阿魏酸和异阿魏酸对HepG2细胞增殖及其细胞色素P450酶的影响

目的观察阿魏酸和异阿魏酸对HepG2细胞中细胞色素P450同工酶1A1、3A4(CYP1A1、CYP3A4)的作用特点。方法采用MTT比色法测定不同质量浓度阿魏酸和异阿魏酸对体外培养人肝癌HepG2细胞增殖的影响;采用流式细胞术测定阿魏酸和异阿魏酸对HepG2细胞周期的影响;实时定量PCR技术检测阿魏酸和异阿魏酸处理后CYP1A1、CYP3A4 mRNA的表达;Western blotting检测CYP3A4蛋白表达。结果作用48 h后,阿魏酸和异阿魏酸对HepG2细胞均有抑制作用,且有明显的剂量依赖关系;阿魏酸和异阿魏酸(50μg/mL)均阻滞HepG2细胞周期于G2/M期;阿魏酸和异阿魏酸在不同作用质量浓度下均是CYP1A1、CYP3A4 mRNA的抑制剂;50μg/mL阿魏酸和异阿魏酸处理细胞48 h后,CYP3A4蛋白表达均明显低于对照组,相比于对照组,阿魏酸和异阿魏酸的表达量分别为0.57、0.39。结论阿魏酸和异阿魏酸均能抑制HepG2细胞的增殖,其机制之一是影响细胞周期使其阻滞于G2/M期,能够抑制药物代谢酶CYP1A1、CYP3A4 mRNA的表达,同时抑制CYP3A4的蛋白表达,但作用程度差别较大,可能与其羟基和甲氧基异构有关。     

天然产物的生物转化研究进展

以植物细胞培养、微生物和游离酶为生物催化剂的生物转化技术,广泛用于天然产物的合成和对先导化合物的结构改造,其反应包括水解、羟化、糖基化、酯化等多种类型,在生物转化体系的筛选、转化条件的优化、转化率的提高及酶的分离纯化方面取得了一些进展。这对于增加天然产物结构多样性、寻找药物先导化合物、促进珍稀物种资源可持续利用、提高生产效率、降低成本等多个环节均有广泛的应用价值。     

北沙参的脯氨酰寡肽酶抑制活性及阿魏酸酯类成分的分离与鉴定

目的:对北沙参(Glehnia littoralis Fr. Schmidt ex Miquel)的脯氨酰寡肽酶(prolyl oligopeptidase,POP)抑制活性成分进行化学研究.方法:采用体外分子模型测定北沙参乙醇提取物及其不同萃取部分的脯氨酰寡肽酶抑制活性.经反复的硅胶柱层析对主要活性部位进行分离,通过光谱数据分析确定化合物的结构.结果:北沙参乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部分显示较强的活性,从中分离得到2个阿魏酸酯类化合物,即glehnilate(1)和2-(4'hydroxyphenol)-glycol mono trans-ferulate(2).结论:glehnilate(1)为新化合物,2-(4'-hydroxyphenol)-glycol mono trans-ferulate(2)为首次从该植物中分离得到.     

苦瓜对糖尿病家兔血清NO和组织中GSH—Px活性的影响

目的：研究贵州苦瓜对糖尿病家兔血清一氧化氮（NO）和组织中谷胱甘肽过氧化物酶（GSH－Px)活力的影响。方法：四氧嘧啶耳缘静脉注射家兔制作糖尿病模型,持续三天高血糖后、用苦瓜汁、西洋参不同比例溶液灌服,每天两次,边续13天后,测定血清中NO含量,观察心脏、肝脏、肾脏谷胱甘肽过氧化物酶（GSH－Px)活力变化。结果：与正常组比较,苦瓜糖尿病组血浆中NO含量增加,但比糖尿病模型组的血浆NO低,苦瓜糖尿病组肝、肾组织中GSH－Px活力比糖尿病模型组高（P＜0．05）。结论：苦瓜有降低血清NO含量和增加肝、肾组织中GSH－Px活力的作用。     

苦瓜子蛋白分离纯化及其理化性质鉴定

目的建立苦瓜子蛋白分离纯化的方法。方法应用阳离子交换色谱和凝胶过滤色谱Hiprep16/10SOURCE30S和HiLoad26/60Superdex75预装柱从苦瓜种仁中分离纯化苦瓜子蛋白。结果分离纯化出14个组分的苦瓜子蛋白,它们均为碱性蛋白质,相对分子质量在(1.3~2.9)×104,等电点在9.3~9.6。结论应用本法能获得供生物活性研究用苦瓜子蛋白组分。     

