酮类Schiff碱的合成与荧光性质研究

目的:研究所合成的酮类Schiff配体及其配合物的荧光性质。方法:合成了一种酮类双Schiff碱配体及其过渡金属Cu(Ⅱ)、Zn(Ⅱ)的Schiff配合物,并用元素分析、红外光谱、电子光谱、摩尔电导、1 H NMR对其结构进行了表征,测定了所合成的Schiff配体及其配合物的荧光光谱。结果:室温下,测得配体与Zn(OAc)2合成的配合物的固体荧光光谱和在不同溶剂中的荧光光谱。其在紫外光的照射下会发出黄绿色荧光。配合物L.Zn(OAc)2激发峰在468nm;荧光峰在538nm,相对强度(RFI):776.6。配体与Cu(Ⅱ)形成的配合物几乎观察不到荧光。结论:L.Zn(OAc)2配合物有良好的荧光性能,且在固体状态下的荧光远远强于在溶液中的荧光。     

新型Schiff碱与DNA相互作用及其抗肿瘤活性研究

目的设计合成4种新型Schiff碱2-羟基-1-萘甲醛缩氨基硫脲、水杨醛缩氨基硫脲、2-羟基-1-萘甲醛缩异烟肼和水杨醛缩异烟肼并评价其体外抗肿瘤活性。方法紫外一可见分光光度法测定4种新型Schiff碱与小牛胸腺DNA的相互作用,采用MTT法研究它们对肿瘤细胞的抑制作用。结果4种新型Schiff碱都能与CT-DNA通过插入方式进行结合,同时它们都对肿瘤细胞表现出很好的抑制作用。结论Schiff碱具有良好的抗肿瘤活性,且Schiff碱的抗肿瘤活性可能与其DNA作用有相关性。     

Schiff碱金属配合物研究进展

<正>Schiff碱(Schiff Bases)是一类含有甲亚胺基的化合物,Schiff碱基团通过碳-氮双键(-C=N-)上的氮原子及与之相邻的具有孤对电子的氧(O)、硫(S)、磷(P)原子作为供体与金属原子(或离子)配位,形成各种Schiff碱金属配合物。由于Schiff碱及其配合物在医药、催化、分析化学、腐蚀及光致变     

含烷氧基桥联的双Schiff碱配体的双核Co（II）配合物的合成…

本合成了二个双核钴（Ⅱ）配合物，即Ｃｏ２ＬＢｒ３·ＣＨＣＨＯＨ（１）和Ｃｏ２Ｌ（ＳＣＮ）３·ＣＨ３ＣＨ２ＯＨ（２）〔这里ＨＬ是由１，３－二氨基－２－丙醇与Ｎ－氧化吡啶－２－甲醛缩合而得〕。通过ＩＲ、元素分析、电导测定和ＵＶ的表征，可知这两个配合物具有一个内源桥和一个外源桥。测定了这两个配合物的变温磁化率（４Ｋ－３００Ｋ）并将实测值与Ｈｅｉｓｅｎｂｅｒｇ模型导出的磁化率方程拟合，得到两个配合物的磁     

乙醛酸缩甲基氨基硫脲Schiff碱配合物的合成与表征

目的合成乙醛酸缩甲基氨基硫脲Schiff碱配合物、表征其结构,并对其抑菌活性进行初步研究。方法以二价过渡金属离子为中心离子,选用头孢类医药中间体2-甲基氨基硫脲为前体物,与乙醛酸反应,合成乙醛酸缩2-甲基氨基硫脲及其二价过渡金属的配合物。通过元素分析、红外光谱、紫外光谱及摩尔电导分析等手段,对配合物进行表征,采用平板菌落计数法对其抑菌活性进行初步研究。结果推测出了配合物可能的结构及抑菌活性。结论配合物的组成为:[CuL.(OH)]、[ZnL2.H2O]、[NiL2.2H2O]、[CoL2.2H2O]、[MnL2.H2O],有较好的抑菌活性。     

