舒胸滴丸的处方筛选及药效学研究

目的 采用均匀设计法对舒胸滴丸的处方进行优选,并对优化组方进行初步的药效学研究.方法 舒胸滴丸5种组分分别是川芎嗪、阿魏酸、川芎挥发油、三七总皂苷及红花中间体.以离体主动脉环舒张率(主要优化参数)、抗血小板聚集率(辅助优化参数)为考察指标,采用均匀设计法筛选最优组方.采用异丙肾上腺素(ISO)制备小鼠心肌缺血损伤模型、结扎左冠状动脉造成大鼠急性心肌缺血模型,观察优化组方对小鼠、大鼠心肌损伤后血清磷酸肌酸激酶(CK)和乳酸脱氢酶(LDH)水平的影响,对大鼠心电图变化和心肌组织形态学的影响.结果 优化组方的组成为川芎嗪0.32μg· mL -1;阿魏酸1.2μg·mL-1;川芎挥发油67μL·L-1;三七总皂苷4μg·mL-1;红花中间体400μg· mL-.优化组方可使去甲肾上腺素预收缩的离体主动脉环舒张率为98.43％,抗血小板聚集率为9.48％;与模型组相比,优化组方显著降低心肌缺血小鼠、大鼠血清的CK、LDH水平,显著降低缺血引起心电图T波升高,明显改善冠脉结扎致心肌细胞形态学变化,肌纤维排列较整齐.结论 舒胸滴丸优化组方对扩张血管和抗血小板聚集作用显著有效,且对异丙肾上腺素诱发的小鼠心肌缺血、结扎冠脉引发的大鼠急性心肌缺血的损伤有保护作用.     

利咽康喷雾剂的质量标准研究

目的制备利咽康喷雾剂,研究质量控制标准。方法 8味中药以水提醇沉淀得浓膏后加水溶解,制成"喷雾剂"即得。设计质量标准:选择组方中君药射干使用HPLC法,测定射干中次野鸢尾黄素(C20H18O8)的含量。控制每毫升以次野鸢尾黄素计算,不得少于2.2μg,测试3批均达到2.7~2.8μg.mL-1的含量,并选择组方中臣药金银花含绿原酸,采用TLC鉴别。与对照品药材色谱相应的位置上,显相同斑点。结论本制剂制备和质控均切实可行。     

银射利咽康喷雾剂的质量标准研究

目的探讨制备中成药银射利咽康喷雾剂的质量控制标准。方法采用水提醇沉法将中成药银射利咽康制备成喷雾剂,采用HPLC法检测射干中次野鸢尾黄素的含量,并采用TLC法对金银花进行薄层鉴别。结果射干中次野鸢尾黄素的含量均达到2.68².78μg/mL,符合中国药典标准,金银花中绿原酸与对照品在色谱相应位置上显相同颜色斑点。结论中成药银射利咽康喷雾剂的制备方法工艺可靠、操作简便,制剂质量稳定可控。     

利咽喷剂的研制及质量标准

目的研究利咽喷剂的组方、剂型、制备工艺及质量标准。方法确定组方和剂型,制定制备工艺,制剂应用薄层色谱法对组方主药进行定性鉴别并测定金银花提取物绿原酸的含量,制定质量标准。结果鉴定方法先进简单,重现性好。利咽喷剂金银花提取物以绿原酸计应不低于4mg/ml。结论利咽喷剂组方合理,制备工艺简单,剂型新颖,质量标准可控性强。     

辅舒良水溶性鼻喷雾剂治疗变应性鼻炎的疗效观察

目的　观察辅舒良 (丙酸氟替卡松 )水溶性鼻喷雾剂对常年性和季节性变应性鼻炎的临床疗效。方法　按随机抽样的方法对 36例 10～ 6 0岁常年性和季节性变应性鼻炎患者使用辅舒良水溶性鼻喷雾剂治疗 ,于治疗前、治疗后 2、4周各项指标观察记分。结果　 36例在治疗后 2、4周平均记分均明显降低 ,统计学分析差异均有显著性 (P均 <0 0 1) ;治疗 2周后总有效率高达 10 0 % ,无 1例发生明显的毒副反应。结论　辅舒良水溶性鼻喷雾剂使用方便 ,起效快 ,效果好 ,无明显毒副作用 ,是治疗变应性鼻炎的全新选择     

