透皮促进剂对雪上一枝蒿甲素经皮渗透的影响

目的:研究不同透皮促进剂对雪上一枝蒿中有效成分雪上一枝蒿甲素体外经皮渗透的影响,筛选有效的透皮吸收促进剂。方法:采用Franz扩散池,用生理盐水作为接收液,以硝酸纤维素膜为屏障,以稳态渗透速率(Jss)、渗透系数(Kp)及增渗倍数(ER)为考察指标,考察药物浓度对渗透的影响及不同促渗剂对雪上一枝蒿甲素经皮吸收的促进作用。结果:随着药物浓度的增加,累积渗透率呈升高趋势。薄荷脑、冰片、氮酮三种促渗剂均可不同程度地促进雪上一枝蒿甲素的透皮吸收,但薄荷脑的促渗效果最好,且呈浓度依赖性。结论:不同促渗剂对雪上一枝蒿的渗透均具有一定的促渗效果,且促渗效果与促渗剂浓度有一定关系,此研究为雪上一枝蒿制剂的合理配伍及透皮制剂的开发研究奠定基础。     

盐酸川芎嗪水凝胶透皮贴剂的初步研究

目的:对含盐酸川芎嗪的水凝胶透皮贴剂进行初步研究,确定其基质处方、成型工艺条件以及透皮吸收率,为该类制剂进一步研究、开发、应用奠定基础。方法:采用均匀实验,利用高效液相色谱法,测定不同时间段盐酸川芎嗪的透皮量,以盐酸川芎嗪的累积透皮吸收量为指标,优选水凝胶透皮贴剂的基质配比。结果:用均匀设计优选出的,盐酸川芎嗪水凝胶透皮贴剂的最佳基质配比结果可靠,药物单位面积累计渗透量平均值为(2.4440±0.0513)mg/cm2,透皮吸收率较高。结论:水凝胶透皮贴剂具有临床应用价值,值得深入研究开发。     

促透剂对青藤碱凝胶经皮渗透作用的研究

目的 考察不同促透剂对青藤碱凝胶经皮渗透作用的影响。方法 采用改良Franz扩散池,以离体大鼠皮肤为透皮屏障,采用HPLC法测定青藤碱的经皮渗透量,分别考察含氮酮、薄荷脑、油酸的青藤碱凝胶的渗透情况。结果 几种促透剂对青藤碱凝胶透皮速率均有明显作用,其促渗强度依次为氮酮>薄荷脑>油酸,其中以2％氮酮和10％油酸混合物的促透作用最强。结论 2％氮酮和10％油酸混合物为青藤碱凝胶的最佳促透剂。     

不同透皮吸收促进剂对格列美脲体外经皮渗透动力学特征的影响

目的：研究不同透皮促进剂对格列美脲体外经皮渗透的影响，筛选有效的复合透皮吸收促进剂，提高格列美脲的透皮吸收速率。方法：采用改良的Franz扩散池，以离体新西兰家兔皮肤为透皮屏障，用高效液相色谱法测定不同透皮吸收促进剂对格列美脲累积渗透量、透皮吸收速率、透皮时滞和渗透系数等体外透皮吸收动力学参数的影响。对氮酮(Azone)、丙二醇(PG)、油酸(OA)、卡必醇(Carbitol)、N-甲基-2-吡咯烷酮(NMP)5种透皮吸收促进剂单独应用和任意两种合用的促进效果进行考察。结果：透皮吸收促进剂单独使用时，油酸、N-甲基-2-吡咯烷酮和氮酮对格列美脲透皮吸收的促进作用依次增强，增透倍数分别为2，01，2，48和3．38；相反，卡必醇和丙二醇对格列美脲的透皮吸收起阻滞作用。在10种复合促进剂中，氮酮分别与油酸和丙二醇合用时的透皮渗透量均比单用氮酮高，分别使格列美脲渗透系数增大6.31和4．79倍，其中以氮酮和油酸合用促进效果最优。研究了氮酮和油酸最佳促进效果时的配比。实验表明，氮酮与油酸的透皮速率常数从大至小依次为：氮酮与油酸(1：1)、氮酮、油酸、氮酮与油酸(1：2)，随油酸浓度比例增加，药物的累积透过量和增透倍数逐渐降低；当氮酮与油酸以相同比例混合使用时，具有协同作用。结论：促进格列美脲经皮渗透的重要途径首先是改善细胞间脂质通道，其次是增强皮肤的水合能力。以氮酮和油酸(1：1)为复合促进剂时格列美脲的透皮吸收速率最快，透皮时滞较短，促进效果最好。     

凝胶骨架控释型马来酸噻吗洛尔贴剂的透皮吸收促进剂研究

本文研究了挥发油类促进剂对噻吗洛尔经离体鼠皮肤的促进作用，探讨了凝胶控释型贴剂的透皮吸收机理。采用双室渗透扩散装置和紫外分光光度法，通过大鼠皮肤进行了贴剂的体外释放与渗透试验。结果表明，桉油、松节油、薄荷素油及与丙二醇的复合物均能有效地促进噻吗洛尔的渗透。首次发现２％桉油与丙二醇（１∶１）混合物为最佳透皮吸收促进剂，其作用比３％Ａ－ｚｏｎｅ与丙二醇（１∶３）混合物强。研究表明，该贴剂经皮渗透的主要屏障为角质层，压敏胶可明显减慢凝胶骨架中药物的渗透速率。大鼠皮肤渗透动力学试验表明，噻吗洛尔溶液的渗透呈零级动力学，而凝胶骨架贴剂中药物的渗透可用Ｈｉｇｕｃｈｉ方程来表述。     

