血清中奎尼丁的固相萃取及薄层－荧光法测定

血清中的奎尼丁经自制硅胶萃取柱提纯后，直接点于硅胶Ｇ板上，以环己烷：氯仿：二乙胺（５：４：２）展开，冰醋酸蒸汽熏后，全尼丁于ＵＶ２５４灯下显天蓝色荧光斑点，刮取斑点于１０ｍｌ离心管中，０．１ＮＨ２ＳＯ４定容、旋摇、离心，取上清液于Ｅｘ３５５ｎｍ、ＥＭ４４５ｎｍ测荧光强度。当奎尼丁点样量在０．１～８ｕｇ之间，线性关系良好（ｒ＝０．９９９８），血清中奎尼丁固相提取平均回收率为９５．２５±４．５５％，ＲＳＤ＝４．７８％。用此法测定了家兔的药－时曲线及药动学参数。     

奎尼丁转复房颤18例临床体会

奎尼丁是将心房颤动转成窦性心律的有效药物，其应用于临床已７０多年，在电击除颤时代，奎尼丁除颤可以和电击除颤相比拟，只要谨慎使用严密观察，尚是一个相对安全的药物，奎尼丁除颤应作为与电击除颤相互补充的一种方法，两者不应偏废其一。     

类粘蛋白的遗传多态性对奎尼丁游离药物浓度与蛋白结合率的影响

目的探讨类粘蛋白(orosomucoid,ORM)表型对弱碱性药物奎尼丁血清游离浓度和蛋白结合率的影响。方法对健康受试者的去唾液酸血清ORM用等电聚焦电泳、免疫印迹法进行表型分型。ORM1的3种表型分别为纯合子ORM1F1(n=10),ORM1S(n=8),和杂合子ORM1F1S(n=10)。受试者口服单剂量的硫酸奎尼丁片200mg,测定服药后不同时间血清奎尼丁总浓度(RP-HPLC)和游离浓度(微超滤离心/RP-HPLC)。结果给药后24h内,3组不同ORM1表型者奎尼丁血清总浓度的经时过程、血浆t1/2、Cmax和tmax值相似。但ORM1F1表型组的奎尼丁游离浓度高于ORM1S和ORM1F1S表型组,而其蛋白结合率(80.21±6.13%)却明显低于ORM1S(89.31±4.83%)(P<0.01)和ORM1F1S(87.26±3.42%)(P<0.01)表型者;奎尼丁游离药物分数则分别为ORM1F119.79%,ORM1S10.69%和ORM1F1S12.74%(P<0.01)。结论不同ORM1表型明显影响弱碱性药物奎尼丁的血清游离药物浓度和蛋白结合率;ORM1F1表型者给药后的蛋白结合率最低,而游离药物浓度最高。     

地高辛地奎尼丁及二氢奎尼丁协同对乳头肌动作电位过程的影响

应用经典玻璃微电极方法研究地高辛与经丁及二氢奎尼丁协同对豚鼠乳头肌动作电位复极３０％，复极５０％，复极９０％的影响。实施证明：１００μｍｏｌ／Ｌ奎尼丁及二氢奎尼丁均使ＡＰＤ３０，ＡＰＤ５０，ＡＰＤ９０明显延长，加入６．４×１０＾－４μdisplay status     

地高辛与奎尼丁及二氢奎尼丁协同对乳头肌动作电位时程的影响

应用经典玻璃微电极方法研究地高辛与奎尼丁及二氢奎尼丁协同对豚鼠乳头肌动作电位复极30％（APD30）、复极50％（APD50）、复极90％（APD90）的影响。实验证明：10μmol／L，奎尼丁及二氢奎尼丁均使APD30、APD50、APD90明显延长（P＜0．05），加入6．4×10－4μmol／L地高辛后，均使延长的动作电位时程明显缩短，有正常化趋势（P＜0.05）。     