咽舒饮泡腾片稳定性考察

目的：对咽舒饮泡腾片的稳定性进行考察,初步确定其有效期。方法：以加速试验和长期试验的咽舒饮泡腾片为研究对象,用HPLC法测定其含量变化,并考察其他指标。结果：各项考察指标均无明显变化,符合药品质量标准的各项规定。结论：咽舒饮泡腾片在加速试验和长期试验条件下稳定,因长期试验12个月内其含量无明显变化,可初步确定该制剂有效期为2年。     

珍珠滴丸的组方研究

目的:对珍珠滴丸进行组方研究,筛选中药新药珍珠滴丸的有效组分配伍,为新药开发打基础。方法:以口腔粘膜溃疡愈合的药效学试验为评价指标,用正交t值法实验设计进行处方组成及其配比研究,通过正交实验的交互作用和方差分析,探讨组方中药味的主次及相互关系。结果:从药效学实验看羊耳菊有极显著性影响(P<0.01),甘草有显著性影响(P<0.05),冰片、珍珠影响不显著。冰片与珍珠有明显的交互作用(P<0.05),根据极差大小最佳配比为羊耳菊、甘草、珍珠和冰片比例为100:20:2:1。结论:四药合用能明显缩短冰醋酸致大鼠口腔粘膜溃疡愈合时间,说明该方组方合理,为中药开发提供了新思路。     

心痛舒喷雾剂HPLC指纹图谱、含量测定及指标成分传递规律研究

目的 建立心痛舒喷雾剂高效液相色谱（HPLC）指纹图谱，对其指认成分进行含量测定，并探究饮片、中间体、喷雾剂中指标成分的传递规律，为心痛舒喷雾剂的工艺把关和质量控制提供参考。方法 采用《中药色谱指纹图谱相似度评价系统（2012版）》建立13批心痛舒喷雾剂的HPLC指纹图谱，并指认共有峰；采用HPLC法对指认成分进行含量测定；以牡丹皮中的丹皮酚和川芎中的阿魏酸为指标成分，考察两者在饮片、中间体、喷雾剂中的传递规律。结果 13批心痛舒喷雾剂中共有33个共有峰，相似度均≥0.994；共指认了8个成分，分别为没食子酸（5号峰）、氧化芍药苷（9号峰）、绿原酸（10号峰）、咖啡酸（14号峰）、芍药苷（17号峰）、阿魏酸（21号峰）、洋川芎内酯Ⅰ（27号峰）、丹皮酚（31号峰）。8个成分的含量分别为0.590 3～0.719 7、0.565 7～0.851 3、0.279 4～0.368 1、0.080 6～0.106 1、1.922 5～3.033 5、0.151 3～0.191 6、0.250 6～0.336 0、3.056 7～4.161 0 mg/mL。丹皮酚和阿魏酸从饮片→喷雾剂的平均转移...     

复方鼻舒喷雾剂的质量标准研究

目的建立复方鼻舒喷雾剂的质量控制方法。方法采用薄层色谱法对制剂中的辛夷、白芷、牛蒡子进行定性鉴别;采用高效液相色谱法测定制剂中黄芩苷的含量。结果薄层色谱显色清晰且阴性对照无干扰。黄芩苷在2.28~37.32μg.mL-1与峰面积呈良好的线性关系（r=0.999 8）,平均回收率为99.51%,RSD=1.81%（n=6）。结论本法操作简便,结果准确、重复性好,可用于复方鼻舒喷雾剂的质量控制。     

三七总皂苷鼻用凝胶喷雾剂的药动学与药效学研究

目的研究自制三七总皂苷鼻用凝胶喷雾剂的生理适应性、家兔给药后体内的药动学过程,及其对心血管疾病的保护作用。方法选用扫描电镜法,考察喷雾剂的鼻纤毛毒性;HPLC法测定三七总皂苷鼻用凝胶喷雾剂家兔鼻腔给药后血样中人参皂苷Rb1、Rg1的浓度,考察药物在体内的动力学过程,并计算药动学参数;建立大鼠急性缺血性心肌梗死模型,考察三七总皂苷鼻用凝胶喷雾剂对心脑血管疾病的保护作用。结果三七总皂苷鼻用凝胶喷雾剂给药后,Rb1、Rg1在家兔体内的过程符合二室模型,其绝对生物利用度比三七总皂苷滴鼻液高,分别为（42．31±7．54）％和（81．06±32．71）％;可大幅减少大鼠左冠状动脉闭塞所致的心肌梗死面积,且呈剂量依赖性,剂量越高,保护作用越强;该喷雾剂基本无明显鼻纤毛毒性。结论药动学、药效学及鼻纤毛毒性试验结果证明,三七总皂苷鼻腔给药制剂具有很好的开发前景。     