宝泻灵提取物的体外透皮吸收研究

目的研究不同透皮促进剂对宝泻灵提取物中各指标性成分体外经皮渗透的影响,筛选出有效的透皮吸收促进剂。方法采用改良的Franz扩散池,以离体大鼠皮肤为透皮屏障,通过体外透皮实验,用高效液相色谱法测定不同渗透促进剂对提取物中各指标性成分吴茱萸次碱、丁香酚和肉桂醛的累积渗透量、透皮渗透速率等体外透皮吸收动力学参数的影响。结果低比例氮酮、以及3%氮酮与不同比例丙二醇联合使用时的累积渗透量均有明显提高,其中以3%氮酮 10%丙二醇作为复合促进剂时的促渗作用最强。结论通过考察渗透促进剂对宝泻灵提取物各指标性成分的影响,为研究其透皮给药提供了参考依据。     

川芎嗪体外透皮的特性

目的　研究川芎嗪的基本透皮特性。方法　采用VC水平扩散池,以渗透系数为指标研究川芎嗪在完整小鼠、大鼠、裸鼠皮肤、人皮和去角质层大鼠皮肤中的透过性。考察常用促透剂乙醇、丙二醇、月桂氮卓艹酮(Azone)和一些挥发油对川芎嗪透皮特性的影响。结果　川芎嗪能较好透过皮肤,其渗透系数受药物浓度、解离度和介质pH值等因素的影响。在所用各类透皮促进剂中,2%桉油的促透效果最好,优于同浓度的Azone。结论　本研究的结果为川芎嗪透皮制剂的研制奠定了理论基础     

盐酸哌甲酯的经皮渗透特性研究

目的:考察盐酸哌甲酯的体外经皮渗透特性. 方法:采用Franz扩散池,裸鼠离体皮肤作为透皮模型,HPLC法测定药物透皮浓度.计算药物在不同浓度(10～100 mg·ml-1)条件下经皮渗透稳态流量、渗透系数以及透皮时滞,并考察几种促透剂(氮酮、N-甲基-2-吡咯烷酮、丙二醇、油酸)对哌甲酯透皮行为的影响.结果:盐酸哌甲酯的经皮渗透稳态流量随浓度增加显著增强(P<0.01),浓度大于50 mg·ml-1时其渗透系数有所增加(P<0.05).8%氮酮和5%丙二醇对药物促透作用明显(P<0.01). 结论:药物浓度、不同促透剂及其浓度对盐酸哌甲酯的经皮渗透有一定的影响.     

透皮促渗剂对吲哚美辛和沙丁胺醇透皮作用的影响

目的:研究不同透皮促渗剂对吲哚美辛和沙丁胺醇体外经皮渗透的促进作用.方法:用 Valia-Chien 水平扩散池,选择氮酮、丙二醇、N-甲基-吡咯烷酮、油酸、薄荷油、氮酮与丙二醇合用作为促进剂,离体SD大鼠腹部皮肤用促渗剂预处理,紫外分光光度法测定接收液中的药物含量.结果:与空白对照组比较,除了丙二醇对吲哚美辛和沙丁胺醇体外经皮渗透有抑制作用外,其余促进剂均显著提高二者的渗透速率(P＜0.01),尤其以氮酮与丙二醇合用的促渗效果最好,吲哚美辛、沙丁胺醇的渗透速率分别达125.91、155.94 μg·cm-2·h-1.结论:氮酮与丙二醇合用、氮酮、N-甲基-吡咯烷酮、油酸、薄荷油可作为促渗剂用于复方吲哚美辛的透皮制剂.     

不同透皮促进剂对复方黄芩巴布剂中黄芩苷透皮吸收的影响

目的 研究氮酮、丙二醇、油酸及两者配伍对复方黄芩巴布剂中黄芩苷透皮吸收的影响.方法 制备含不同吸收促进剂的复方黄芩巴布剂,以Franz扩散池为透皮吸收装置,采用HPLC法对黄芩苷进行测定,考察不同透皮促进剂的促渗效果.结果 与不含吸收促进剂的巴布剂比较,吸收促进剂对黄芩苷透皮吸收的影响为丙二醇(PG) 氮酮(azone)＞丙二醇 油酸(OA)＞油酸 氮酮＞不含促进剂.其中丙二醇与氮酮浓度各为1.5%时,黄芩苷有最大渗透速率154.36μg/(cm2·h).结论 复合促进剂对黄芩苷的透皮吸收均有促进作用,1.5%丙二醇 1.5%氮酮作为本复方的透皮促进剂效果较好.     