药用活性成分的植物酶生物转化研究进展

利用植物酶进行生物转化已成为药用活性成分研究的重要手段。植物酶的多样性、特异性为药用活性成分生物转化提供了可能,其潜力有待进一步开发,并将在医药产业中得到应用。综述了植物酶生物转化的发展概况,介绍了植物转化酶的提取、纯化及固定化方法,重点归纳了植物酶生物转化的类型及活性产物。     

低温对浙贝母过氧化物酶的影响

通过分光光度计和凝胶电泳等手段，测定了低温处理过程中浙贝母叶子、老鳞片和新生鳞茎的过氧化物酶活性和同工酶谱变化。结果表明叶子对低温最敏感，其次是老鳞片，它们通过提高过氧化物酶活性和增加或加强同工酶谱带来适应低温状态，新生鳞茎对低温的适应性与上述二者有所不同。     

耐有机溶剂极端微生物及酶类与天然产物的生物转化

非水相催化在天然产物的生物转化中可显著提高非极性底物溶解度,大幅度提高转化特异性和生产率等优点,使生物转化工艺更具实用价值。本文探讨了耐有机溶剂极端微生物及酶类在天然药物生物转化中催化体系,新型耐有机溶剂极端微生物及酶类的筛选与应用,及现有非水相天然产物生物转化的研究现状,并指出融合非水相催化技术是天然产物开发的一个重要突破点,为中药现代化提供理论指导。     

地锦草提取物对小鼠血液过氧化氢酶和谷胱甘肽过氧化物酶活性的影响

目的：观察地锦草提取物对小鼠血液过氧化氢酶和谷胱甘肽过氧化物酶活性的影响。方法：地锦草提取物给小鼠连续灌胃23d，1次／d，1ml/次。结果：与空白对照组比较，地锦草提取物可明显提高小鼠血液CAT和GSH－PX活性，并呈剂量依赖性。结论：结果表明，地锦草提取物具有较强的清除自由基及抗氧化、防衰老作用。     

苦瓜提取物抑制蛋白质的非酶糖基化

目的:研究苦瓜提取物对蛋白质非酶糖基化终末产物( AGE)生成的抑制作用.方法:体外蛋白质非酶糖基化反应系统中分别加入不同质量浓度的苦瓜提取物(0.01,0.1,1.0 g·L-1)或氮基胍(4 mmol·L-1),在不同时间分别测定蛋白质非酶糖化终末产物的生成量.制备糖尿病小鼠模型,以苦瓜提取物10,30 g·kg-1两个剂量连续ig 14 d,测定苦瓜提取物对糖尿病小鼠血糖以及心、肝、肾组织中AGE含量、超氧化物歧化酶(SOD)活性和丙二醛(MDA)含量的影响.结果:在体外系统中,蛋白糖化产物的生成与孵育时间呈正相关,苦瓜提取物浓度依赖性抑制蛋白糖化终末产物的生成(P＜0.01).动物实验表明苦瓜提取物能抑制血糖升高(P ＜0.05,P＜0.01),改善糖尿病小鼠心、肝、肾组织中AGE含量(P ＜0.05,P＜0.01)、升高SOD活性(P ＜0.05,P＜0.01)和降低MDA含量(P＜0.05,P＜0.01),呈现剂量效果正相关.结论:苦瓜提取物体内体外均可有效抑制蛋白糖化终末产物的生成.     

苦瓜子中植物胰岛素的凝胶柱与RP-HPLC法分离

采用有机酸、醇提取,Sephadex G-50凝胶柱层析、反相高效液相色谱(RP-HPLC)技术分离,从苦瓜子中分离出降糖多肽PA,根据SDS-PAGE电泳和氨基酸组成分析,判定PA为植物胰岛素.     

降血糖活性成分苦瓜皂苷的纯化工艺研究△

目的:研究苦瓜中降糖活性成分皂苷的纯化工艺.方法:以苦瓜苷计的总皂苷含量为指标,用正交试验和单因素试验等方法考查各工艺步骤的影响因素.结果:苦瓜的乙醇提取物经D-101大孔吸附树脂富集纯化后皂苷含量可达35%以上.结论:本纯化工艺可为苦瓜皂苷的工业化制备提供参考.     

