正交设计筛选头孢克肟直接压片的处方工艺

目的粉末直接压片法研究制备头孢克肟片.方法采用正交设计筛选处方工艺,选择出最优处方并验证,进行质量考察.结果样品的片重差异、溶出度、含量均符合质量标准.经加速稳定性试验考察,各项考察指标均符合质量标准.结论本研究制备头孢克肟片工艺简单,质量稳定,适用于工业化生产.     

国产头孢克肟颗粒的溶出度比较

目的比较国内3个不同厂家生产的头孢克肟颗粒的溶出性能。方法分别采用水、0.1mol/L盐酸溶液、pH7.0磷酸盐缓冲液3种溶出介质,搅拌浆法,转速为50r/min对各头孢克肟颗粒进行溶出度测定。结果3个厂家的头孢克肟颗粒在不同溶出介质中溶出均较好,其中在pH7.0磷酸盐缓冲液介质中溶出效果最佳,在45min时累积溶出量分别为50.03mg、49.74mg、49.79mg。结论国内部分厂家生产的头孢克肟颗粒内在质量均较好,相互间无明显差异。     

头孢克肟口含片的制备

目的:研究头孢克肟口含片的处方工艺。方法:采用固体分散体制备头孢克肟口含片,测定其体外溶出度进行评价。结果:该法能很好的促进药物的释放。结论:该制备工艺简便,稳定性好。     

头孢克肟分散片的溶出度考察

目的:对市售头孢克肟分散片和胶囊进行溶出度比较。方法:按中国药典2005版溶出度检查方法(转篮法),用紫外分光光度法测定其含量,测定波长为287 nm。结果:头孢克肟分散片和胶囊在5 min时的累计溶出度分别为(60.22±0.5)%和(51.52±2.4)%;在10 min时的累计溶出度分别为(95.33±0.8)%和(88.67±2.7)%。结论:头孢克肟分散片具有较快的溶出速率。     

头孢克肟颗粒溶出度检查方法研究

目的建立头孢克肟颗粒中主药溶出度的测定方法。方法采用紫外分光光度法．在288nm波长处测定头抱克肟颗粒中主药的吸收度。并计算回收率和溶出度。结果头抱克肟检测浓度线性范围为2．67～21．36μg·mL^-1（r=0．9990）;平均回收率为99．9％（RSD=0.70％,n=9）;3批样品在45min溶出量均在75％以上。结论本方法准确、可靠。可用于该制剂的溶出度测定。     

头孢克肟胶囊生产工艺探讨

目的通过对头孢克肟胶囊不同生产工艺的对比,以考查不同生产工艺对该产品稳定性的影响。方法通过湿法制粒制得的颗粒与干粉混合后制得的混合粉两种工艺进行生产。结果按两种生产工艺生产出的产品,在3年的留样观察期内,检测数据,说明质量稳定。结论湿法制粒所得的产品比干粉直接填充所得的产品的稳定性要差。     

高效液相色谱法测定头孢克肟颗粒的溶出度

目的 采用HPLC法测定头孢克肟颗粒的溶出度.方法 色谱柱:Agilent C18(4.6×150mm,5μm)柱,流动相为四丁基氢氧化铵溶液(取10％四丁基氢氧化铵25mL,加水1000mL,摇匀,用1.5mol·L-1磷酸溶液调节pH至7.0-乙腈(72∶28),检测波长254nm.结果 头孢克肟在2.5～15μg·mL-1范围内线性关系良好,r=0.99995(n=6).结论 该方法简便、快速、准确可靠,可以作为头孢克肟颗粒溶出度的测定方法.     

头孢克肟

头孢克肟(cefixime,FR 17027,FK 027,CL 284635)是口服半合成第三代头孢菌素。化学名为[6R-[6α,7β(Z)]]-7-[[(2-氨基-4-噻唑基)[(羧甲氧基)亚氨基]乙酰]氨基]-3-乙烯-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸。化学结构见图1。     

高效液相色谱法测定头孢克肟颗粒的溶出度

目的采用高效液相色谱(HPLC)法测定头孢克肟颗粒的溶出度。方法采用Waters Sunfire C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相为四丁基氢氧化铵溶液(取10%四丁基氢氧化铵溶液25 mL,加水1 000 mL,摇匀,用1.5 mol·L-1磷酸溶液调节pH至7.0)-乙腈(72∶28);检测波长288 nm;进样量20μL。结果头孢克肟在8～160μg·mL-1范围内呈良好线性关系,r=0.999 9,平均回收率为99.67%,RSD为0.56%(n=9)。结论该方法简单,能准确测定头孢克肟颗粒的溶出度,专属性良好。     

