FDA：Zytiga获批

FDA近日批准了药物Zytiga（醋酸阿比特龙）,用于治疗晚期前列腺癌。 众所周知,前列腺癌患者分泌的男性荷尔蒙睾丸素会刺激前列腺肿瘤生长。因此,前列腺癌患者需要通过药物或手术来减少或阻止睾丸素生产的影响。     

晚期前列腺癌治疗药——Zytiga

<正>2011年4月28日,美国食品药品管理局(FDA)批准了Zytiga(abiraterone acetate,乙酸阿比特龙酯)作为治疗晚期前列腺癌的新药,与泼尼松联用治疗既往曾接受过紫杉醇的化疗方案治疗且去势治疗无效的转移性前列腺癌患者。Zytiga是肝药酶CYP2D6的抑制剂,这种酶在睾酮的生成过程中起     

2009年跨国药企重点研发产品

1.肿瘤：针对前列腺、肾脏等靶标 据报道,目前制药业在研抗肿瘤药物有750只。其中,以下这些抗肿瘤药物令人注目：第一只是Cougar Biotechnology公司用于治疗前列腺癌的口服药物阿比特龙（abiraterone）。研究显示,前列腺癌能自身产生睾酮,而阿比特龙能抑制涉及睾酮产生的酶CYP17A1。业内专家认为,如果排除在其它治疗领域的利润,     

FDA批准晚期前列腺癌治疗新药Zytiga

<正>2011年4月28日,美国FDA批准Zytiga(阿比特龙)联合泼尼松(类固醇)治疗晚期转移性前列腺癌患者,前提是患者已经接受多西他赛化学治疗。Zytiga是一种能够靶向作用于以细胞色素     

多西紫杉醇、泼尼松联合阿比特龙对激素抵抗型前列腺癌血清肿瘤标志物水平的影响观察

目的：观察多西紫杉醇、泼尼松联合阿比特龙对激素抵抗型前列腺癌患者血清肿瘤标志物水平的影响。方法：选 取 2016 年 2 月—2019 年 3 月在本院进行化疗的激素抵抗型前列腺癌患者 68 例，按随机数字表法分为观察组和对照组各 34 例。对照组给予多西紫杉醇、泼尼松治疗，观察组在对照组基础上联合阿比特龙治疗，观察两组患者的血清肿瘤标志物水平变化。结果：治疗后，总有效率观察组（88.24%）明显高于对照组（64.71%），两组差异有统计学意义（P＜0.05）； 观察组血清肿瘤标志物水平及免疫功能水平均优于对照组，组间差异有统计学意义（P＜0.05）。结论：多西紫杉醇、泼 尼松联合阿比特龙治疗激素抵抗型前列腺癌临床效果明显，可控制肿瘤恶化并提高患者免疫功能。     

FDA批准前列腺癌药物Zytiga扩大适应证

杨森生物技术公司近日宣布,美国FDA已经批准了每日1次口服药物Zytiga(醋酸阿比特龙)扩大适应证的申请。此前,Zytiga仅被批准联合泼尼松用于曾接受含多烯紫杉醇化疗的转移性去势难治性前列腺癌(mCRPC)患者。基于此项新批准的法令,Zytiga联合泼尼松可在化疗之前即可用于mCRPC的连续治疗。根据     

FDA批准治疗前列腺癌新药Degarelix注射剂

美国FDA于2008—12-29批准Ferring制药公司研发的一种注射用促性腺激素释放激素（GnRH）受体抑制剂degarelix上市,用于治疗晚期前列腺癌患者,这是美国FDA几年来批准的首个前列腺癌治疗药物。该品可通过抑制睾酮（在前列腺癌的持续生长中发挥重要作用）水平来减缓前列腺癌的进展。     

首批新药

前列腺癌免疫治疗药Provenge获得FDA批准 4月底,用于治疗晚期前列腺癌的细胞免疫治疗药物Provenge（sipuleucel-T）获得了FDA的上市批准。其获批适应证为无症状或症状轻微、但已转移至身体其他部位、并对标准的激素治疗抵抗的前列腺癌患者。     

晚期前列腺癌新药Degarelix获准在美国上市

2008年12月24日，Ferring制药公司宣布FDA批准Degarelix，一种新型的可注射的促性腺激素释放激素（Gn-RH）受体拮抗剂上市，用于治疗晚期前列腺癌。Degarelix通过抑制睾丸激素来延缓前列腺癌病程发展。Ⅲ期临床试验对比了Degarelix（每月用药一次）和标准药物（Leuprorelin，亮丙瑞林）的疗效，疗程为期12个月，两组受试者病情情况等同。     

加拿大卫生部批准Zytiga(阿比特龙醋酸盐)治疗转移性前列腺癌

<正>2011年7月28日,杨森制药公司宣布加拿卫生部批准药物Zytiga(阿比特龙醋酸盐),一种服的药物,来治疗转移性前列腺癌.Zytiga被批准强的松联合用药来治疗先前经过多西他赛化疗的移性前列腺癌患者.     

