针毛蕨乙醇提取物体外抗氧化活性研究

目的研究针毛蕨乙醇提取物总黄酮含量及体外抗氧化活性。方法体外抗氧化活性采用 ABTS 自由基、超氧阴离子（O 2•）自由基、H2O2自由基和羟基自由基（•OH）清除实验;总黄酮含量测定采用芦丁显色法。结果针毛蕨乙醇提取物表现出较强的自由基清除能力,且在一定范围内呈剂量依赖性。每克针毛蕨乙醇提取物中总黄酮含量（28.23 ± 0.18） mg。结论针毛蕨乙醇提取物具有一定的体外抗氧化活性。     

茶色素体外抗氧化作用研究

目的研究茶色素（TP）体外抗氧化作用。方法通过邻苯三酚自氧化和抗体外氢氧根法分别测定TP与阳性对照药维生素C的抗氧化作用,比较两者作用程度。结果0.1%,0.2%,0.3%TP对邻苯三酚自氧化平均抑制率分别为每分钟7.022%,13.427%,16.910%;0.1%,0.2%维生素C分别为16.340%,32.850%。TP与维生素C对邻苯三酚自氧化平均抑制率呈剂量依赖式增加。0.1%,0.3%,0.5%,0.7%,1.0%TP对体外羟自由基（•OH）生成的平均抑制率分别为（11.00±0.70）%,（20.68±0.60）%,（27.04±0.07）%,（32.70±0.30）%,（42.90±0.70）%;0.1%,0.3%,0.5%,0.7%,1.0%维生素C对体外•OH生成的平均抑制率分别为（4.50±0.30）%,（7.40±1.00）%,（11.42±0.23）%,（14.80±0.40）%,（16.80±0.60）%。TP和维生素C对体外•OH生成抑制率均呈剂量依赖性增加。TP和维生素C对体外•OH生成均有一定抑制作用,TP抑制作用较维生素C显著。相同剂量维生素C 和TP抑制作用差异有统计学意义（P＜0.01）;不同剂量TP对体外•OH生成的抑制作用差异有统计学意义（P＜0.05）。结论TP体外具有抗氧化作用,尤其是在体外抗氢氧根作用方面。     

丙泊酚联合东莨菪碱治疗重症破伤风的疗效

目的探讨丙泊酚联合东莨菪碱治疗重症破伤风的疗效。方法将31例重症破伤风患者随机分为两组，对照组在基础治疗基础上肌内注射地西泮10 mg,q1h,适时应用冬眠合剂（氯丙嗪、异丙嗪各50 mg，哌替啶100 mg），症状缓解后根据病情适当延长地西泮注射间隔时间；治疗组给予丙泊酚0.3～0.4 mg•kg－1•d－1，联合应用东莨菪碱0.05～0.12 mg•kg－1•d－1。比较两组疗效。 结果治疗组痉挛缓解时间（11.2±1.9）d，住院时间（19.7±1.6）d；均短于对照组［分别为（15.1±1.5）和（25.3±1.2）d］（均P＜0.05），治疗组并发症少于对照组。结论丙泊酚联合东莨菪碱治疗重症破伤风有较好的疗效和安全性。     

菝葜多酚类成分抗氧化活性的研究

目的 对菝葜中天然多酚类化合物的抗氧化活性进行研究,探讨多酚类化合物在菝葜药效发挥中的作用机制. 方法 分别采用TEAC法和DPPH法对菝葜醋酸乙酯部位中分离得到的9个天然多酚类化合物单体（SCE 1～9）的抗氧化活性进行测定,并初步分析它们发挥抗氧化作用的构效关系. 结果 化合物SCE 1～9具有很强的抗氧化活性,均能有效地清除ABTS•+和DPPH自由基,其中化合物SCE 1的活性最强,其清除ABTS•+自由基的TEAC值为（3.11±0.04）mmol•L^-1,在浓度50 μmol•L^-1时对DPPH自由基的清除能力为（95.95±0.76）%. 结论 菝葜中天然多酚类化合物可能是菝葜根茎醋酸乙酯提取物发挥治疗作用的物质基础.     