金喉雾化剂治疗急性喉炎的临床应用研究

目的：对金喉雾化剂在治疗急性喉炎的疗效进行深入的研究,探讨金喉雾化剂治疗急性喉炎的相关机制。方法：将70例急性喉炎患者分为两组（金喉雾化剂治疗组与对照组）,每组每天两次治疗,每次15min,治疗组每次用10ml的金喉雾化剂与10ml的0.9%氯化钠溶液行喉部的超声化吸入,对照组每次用20ml的0.9%氯化钠溶液0.5ml加醋酸泼尼松龙和8U硫酸庆大霉素行喉部的超声雾化吸入。结果：治疗组与对照组的治疗有效率相差不大,但是金喉雾化剂治疗组对于外感风寒、外感风热以及里热奎盛3种常见的急性喉炎症状进行治疗效果更佳,且更有效地改善患者的声学参数与声音质量。结论：金喉雾化剂可更为显著地改善患者声音质量,且较为安全,无副作用。     

黄苍湿疹喷雾薄膜剂处方优化

目的选用正交设计法对黄苍湿疹喷雾薄膜剂的处方进行筛选,得出最优处方组成。方法按正交设计L9(34)表安排实验,选择聚乙烯比咯烷酮(PVP-30)浓度(%)、壳聚糖浓度(%)、羟丙甲基纤维素(HPMC)浓度(%)、乙醇浓度(%)为因素,每个因素选取3个水平,以喷射效果、成膜质地、流动性、紧绷感与成膜时间为指标对黄苍湿疹喷雾薄膜剂的处方进行筛选。结果喷雾薄膜剂的最优处方为PVP-30浓度6.0%、壳聚糖浓度0.2%、HPMC浓度1.0%、乙醇浓度45%。结论按优化处方制备的喷雾薄膜剂溶液澄清透明,喷射时呈雾状,成膜性良好。     

正交试验优选复方太子参颗粒处方药材的提取工艺研究

目的 对复方太子参颗粒处方药材的提取工艺进行研究,优选出最佳提取工艺。方法 采用紫外分光光度法测定总多糖和总皂苷,以总多糖和总皂苷提取率为综合指标,应用正交试验设计对加水量、提取时间、提取次数进行考察,确定最佳提取工艺。结果 最佳提取工艺为用10倍量水提取3次,每次1.5 h。结论 该提取工艺合理,可作为复方太子参颗粒处方药材的提取工艺。     

桂枝去芍药汤、厚朴三物汤及其合方的实验研究

目的：通过对厚朴七物汤与原母方间在功效上是否有相加、协同或拮抗作用的探讨，揭示“合方”中方与方间在主要功效方面可能存在的类“七情”关系．方法：采用药理学方法，结合中药的七情配伍原则对厚朴三物汤、桂枝去芍药汤及其相合方剂厚朴七物汤进行分析。结果及结论：桂枝去芍汤与厚朴三物汤合方后，在促进肠推进方面，桂枝去芍药汤对厚朴三物汤产生了“相使”作用：在胃排空方面，厚朴三物汤和桂枝去芍药汤相合后出现了“相恶”作用。     

基于德尔菲法构建中药饮片处方点评内容

目的： 基于德尔菲法构建中药饮片处方点评内容,促进点评工作开展。方法： 在文献检索的基础上形成调查问卷,采用德尔菲法对22名专家共进行二轮问卷调查,然后对调查结果分析,计算积极系数、权威系数、均值、等级和、满分比、变异系数和协调系数等指标,评价专家评分的一致性,并结合均值和满分比对点评内容的重要性进行排序。结果： 专家的积极系数为100%,权威系数均在0.7以上。最终形成21条点评内容,变异系数在0.060~0.401之间,协调系数为0.321（P<0.01）,评分具有一致性,重要性排序有效可信。结论： 利用德尔菲法构建中药饮片处方点评内容,进行重要性排序,有利于点评工作开展。     

