体、聚合物胶束等抗肿瘤新型给药系统研究进展的梳理,为异甘草素新型给药系统在肿瘤治疗领域的发展与应用提供参考与借鉴。     

中药抗肿瘤活性成分纳米递送系统的研究进展

与传统化疗药物相比,中药抗肿瘤活性成分具有多靶点、多层次及协同干预等独特的优势。然而,大部分中药抗肿瘤活性成分往往水溶性差、生物利用度低等,限制了其临床应用。纳米递送系统有望改善中药抗肿瘤活性成分的应用限制,与游离药物相比,纳米载药系统表现出改善的生物利用度、增强的组织靶向性、减轻的脱靶不良反应及更大的体内稳定性。综述了目前最常用的2种中药抗肿瘤活性成分纳米递送系统即包载递送系统和共价结合前药递送系统,并对其中存在的问题及未来发展进行讨论,旨在为促进中药抗肿瘤活性成分纳米递送系统在临床上的实际应用提供参考。     

常春藤皂苷元的研究进展

常春藤皂苷元(hederagenin)是一种从植物中分离得到的五环三萜类化合物,广泛分布于多种药用植物中,是许多天然产物的主要活性成分。通过整合及分析国内外相关文献,综述了常春藤皂苷元的资源分布、结构修饰及药理作用的最新研究进展,为深入研究常春藤皂苷元的结构修饰及药理作用提供参考依据。研究表明,常春藤皂苷元广泛分布于川续断科、忍冬科、毛茛科、五加科及败酱科等多种药用植物中,自然界中资源较为丰富。常春藤皂苷元具有溶解性差、生物利用度低、口服给药效果差等特点,从而使常春藤皂苷元的临床应用受到限制,为此国内外学者对其进行结构修饰,目前对常春藤皂苷元的结构修饰主要发生在其C-28位,C-3位,C-23位,C-12位,C-13位上,其中C-28位的结构修饰相对较多。药理活性研究表明,常春藤皂苷元具有抗肿瘤、抗抑郁、抗菌抗炎、抗糖尿病等多种药理作用,但是其相关作用机制尚缺乏深入研究。通过对常春藤皂苷元的资源分布、结构修饰及药理作用的系统综述,可以为常春藤皂苷元的深入研究提供参考,为常春藤皂苷元及其衍生物安全有效的应用于临床提供科学依据。     

木犀草素的结构修饰及其生物活性研究进展

木犀草素属于黄酮类化合物，是天然抗氧化剂，具有丰富的生物活性，可调节众多与疾病进展有关的细胞内和细胞外信号通路，具有抗氧化、抗炎、抗糖尿病、抗癌等作用。由于低溶解度和生物利用度等限制了其在临床上的应用。然而，木犀草素的低相对分子质量和易修饰的化学基团，使其具有药物开发的吸引力。通过对木犀草素的结构修饰及其衍生物的生物活性进行综述，为天然产物的研究、开发及利用提供参考。