雷公藤多苷抗炎作用的研究

摘要目的研究雷公藤多苷的抗炎作用。方法①对小鼠毛细血管通透性的影响： 小鼠60只,随机分为空白对照组,模型组,雷公藤多苷0.3,0.6,1.2 g•kg－1组,吲哚美辛10 mg•kg－1组,共6组,各10只,灌胃给药5 d后,均静脉注射0.5%伊文思蓝溶液0.01 mL•g－1,小鼠处死后,收集腹腔冲洗液,测定吸光度（A值）;②对大鼠角叉菜胶足肿胀的影响：大鼠50只,随机分为空白对照组,雷公藤多苷0.25,0.50,1.00 g•kg－1组,地塞米松4 mg•kg－1组,共5组,各10只,造模后,连续灌胃给药7 d,测定右后肢容积。结果空白对照组,模型组,雷公藤多苷0.3,0.6,1.2 g•kg－1组,吲哚美辛10 mg•kg－1组小鼠腹腔冲洗液A值分别为0.24±0.16,1.41±0.60,0.99±0.45,0.93±0.45,0.88±0.58,0.52±0.38,显示雷公藤多苷对小鼠毛细血管通透性有一定抑制作用。末次给药5 h后空白对照组,雷公藤多苷0.25,0.50,1.00 g•kg－1组,地塞米松4 mg•kg－1组大鼠足肿胀率分别为（36.3±13.7）%,（26.3±13.9）%,（37.9±14.5）%,（32.5±12.4）%,（17.2±10.9）%。结论雷公藤多苷具有一定的抗炎作用。     

左乙拉西坦治疗儿童多发性抽动症38例

目的观察左乙拉西坦治疗儿童多发性抽动症的疗效与安全性。方法70例多发性抽动症患儿随机分为治疗组38例和对照组32例,治疗组给予左乙拉西坦口服,20 mg•kg－1•d－1,1周内逐步增加到30～40 mg•kg－1•d－1,最大剂量2 000 mg•d－1,平分两次服药;对照组给予氟哌啶醇口服,0.03 mg•kg－1•d－1,每1～2周增加0.025～0.050 mg•kg－1•d－1,最大0.15 mg•kg－1•d－1。采用《耶鲁抽动症整体严重程度量表》（YGTSS）及《副作用量表》（TESS）,于治疗后第8周末及第16周末评价疗效与不良反应。结果治疗第8,16周末,治疗组运动抽动评分显著低于对照组（均P＜0.05）,治疗16周末治疗组发声抽动评分显著低于对照组（P＜0.05）,治疗组TESS总分均显著低于对照组（均P＜0.05）。结论左乙拉西坦治疗儿童多发性抽动症疗效优于氟哌啶醇,不良反应较轻。     

液相色谱-串联质谱法测定肾移植患者的麦考酚酸血浆浓度及其药动学研究

目的 建立液相色谱-串联质谱（LC-MS/MS）法评价免疫抑制剂麦考酚酸酯（MMF）在术后2～3周肾移植患者中连续口服的药动学特点. 方法 受试者口服MMF（0.75 g,bid）,2～3周后用LC-MS/MS法测定血浆中活性代谢物麦考酚酸（MPA）的浓度,并用非房室模型计算药动学参数. 结果 MPA在0.1～51.2 μg•mL^-1 范围内线性关系良好,批内、批间RSD＜10%,准确度在90%～110%,方法学验证符合生物样品分析方法的要求. MMF的体内代谢呈明显的个体差异,药动学参数：AUC0 t为（36.65±11.42） mg•h•L^-1; AUC0 ∞为（43.34±18.02） mg•h•L^-1; Cmax为（15.89±5.77） mg•L-1; t _max为（1.08±0.47） h; t_1/2为（3.34±1.63） h; MRT0 t为（3.42±1.12） h; Vd为（194.88±156.45） L; CL为（41.02±18.19） L• h^-1. 结论 LC MS/MS法用于MPA血浆浓度测定,操作简便,结果灵敏、特异性好.     

