瓜蒌化学成分和药理作用研究进展及质量标志物预测分析

瓜蒌TrichosanthisFructus是我国传统常用中药材,分布范围广,资源丰富。随着对瓜蒌各方面研究逐渐深入,其有效成分及应用研究受到广泛的关注,具有较大的应用前景。在对其化学成分及主要的药理作用进行总结的基础上,根据质量标志物定义,从化学成分的生源途径和成分特异性及其与中药有效性、成分可测性的相关性等几方面对瓜蒌质量标志物进行预测分析,为瓜蒌质量评价研究提供科学依据。     

金果榄化学成分和药理作用研究进展及其质量标志物（Q-Marker）预测分析

金果榄为喉科要药,民间常用于治疗炎症和胃痛等,疗效显著,为苗、壮、瑶族等少数民族习用药物;同时被《中国药典》收载,具有清热解毒、利咽止痛等功效。现代药理学研究表明金果榄具有抗炎、镇痛、抑菌、抗溃疡、抗肿瘤、降血糖、抗氧化等药理作用,化学成分以二萜类、生物碱类和甾体类为主,其中克罗烷型二萜如古伦宾、异喹啉类生物碱如巴马汀为主要活性成分。对金果榄的化学成分、药理作用和安全性评价进行综述,并从植物亲缘学及成分特异性、成分与中药有效性的关联、成分可测性等方面对金果榄的质量标志物(quality marker,Q-Marker)进行预测分析,并预测古伦宾、巴马汀、药根碱、非洲防己碱、木兰花碱等可作为其Q-Marker,为建立和完善其质量标准提供参考。     

茯苓化学成分和药理作用研究进展及质量标志物的预测分析

茯苓Poriacocos是我国传统的药食同源中药材,具有利水渗湿、健脾、宁心等功效,在药品、食品及保健品中均有广泛应用。随着对茯苓的深入研究,其三萜类和多糖等主要化学成分、药理作用及应用开发研究备受关注。对茯苓的化学成分、药理作用进行系统综述,根据质量标志物的概念,从亲缘学及化学成分特有性、传统药效、传统药性、化学成分可测性、不同加工方法的影响等几个方面对茯苓质量标志物进行预测分析,为茯苓质量评价研究和产品开发提供科学依据。     

菟丝子化学成分、药理作用研究进展及其质量标志物（Q-Marker）预测

菟丝子Cuscutae Semen始载于《神农本草经》,具有补益肝肾、固精缩尿、明目安胎的功效,主要含有黄酮类、木脂素类、多糖等化学成分。现代研究表明,菟丝子具有保护生殖系统、免疫调节、抗肿瘤等药理作用。《中国药典》2020年版仅将金丝桃苷作为菟丝子质量控制标准,对菟丝子质量整体评价较为单一且专属性差。通过对菟丝子的本草考证、化学成分、药理作用和临床应用进行综述,并基于质量标志物（quality marker,Q-Marker）的概念,从植物亲缘性、化学成分可测性、入血成分、药对配伍等进行Q-Marker预测。初步推测金丝桃苷、紫云英苷、异鼠李素、山柰酚、异槲皮苷、槲皮素、绿原酸、阿魏酸、芝麻素等成分为菟丝子主要的Q-Marker,为建立和完善菟丝子质量评价体系提供参考。     

仙鹤草化学成分和药理作用的研究进展及其质量标志物（Q-Marker）预测分析

仙鹤草主要含有黄酮类、酚类、三萜类、糖苷类和鞣质等多种活性成分,其在血液、呼吸、循环、内分泌等系统疾病显示出良好的临床疗效。通过对仙鹤草的化学成分及药理作用进行整合归纳,并结合中药质量标志物（quality marker,Q-Marker）新理念,从植物亲缘学、中药药性、有效性证据、化学成分可测性等方面对仙鹤草的Q-Marker进行预测分析。初步预测木犀草素、齐墩果酸、仙鹤草内酯、仙鹤草酚、鹤草酚等成分可作为仙鹤草的主要Q-Marker,为仙鹤草药效物质基础及质量标准提升提供依据。     

半夏化学成分与药理作用研究进展及其质量标志物（Q-Marker）预测

半夏Pinelliae Rhizoma为常用大宗药材,具有燥湿化痰、降逆止呕、消痞散结的功效,主要含有机酸、生物碱、挥发油、氨基酸、甾醇等多种活性成分,现代研究表明半夏具有镇咳祛痰、镇吐、抗肿瘤、抗炎、抗肥胖、镇静催眠等药理作用。通过梳理其化学成分、药理作用及毒性,对其质量标志物（quality marker,Q-Marker）进行预测分析,结果显示麻黄碱、葫芦巴碱、鸟苷、腺苷、尿苷、肌苷、尿嘧啶、草酸钙、琥珀酸、腺嘌呤等可能作为半夏潜在的Q-Marker,为其药效物质基础及质量控制提供参考。     

