四氢异喹啉类生物碱对大鼠脑内α肾上腺素受体的作用

应用放射受体结合法研究了近30种四氢异喹啉类生物碱对大鼠脑内α肾上腺素受体的作用。其中克班宁、四氢黄连碱和千金藤碱对α_1受体亲和力最高,Ki值2.0×10~(-7)mol/L;其次是去氢千金藤碱,木番荔     

四氢异喹啉生物碱jorumycin的全合成研究进展

目的：简要介绍了具有抗肿瘤活性的四氢异喹啉生物碱j orumycin的分离和活性。综述了迄今为止所有j orumycin化合物的全合成研究进展,并分析了每个全合成路线的构环顺序。     

千金藤碱、xylopine及其它7种四氢异喹啉类生物碱对α肾上腺素受体的阻断作用

离体大鼠肛尾肌及输精管实验证实,克班宁、四氢黄连碱、小檗碱、四氢巴马汀及千金藤立定对α_1和α_2受体均有阻断作用。去氢千金藤碱和小檗胺有阻断α_2     

四氢小檗碱衍生物对大鼠急性心肌梗塞的疗效

四氢小檗碱衍生物(86017及85023)、普萘洛尔和维拉帕米(ip 8 mg/kg,bid·4d),均能显著改善结扎左冠状动脉96h后的大鼠急性心肌梗塞病灶形态学的相对指标。两化合物显著缩小梗塞区表面积指数,梗塞区截面积指数,减少梗塞区边缘的白细胞浸润指数和梗塞区心内膜长度指数,增加室中隔心肌细胞核指数。提示两化合物均能缩小梗塞区范围,抑制室中隔代偿性肥厚,但不能减轻梗塞区病变程度。     

双芐异喹啉生物碱类的抗癌作用

自从 Kupchan 等人在1966年报告双苄异喹啉(biscoclaurine)生物碱类如厚果唐松草次碱(Thalida-sine),厚果唐松草碱(Thalicarpine)和粉防己碱(Tetrandrine)具有抗癌活性以来,对这些生物碱的抗癌作用已作积极的研究。近来,Gralla 等人对粉防己碱(Tetrandrine)在小猎犬和恒河猴进行了临床前毒性实验。亦有报告称西法安生(Cepharant-hine)对应用抗癌剂期间免疫功能的恢复和预防白细胞减少症有效,这报告提示,该生物碱对肿瘤不仅有直接作用,而也可能参与宿主抗肿瘤和其他的免疫学机制。     

某些阿朴菲类生物碱及其氧化,去氢衍生物对M—胆碱受体的作用

某些双苄基异喹啉及原小檗碱等异喹啉生物碱对M-胆碱受体有较高的亲和力,如粉防已碱Ki为7.3×10~(-8)mol/L。阿朴菲类生物碱亦属异喹啉类生物碱。此类生物碱有阿朴菲原     

四氢异喹啉类单胺氧化酶抑制剂的合成及其活性研究

目的：设计合成含1,2,3,4-四氢异喹啉结构的单胺氧化酶（monoamine oxidase,MAO）抑制剂,并考察其活性。方法：以苯乙胺为原料,经酰化、氨基化、环合和肼解还原反应制得中间体1-氨甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉,再衍生化制得目标化合物,并进行MAO的抑制作用研究。结果：合成了新型四氢异喹啉类MAO抑制剂5个,其中新化合物（５,６,７,９）的结构经质谱、红外光谱及氢谱核磁共振分析确证。经体外MAO抑制实验结果显示,5个目标化合物都具有一定的MAO抑制作用,其中化合物5、6、7对MAO-A有较好的选择性抑制作用。结论：设计合成的目标化合物5、6、7具有进一步深入研究的实用价值。     

四氢小檗碱对大鼠全脑缺血再灌注损伤的保护作用

目的：研究四氢小檗碱（ＴＨＢ）对大鼠全脑缺血再灌注损伤的作用。方法：采用改良的４血管结扎法制作大鼠全脑缺血再灌注损伤模型，比较ＴＨＢ组和对照组的脑组织超氧化物歧化酶（ＳＯＤ）活性和丙二醛（ＭＤＡ）含量及细胞形态学改变。结果：ＴＨＢ（缺血前后分次ｉｐ４０、４０、２０ｍｇ／ｋｇ）能提高全脑缺血３０ｍｉｎ再灌注３０ｍｉｎ大鼠大脑皮质和海马ＳＯＤ活性，并降低ＭＤＡ含量。延长再灌注时间至７２ｈ，大鼠大脑皮质     

四氢小檗碱对大鼠全脑缺血再灌注损伤的保护作用

目的：研究四氢小檗碱（ＴＨＢ）对大鼠全脑缺血再灌注损伤的作用。方法：采用改良的４血管结扎法制作大鼠全脑缺血再灌注损伤模型，比较ＴＨＢ组和对照组的脑组织超氧化物歧化酶（ＳＯＤ）活性和丙二醛（ＭＤＡ）含量及细胞形态学改变。结果：ＴＨＢ（缺血前后分次ｉｐ４０、４０、２０ｍｇ／ｋｇ）能提高全脑缺血３０ｍｉｎ再灌注３０ｍｉｎ大鼠大脑皮质和海马ＳＯＤ活性，并降低ＭＤＡ含量。延长再灌注时间至７２ｈ，大鼠大脑皮质、纹状体和海马神经元形态学受损较重，ＴＨＢ（ｉＰ４０ｍｇ／ｋｇ·ｄ×４ｄ）有明显保护大脑皮质和纹状体神经元的作用，但对海马组织无保护作用。结论：ＴＨＢ对短暂全脑缺血损伤有一定的保护作用。     