苦瓜化学成分和药理作用的研究进展

从苦瓜及其种仁中分离出一些新化合物，主要为苦瓜素甙类、胡萝卜甾醇、抗生育活性成分、苦瓜凝集素、ＲＩＰ等。综述了苦瓜在免疫、抗生育、抗肿瘤、抗菌、堕胎、降血糖等方面的作用。     

苦瓜提取物对链脲佐菌素诱导糖尿病小鼠的降糖作用研究

目的:研究苦瓜提取物(Mornordica charantia extract,MCE)对实验性糖尿病小鼠血糖、糖耐量和血清胰岛素水平的影响,旨在建立一个分析和评价苦瓜提取物降血糖活性的动物模型。方法:采用腹腔注射链脲佐菌素(STZ)的方法建立小鼠糖尿病模型,通过灌胃给药比较不同样品作用效果。结果和讨论:苦瓜提取物有明显的降血糖效果,其降血糖效果与其放免分析数值的高低相一致。实验所使用的苦瓜提取物对实验小鼠血清胰岛素水平的影响均不显著。苦瓜提取物的降血糖作用可能是通过调节糖代谢、促进肝糖原合成引起的而非通过刺激胰岛素分泌引起的。     

降血糖活性成分苦瓜皂苷的纯化工艺研究

目的：研究苦瓜中降糖活性成分皂苷的纯化工艺。方法：以苦瓜苷计的总皂苷含量为指标，用正交试验和单因素试验等方法考查各工艺步骤的影响因素。结果：苦瓜的乙醇提取物经D-101大孔吸附树脂富集纯化后皂苷含量可达35％以上。结论：本纯化工艺可为苦瓜皂苷的工业化制备提供参考。     

苦瓜提取物对链脲佐菌素诱导糖尿病小鼠的降糖作用研究

目的：研究苦瓜提取物（Momordica charantia extract，MCE）对实验性糖尿病小鼠血糖、糖耐量和血清胰岛素水平的影响，旨在建立一个分析和评价苦瓜提取物降血糖活性的动物模型。方法：采用腹腔注射链脲佐菌素（STZ）的方法建立小鼠糖尿病模型，通过灌胃给药比较不同样品作用效果。结果和讨论：苦瓜提取物有明显的降血糖效果，其降血糖效果与其放免分析数值的高低相一致。实验所使用的苦瓜提取物对实验小鼠血清胰岛素水平的影响均不显著。苦瓜提取物的降血糖作用可能是通过调节糖代谢、促进肝糖原合成引起的而非通过刺激胰岛素分泌引起的。     

苦瓜多肽MC2的合成和降血糖活性(英文)

目的:合成纯化从苦瓜中分离得到的多肽MC2,测试其药理活性。方法:应用Fmoc/t-Bu正交保护固相合成技术,在微波辅助条件下合成多肽。肽的粗品通过制备反相高效液相来纯化。用四氧嘧啶诱导糖尿病小鼠测试MC2的降糖活性。结果:在微波条件下能够快速高效的合成MC2,活性结果显示能够降低血糖。结论:合成了多肽MC2,具有降血糖的作用。     

阿魏酸人工抗原合成与光谱鉴别的研究

 目的合成阿魏酸全抗原并加以鉴别。方法采用二环己基碳二亚胺法将阿魏酸偶联到牛血清白蛋白,选择FA与BSA的不同比例,合成3种结合比不同的人工抗原。对合成产物进行紫外光谱和红外光谱的鉴别,再通过分光光度法测定偶联物中FA与BSA的量,计算出结合比。结果通过紫外光谱和红外光谱的鉴别,成功的合成人工抗原。结论二环己基碳二亚胺偶联法可成功地实现FA与BSA的偶联,且当FA与BSA的质量比为1:3时,有较高的结合比。     

Stimulation of protein biosynthesis in rat hepatocytes by extracts of Momordica charantia

The in vivo effect of the administration of extracts of Momordica charantia on certain biochemical parameters of Sprague-Dawley rats was investigated. It was observed that there was an increase in muscle and liver protein levels, while there was a reduction in the levels of brain protein, muscle and liver glycogen. The activities of plasma L-alanine transaminase and alkaline phosphatase were reduced. The L-aspartate transaminase and adenosine triphosphatase activities were slightly elevated in whole plant extract treated rats while the L-aspartate transaminase was unaffected by the ethanol extract but reduced the adenosine triphosphatase activity.     

HPLC法测定痛经片中阿魏酸的含量

采用高效液相色谱法,ＯＤＳ柱,以乙腈－０．０５ ８ ｍｏｌ／Ｌ ＫＨ２ＰＯ４溶液（用磷酸调ｐＨ＝２．５）（１：４）为流动相,测定痛经片中阿魏酸的含量。其方法回收率为９３．３％,ＲＳＤ为０．９％。