洛伐他汀自组装前体脂质体的制备及其理化性质的研究

目的:为研究洛伐他汀新剂型,制备洛伐他汀新型前体脂质体,并对其质量进行考察。方法:采用一种新型前体脂质体制备方法将洛伐他汀制成自组装前体脂质体,对水合后脂质体的形态、粒径、Zeta电位、包封率、自组装速度、稳定性等进行考察,验证这种新型前体脂质体制备方法用于制备洛伐他汀脂质体的可行性。结果:所形成的洛伐他汀脂质体包封率为95.4%±6.7%,平均粒径为(327.4±29.6)nm,Zeta电位值为-(22.4±1.5)mV。洛伐他汀自组装前体脂质体可在60 s内自发形成脂质体并达到分散平衡;以人工胃液为稀释介质,洛伐他汀脂质体在12 h内稳定。结论:采用新型前体脂质体制备方法可将洛伐他汀制成洛伐他汀脂质体,形成的脂质体包封率较高且具有良好的稳定性。     

黄体酮前体脂质体口服制剂水合后包封率的测定

目的:为了提高口服黄体酮后的生物利用度,开发黄体酮口服制剂,制备了一种新型黄体酮前体脂质体口服制剂,并测定了其水合后的包封率。方法:采用一种新型前体脂质体制备方法将黄体酮制成前体脂质体,开发新型前体脂质体口服制剂。采用葡聚糖Sephadex G-50凝胶柱对黄体酮脂质体进行柱分离,测定其包封率。结果:包封率与稀释倍数和药脂比有关。当药脂比为1∶20、稀释倍数为1∶10时,黄体酮前体脂质体包封率可达(72.36±11.69)%。结论:利用前体脂质体制备技术可将黄体酮包裹成脂质体,所形成的脂质体包封率较高,可为黄体酮前体脂质体口服制剂的开发奠定基础。     

薄膜分散法制备白藜芦醇长循环热敏前体脂质体及其表征研究

目的:对白藜芦醇长循环热敏前体脂质体制备的研究以及对其性质进行分析。方法:先用薄膜分散法制备白藜芦醇长循环热敏脂质体后,再用冷冻干燥法来制备白藜芦醇长循环热敏脂质体的前体。采用电势测定仪、HPLC等方法对该脂质体的包封率、粒径、稳定性、载药量、电位、释放度等来展开系统的检查。结果:白藜芦醇长循环热敏前体脂质体水合后形成白藜芦醇长循环热敏脂质体,粒径均值为(107.9±3.6)nm,Zeta电位的均值为(-12.2±1.6)m V,包封率可达89.4%;该脂质体在相变温度42℃下药物释放达到94%以上。结论:采用长循环热敏来制备的白藜芦醇前体脂质体含量与包封率检查方法准确、快速、简单且方法简便易行。载药量大,包封率好,工艺比较稳定。本实验可为新型白藜芦醇静脉注射用热敏脂质体的研究提供基础。     

新型热敏脂质体的研究进展

综述了近几年出现的新型热敏脂质体：长循环热敏脂质体，磁性热敏脂质体，免疫热敏脂质体和多聚物热敏脂质体     

新型脂质体的研究进展

作为药物传递系统的载体,几种新型脂质体如膜融合脂质体、柔性脂质体、表面修饰脂质体等的研究己取得显著进展.本文归纳和分析了近期有关脂质体稳定性、靶向性及修饰材料的文献.     

热敏长循环脂质体的研究进展

简述长循环脂质体及热敏脂质体的制备原理及国内外研究进展, 将两种脂质体结合构成新型脂质体——热敏长循环脂质体, 并展望新型脂质体的研究前景.     