马钱子化学成分和药理作用的研究进展及其质量标志物（Q-Marker）预测分析

马钱子Strychni Semen为我国传统有毒中药,药用历史悠久、疗效显著,其化学成分复杂多样,主要包括生物碱、酚酸、萜类、甾体及苷类等,对骨骼、神经、心血管系统均有显著的药理作用,在镇痛、抗肿瘤方面药效显著。随着现代科学技术的发展与应用,马钱子新的化学成分和药理活性不断被发现,具有广阔的开发应用前景。以质量标志物（quality marker,Q-Marker）的理论为指导,总结马钱子化学成分和药理作用的研究进展,从亲缘关系、传统药性、药效、毒性、炮制、成分可测性和入血成分等方面对其Q-Marker进行预测分析,为马钱子更加科学合理的质量评价体系建立及其进一步开发利用提供参考。     

肉豆蔻化学成分和药理作用研究进展及其质量标志物（Q-Marker）预测分析

肉豆蔻Myristicae Semen是常用药食同源中药,具有温中行气、涩肠止泻的功效,主要包括木脂素类、挥发油类和多酚类等化学成分,具有调节消化系统、抗癌、抗炎镇痛、抗菌、抗氧化等药理作用。通过对肉豆蔻化学成分、药理作用、毒性和临床应用进行综述,根据中药质量标志物（quality marker,Q-Marker）理念,从植物亲缘、采收时期和炮制方法、药效、药性、配伍、化学成分可测性等方面对肉豆蔻的Q-Marker进行预测分析,初步预测去氢二异丁香酚、肉豆蔻醚、安五脂素、甲氧基丁香酚、榄香素、丁香酚和α-蒎烯等为其可能的Q-Marker,为肉豆蔻质量评价和药品研发提供参考。     

藤黄化学成分和药理作用的研究进展及其质量标志物（Q-Marker）预测分析

藤黄是藤黄科植物藤黄Garcinia hanburyi所分泌的干燥树脂,其化学成分多样,主要包括笼状呫吨酮、五环三萜和植物甾醇,具有抗肿瘤、抗炎、抗菌等药理作用。近年来,研究发现藤黄在抗癌方面有着十分显著的疗效。基于藤黄化学成分和药理作用的研究进展,并根据中药质量标志物理论,从植物亲缘学、化学成分可测性、化学成分有效性、制剂因素的角度进行质量标志物初步预测分析,表明藤黄酸和新藤黄酸可作为藤黄的主要质量标志物,为藤黄质量控制和研究开发提供参考依据。     

鸡血藤化学成分、药理作用研究进展及其质量标志物（Q-Marker）预测

鸡血藤Spatholobi Caulis为藤茎类中药,在我国南方地区及东南亚国家药用历史悠久。研究表明鸡血藤成分复杂,主要包括黄酮类、苯丙素类、酚酸类等成分,具有调节血液系统、抗氧化、抗肿瘤及抗病毒等活性。通过对鸡血藤化学成分和药理作用进行综述,基于化学成分特有性、药性、药效、入血成分和成分可测性对鸡血藤的质量标志物（quality marker,Q-Marker）进行预测,表明儿茶素、染料木素、芒柄花素等黄酮类成分及原儿茶酸和没食子酸等酚酸类、芦荟大黄素等蒽醌类、3-羟基豆甾-5-烯-7-酮等甾体类、白芷内酯和spasuberol C等香豆素类可作为鸡血藤的主要Q-Marker,为鸡血藤的质量评价提供科学依据。     

赤芝水提取物中的三萜类成分

采用硅胶、ODS、Sephadex LH-20、HPLC等色谱技术手段,从赤芝水提物中分离得到1个新的灵芝三萜酸和18个已知类似物。利用理化性质和波谱数据,鉴定新化合物为2β-acetoxy-3β,25-dihydroxy-7,11,15-trioxo-lanost-8-en-26-oic acid(1)。通过与文献数据比较,已知化合物分别鉴定为ganoderic acid H(2),12β-acetoxy-3β,7β-dihydroxy-11,15,23-trioxo-lanost-8,16-dien-26-oic acid(3),ganoderenic acid D(4),ganoderic acid C1(5),ganoderic acid G(6),3β,7β-dihydroxy-11,15,23-trioxo-lanost-8,16-dien-26-oic acid(7),ganoderic acid B(8),ganoderic acid C6(9),3β,15α-dihydroxy-7,11,23-trioxo-lanost-8,16-dien-26-oic acid(10),ganoderic acid A(11),ganolucidic acid A(12),lucidenic acid E2(13),lucidenic acid N(14),lucidenic acid P(15),lucidenic acid B(16),lucidenic acid A(17),lucidenic acid C(18),lucidenic acid L(19)。虽然化合物2~19在赤芝中已经报道,但是化合物1是新化合物。因此,该研究进一步丰富了赤芝的化学成分,尤其是填补了赤芝传统水煎剂化学成分研究的空白。     

甜叶菊化学成分和药理作用的研究进展及其质量标志物（Q-Marker）预测

甜叶菊Stevia rebaudiana是一种应用广泛的菊科植物,具有降血糖、抗肿瘤、抗氧化、抗炎、降血压、调血脂等多种药理作用,其化学成分主要包括二萜类、黄酮类、多酚类、多糖等。基于甜叶菊化学成分和药理作用的研究进展,从植物亲缘性和化学成分特有性、成分可测性、成分有效性及传统药性等方面对甜叶菊质量标志物（quality marker,Q-Marker）进行预测分析,初步预测甜菊苷、莱鲍迪苷A、莱鲍迪苷C、黄酮苷、绿原酸等可作为甜叶菊的主要Q-Marker,为完善甜叶菊质量评价体系提供参考。     

