速释固体制剂概述

目的：介绍速释固体制剂的类型、优点、制备工艺及常用辅料，为相关制剂研究提供指导。方法：综述近年来相关献，对速释固体制剂及其辅料的使用进行全面的介绍。结果：速释固体制剂与普通制刺相比，在药物吸收、生物利用度等方面有其独特的优势。结论：速释固体制剂有着广泛的应用前景。     

四乙酰基葛根素固体自微乳化双层片的研究

目的:探索固体自微乳化释药系统,制备四乙酰基葛根素固体自微乳化双层片。方法:考察各吸附材料对自微乳化液的吸附能力;以片剂外观、硬度、崩解时限等为指标筛选速释层处方;采用相似因子(f2)法评价双层片释药曲线的相似性,通过单因素考察,确定影响药物释放的主要因素;利用中心复合设计法对双层片处方进行优化,以HPMC K100LV和PEO400用量的各水平分别进行多元线性回归和二项式方程拟合,用效应面法预测最佳处方。结果:速释层的最佳处方为10%四乙酰基葛根素,30%自微乳化液,15%微粉硅胶,15%微晶纤维素,30%交联聚维酮,粘合剂为20%淀粉浆。缓释层中HPMC K100LV用量是影响药物释放的主要因素。中心复合设计优化处方的体外释放度预测值与实验值很接近。结论:中心复合设计法优化的固体自乳化双层片处方良好,双层片体外释放度达到了设计要求。     

固体分散体的控释机理及中药固体分散制剂的研究进展

目的：介绍固体分散体的释药机理，以及固体分散技术在中药剂型改革中的研究进展。方法：综述了固体分散体的控释机理，总结近年来固体分散技术在中药速释、缓控释制剂中的研究成果。结果：不同的固体分散体系可表现不同的释药机理，运用不同的载体和方法可以制得速释或缓释的中药固体分散体。结论：固体分散技术用于中药缓控释制剂具有很好的开发前景。     

口腔崩解片的研究进展

口腔崩解片指服用后定义为能够在口腔内不需水或很少量水即能崩解或溶解的片剂,能在口腔快速崩解或快速溶解的固体制剂,口腔速崩片具有速释和服用方便的优点,特别是对于老年人、儿童和吞咽困难的患者使用传统的片剂、胶囊剂、丸剂及溶液剂都存在困难,口腔崩解片因为其具有上述优点便成为药剂领域中新剂型的研究热点。国内在2003年国家药品审评中心正式将口腔崩解片和口腔速溶片统一命名为口腔崩解片（Orally disintegrating tablets）,并作为新的制剂剂型予以审评。     

杜仲漂浮型脉冲释药片的研制

目的制备杜仲提取物漂浮型脉冲释药片,并优化其处方。方法以崩解时间和溶出度为指标,筛选杜仲提取物速释片芯的崩解剂,通过单因素试验探讨片芯、包衣处方因素及水平,以及压片压力因素对制剂体外释药及漂浮性能的影响。结果优化的处方,交联聚维酮(PVPP)为片芯崩解剂,包衣处方中40%羟丙甲基纤维素(HPMC K15M)为凝胶材料,致孔剂乳糖用量为20%,起泡剂碳酸氢钠用量为20%,润滑剂微粉硅胶用量为2%,其余为微晶纤维素。压片压力为(40±5)N。体外释放试验表明,样品经过6~7 h时滞期后脉冲释放药物。结论杜仲漂浮型脉冲片可达到瞬间起漂,并持续到预定的时滞期脉冲释药,能满足节律性疾病的治疗要求。     

速溶膜剂

常用的口服药物剂型有片剂、胶囊、小丸、颗粒和液体制剂等,通常设计的普通片剂,病人需整片吞服。然而,对于某些患者,特别是儿童和老人都会产生无法吞咽或咀嚼固体制剂的困难,为了克服这些缺点,研究人员开发了多种口腔崩解片,在20世纪70年代,惠氏公司率先采用“Zydis”冻干释药技术开发与上市了口腔崩解片。     

口服速释固体制剂技术研究与进展

通过检索国内外近年来相关文献,介绍固体分散滴丸、膜剂、口服冻干制剂、分散片、自乳化/自微乳化释药系统（SEDDS/SMEDDS）等口服固体速释制剂的研究与进展,为药学工作者进行相关制剂研究提供参考。     

口服固体速释制剂研究进展

与普通制剂相比,口服固体速释制剂是指人体服用后能快速溶解或崩解的固体制剂,具有药物吸收快、生物利用度高等优点.本文综合阐述了口服固体速释制剂的特点、速释机制、常见剂型、制备工艺以及未来的发展方向.     

