人工佐剂三棕榈酰-S-甘油酰-半胱氨酸(P3C)及其中间体Fmoc-Lys P3C的合成

三棕榈酰 S 甘油酰 半胱氨酸 (P3C)是一种B细胞分裂原 ,并能在体内激活细胞毒T淋巴细胞 .它是一种无毒佐剂 .对该佐剂进行了合成 ,重点进行了化合物Fmoc LysP3C的合成方法研究 .所合成化合物的纯度和产率均较高 ,具有制备意义 .     

头孢菌素C3—位功能化及合成中间体的研究进展

头孢菌素自发现以来本世纪有了很大的发展,目前其品种,数量居各类抗生素的首位,头孢菌素的研究主要在不改变其母核结构的基础上进行侧链的结构改造和化学修饰,以提高药效及抗菌活性,扩大抗菌谱,提高对β－内酰胺酶的稳定性,减少毒副作用,改善药物动力学性质,据此原则,头孢菌素目前已开发到第四代,在头孢菌素的研究中,Ｃ３－位结构改造及功能化研究,一直受到人们的重视,本文重点对头孢菌素的Ｃ３－位功能化研究及其合成     

（E）—3—甲氧基—4—肉桂酰氧基苯乙烯侧链衍生物的合成及其药理活性

基于环氧酶-2（COX-2）/5-脂氧酶（5-LOX）双重抑制剂的设计思想,设计合成了16个（E）-3-甲氧基-4-肉桂酰氧基苯乙烯侧链衍生物,其中13个化合物未见文献报道。所有目标物的化学结构经元素分析和波谱确证。体内初步药理试验结果表明,部分化合物对二甲苯小鼠诱发耳廓肿胀模型和角叉菜胶诱发大鼠足跖肿胀模型呈现显著抑制作用。     

新的前列腺癌治疗剂17—（5‘—异恶唑基）雄甾—4，16—二烯—3—酮合成方法的改进

17-(5‘-异恶唑基）雄甾－4，16－二烯－3－酮（4，L－39）是最有希望的P45017α和5α－还原酶的双重抑制剂，对前列腺癌及前列腺肥大具有潜在的治疗作用。对其合成路线进行改进，收率极大提高。首先，Claisen缩合物2用羟胺在乙醇中环和得到纯5‘－异恶唑3a，用Swern氧化反应直接氧化3a，然后在在酸中异构化后得到L－39（4）。或者，化合物2在无水甲酸中与羟胺环和得到3－甲酯物（6），后者以改良奥氏氧化法直接氧化生成4－烯－3－酮物（4）。     

3，4—二氯苯丙烯酰另丁胺（7903）的抗癫痫作用

目的 研究3，4－二氯苯丙烯酰另丁胺（7903）灌胃给药抗癫痫作用，毒性并求出治疗指数。方法 采用大鼠灌胃法（ig)，大鼠电惊厥和戊四唑模型。结果 最大电休克惊厥（Maximal,electroshock,seizure,MES)和戊四唑惊厥（Metrazol seizure threshold,MST)的ED50分别为29．6（24．7－36．2）mg/kg，79．9（45．9－113．6））mg/kg，同时求出大鼠灌胃（ig)的LD50为9．27（7．01－20．09）g/kg。据此求出相应抗MES的治疗指数（Therapeutic index,TI0为313．2，抗MST的TI为116．0。结论 7903ig给药对大鼠电惊厥，戊四唑惊厥均有不同程度的对抗作用，安全性大。     

7—（3—羟基—1，5—二氮杂环庚烷—1—胺基）—1—环丙基—6—氟—1，4—二氢—4氧代喹啉—3—羧酸及其类似物的合成与抗菌活性

设计并合成了新化合物7－（3－羟基－1,5－二氮杂环庚烷－1－胺基）－1－环丙基－6－氟－1,4－二氢－4氧代喹啉－3－羧酸（5a)及其类似物5b-5d,采用标准二倍稀释法测定了其对26株有代表性的革兰氏阳性及革兰氏阴性菌的体外抗菌活性。结果表明化合物5a-5d对所测菌株的抑菌活性低于司帕沙星,而5a和5e则对革兰氏阳性菌金葡球菌有较高的活性,其最低抑菌浓度MIC值为0．125mg/L。     

肾功能异常者红细胞C＿（3b）及IC受体的表达及其调节因子的变化

应用红细胞Ｃ（３ｂ）受体花环及免疫复合物花环试验，检测了肾功异常的不同疾病患者红细胞免疫粘附功能，并同时检测了红细胞免疫粘附调节因子活性的变化。结果显示，患者红细胞免疫粘附功能明显低于正常人，且与肾功异常的程度有关。同时发现不同疾病引起的肾功异常患者间的红细胞免疫粘附功能也存在差异。表明红细胞免疫粘附功能低下不仅与肾脏功能异常程度有关，而且与疾病性质有关。     

3—甲基—7—氧—9—氟—10烃氧基（或芳氧基）—2，3—二氢—7H—吡啶[1,2,3—de]苯并恶嗪—6—羧酸及其类似物的合成和抗菌以及抗肿瘤活性

合成了3－甲基－7－氧－9－氟－10－烃氧基（或芳氧基）－2,3,二氧－7－吡啶[1,2,3-de]苯并恶嗪－6－羧酸及其类似物,体外抗菌筛选证明10－羟氧基化合物（尤其是氟乙氧化合物3d)的抗菌作用明显优于10－羟基化合物3a,体外抗肿瘤试验证明有的化合物对LAX和P388细胞株培养具有中等或较低的细胞毒。     

2[（4S,54）—4—酰胺基—5—甲基—3—氧代—2—异恶唑烷基]—5—氧代…

以Ｌ－苏氨酸为原料，采用两条合成路线，设计并合成了十二个未见文献报道的－Ｌａｃｔｉｖｉｃｉｎ衍生物，目标物前体结构经ＩＲ，ＰＭＲ，ＭＳ及元素分析验证；目标物经ＩＲ，ＰＭＲ证实。体外抑菌试验表明，其中五个化合物显示抗菌活性；并有三个合物的抗菌活性高于Ｌａｃｔｉｖｉｃｉｎ．     

麻黄素中间体[（S）-（-）-α-甲胺基苯丙酮]2·（2R，3R）-（-）-二苯甲酰酒石酸的HPLCi~JJ定

建立了HPLC法测定合成麻黄素的中间体[（S）-（-）-α-甲胺基苯丙酮]2-（2R,3R）-（-）-二苯甲酰酒石酸中的（S）-（-）-α-甲胺基苯丙酮和（2R,3R）·（-）-二苯甲酰酒石酸。采用C18色谱柱,以0．05mol／L磷酸二氢钾溶液-甲醇（80：20）为流动相,检测波长238nm。两者在0．05-0．20mg／ml和0．06-0．24mg／ml浓度范围内线性关系良好,回收率为99．8％和99．6％,RSD均为0．6％。