盐酸小檗碱对血管内皮M胆碱受体作用的研究

盐酸小檗碱在≤０．１μｍｏｌ／Ｌ浓度时，对乙酰胆松驰带内皮血坏的作用有剂量依赖性的增强；当浓度≥２０μｍｏｌ／Ｌ时， 带内皮备血管环具浓度依赖性的直接舒张作用，而人皮或阻断Ｍ受体后均完全被抑制。     

四氢小檗碱对β肾上腺素能受体的作用

应用放射配基结合法，通过竞争〔３Ｈ〕双氢烯丙洛尔（〔３Ｈ〕ＤＨＡ）特异性结合，观察四氢小檗碱（ＴＨＢ）对β肾上腺素能受体的作用。结果Ｋｉ值为１７．９６±７．１７μｍｏｌ／Ｌ，表明ＴＨＢ对β肾上腺素受体有一定的亲和力。在离体猪冠状动脉环的实验中，ＴＨＢ使去甲肾上腺素（ＮＡ）的量效曲线右移，心得安与ＴＨＢ的ＰＡ２值分别为９．６６±０．７８，６．２５±０．３３．提示ＴＨＢ有与心得安相似的β受体阻断作用。     

小檗碱及四氢小檗碱对α—受体的影响

小檗碱(berberine, BER)和四氢小檗碱(tetrahydroberberine, THB)同属原小檗碱型(protoberbcrine)生物碱。近来发现这类生物碱心血管作用明显,已报道有降压、抗心律失常、扩血管和钙拮抗等,其中小檗碱已用于临床。为进一步阐明其作用方式,本文采     

优降宁对四氢巴马汀排空大鼠脑内儿茶酚胺作用的影响

实验方法为:用优降宁(P)给大鼠腹腔注射75mg/kg 后1.5小时,再经腹腔给予 dl—四氢巴马汀(THP)60mg/kg,0.5小时后处死动物。结果表明:优降宁能对抗 THP 引起的多巴胺和去甲肾上腺素含量的下降;大剂量(75mg/kg)给药1小时抑制单胺氧化酶活性为100%,持续约48小时;P+THP组单胺水平高于对照组,出现翻转和THP对儿茶酚胺的排空作用。多巴胺代谢物高香草酸和二羟苯乙酸用高相色谱——电化学检测器测定,其浓度没有超过对照组。     

异喹啉生物碱类化合物对羟自由基的清除作用

羟自由基(·OH)是最强的氧化剂之一,并且有细胞毒素,其与某些疾病的发生有着密切的关系。异喹啉生物碱,具有广泛的生理活性,本文选择了五种异喹啉生物碱,进行了清除·OH活性的研究。实验证明它们对·OH有一定的清除作用,其清除率随药物浓度的增加而加大,同时证明它们对·OH的生成速率也有一定的抑制作用。     

手性对氯苄基四氢小檗碱的合成

目的:合成和分离对氯苄基四氢小檗碱的四个异构体,寻找优良的抗心律失常活性新药.方法:以小檗碱为原料进行还原制备四氢小檗碱,并用(-)/( )二对甲苯甲酰酒石酸对其拆分得到(-)S、( )R四氢小檗碱,然后每一单一异构体再进行季铵化,分别得到两个非对映异构体,最后进行柱层析分离制得对氯苄基四氢小檗碱(CPU-86017)的四个光学异构体.结果和结论:四个光学异构体经IR、1HNMR、13CNMR、MS、元素分析及在参考有关文献的基础上确证了其结构和构型.     

粉防己碱对溃疡性结肠炎大鼠治疗作用的观察

目的观察粉防己碱对实验性大鼠溃疡性结肠炎的治疗作用。方法采用免疫诱导加化学刺激复合法制作大鼠溃疡性结肠炎模型。将大鼠随机分为正常对照组（C组）、模型组（UC组）和粉防己碱治疗组（TET组）。酶联免疫法检测血清TNF-α和IL-6的含量,肉眼观察肠黏膜的病变并按损伤程度积分,光镜下评价黏膜损伤指数。结果TET组组织损伤积分为3.3±0.6,明显少于UC组（P〈0.01）;光镜下,TET组病理损伤指数为9.7±0.5,明显少于UC组（P〈0.01）;TET组血清样本中TNF-α和IL-6的含量分别为1 086.53±112.55 ng·L^-1和292.91±26.76 ng·L^-1,均明显低于UC组（P〈0.01）。结论粉防己碱对溃疡性结肠炎大鼠模型有较好的治疗作用,其作用机制可能与其降低血清TNF-α和IL-6含量有关。     

DL-四氢巴马汀对大鼠单胺的排空作用

本文报道四季豆抗生育成分的提取和抗生育作用。提取采用丙酮沉淀法每100g 四季豆可提取10g。亦研究了硫酸铵分级盐析法,二乙氨乙基纤维素,二乙氨乙基葡聚糖凝胶柱层析和羟基磷灰石柱层析等方法。四季豆提取物经羟基磷灰石柱层析分离和纯化,可得4个洗脱峰,其中0.1M 磷酸缓冲液洗脱峰经醋酸纤维素薄膜电泳,可得一条主要区带和一条痕迹     

DL-四氢巴马汀对大鼠单胺的排空作用

本文作者用高效色谱-电化学检测器法研究了 DL-四氢巴马汀(THP)对大鼠单胺代谢的影响。结果表明,THP 能显著排空脑内多巴胺(DA)、5-羟色胺(5-HT)以及脑内和外周的去甲肾上腺素(NA)。THP60mg/kg 能降低3种单胺介质的含量:DA(-70%),NA(-50%),5-HT(-30%)。而它们的酸性或中性代谢物如高香草酸(HVA)、二羟苯乙酸(DOPAC)等含