知黄复方抗心肌肥厚的处方筛选及抗小鼠心力衰竭作用考察

目的确定知黄复方中知母总皂苷与黄芪总皂苷合用抗心肌肥厚的最佳配比,通过概率和法证明处方的合理性;进行初步药效学试验。方法采用正交设计法。小鼠每天分早晚2次皮下注射盐酸异丙肾上腺素(isoprenaline)1 mg.kg-1,连续给药14 d造成心肌肥厚模型,测定通过正交配比;药效学试验采用知母总皂苷与黄芪总皂苷最佳剂量配比为(25+100)mg.kg-1组成知黄复方,用前述方法造模,14 d后分别于不同时间测定各组小鼠的心率、跑步时间、游泳时间、缺氧存活时间和心指数。结果从正交分析可知,知母总皂苷的极差(R)>黄芪总皂苷的极差,知母总皂苷与知母总皂苷+黄芪总皂苷组成的复方相比P>0.05,黄芪总皂苷与知母总皂苷+黄芪总皂苷组成的复方相比P<0.05;知母总皂苷与黄芪总皂苷合用剂量组的心指数最小,由金氏概率和法得到Q=1.17;知母总皂苷、黄芪总皂苷及知母总皂苷与黄芪总皂苷组成的复方均可减慢模型小鼠的心率;知母总皂苷与黄芪总皂苷组成的复方均可延长小鼠的跑步时间、游泳时间和缺氧存活时间,可显著降低模型小鼠心指数。结论黄芪总皂苷对盐酸异丙肾上腺素所致小鼠心肌肥厚具有显著的抑制作用;知母总皂苷与黄芪总皂苷在所选择剂量范围内的理论最佳配比为(25+100)mg.kg-1;知母总皂苷与黄芪总皂苷组成的复方有抗盐酸异丙肾上腺素所致小鼠心力衰竭作用。     

应用快速色谱技术构建少数民族大复方组分库的方法学研究

目的建立少数民族药大复方全组分的快速制备方法,为有效成分的高通量筛选提供大量样品。方法应用快速色谱仪,以蒙药白脉散乙酸乙酯提取部位为研究对象,采用线性梯度洗脱法快速划段制备一系列色谱组分,采用高效液相色谱法对分离效果进行评价。结果从该复方乙酸乙酯部位获得29个色谱组分,该方法对组方中不同性质的物质起到了较好的分离与富集效果。结论快速色谱技术可用于构建民族复方药物组分库,这将有利于攻克民族药大复方药效物质基础研究难题。     

消毒护肤喷雾剂的研制

目的 研制开发一种消毒护肤喷雾型溶液剂。方法 拟定处方组成与制备工艺,进行性状、鉴别、检查、含量测定等质量研究,采用加速法考察其稳定性,观察载体喷雾杀菌试验的杀菌效果,评价急性经口毒性试验、刺激试验、微核试验以及亚急性毒性试验的安全性,并进行样品腐蚀性试验。结果 样品的各项质量检测结果均符合规定。样品原液作用0.5 min对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、铜绿假单胞菌、白色念珠菌的杀灭对数值各次均〉3.00。经稳定性加速试验确定其有效期为2年。对昆明种小鼠急性经口无毒,对家兔多次完整皮肤、1次破损皮肤及急性眼刺激试验均无刺激性。微核试验结果呈阴性。样品亚急性经口毒性试验对♀♂SD大鼠未观察到有害作用的最大剂量为1 000 mg·kg^-1,对不锈钢、碳钢基本无腐蚀,对铝、铜有轻度腐蚀。结论 该制剂处方合理,制备工艺简便可行,质量可控,对细菌繁殖体和真菌杀菌效果好,无毒、无刺激性、性能稳定。     

消炎去脂片不同工艺制备过程中指标成分含量变化研究

目的 考察消炎去脂片不同工艺制备过程中指标成分含量变化情况.方法 分别采用真空干燥、微波干燥对组方提取、浓缩制备的流浸膏进行干燥,制得干浸膏,再分别加辅料制备成颗粒,采用喷雾干燥制粒法将流浸膏直接喷雾干燥制粒,超高效液相色谱法(UPLC)检测消炎去脂片干浸膏、成品颗粒中黄芩苷和栀子苷的含量,考察真空干燥、微波干燥和喷雾干燥及制粒过程对指标成分含量变化的影响.结果 以组方中指标成分含量为指标,真空干燥含量均最低,喷雾干燥与微波干燥相近或互有高低.制粒、烘干过程对黄芩苷含量影响较大,而对栀子苷含量影响不大.结论 不同干燥方法及制粒、烘干工艺对中药制剂制备过程中指标成分含量均有影响,实际工艺研究中必须进行有效的筛选.     

模糊综合评价法优选小儿消食泡腾片的处方工艺

目的：研究小儿消食泡腾片的最优处方工艺。方法：模糊综合评价法联合正交试验设计,以外观、口感、崩解时间作为评定指标,对酸碱比例、PEG6000用量、酸碱片重含量进行优化。结果：酸碱比例0.6：1、PEG6000用量4%、酸碱片重含量50%。结论：处方工艺合理,质量稳定。