氧化应激在乙醇诱导内皮细胞凋亡中的作用

目的 观察乙醇诱导的内皮细胞凋亡及氧化应激所起的作用.方法 体外培养人内皮细胞株EA.hy926,实验分对照组、实验组（ 0.6% 乙醇）、N-乙酰半胱氨酸（NAC）组（0.6% 乙醇＋ 10 mmol•L^-1 NAC）,各组以相应药物孵育12 h,采用四甲基偶氮唑蓝法检测细胞抑制率,流式细胞仪检测细胞活性氧（ROS）和凋亡率,相应试剂盒测定超氧化物歧化酶（SOD）活力及丙二醛（MDA）水平.结果与对照组相比,实验组内皮细胞增殖受到明显抑制,SOD活力从(40.8±2.9 )U•mg^-1蛋白降至（29.2±4.0） U•mg^-1蛋白、MDA水平由（46.5±3.8） nmol•mg^-1蛋白升至（89.5±5.6） nmol•mg^-1蛋白、ROS荧光强度从（93.69±7.58）升高到（162.30±18.85）,凋亡率由（0.49± 0.16）% 增至（5.31±0.54）% (均P＜0.01);而NAC组凋亡率、ROS和MDA水平较实验组均降低（P＜0.01),SOD活力显著恢复.结论 乙醇引起的氧化应激在其诱导的内皮细胞凋亡中起重要作用.     

川芎嗪对顺铂所致大鼠肾氧化损伤的保护作用

目的探讨川芎嗪（TMP）对顺铂（DDP）所致大鼠肾氧化损伤影响。方法将32只SD大鼠随机分成4组各8只：DDP+TMP 50 mg•kg－1•d－1组和DDP+TMP 100 mg•kg－1•d－1组分别腹腔注射TMP 50和100 mg•kg－1•d－1,连续5 d;对照组和DDP组给予0.9%氯化钠溶液,均5 mL•kg－1。给药第3天,除对照组外,其他3组腹腔注射DDP,8 mg•kg－1。实验第5天收集代谢笼中大鼠24 h尿,测尿蛋白含量;处死大鼠后测血清尿素氮（BUN）、肌酐（SCr）、24 h尿蛋白、肾皮质丙二醛（MDA）、还原型谷胱甘肽（GSH）、过氧化物歧化酶（SOD）、谷胱甘肽 S 转移酶（GST）活性及肾皮质一氧化氮（NO）含量、一氧化氮合酶（NOS）活性。结果与DDP组比较,DDP+TMP50 mg•kg－1•d－1组和DDP+TMP100 mg•kg－1•d－1组大鼠24 h尿蛋白分别下降41.45%和65.33%;BUN分别下降18.12%和57.51%;SCr分别下降14.39%和48.89%（P＜0.05或P＜0.01）;与DDP组比较,DDP+TMP 100 mg•kg－1•d－1组大鼠肾皮质MDA、NO含量及NOS活力分别降低36.73%,45.39%,22.86%（P＜0.05）,GSH含量和SOD、GST活性分别为DDP组的1.33,1.66,1.57倍（P＜0.05）。结论TMP对DDP所致大鼠肾氧化性损伤具有保护作用。     

奎硫平与奥氮平治疗老年期精神分裂症比较

目的比较奎硫平与奥氮平治疗老年精神分裂症的疗效和安全性。方法将60例老年精神分裂症患者随机分为两组各30例,治疗前均进行1周药物清洗。两组分别给予奎硫平或奥氮平口服。奎硫平起始剂量50 mg•d－1,逐渐加量至100～400 mg•d－1,平均（320.2±80.5） mg•d－1;奥氮平起始剂量2.5 mg•d－1,渐加量至5～15 mg•d－1,平均（10.1±5.4） mg•d－1。疗程8周,采用阳性与阴性症状量表及治疗中出现的症状量表评定疗效和不良反应。结果治疗8周后两组阳性与阴性症状量表评分均较治疗前显著下降。奎硫平组显效率70.0%,有效率90.0%;奥氮平组显效率73.3%,有效率93.3%,差异无统计学意义。奎硫平组的锥体外系反应、嗜睡、体质量增加均明显低于奥氮平组（P＜0.01）;奎硫平组头晕、便秘、口干亦低于奥氮平组（P＜0.05）。结论奎硫平与奥氮平对老年期精神分裂症均有较好的疗效,奎硫平安全性更高。     