头孢克肟分散片溶出度HPLC法与UV分光光度法测定结果的比较

目的：比较HPLC法与UV分光光度法测定头孢克肟分散片的溶出度值,并从中选择适宜的方法。方法：HPLC法采用KromasilC18色谱柱,流动相为10％四丁基氢氧化铵溶液一乙腈（72：28）,流速为1mL／min,检测波长为254nlyl,柱温为40℃,进样量为20μL;UV分光光度法采用溶出介质为pH7．2磷酸盐缓;中液,检测波长为288nm,浆法,转速为50r／min。结果：2种测定方法测得的头孢克肟浓度在10．60～212．10μg／mL范围内均呈线性关系（r2=1）。结论：两种方法测得头孢克肟溶出度的结果基本一致。     

头孢克肟分散片微生物限度检查的方法学验证

目的建立头孢克肟分散片的微生物限度检查方法,并对其进行方法学验证。方法细菌计数采用薄膜过滤法,霉菌及酵母菌计数采用平皿法,根据中国药典2005年版二部分别使用5种实验菌验证。通过3次独立的平行试验,分别计算各试验菌每次试验的回收率。控制菌检查采用薄膜过滤法。结果各试验菌的回收率均高于70%,稀释液回收率也均高于70%,控制菌检查具有专属性,满足中国药典2005版验证试验的基本要求。结论本品的微生物限度检查方法有效可行,可用于头孢克肟分散片的微生物限度检查。     

光纤原位动态倍率系数法监测头孢克肟分散片溶出度

目的建立头孢克肟分散片体外溶出度的原位过程分析方法。方法采用动态倍率系数法消除赋形剂的干扰,利用六通道光纤化学传感原位过程分析仪（FOCSDT）在线监测头孢克肟分散片溶出度。结果 FOCSDT的平均标准曲线方程为Y=179X＋0.43,回归系数r=0.9999。头孢克肟分散片的溶出数据与美国药典方法对照无统计学差异。结论 FOCSDT法无需取液、稀释等手工操作,能实时监测药物溶出全过程,为药物的内在质量提供了良好的检测手段。     

粉末直接压片法制备格列本脲片及稳定性考察

采用粉末直接压片工艺制备格列本脲片,以乳糖为助流剂,微晶纤维素为吸附剂,HPLC法检测含量及有关物质.加速稳定性试验表明,制品稳定性优于湿法制粒工艺所得产品.     

粉末直接压片法制备多司马酯分散片

目的：采用粉末直接压片工艺制备多司马酯分散片。方法：以粉末流动性、片荆分散均匀性和溶出度为考察指标。筛选多司马酯分散片的处方及制备工艺。结果：所选处方粉末流动性较好，粉末直接压片法制得的多司马酯分散片溶出快于湿法制粒工艺制得的多司马酯分散片。结论：粉末直接压片工艺制得的分散片不仅溶出较湿法制粒更快，而且省去了湿法制粒工艺过程的烦琐操作。     

粉末直接压片法制备盐酸丙哌维林片及其稳定性考察

摘 要 目的:优选盐酸丙哌维林片粉末直接压片法最佳制备工艺,并考察其稳定性。方法: 采用粉末直接压片法,以粉末休止角、片剂脆碎度及溶出度为评价指标,制备样品并进行质量考察。结果:所选处方粉末流动性良好,有效成分溶出速率高,各项指标均符合规定。经6个月加速及室温留样考察,样品的外观、含量、有关物质及溶出度均未发生明显变化。结论:优选的处方工艺操作简便、经济、生产周期短,制备的产品质量稳定     

安宫牛黄片粉末直接压片法工艺研究

目的:优选安宫牛黄片粉末直接压片法最佳制备工艺。方法:采用全粉末直接压片法,以粉末流动性和有效成分溶出度为评价指标选择最优处方并验证。通过稳定性试验,对安宫牛黄片的性状、含量、溶出度进行考察。结果:所选处方粉末流动性好,有效成分溶出速率高,各项指标均符合规定,稳定性良好。结论:该工艺简便、易行,可为工业化生产提供依据。     

反相高效液相色谱法测定头孢克肟口含片中头孢克肟的含量

目的:建立RP-HPLC测定头孢克肟口含片中头孢克肟含量的方法。方法:色谱柱为ReliaSil C_18(250 mm×4．6 mm, 5μm),流动相为四丁基氢氧化铵溶液(用1．5 mol·L~(-1)磷酸溶液调节pH至7．0)-乙腈(70:30),检测波长254nm。流速0．8 ml·min~(-1)。结果:头孢克肟浓度在2-120μg·ml~(-1)范围内,与峰面积呈良好的线性关系,r=0．999 9;平均回收率为100．6％(n= 9),RSD=1．4％。结论:该方法简便可靠,可用于头孢克肟口含片的质量控制。     

粉末直接压片法制备阿卡波糖片

目的:建立粉末直接压片法制备阿卡波糖的处方工艺,解决阿卡波糖片湿法制粒过程中的降解、变色问题。方法:采用正交设计筛选处方工艺,制备样品并进行质量考察。结果:经加速稳定性试验,产品质量符合国家药品标准要求。结论:粉末直接压片可避免湿颗粒在干燥过程中因高温及水分造成的阿卡波糖降解、变色,工艺简单,质量稳定,适合于工业化生产