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嘌呤P2受体的分子生物学研究进展 总被引:2,自引:0,他引:2
嘌呤P2受体家族是目前发现的最复杂的受体家族之一,在体内分布广泛,功能复杂,目前已有7种P2X受体和8种P2Y受体被克隆。P2受体的分类和研究历史非常复杂,随着分子生物技术的发展,P2受体的研究取得了明显的进展,特别是新克隆出的P2Y_(12),P2Y_(13)和P2Y_(14)受体,丰富了P2受体家族,使其结构特征、药理学特性不断被揭示。本文对P2受体的研究历史、分类方法、分子结构特征和药理学特性做一概述,并对最新报道的P2受体的相互作用以及关于P2Y_(15)受体的争论进行综述。 相似文献
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细胞色素P4502E1(cytochrome P4502E1,CYP2E1)是细胞色素P450的乙醇诱导形式,在乙醇氧化酶途径中起重要作用.现通过查阅国内外相关文献综述了近年来关于CYP2E1在酒精性肝病方面的研究进展. 相似文献
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目的 :检测 P2 1WAF 1 及 P16蛋白在乳腺癌中的表达情况 ,探讨两种蛋白表达与肿瘤大小、临床分期、腋淋巴结转移、术后 5 a生存率等预后指标之间的关系。方法 :应用 P2 1WAF 1单克隆及 P16多克隆抗体 ,对 86例乳腺癌石蜡包埋标本进行免疫组化 SP法的检测。结果 :P2 1WAF 1 的检出率为 5 1.2 %,P16检出率为 45 .3%。P2 1W AF 1 的阳性信号定位于胞核 ,为棕黄色细颗粒状均匀分布。P16主要定位于胞核 ,亦可见胞浆着色。P2 1WAF 1及 P16的表达与组织学类型、临床分期、肿瘤大小及 5 a生存率显著相关 ,但与腋淋巴结转移无显著相关性。结论 :乳腺癌的生物学性状与 P2 1WAF 1 及 P16蛋白的表达有关。 相似文献
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中药对细胞色素P450代谢影响的研究进展 总被引:2,自引:1,他引:1
细胞色素P450(CYP)是微粒体混合功能氧化酶中最重要的一族,在外源性物质和内源性物质的代谢中起着极其重要的作用。本文通过查阅国内外相关文献,对近几年关于中药对CYP酶影响的研究进展作一综述,分别介绍了CYP1A1、CYP1A2、CYP2A6、CYP2C、CYP2D6、CYP2E1、CYP3A4和CYP3A4这几种主要的药物代谢酶。研究CYP酶对新药筛选、给药个体化等具有重要意义。 相似文献
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目的:考察 P53、PCNA、C-erbB-2阳性率与肺癌预后的相关。方法采用免疫组织化学染色法检测 P53、PCNA、C-erbB-2蛋白在134例肺癌中的阳性率,并分析三者与患者预后间的相关性。结果肺癌组织中 P53蛋白阳性率为40.3%,其阳性率与淋巴转移和生存期显著相关( P ﹤0.05或﹤0.01)。PCNA 蛋白阳性率为85.1%,其阳性率与组织学分型及吸烟史显著相关( P ﹤0.05或﹤0.01)。C-erbB-2蛋白阳性率为38.8%,其阳性率与组织学分型、淋巴结转移、吸烟史及生存期显著相关( P ﹤0.05或﹤0.01)。结论 P53、PCNA、C-erbB-2阳性表达在肺癌组织中较为常见,P53和 C-erbB-2与肺癌患者的预后显著相关。 相似文献
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目的 探讨HER2、P53、P16在乳腺癌中的表达及与腋窝淋巴结转移的关系.方法 应用免疫组织化学S-P法检测100例乳腺癌组织中HER2、P53、P16的表达.结果 乳腺癌中HER2表达阳性率为55%,其表达与腋窝淋巴结转移呈正相关(P<0.01);P53表达阳性率为60%,其表达与腋窝淋巴结转移呈正相关(P<0.01);P16表达阳性率为47%,其表达与腋窝淋巴结转移呈负相关(P<0.01).结论 HER2、P53高表达与P16低表达可能促进乳腺癌的淋巴结转移,可作为临床判断乳腺癌生物学行为和预后的重要指标. 相似文献
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高效液相色谱法测定人肝细胞色素P450酶活性研究进展 总被引:1,自引:0,他引:1
目的:寻找应用高效液相色谱进行肝细胞色素P450酶活性测定的方法。方法:检索PubMED、CNKI等数据库中应用高效液相色谱测定P450酶活性的相关文献,并进行比较和评价。结果:综述了应用高效液相色谱进行肝细胞色素P450酶活性测定的方法学研究进展,内容包括细胞色素P450酶的制备,细胞色素P450酶系的特异性底物及其代谢产物和使用高效液相色谱进行细胞色素P450活性测定的应用条件。结论:所综述的酶活性测定方法具有一定的实用性和可操作性。 相似文献
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苏瑞斌 《中国药理学与毒理学杂志》2012,26(3):263-268