哌罗匹隆治疗首发精神分裂症32例

目的探讨哌罗匹隆治疗首发精神分裂症的临床疗效及安全性。方法64例首发精神分裂症患者,随机分为治疗组和对照组各32例。治疗组给予哌罗匹隆,起始剂量12 mg•d－1,逐渐增加到治疗剂量,最大48 mg•d－1,平均（28.00±9.59） mg•d－1;对照组给予阿立哌唑,起始剂量5 mg•d－1,逐渐增加到治疗剂量,最大30 mg•d－1,平均（18.33±7.90） mg•d－1。疗程8周。两组治疗期间必要时使用苯二氮类药物和抗胆碱能药物。于用药前及用药后1,2,4,8周分别采用阳性与阴性症状量表和临床总体印象量表评定药物疗效,副作用量表评定不良反应。结果治疗8周后,治疗组有效率84.38%,对照组有效率87.50%,两组疗效差异无统计学意义。治疗组锥体外系不良反应少于对照组（P＜0.05）,两组头痛、嗜睡、体质量增加、恶心、呕吐、口干、心动过速或过缓、肝功能异常等不良反应差异无统计学意义。结论哌罗匹隆治疗精神分裂症疗效与阿立哌唑相当,不良反应明显少于阿立哌唑。     

.舍曲林辅助治疗精神分裂症阴性症状40例

［摘要］目的观察舍曲林对精神分裂症阴性症状的疗效和安全性。方法以阴性症状为主的住院精神分裂症患者80例,随机分为治疗组与对照组,各40例。治疗组：利培酮起始剂量1 mg•d 1,po,平均（4.5±1.3） mg•d 1,联合舍曲林50～100 mg•d 1,平均（66.2±23.7） mg•d 1,po;对照组：利培酮起始剂量1 mg•d 1,平均（4.9±1.1） mg•d 1,po。疗程8周。采用阳性与阴性症状量表（PANSS）、不良反应量表（TESS）评定疗效和不良反应。结果4周末两组PANSS总分、阳性因子分、阴性因子分及8周末两组PANSS总分和各因子分与治疗前比较均差异有显著性或极显著性（P＜0.05或P＜0.01）。8周末治疗组PANSS总分及阴性因子分明显低于对照组（P＜0.05或P＜0.01）。结论舍曲林辅助治疗精神分裂症阴性症状有较好的疗效,且安全性好。     

头孢克洛分散片健康人体药动学与生物等效性评价

目的建立人血浆头孢克洛浓度测定方法,进行头孢克洛分散片人体药动学研究与生物等效性评价。方法24例健康受试者随机交叉、单剂量口服试验和参比头孢克洛分散片500 mg,采用高效液相色谱法测定血浆头孢克洛浓度,计算其人体药动学参数,并进行生物等效性评价。结果头孢克洛线性范围0.150 4 ～24.060 0 mg•L 1（权重＝1/CC,r＝0.999 0）,最低定量浓度0.150 4 mg•L 1,低、中、高浓度平均绝对回收率分别为81.82%,85.31%,86.58%,平均相对回收率分别为94.20%,98.43%,101.40%。试验和参比制剂的主要药动学参数：Cmax分别为（12.882±2.494）和（12.578±3.143） mg•L 1;tmax分别为（0.615±0.165）和（0.663±0.345） h ;t1/2分别为（0.824±0.164）和（0.808±0.175） h ;AUC0→t分别为（16.039±2.666）和（15.367±2.776） mg•h•L 1;AUC0→∞分别为（16.301±2.729）和（15.646±2.874） mg•h•L 1。以AUC0→t计算受试制剂的相对生物利用度为（105.6±13.8）%。结论建立的高效液相色谱法专属性强,准确,灵敏度适宜;经方差分析及双单侧t检验结果显示,试验制剂和参比制剂在人体内生物等效。     

头孢他啶对奈替米星体内药动学的影响

目的 考察头孢他啶对奈替米星在受试者体内药动学的影响,为临床合理用药提供依据. 方法 12例受试者在单剂量静脉滴注奈替米星（单用组）或奈替米星加头孢他啶（联用组）后,采用高效液相色谱 间接光度法测定不同时间点血清及尿液中奈替米星浓度,计算其药动学参数及尿药回收率. 结果 单用、合用头孢他啶后奈替米星的体内过程均符合二房室开放模型,其药动学参数单用组AUC_0-t,t_1/2β,CL与0～24 h尿药回收率分别为（52.93±5.58） mg•L^-1•h、（3.68±0.33） h、（4.49±0.53） L•h^-1与72.22%,联用组分别为（71.81±8.03 ）mg•L^-1•h、（5.06±0.57） h、（2.95±0.37） L•h^-1与59.20%. 两组比较差异有显著性. 结论 奈替米星与头孢他啶联用后,其消除过程减慢,连续应用可能导致药物体内蓄积,二者合用时应适当减少奈替米星的剂量.     