含烷氧基桥联的双Schiff碱配体的双核Co（Ⅱ）配合物的合成与磁性

本文合成了二个双核钴（Ⅱ）配合物，即Ｃｏ２ＬＢｒ３·ＣＨ３ＣＨ２ＯＨ（１）和Ｃｏ２Ｌ（ＳＣＮ）３·ＣＨ３ＣＨ２ＯＨ（２）〔这里ＨＬ是由１，３－二氨基－２－丙醇与Ｎ－氧化吡啶－２－甲醛缩合而得〕。通过ＩＲ、元素分析、电导测定和ＵＶ的表征，可知这两个配合物具有一个内源桥和一个外源桥。测定了这两个配合物的变温磁化率（４Ｋ—３００Ｋ）并将实测值与Ｈｅｉｓｅｎｂｅｒｇ模型导出的磁化率方程拟合，得到两个配合物的磁参数，表明这两个双核Ｃｏ（Ⅱ）配合物具有较弱的反铁磁交换作用。     

新型蜀羊泉碱衍生物的合成及体外抗肿瘤活性

蜀羊泉碱是一类来源于白英的甾体生物碱,具有多种生物活性。本文通过对其C-3位羟基、E环和F环进行结构修饰,合成了10个蜀羊泉碱衍生物,并对人前列腺癌细胞PC-3进行了体外癌细胞增殖抑制实验。体外实验显示部分化合物对人前列腺癌细胞PC-3有较好增殖抑制作用,其中化合物 19 活性最好,其IC ₅₀为（4.8±0.9）μmol/L。     

几种新型Schiff碱衍生物抗菌活性的测定

目的:对6种Schiff碱衍生物抗菌活性进行测定.方法:利用氨基葡萄糖与苯甲醛及其衍生物在甲醇溶剂中回流,合成了6种新的Schiff 碱衍生物;通过悬菌定量法测定其抗菌活性.结果:6种Schiff衍生物a、b、c、d、e、f对大肠杆菌15 min杀灭率分别达到(69.91±8.36)%、(99.16±3.46)%、(99.29±1.35)%,(98.67±5.34)%、(78.50±7.85%)、(62.63±7.12)%.结论:该6种化合物的抗菌效果不同.     

新型CDDO-Me类似物的合成及抗肿瘤活性

以齐墩果酸(OA)为起始原料,经9步反应合成了C环含有α,β-不饱和酮结构的2-氰基-3,12-二氧代齐墩果烷-1,9(11)-二烯-28-酸甲酯(CDDO-Me)活性类似物1,再将不同的脂肪羧酸和芳杂环羧酸分别与其C-3位羟基酯化,设计、合成了新型CDDO-Me类似物(2a~2e),并进一步将C-1位溴代,得到化合物3a~3e。采用MTT法测定了目标化合物对肺癌细胞A549、肝癌细胞HepG2以及肺上皮细胞BEAS-2B的增殖抑制活性。结果表明,目标化合物对HepG2细胞和A549细胞的增殖均显示了不同程度的抑制,其中化合物3b和3c的抑制活性最强［IC₅₀=(6.13±1.16)μmol/L,IC₅₀=(5.49±1.03)μmol/L］,优于先导物1,与CDDO-Me相当。此外,目标化合物对正常细胞BEAS-2B的抑制活性显著小于对上述两种肿瘤细胞的抑制活性,显示了较高的肿瘤细胞选择性,其中3e对HepG2的选择性最高,其抑制作用是正常细胞的10倍,值得进一步研究。     

异穿心莲内酯衍生物的合成及其抗肿瘤活性

目的:合成并表征了21个新的异穿心莲内酯衍生物,初步研究了部分异穿心莲内酯衍生物的抗肿瘤活性。方法:根据穿心莲内酯类似物具有的抗肿瘤活性以及穿心莲内酯的特征药效基团,对穿心莲内酯进行了新的药物设计和改造。通过使异穿心莲内酯与草酰氯或长链二元酸酰氯反应,接着与不同的醇类进行酯化反应或与不同胺类进行酰胺化反应方法,合成了21个新异穿心莲内酯二草酰酯类和酰胺类衍生物,所有新合成的化合物结构都通过了IR,1H NMR,MS光谱与元素分析鉴定;并用噻唑蓝法初步研究了部分化合物的抗肿瘤活性。结果:体外药理活性表明,有1个稳定的化合物和穿心莲内酯抗肿瘤活性相当。结论:该修饰方法达到了一定效果。     