神经病理性痛是神经系统炎症或损伤后引发的一种慢性疼痛,其发病机制复杂,目前仍缺乏有效的治疗药物。近年来针对P2X4受体的蛋白结构及配体结合相关的重要部位开展了大量研究,发现表达于脊髓背角小胶质细胞的P2X4受体在神经病理性痛的发生和发展过程中具有重要的作用,提示其可能参与了神经病理性痛的发病。本文就P2X4受体的结构及其参与神经病理性痛的可能机制作一综述,试图为靶向P2X4受体研发新型抗神经病理性痛药物提供新的线索。 相似文献
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P2Y受体(P2YRs)是一类由胞外核苷酸活化的G蛋白偶联受体(GPCRs),从属于嘌呤受体家族。P2Y受体的生理激动剂包括三磷酸腺苷(ATP)、二磷酸腺苷(ADP)、三磷酸尿苷(UTP)、二磷酸尿苷(UDP),核苷酸糖和二核苷酸等。P2Y受体在机体组织内广泛表达,在免疫应答中发挥着重要作用。近年来随着研究深入,P2Y受体在炎症、癌症、心血管和神经退行性疾病中显示出作为药物靶标的巨大潜力,P2Y受体的研究对新药的进一步开发有着重要的意义。本文就P2Y受体的分类、结构,药理学特性及以P2Y受体为靶点的潜在药物等作一综述。 相似文献
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目的探讨细胞周期蛋白E(CyclinE)和P27、P53在皮肤癌中的表达及相关性。方法应用免疫组化法检测30例皮肤癌组织中CyclinE和P27、P53的表达情况。分析三者与皮肤癌Broders标准分级之间的关系,以及CyclinE与P27、P53的相关性。结果皮肤癌组织CyclinE、P27表达与对照组比较显著升高(χ2=12.05;χ2=25.15,P<0.05)。在各级鳞癌组织间比较,CyclinE和P53表达差异明显(χ2=9.84;χ2=8.85,P<0.05);P27在鳞癌组织中的阳性率较对照组低(χ2=3.98,P<0.05),P27在鳞癌组织各级间比较,差异无统计学意义(χ2=1.16,P>0.05)。结论 CyclinE、P27、P53在皮肤鳞癌中有异常表达,在皮肤鳞癌中的发生发展中可能起一定作用。 相似文献
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CYP450酶特性及其应用研究进展 总被引:8,自引:0,他引:8
细胞色素P450(CYP450)是药物和其他内、外源物的主要代谢酶,本文综述了人体内参与药物代谢的几种主要代谢酶CYP3A4、CYP2D6、CYP2C9、CYP2C19、CYP2E1、CYP1A2和CYP2A6的分子生物学特征,中药对药物代谢酶的影响及药物代谢酶在临床药物治疗和新药研究过程中的应用。 相似文献
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《Drug metabolism reviews》2012,44(4):581-594
The history of the development of the analgestic drug acetaminophen is reviewed with an emphasis on the characteristics of its overdose toxicity. The P450-catalyzed oxidation of acetaminophen generates a reactive electrophile that binds covalently to proteins. Involvement of specific P450 enzymes in acetaminophen toxicity can be probed by experiments with knock-out mice. The identification of specific target proteins may help to clarify the mechanism of acetaminophen hepatoxocity. 相似文献
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核受体是一组配体依赖性转录因子超家族,与药物代谢过程中的基因表达调控密切相关,在机体的生长发育、新陈代谢、以及许多生理过程中发挥着重要作用,体内主要由组成型雄甾烷复体(CAR)、PXR、GR、AhR和PPAR几种核受体调控细胞色素P450基因表达介导药物代谢。本文综述了这几种核受体对细胞色素P450基因的调控作用,为药物-药物相互作用研究提供分子学机制。 相似文献
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P_2嘌呤受体的研究进展 总被引:3,自引:2,他引:1
P2 嘌呤受体最初被分为P2X和P2Y两种亚型 ,其后扩展到P2T、P2Z 和P2D亚型。 90年代发现 ,一些组织标本对UTP、ATP和ATPγS反应良好 ,而对α ,β MeATP和 2 MeSATP不敏感 ,此类受体被称为“P2U受体”。晚近又证明 ,存在一种对UTP敏感而对ATP不敏感的“嘧啶受体”。据此IUPHAR(Internationalunionofpharmacology)规定 ,任何被核苷酸激活的离子通道型和G蛋白偶联型受体的亚型均分别命名为P2Xn和P2Yn受体。随着分子生物学技术的发展以及上述受体的克隆和表达 ,此分类系统得到了有力的支持。 相似文献