舒芬太尼和瑞芬太尼复合丙泊酚静脉麻醉用于神经外科手术的对比

目的比较舒芬太尼、瑞芬太尼复合丙泊酚全凭静脉麻醉在神经外科非急诊手术中的麻醉效果和术后镇痛效果。方法80例美国麻醉医师协会Ⅰ～Ⅱ级神经外科择期手术患者,随机分为舒芬太尼（S）组和瑞芬太尼（R）组各40例。麻醉诱导采用咪达唑仑0.05 mg•kg 1、维库溴铵0.1 mg•kg 1、丙泊酚1.5 mg•kg 1。S组舒芬太尼0.25 μg•kg 1,R组瑞芬太尼1 μg•kg 1。气管插管后机械通气,两组均以持续静脉泵注丙泊酚6～10 mg•kg 1•h 1维持,间断追加维库溴铵。同时,S组持续静脉泵注舒芬太尼0.002 5 μg•kg 1•min 1,R组持续静脉泵注瑞芬太尼0.1～0.2 μg•kg 1•min 1。记录两组患者术前及麻醉期间的血压、心率,观察手术结束后患者麻醉苏醒时间、拔管时间、不良反应、视觉模拟评分（VAS）及术后镇痛药用量等。结果R组麻醉苏醒时间、拔管时间分别为（6.4±2.5）和（11.6±5.3）min,均明显短于S组［分别为（12.6±6.4）和（16.2±7.4）min］（均P＜0.05）。拔管后6 h内两组不良反应差异无统计学意义。S组术毕60,90,120 min VAS评分优于R组（均P＜0.05）。R组术后曲马多用量为（557.6±54.3）mg,明显大于S组［（312.4±47.7）mg］（P＜0.05）。结论舒芬太尼 丙泊酚与瑞芬太尼 丙泊酚全凭静脉麻醉都能有效地应用于神经外科手术,使用瑞芬太尼后麻醉苏醒较快,而使用舒芬太尼术后镇痛效果较好。     

艾司西酞普兰与文拉法辛治疗难治性抑郁症的对照研究

目的 探讨艾司西酞普兰对难治性抑郁症患者的疗效和安全性. 方法 68例难治性抑郁症的住院患者随机分为治疗组和对照组各34例, 治疗组给予艾司西酞普兰,起始剂量10 mg•d^-1,早餐后服,根据病情调整10～20 mg•d^-1,平均剂量（16.62±3.65） mg•d^-1. 对照组给予文拉法辛缓释剂,起始剂量75 mg•d^-1,早餐后服用,7～10 d加至治疗量150～225 mg•d^-1,平均剂量（175.54±20.50） mg•d^-1. 两组疗程均6周. 采用汉密尔顿抑郁量表（HAMD）评定疗效,不良反应和安全性采用不良反应量表（TESS）及实验室检查评定. 结果 有效率和痊愈率治疗组分别为58.8%,20.6%;对照组分别为61.8%,23.5%;两组比较差异无显著性（P＞0.05）. TESS评定显示,两组不良反应发生率差异无显著性（P＞0.05）. 结论 艾司西酞普兰治疗难治性抑郁症的疗效与文拉法辛相似,起效快,不良反应较轻.     

国产恩曲他滨制剂人体生物等效性研究

目的 以进口恩曲他滨胶囊为参比制剂,评价国产恩曲他滨胶囊和片剂的人体生物等效性。方法 24例健康男性受试者按三制剂三周期优化拉丁方试验设计口服单剂量参比制剂和受试制剂200 mg后,采用高效液相色谱法测定血浆恩曲他滨浓度,使用DAS 软件计算药动学参数并进行生物等效性统计分析。结果 参比制剂、受试制剂恩曲他滨胶囊（A）和片剂（B）的Cmax分别为（2.28±0.63）,（2.31±0.57）和（2.28±0.70） mg•L 1;tmax分别为（1.02±0.34）,（1.10±0.31）和（1.03±0.33）h; AUC0 16h分别为（8.50±1.73）,（8.47±1.60 ）和（8.20±2.52） mg•L 1•h;AUC0 ∞分别为（8.82±1.76 ）,（8.78±1.63 ）和（8.56 ± 2.54） mg•L 1•h;t1/2分别为（3.20±0.50）,（3.28±0.65）和（3.26±0.87） h。以AUC0 16 h计算,相对生物利用度分别为（100.7±11.4）%（A）和（97.3±26.5）%（B）。结论 国产恩曲他滨胶囊和片剂与进口恩曲他滨胶囊具有生物等效性。     