磺胺席夫碱-铅配合物的合、表征及抑菌活性研究

本文合成了磺胺席夫碱-铅配合物,结构特点由元素定量分析,红外光谱数据验证.配位情况据原子吸收数据进行了计算与推断.初步抑菌实验结果表明:有些化合物具有较强的生物活性.     

3,5-二氨基苯甲酸缩邻香草醛席夫碱镉配合物的合成及抗肿瘤活性研究

目的合成新的席夫碱配体及其金属配合物并对其抗肿瘤活性进行研究。方法合成了3,5-二氨基苯甲酸席夫碱配体及其Cd（Ⅱ）的配合物,经元素分析、红外光谱、核磁共振谱、热重分析及摩尔电导率等手段进行表征。通过细胞增殖分析、蛋白酶体活性分析、免疫蛋白印迹分析及细胞形态分析研究了配合物的体外抗肿瘤活性。结果制备了席夫碱配体L和配合物CdL,解析得其分子式分别为（C7H4N2O2）（C8H6O2）2和[Cd（C7H4N2O2）（C8H6O2）2]·2H2O。活性研究显示,CdL可以有效地抑制肿瘤细胞增殖且具有良好的蛋白酶体抑制活性,其IC50值为3.3μM;在设定的时间条件下,CdL对乳腺癌MDA-MB-231细胞蛋白酶体CT活性的抑制作用和细胞凋亡的诱导能力,均呈浓度和时间依赖方式;乳腺癌MDA-MB-231细胞比正常MCF-10A细胞对CdL的敏感性高得多。结论配合物CdL能够抑制肿瘤细胞内蛋白酶体CT活性,从而诱导肿瘤细胞凋亡,且对正常细胞的毒性较小。     

蓖麻种子毒蛋白抗癌活性及热稳定性的探讨

目的:了解蓖麻毒蛋白(Ricin)及从大戟科植物蓖麻种子中提取出来的一种核糖体失活蛋白的热稳定性和抗肿瘤活性.方珐:利用亲和层析的方法纯化蓖麻种子毒蛋白,并通过SDS-PAGE电泳和MTT染色法等方法检测其热稳定性、抗肿瘤性.结果:Ricin在37℃的缓冲液中保温60 h,没有明显的降解;能有效地杀死食管癌细胞EC10...     

胸腺肽α1对正常人造血功能和免疫功能的影响以及抗肿瘤作用

目的 探讨胸腺肽α1抗肿瘤的机制。方法 用间接酶联免疫吸附试验检测经胸腺肽α1刺激的8份正常人外周血单个核细胞培养上清液中的白细胞介素2（IL－2）、肿瘤坏死因子α（TNFα）、可溶性TNFα受体（sTNFαR）和白细胞介素12（IL－12）含量，集落培养检测15份骨髓损捐献者骨髓单个核细胞粒单细胞集落形成单位（CFU－GM）、红细胞集落形成单位（CFU－E）。直接细胞计数法、MTT法检测胸腺肽α1对K562细胞的直接抑制作用。结果 胸腺肽α1能刺激正常人外周血单个核细胞产生IL－2 TNFα、sTNFαR和IL－12增多；胸腺肽α1浓度≥1μg/ml时CFU－GM、CFU－E集落数增多36.9%和70.3%（P＜0.001）；同时胸腺肽α1能直接抑制K562细胞的生长。结论 胸腺肽α1能促进造血干细胞增生，通过细胞因子途径和直接抑制作用发挥其抗肿瘤作用。     