布地奈德固体分散体增溶型渗透泵片的研制及其释药机制

制备布地奈德固体分散体增溶型单层渗透泵片（以下简称布地奈德渗透泵片）,并进行其释药机制研究。方法：用超临界流体技术制备的布地奈德-聚氧乙烯N750固体分散体作为含药片芯,以提高难溶性药物的溶解度;通过单因素实验优化片芯处方和包衣膜处方,制备布地奈德渗透泵片;设计实验考察包衣膜内外渗透压差对制剂稳态释药速率的影响,阐述其释药机制。结果：药物溶解度、促渗透剂种类和用量、增塑剂用量均对布地奈德渗透泵片的体外释药行为有影响,优化处方的体外释药方程为：Q=7.6077t＋0.7764,r=0.9997;其释药行为主要受包衣膜内外溶液渗透压控制,扩散释药仅占整个药物释放的30.39％。结论：渗透泵机制在布地奈德渗透泵片释药过程中占主导地位,体外释药符合零级动力学过程。     

血塞通脉冲控释片的处方优化

目的:优化血塞通脉冲控释片的处方。方法:采用单因素试验考察片芯崩解剂种类、片芯崩解剂用量、包衣液组成和包衣增重百分率对药物累积释放率的影响;采用正交试验考察片芯崩解剂用量、包衣液组成、包衣增重百分率对释药时滞时间的影响,优化血塞通脉冲控释片的处方。结果:最佳处方为片芯崩解剂用量为15%,包衣增重百分率为9%,包衣液组成为Eudragit L100∶EC=1.5∶1(m/m);在该处方条件下,血塞通脉冲片的体外释药时滞为6 h左右,然后迅速脉冲式释药。结论:所选处方合理,制备的血塞通脉冲控释片能达到设计要求,体外试验可达到脉冲释药时滞效果。     

中药口服缓控释制剂的研究进展

目的：通过对中药口服缓控释制剂进行综合论述,为我国中药缓控释制剂的研究与发展提供参考经验。方法：全面收集掌握近十年以来世界范围内中药口服缓控释制剂的研究资料与结果,从中药缓控释制剂的类型、体内释放评价、体外释放评价以及体内外相关性等方面进行研究。结论：目前,世界范围内的中药口服缓控释制剂的研究主要侧重点在于制剂加工生产工艺和体外释药性等方面,中药口服缓控释制剂的生物利用度、体内释药特性和药动学过程等生物药剂学方面的研究涉及比较少,中药口服缓控释制剂的设计原理和质量评价体系方面的研究基本上还没有起步。因此,需要全面扩充中药口服缓控释制剂的研究内容,加大研究力度,持续拓展研究空间,以提升我国中药口服缓控释制剂的研究与发展水平。     

度米芬渗透泵片的研制

目的:制备度米芬渗透泵片,并考察、分析其释药机制。方法:以均匀设计法优化包衣工艺,测定不同处方制剂累积释药百分率,研究渗透泵片的制剂学特征及释药机制。结果:致孔剂聚乙二醇-400用量和包衣膜厚度对药物释放均有影响。优化包衣工艺条件为聚乙二醇-400用量12%、包衣膜厚度10mg。喷雾速度、温度、转速对释药行为无影响。结论:改变度米芬渗透泵片包衣成分的组成,制剂可持续12h释药;该制剂释药机理包括扩散和渗透泵原理。     

新型口服固体速释制剂———口腔速崩片

目的：介绍目前口腔速崩片崩解剂的特性、制备工艺、特点,为国内口崩片的设计和制备提供参考及思路。方法：概述了近十几年来,国外选用的崩解剂和改善口感的方法及其应用概况。结果：通过对口崩片崩解剂特性的了解,为口崩制剂的处方设计提供依据,开阔思路。结论：对口崩制剂的深入研究有助于开发有价值的老年人和其他特殊病人用药。     

新型口服固体速释制剂—口腔崩解片的研究概况

新型口服固体速释制剂-口腔崩解片以其在口腔内迅速崩解、起效快、生物利用度高、服用方便等特点受到了越来越多的药学工作者的关注,而且在很大程度上解决了老人、儿童等其他吞咽困难的病人服药难的问题.本文主要介绍了口腔崩解片的速崩机理、几种制备工艺及辅料,质量控制方法关键在于崩解时限和溶出度的检查,最后介绍了国内外已经上市的口腔崩解片的若干品种.     