盐酸伐昔洛韦多晶型的溶解性质与药动学研究

目的研究盐酸伐昔洛韦多晶型溶解性和生物利用度,为提高其质量标准提供实验依据。方法采用溶解度测定法研究晶Ⅰ型、晶Ⅳ型和晶Ⅷ型盐酸伐昔洛韦的溶解度;SD大鼠灌胃给予不同晶型盐酸伐昔洛韦固体（100 mg•kg－1）,采用反相高效液相色谱（RP HPLC）法检测不同时间大鼠血药浓度,比较不同晶型药物的生物利用度。结果晶Ⅷ型在6种溶剂系统中溶解度均优于晶Ⅰ型、晶Ⅳ型;大鼠灌胃给予晶Ⅰ、晶Ⅳ和晶Ⅷ型盐酸伐昔洛韦后血中盐酸伐昔洛韦代谢产物阿昔洛韦Cmax分别为 （10.304±5.246）,（9.321±3.701） 和（10.365±6.787） mg•L－1,晶Ⅰ型和晶Ⅷ型相近且高于晶Ⅳ型;AUC0→t分别为（20.167±1.775）,（22.337±5.166） 和（20.289±7.845） mg•L－1•h,晶Ⅳ型虽略高于晶Ⅰ型和晶Ⅷ型,但差异无统计学意义。结论盐酸伐昔洛韦晶Ⅰ型、晶Ⅳ型和晶Ⅷ型样品的溶解性质有一定差异,大鼠体内生物学表现基本相同。     

异甘草酸镁体外保护肝细胞作用

目的观察异甘草酸镁对肝细胞的保护作用。方法体外培养肝细胞,以10 mg•mL－1异烟肼作用24 h,诱导肝细胞损伤,加入不同浓度异甘草酸镁,24和48 h后用噻唑蓝比色法测定肝细胞半数抑制浓度（IC50）,绘制细胞生长曲线。结果1～10 mg•mL－1异甘草酸镁对异烟肼损伤的肝细胞有明显保护作用,与损伤组比较差异有统计学意义（P＜0.05）;随着异甘草酸镁浓度增加,促进肝细胞增殖作用增强。结论1～10 mg•mL－1异甘草酸镁对肝细胞增殖有明显促进作用,能保护异烟肼损伤后的肝细胞。     

喹硫平治疗精神分裂症30例

目的 考察喹硫平治疗精神分裂症的有效性及安全性. 方法 将60例精神分裂症患者分为治疗组和对照组, 每组30例.治疗组给予喹硫平, 初始剂量100 mg&#8226;d^-1, 2周内加至400~800 mg&#8226;d^-1, 以后3周内视病情及不良反应调整剂量, 最大剂量1 200 mg&#8226;d^-1, 平均（728.3±199.9） mg&#8226;d^-1.对照组给予利培酮, 起始剂量1 mg&#8226;d^-1, 2周后加至治疗量3~6 mg&#8226;d^-1, 平均（4.9±0.9） mg&#8226;d^-1.疗程均为8周.两组根据情况给予苯海索、氮类药或普萘洛尔等对症处理, 以阴性和阳性症状量表（PANSS）、不良反应量表（TESS）分别评定疗效、病情严重程度和不良反应. 结果 治疗组与对照组的显效率均为70.0%, 有效率分别为90.0%和86.7%.两组在治疗前PANSS评分差异无显著性, 在治疗8周末, 两组PANSS评分较治疗前显著下降, 均差异有极显著性（均P< 0.01）.两组比较差异无显著性（P＞0.05）.治疗组的不良反应较对照组少而轻.结论 喹硫平可显著改善精神分裂症症状, 且不良反应发生率低, 是一种安全有效的抗精神病药物.