不同产地赤芝药材的质量分析

目的 对不同产地批次赤芝Ganoderma lucidum进行全面的质量评价,为灵芝药材质量标准的完善及优质赤芝原料药的筛选提供依据。方法 收集15批次各GAP基地的灵芝药材,参照《中国药典》2020年版方法及行业通用方法,考察其水分、灰分、水溶性浸出物、醇溶性浸出物,分别采用比色法、柱前衍生高效液相色谱法（PMP-HPLC）、高效凝胶渗透色谱法（HPGPC）测定多糖含量并进行比较;采用比色法测定三萜甾醇含量,HPLC法进行灵芝酸A一测多评;同时对15批赤芝的HPLC指纹图谱进行差异比较。结果 15批赤芝药材均符合《中国药典》2020年版的质量标准要求,指纹图谱聚类分析和主成分分析（principal component analysis,PCA）结果表明山东聊城产赤芝能明显区别于其他批次样品。结论 15批赤芝药材均符合《中国药典》质量标准,说明国内赤芝GAP基地种植质量良好;同时山东聊城产赤芝能显著区别于其他产地批次赤芝样品,主要体现在三萜甾醇等有效成分的含量更高。     

灵芝三萜化合物的抗肿瘤靶点预测与活性验证

研究发现灵芝三萜类化合物具有抗肿瘤活性,但其作用靶点尚不清楚,该试验主要研究灵芝三萜类化合物的抗肿瘤活性并对其可能的作用靶点进行预测。采用Discovery Studio软件的Lib Dock模块,以灵芝子实体中的26种三萜类化合物作为配体,分别与抗肿瘤作用明确的11个靶点蛋白进行分子对接,获得对接的打分结果,评判配体与靶点蛋白受体结合的亲和力,从而进行灵芝三萜类化合物抗肿瘤的虚拟筛选,探讨可能的作用靶点。同时,MTT实验检测26种灵芝三萜类化合物对5种肿瘤细胞的抑制能力,计算IC_(50),以此反映化合物的抗肿瘤活性。对接结果表明,对接位置数目大于5,且对接得分高于100,可以作为判断化合物是否具有活性的阈值,据此筛选出8种灵芝三萜类化合物可能具有抗肿瘤活性,其中5个具有多靶点作用的三萜成分。MTT细胞实验显示,灵芝酸Y对肺癌细胞H460显示了一定的抑制活性,IC_(50)为22.4μmol·L~(-1),其次是7-oxo-ganoderic acid Z2,IC_(50)为43.1μmol·L~(-1)。其他三萜类化合物对被测肿瘤细胞株未显示活性或活性很弱。该研究建立的分子对接虚拟筛选方法可用于灵芝抗肿瘤活性成分的初步筛选,通过该方法的筛选,结合MTT细胞毒活性实验结果,发现灵芝酸Y具有抗肿瘤,尤其抗肺癌开发的潜在可能性,7-oxo-ganoderic acid Z2和ganoderon B具有一定的抑制活性,其抗肿瘤作用有待于进一步深入研究,该研究结果可为抗肿瘤药物的研制提供参考。     

灵芝多糖防治中枢神经系统疾病的研究进展

灵芝是民间常用的传统名贵中药材,对维持人体健康发挥着重要作用。其中,灵芝多糖是灵芝的主要生物活性组分之一,具有抗癌、免疫调节、抗菌、抗氧化、清除自由基等多种药理作用。中枢神经系统疾病病因、病机复杂,临床表现多样,对治疗的反应性个体差异较大,给临床治疗带来了极大的挑战。从阿尔茨海默病、抗癫痫、调节小胶质细胞炎症反应的作用等方面对灵芝多糖中枢神经保护作用的特点及机制进行了综述,为其临床应用提供相关依据。     

北沙参化学成分、药理作用研究进展及质量标志物（Q-Marker）预测

北沙参是伞形科植物珊瑚菜Glehnia littoralis的根,其成分主要包括多糖、香豆素类、聚乙炔类、木脂素类、酚酸类等,具有免疫调节、抗肿瘤、抗氧化、抗炎等多种药理活性。通过文献计量学对北沙参研究现状进行可视化分析,并归纳总结北沙参化学成分和药理作用研究进展。应用网络药理学方法预测有效成分并构建北沙参"成分-靶点-通路"网络,结合质量标志物（quality marker,Q-Marker）理论,从植物亲缘学及化学成分特有性、有效性、可测性等,对北沙参的Q-Marker进行预测,多糖、β-咔啉类生物碱、佛手柑内酯、欧前胡素、异欧前胡素、绿原酸、水杨酸、法卡林二醇、人参炔醇、人参二醇和腺苷可作为北沙参主要Q-Marker,为完善北沙参质量标准和开发利用提供参考。