布洛芬分散片的处方筛选及制备

目的筛选布洛芬分散片的处方及辅料用量。方法利用超级崩解剂PVPP作为分散片的主要崩解成分,以分散片的崩解时间、溶出度及混悬稳定性为指标进行处方筛选。结果所选处方片剂在30S内完全崩解,药物溶出快,符合分散片分散均匀性要求。结论分散片质量主要与PVPP的用量有关,混悬性主要取决于药物的粒径大小,粒径越小则混悬性越好。分散片是一种集液体制剂与固体制剂优点为一体的剂型,具有崩解速度快,释药迅速,有利于儿童及吞咽困难人群的服用,布洛芬分散片有助于提高其生物利用度,迅速达到血药浓度,提高疗效,本研究制备了布洛芬分散片,并对其崩解性、溶出度及混悬性进行了考察。     

口腔速崩片的研究进展

口腔速崩片(rapidly disintegrating oral tablets,RDT)简称口崩片,是近年来国内外市场上出现的一种新型口服速释固体制剂,服用时不需用水或用少量水就能在口腔内迅速崩解,仅几个吞咽动作即可完成服药过程.口腔速崩片目前已成为药剂领域中的研究热点之一,本文参考国内外文献就口腔速崩片的研制状况、特点、制备工艺、辅料选择、口感问题及评价指标等方面进行综述.     

氟哌啶醇口腔崩解片的制备及质量评价

目的制备氟哌啶醇口腔崩解片,并评价其质量。方法直接粉末压片法制备口腔崩解片。以片剂崩解时限、口感为指标,采用正交实验设计优化处方,并对其溶出度进行检测。结果所得片剂完整光洁,口感良好,与市售普通片比较,口腔崩解片具有明显速释效果。结论氟哌啶醇口腔崩解片处方设计合理,制备工艺可行,产品质量可控。     

尼莫地平固体分散体在速释制剂中的溶出性质(英)

为了提高难溶性药物尼莫地平的溶出度,并在此基础上研制出其速释制剂,本研究选用PVP（k30）为载体制备了尼莫地平的固体分散体及机械混合物,比较了二者体外药物溶出度及药物的结晶形态,并考查了共沉淀物的稳定性。进而进行了尼莫地平速释片剂处方的筛选,并按最优处方制备了胶囊剂。比较了自制速释胶囊剂与市售片剂的释药情况。体外实验结果表明,固体分散体对尼莫地平溶出度的提高大大优于机械混合物,5分钟的释药量,前者为89％,而后者仅为45％。X-射线衍射实验表明,尼莫地平在以PVP为载体的固体分散体中是以非晶体形式存在,并且在室温并密封于玻璃瓶中放置一年后仍无结晶出现。本研究制备的片剂和胶囊剂都具有速释性质,而以胶囊剂为优,说明压片压力可能影响溶出。速释胶囊的释药速率大大高于市售普通片剂。     

可用于口腔崩解片的新型崩解剂研究概况

口腔崩解片（Orally disintegrating tablets，ODT，简称口崩片）是近年研发的一种固体速释制剂，遇唾液后约30s即能迅速崩解、分散，患者无需或仅需少量水即可顺利服下药物。国外对其崩解时限的要求一般在15S；国内一般要求ODT应在1min完全崩解，并通过600710μm的筛网。     

中药自微乳化释药系统的研究进展

目的:为进一步深入开展中药自微乳化释药系统(SMEDDS)的研究提供参考。方法:以"自微乳化释药系统""中药成分""制剂""应用"等为关键词,组合查询2008年1月-2017年5月在中国知网、万方、维普等数据库中的相关文献,对SMEDDS处方设计要点及其自身特点、SMEDDS在中药中的应用研究、中药自微乳研究中存在的问题等方面进行综述。结果与结论:共检索到相关文献306篇,其中有效文献22篇。在设计SMEDDS处方时应注意筛选出最优处方。SMEDDS具有体内自微乳化、改善药物的生物利用度、增加脂溶性药物经淋巴途径的吸收等特点。SMEDDS在葫芦素、穿心莲内酯、姜黄素、银杏叶总黄酮、水飞蓟宾、山楂叶总黄酮、葛根素、丹参酮、苦参碱、夏天无总碱、牡丹酚、β-榄香烯、川芎油等中药成分中均有应用。目前所报道的中药自微乳都是中药成分,不能反映中药的全部成分组成及原有功效;对中药SMEDDS的研究主要集中在处方的优化、筛选与体外释药的研究,而对于增强SMEDDS在体内吸收和生物利用度等问题的研究相对较少。