脂质体物理化学稳定性研究进展

目的了解影响脂质体稳定性的作用机制,从根本上控制脂质体的稳定性。方法综述了物理、化学两个方面影响脂质体稳定性的因素。结果与结论以脂质体的粒径、渗漏率、载药量等为指标评价其稳定性,并通过改变脂质体组成、改进制备方式、制备新型脂质体等方法提高脂质体的稳定性。     

新型脂质体的研究进展

［摘要］脂质体作为药物载体具有很多优点,但是其主动靶向性和稳定性较差,为了克服上述缺点,近年来国内外研制出许多新型脂质体。通过检索近20 a来国内外有关新型脂质体的相关文献,对新型脂质体如长循环脂质体、pH敏感脂质体、温度敏感脂质体、前体脂质体、磁性脂质体、免疫脂质体、膜融合脂质体、柔性脂质体等的研究及应用做一综述,并展望了新型脂质体的发展前景。     

两性霉素B脂质体治疗隐球菌性脑膜炎疗效观察

目的:对比观察两性霉素B(AMB)和AMB脂质体治疗新型隐球菌性脑膜炎(隐脑)的临床疗效及不良反应.方法:将22例隐脑患者随机分为AMB组和AMB脂质体组,分别给予AMB及AMB脂质体静脉滴注,部分患者加AMB鞘内注射,按标准评定疗效和不良反应.结果:患者可以较好地耐受两性霉素B脂质体静脉滴注及鞘内注射,AMB脂质体发生不良反应的几率及严重程度明显低于普通AMB.结论:两性霉素B脂质体治疗新型隐脑优于普通AMB.     

脂质体药物传输系统的研究进展

概述脂质体药物传输系统的发展与基本特点，重点综述了这一给药系统中的主动载药、立体稳定脂质体、阳离子脂质体、脂质体的主动释药等研究新进展。在新型药物传输系统中，脂质体是一种最有希望的、广泛适用的、已被深入研究的给药系统。     

3种不同溶媒介质脂质体的制备及其初步稳定性考察

摘 要 目的：制备3种不同溶媒介质脂质体,即普通脂质体、乙醇脂质体、丙二醇脂质体,筛选及优化制备工艺,并初步考察其稳定性。方法: 以薄膜分散法制备普通脂质体,注入法制备乙醇脂质体和丙二醇脂质体。在相同的处方组成下,考察水化时间、水浴温度、旋转速度等因素对普通脂质体粒径分布的影响,醇水比例、搅拌速度、过膜方式等因素对乙醇脂质体和丙二醇脂质体粒径分布的影响,在此基础上运用正交设计对制备工艺进行优化。以3种不同溶媒介质脂质体的外观形态及平均粒径的变化为指标,分别于第0,1,15,30天取样评价其稳定性。结果:正交试验结果表明,薄膜分散法制备普通脂质体的最佳工艺条件为：水化时间60 min,水浴温度50℃,旋转速度200 r·min-1。注入法制备乙醇脂质体和丙二醇脂质体的最佳工艺条件为：醇水比例1∶〖KG-*2〗2,搅拌速度1 000 r·min-1,先0.45 μm后0.22 μm微孔滤膜的过膜方式。最佳工艺条件制备得到的3种脂质体均为封闭的单层囊状或多层圆球体,普通脂质体平均粒径(1 016.2±135.6) nm,乙醇脂质体平均粒径(578.7±89.2) nm,丙二醇脂质体平均粒径(351.4±53.8)nm。3种脂质体在30 d的观察期内都不稳定,放置15 d后出现明显的分层现象。结论:优化的最佳工艺制得3种不同溶媒介质脂质体粒径均为微纳米级,但稳定性较差,宜临用前配制。     

生物碱类成分脂质体的制备技术

综述了近3年来的生物碱类成分脂质体常规制备方法(如薄膜法、超声波分散法、逆相蒸发法、主动载药法)以及新型脂质体制备技术(制备技术联合应用于新型脂质体、表面修饰脂质体制备、复合磷脂脂质体制备技术)的研究进展.     

硫酸长春新碱脂质体研究进展

硫酸长春新碱是一有效的抗肿瘤药物,但因其严重的神经毒性,使得临床应用受到限制。脂质体作为药物载体可以延长许多药物的循环时间,增加药物在病灶部位的蓄积和滞留时间,提高疗效,降低药物毒性。将硫酸长春新碱制备成脂质体可提高药物治疗指数。本文综述了处方组成、制备方法和工艺等因素对硫酸长春新碱脂质体的体内外稳定性、药代动力学和药效学的影响,以及硫酸长春新碱新型脂质体的研究进展及硫酸长春新碱脂质体的临床研究现状。     