FDA批准细胞免疫疗法药Provenge用于治疗前列腺癌

2010年4月29日,美国食品药品监督管理局（FDA）批准Provenge（sipuleucel—T）一种新的用于治疗某些晚期前列腺癌患者的药物,该药可通过激发患者自身免疫系统来抵抗这种疾病。Provenge适用于治疗已扩散至人体其他部位并且常规激素治疗无效的无症状或症状轻微的前列腺癌。     

醋酸阿比特龙酯

醋酸阿比特龙酯（abiraterone acetate）是由 Centocor Ortho 公司开发的口服有效的 CYP17 酶不可逆抑制剂,2011 年 4 月 28 日经美国 FDA 批准上市,与泼尼松联用治疗去势抵抗性前列腺癌（CRPC）,其商品名为 Zytiga。醋酸阿比特龙酯的中文化学名称：(3β)- 17-(3-吡啶基)-雄甾-5,16-二烯-3-醇醋酸酯;英文化学名称：(3β)-17-(3-pyridinyl)androsta -5,16-dien-3-yl acetate;分子式：C₂₆H₃₃NO₂;分子量：391.55;CAS登记号：154229-18-2。     

国外新批准上市的药物新制剂新剂型（145）

1美国FDA批准盐酸帕唑帕尼（pazopanibHCI）包衣片上市 美国FDA批准葛兰素史克公司的盐酸帕唑帕尼包衣片（商品名：votrlent）上市,用于治疗晚期肾癌。盐酸帕唑帕尼系一干扰肿瘤血管生成（实体瘤生长和存活所需的新血管）,旨在治疗晚期肾细胞癌（癌细胞位于非常细的肾小管的一种肾癌）患者。     

FDA批准前列腺癌新疗法

2010年6月17日，FDA批准Jevtana（cabazitaxel）联合类固醇强的松治疗前列腺癌。Jevtana是一种微管抑制剂，是晚期、激素难治性、多西他赛治疗期间或之后恶化的前列腺癌的首选药物。     

前列腺癌治疗药——Jevtana

2010年6月17日,美国食品药品监督管理局（FDA）批准赛诺菲一安万特公司的新药Jevtana（cabazitaxel）上市,用于治疗男性前列腺癌,该药物是在使用常用晚期前列腺癌的药物多烯紫杉酮无效甚至病情加重时,首选的用于治疗晚期、抗激索型前列腺癌的药物。     

恩杂鲁胺

恩杂鲁胺（enzalutamide）是由Medivation公司和安斯泰来（Astellas）公司合作开发,于2012年8月31日经美国食品药品管理局（FDA）批准用于治疗已扩散或复发的晚期男性去势耐受前列腺癌（castration-resistantprostatecancer）,商品名为Xtandi,该药为口服制剂。     

前列腺癌新药Jevtana上市

2010年6月17日,FDA批准了新药赛诺菲安万特公司开发的Jevtana（cabazitaxel）上市,用于治疗男性前列腺癌,该药物是在使用常用晚期前列腺癌药物多烯紫杉醇,无效甚至病情加重时,首选的用于治疗晚期、抗激素型前列腺癌的药物。Jevtana是FDA优先审核的药物,因其在治疗上的优势而提前获得批准,其原定审核结束日为2010年9Y130日。     

阿比特龙潜在药物相互作用的医嘱调查

目的分析和总结转移性去势抵抗性前列腺癌患者使用阿比特龙和其他药物之间存在的潜在药物相互作用,为临床安全用药提供参考。方法采用回顾性分析方法,通过医院信息管理系统调取2016年1月-2018年8月本院使用阿比特龙的住院患者病历,并根据Lexicomp和MICROMEDEX 2.0数据库中的药物相互作用评价标准予以总结。结果 62例患者中,潜在有临床意义的药物相互作用发生率分别为55%(Lexicomp)和52%(MICROMEDEX 2.0)。结论阿比特龙潜在药物相互作用应引起高度重视,以减少其可能带来的用药风险。     

恩扎卢胺治疗前列腺癌的快速卫生技术评估

目的：快速评估恩扎卢胺（ENZ）治疗前列腺癌的有效性、安全性和经济性,为临床合理用药和决策者提供参考。方法：计算机检索PubMed、Web of Science、Cochrane Library、Scopus、Embase、EBSCO、CNKI、Wanfang Data、VIP、CBM数据库和国内外卫生技术评估（HTA）相关网站,纳入ENZ相关的HTA报告、系统综述/Meta分析和经济学评价。由2位研究员依据纳入排除标准筛选文献、数据提取和质量评价,并对结果进行定性分析。结果：共纳入51篇文献,包含4篇HTA报告,36篇系统综述/Meta分析和11篇经济学评价。有效性和安全性方面,对于非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）,与安慰剂或达罗他胺相比,ENZ可显著延长无进展生存期（PFS）和无转移生存期（MFS）;与安慰剂相比,显著增加不良事件的发生风险。对于转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）,与安慰剂、阿比特龙、卡巴他赛和Sipuleucel-T相比,ENZ可显著延长PFS;与安慰剂相比,显著增加高血压和疲劳的发生风险。对于转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）,与雄激素剥夺治疗（ADT）、多西他赛联合ADT相比,ENZ联合ADT可显著延长PFS和OS。经济性方面,与阿比特龙相比,ENZ治疗化疗初治或内脏mCRPC患者具有成本-效果优势。结论：ENZ治疗前列腺癌具有良好的有效性和安全性,经济性有待进一步研究。     

醋酸阿比特龙的合成

脱氢表雄酮依次与水合肼和碘作用生成17-碘-雄甾-5,16-二烯-3β-醇(4),4和3-吡啶溴化锌发生Negishi偶联反应生成阿比特龙(5),5再经乙酯化得到醋酸阿比特龙(1),总收率约57％.其中3-吡啶溴化锌可由3-溴吡啶与正丁基锂和溴化锌反应得到.