N-（噻唑-2-基）-[1-（4-氯苄基）吲哚-3-基]草酰胺的合成及抗肿瘤活性

【目的】研究N-（噻唑-2-基）-[1-（4-氯苄基）吲哚-3-基]草酰胺的合成方法,探讨抗肿瘤活性。【方法】以吲哚为原料,经3步反应合成了新的吲哚草酰胺化合物,结构经质谱及核磁共振谱证实。用MM法评价它的体外抗肿瘤活性。【结果】合成了N-（噻唑-2-基）-[1-（4-氯苄基）吲哚-3-基]草酰胺及其衍生物。前者对HeLa的半数抑制率IC50为1-20μmol,SKOV3为6．55μmol;其衍生物对HeLa的半数抑制率IC50为3．65μmol,SKOV3为4．87μmol。【结论】N-（噻唑-2-基）．[1-（4-氯苄基）吲哚-3-基]草酰胺及其衍生物均具有强效的抗肿瘤活性。     

HPMTP缩L-缬氨酸甲酯席夫碱及其配合物的合成、结构表征和抑菌活性

【目的】合成1-苯基-3-甲基-4-对甲基苯甲酰基-5-吡唑啉酮（HPMTP）缩L-缬氨酸甲酯席夫碱及其Cu（Ⅱ）、Co（Ⅱ）、Ni（Ⅱ）、Fe（Ⅱ）、Mn（Ⅱ）金属配合物,筛选新型抗菌化合物。【方法】采用羰胺缩合法合成席夫碱配体,再采用分步合成法得到席夫碱配合物,通过核磁（1H NMR）和红外（IR）光谱进行结构表征,采用琼脂扩散法测定化合物对大肠杆菌（革兰氏阴性菌）和枯草芽孢杆菌（革兰氏阳性菌）的抑菌活性。【结果】由1H NMR和IR光谱数据推测席夫碱配体主要以烯胺酮式结构存在,配体分别以亚胺N原子、吡唑啉酮的羰基O原子、酯羰基O原子与过渡金属离子配位形成ML2型中性配合物;发现在5.00、2.50、1.25 g/L三种浓度下,HPMTP、HPMTP缩L-缬氨酸甲酯席夫碱及其金属配合物对革兰氏阳性/阴性菌都具有抑制活性,其中浓度为2.50 g/L时抑菌效果较差。【结论】抑菌能力的强弱是金属配合物〉席夫碱配体〉HPMTP,其中Cu（Ⅱ）和Ni（Ⅱ）配合物的活性较好。     

小鼠CD3AK的诱生与抗瘤活性的实验研究

采用固相抗小鼠ＣＤ３单抗和重组白细胞介素２刺激小鼠脾细胞以诱生抗ＣＤ３单抗激活的杀伤细胞（ＣＤ３ＡＫ）。结果表明这种方法诱生的ＣＤ３ＡＫ能够增殖并介导体外抗瘤活性。     

N-乙酰基-12-氨基亚甲基-14-脱氧穿心莲内酯衍生物的合成及其抗肿瘤活性

目的:设计和合成出新的穿心莲内酯衍生物并研究其抗肿瘤活性。方法:以穿心莲内酯(1)为原料,在醇钠作用下,和硝基甲烷发生Michael加成反应脱水生成12-硝基甲基-14-脱氧穿心莲内酯(2),再在醋酐的保护下在铁粉醋酸中还原生成N-乙酰基-12-氨基亚甲基-14-脱氧穿心莲内酯(3),然后再与酸在DCC、DMAP作用下酯化生成目标化合物。按MTT方法测定了目标化合物的抗肿瘤活性。结果和结论:合成了未见文献报道的10个穿心莲内酯衍生物(4a~4j),其结构经核磁、质谱和元素分析等数据确证。初步的抗肿瘤活性研究表明:10个目标化合物均具有不同程度的抗肿瘤活性;其中化合物4c对人肝细胞肝癌SMMC-7721的抑制百分率超过穿心莲内酯。