柔性囊泡——柔性脂质体透皮研究新进展

介绍三种能增加药物透皮吸收的脂质体样柔性囊泡－－柔性脂质体：变形脂质体（transfersomes),乙醇脂质体（ethosomes)和非离子型表面活性剂脂质体（niosomes)。对它们的组成、制备及透皮吸收的研究分别进行了介绍。这些新型脂质体能增加药物的透皮吸收，有良好的应用价值。     

氨甲喋呤(MTX)脂质体的制备及其稳定性

本文探讨了提高MTX脂质体包裹率、影响它对热稳定性的因素,并自行设计了简便、迅速、重现性好的测定MTX脂质体的方法。结果表明:采用二次乳化蒸发法制备MTX脂质体,在控制乳化温度及有机相比例的条件下,可获得50%左右较高的包裹率。另外提示,脂质体分散溶媒的离子强度和脂质体中胆固醇的含量是影响MTX脂质体对热稳定性的重要因素。以选用50mM的磷酸盐缓冲液为分散溶媒和PC/CHOL/SA的脂质体组成,则100℃加热30分钟灭菌,所包MTX可滞留90%。且灭菌前后的脂质体经电镜观察形态无明显变化。     

环糊精包合物脂质体给药系统的研究进展

目的介绍环糊精包合物脂质体给药系统的研究进展。方法根据近年来的21篇文献资料进行归纳整理、分析评述。结果环糊精包合物脂质体能够提高脂质体载药量,改善脂质体中药物泄漏,提高药物在血浆中的稳定性和药效。结论环糊精包合物脂质体是一种新型的药物载体,具有广阔的研究与应用前景。     

一种简便快速制备小单室脂质体的方法

脂质体作为一种药物的新型载体,在临床应用上有着诱人的前景,尤其是在抗癌药物的应用上,更具有很多优势。它可以保护药物不受机体内或外界环境的影响;又因为它的靶向性而使药物的毒副作用大大降低。但是到目前为止,脂质体的临床应用在我国还是很少见的。其中一个很重要的问题,就是脂质体的生产设备的复杂以及包封率太低,从而导致成本太昂贵,无法在临床普及。可供临床应用的脂质体大多为小单室脂质体(<5μm),其制备的方法也很多,如大多室脂质体的超声处理、注入法、逆相蒸发法,以及高压乳匀机的压制法。这些方法就存在着以上提到的两个问题:超声法、注入法等包封率太低,而压制法又需要价格昂贵的复杂设备。 1987年,南斯拉夫学者根据脂质体的形成历程的解析,提出用支持物沉积法可以使简单易解的薄膜蒸发法中脂质体的形成变小,由miv(大多层脂质体Large—multilamel-lar vesicles)变为suv(小单室脂质体Small u-nilamellar vesicles)。我们根据他的提示,做了下列实验,证实这种理论的可靠性。     

氨甲喋呤(MTX)脂质体的制备及其稳定性

本文探讨了提高MTX脂质体包裹率、影响它对热稳定性的因素,并自行设计了简便、迅速、重现性好的测定MTX脂质体的方法。结果表明:采用二次乳化蒸发法制备MTX脂质体,在控制乳化温度及有机相比例的条件下,可获得50％左右较高的包裹率。另外提示,脂质体分散溶媒的离子强度和脂质体中胆固醇的含量是影响MTX脂质体对热稳定性的重要因素。以选用50mM的磷酸盐缓冲液为分散溶媒和PC/CHOL/SA的脂质体组成,则100℃加热30分钟灭菌,所包MTX可滞留90％。且灭菌前后的脂质体经电镜观察形态无明显变化。     

新型药物载体免疫脂质体的研究进展

免疫脂质体作为一种新型药物载体具有很多优势,在临床治疗中有着广阔的应用前景.本文就免疫脂质体的分类、抗体连接脂质体的方法、临床应用及其发展现状进行综述.     

RGD多肽结合型长循环脂质体的肿瘤靶向性研究

目的 :研究RGD(精氨酸、甘氨酸、天门冬氨酸 )多肽结合型长循环脂质体的肿瘤靶向性。方法 :将长循环脂质体 ,通过共价键反应与RGD基元多肽进行结合 ,然后研究其在荷瘤小白鼠体内的肿瘤靶向性。结果 :RGD结合型长循环脂质体在Colon26荷瘤小白鼠体内具有较好的肿瘤靶向性。结论 :含RGD基元多肽结合型长循环脂质体可能成为一种新型的受体介导靶向制剂