奎尼丁和奎宁对人和大鼠肝微粒体氧化酶的抑制作用

目的：比较奎尼丁和奎宁对人和大鼠肝微粒体呋洛尔１＇－羟化酶（ＢＨ），７－乙氧基香豆素脱乙基酶（ＥＤ）和芳基烃羟化酶（ＡＨＨ）的抑制作用。 方法：正相ＨＰＬＣ或荧光分光法测定上述酶促反应。 结果：奎尼丁和奎宁对上述酶均呈浓度依赖性抑制。对人ＢＨ，ＡＨＨ，ＥＤ低及高亲和力成分奎尼丁的ＩＣ５０分别为０．２，３７８，２９５２和〉５０００μｍｏｌ·Ｌ＾－１；奎宁则为２８，２０７，８０８和〉５０００μｍｏｌ·     

人血清中奎尼丁的薄层荧光光密度测定法

测定人血清中抗心律不齐药物奎尼丁的浓度对确定合适的用药剂量及投药间隔时间十分重要。关于奎尼丁的血药浓度测定报道很多,有荧光法、分光法、气相色谱法、高效液相色谱法、薄层色谱法、化学电离质谱法以及酶免疫法等。本文简化了提取方法,建立了薄层分离人血清中的奎尼丁后荧光光密度测定含量的方法;用本法分析人血清     

高效液相色谱法测定奎尼丁血药浓度

本文介绍了用高效液相测定奎尼丁(Quinidine)血药浓度,以辛可宁(Cinchon-ine)为外标,水:乙腈(91:9v/v)为流动相。奎尼丁出峰时间6.6min,辛可宁出峰时间3.8min,检测最低浓度0.1μg/ml,线性范围为1～16μg/ml。     

高效液相色谱法同时测定普罗帕酮,氢化奎尼丁的血药浓度

本文建立了用高效液相色谱法同时测定普罗帕酮、氢化奎尼丁血药浓度的方法。所用色谱柱为ＯＤＳ柱，流动相为改性甲醇，检测波长为２５４ｎｍ，流速１．２ｍｌ／ｍｉｎ，内标物采用盐酸异丙嗪，用氯仿作为提取剂，提取后分离有机层，于５０℃水浴以氮气流吹干，残渣用甲醇重溶，取１０μｌ进样。以样品峰面积对内标峰的峰面积比对样品浓度进行直线回归，计算直线回归方程，线性范围普罗帕酮为０．１～８．０ｍｇ／Ｌ，氢化奎尼丁０．５～６．０ｍｇ／Ｌ；普罗帕酮和氢化奎尼丁的最低检出限分别为：５ｎｇ和２．５ｎｇ，日内误差ＲＳＤ％分别为：４．３９％和３．８２％，日间误差ＲＳＤ％分别为：４．８３％和３．６３％。普罗帕酮、氢化奎尼丁和异丙嗪的绝对回收率分别为９８．３１％、９２．１７％和８７．１７％。本法方便、快速、灵敏、准确，特别适用于常规临床血药浓度监测。     

奎尼丁增强大鼠软脑膜动脉平滑肌细胞BK_(Ca)通道介导的外向电流

目的研究奎尼丁对SD大鼠软脑膜动脉平滑肌细胞外向电流的作用及其机制。方法应用单细胞全细胞膜片钳技术,研究给予奎尼丁后大鼠软脑膜动脉单个平滑肌细胞(pial artery smooth muscle cell,PASMC)外向电流的变化情况。结果 (1)奎尼丁呈电压依赖性增强PASMC的外向电流(n=6,P<0.01)。(2)奎尼丁呈浓度依赖性增强大鼠PASMC的外向电流(n=6,P<0.05)。(3)应用BK Ca通道特异性阻断剂iberiotoxin(IBTX)后,不仅取消了奎尼丁增强外向电流的作用,而且抑制了对照组的外向电流(n=6,P<0.01)。结论奎尼丁通过增强BK Ca通道激活的外向电流,可能参与了舒张大鼠软脑膜动脉。