盐酸丁丙诺啡凝胶体外透皮渗透实验研究

OBJECTIVE: To investigate the in vitro transdermal permeation of buprenorphine hydrochloride gel through hairless mouse skin and the effect of permeation enhancers on the permeability of this transdermal drug delivery system. METHODS: Skin samples 1.0 cm in diameter were obtained from hairless mice for subsequent in vitro tests of the permeability of the drug. In permeation enhancer-free group, the permeability of buprenorphine hydrochloride at the concentrations of 0.5%, 1.0% and 2.0% was tested. The permeation enhancer group (all application containing 1% buprenorphine hydrochloride) was further divided into oleic group (including 3 subgroups with 2%, 4%, and 6% oleic), azone group (subdivided into 3 groups with 1%, 2%, and 4% azone) and mixed group (with 4% oleic plus 4% azone). The permeation parameters, namely steady state flux (Js) and Js enhancement ratio were evaluated. RESULTS: Js in permeation enhancer-free groups were 0.69+/-0.11, 0.90+/-0.14 and 1.18+/-0.10 microgram/cm2.h respectively, which differed only insignificantly (P>0.05). The mixed group showed the maximum permeation, with Js and ER of 13.22+/-1.27 microgram/cm2.h and 14.6 respectively. CONCLUSION: Permeation enhancers significantly increase Js of buprenorphine hydrochloride gel and renders its release kinetics approaching zero-order.     

格列吡嗪透皮促渗剂的研究

目的：研究三种促渗剂及其混合物对格列吡嗪小鼠离体皮肤渗透性的影响。方法：采用Ｆｒａｎｚ扩散池进行体外渗透实验,用双波长紫外发光光度法检测格列吡嗪渗透量。结果：Ａ、油酸和促渗剂Ａ对格列吡嗪具有较好促进作用,其各自最佳促渗浓度分别为２％,２％和５％;混合促渗剂比单一促渗剂效果好,复合实验表明：２％油酸与２％Ａ－ｚｏｎｅ呈相加作用;５％Ａ与２％Ａｚｏｎｅ呈协同作用;５％Ａ、２％Ａｚｏｎｅ与２％油酸混合,     

增强型自杀基因载体治疗宫颈癌的体外实验研究

目的探讨运用增强子增强hTERT启动子转录活性后，调控双自杀融合基因CDTK载体对人宫颈癌HeLa细胞的体外杀伤作用。方法将SV40增强子、CMV增强子、CMV增强子／启动子及SV40-CMV双增强子分别与hTERT启动子组合构建成报告基因载体。转染HeLa细胞后用双荧光素酶系统分析其活性差异；然后构建pHr—SCT／CDTKG治疗载体转染HeLa细胞，用流式细胞仅检测转染效率，RT-PCR检测融合自杀基因mRNA表达，HPLC检测5-Fu浓度，MTT分析载体杀瘤的效果。结果HeLa细胞中增强子能使hTERT启动子活性提高6-13倍，其中SV40-CMV双增强子／hTERT启动子的活性最高，达到CMV增强子／启动子的近3倍；体外转染pHr—SCT／CDTKG后可检测到cDTK的mRNA的表达；细胞上清中5-Fu最高浓度为50．83ug／mL；当5-FC浓度为200ug／mL、GCV浓度为10ug／mL时，HeLa细胞的相对细胞存活率为48．7％。结论SV40-CMV双增强子联合hTERT启动子能高效靶向的调控CDTK融合自杀基因杀伤宫颈癌细胞，因而是一种很有前景的基因治疗宫颈癌的策略。     

N-三甲基壳聚糖对盐酸奥昔布宁凝胶透皮促进作用的体外研究

目的 研究季铵化程度为60％的N-三甲基壳聚糖（TMC60）对盐酸奥昔布宁（OXY）凝胶体外透皮吸收的影响. 方法 以含5％氮酮的OXY凝胶为阳性对照,以不含透皮促进剂的OXY凝胶为阴性对照,分别考察含3％、5％及8％ TMC60的OXY凝胶的体外透皮特性,得到各组累积透过量Q,并求出稳态透皮速率J. 结果 阳性对照组及三种TMC60组的Q和J均显著大于阴性组（P＜0.05）,氮酮及TMC60均能较好地促进OXY的体外透皮效果;与阳性对照组相比,3％的TMC60促进效果明显较弱（P＜0.05）,而5％ TMC60的促进效果与同浓度氮酮无统计学差异（P＞0.05）,8％ TMC60的促进效果最佳（P＜0.05）. 结论 TMC60可以显著促进OXY凝胶的体外透皮,其中5％TMC60的促进效果与同浓度氮酮相当.     

促渗剂对奥美沙坦微乳透皮吸收的影响

目的：探讨促渗剂对奥美沙坦O/W微乳透皮吸收的影响,为奥美沙坦透皮吸收制剂的开发提供依据。方法以水-油酸-PluronicF-68和Tween-60-正丁醇作为微乳组成部分,制备奥美沙O/W微乳体系,采用 Franz 扩散池,SD雄性大鼠离体皮肤作为渗透屏障,利用紫外分光光度法测定奥美沙坦含量,比较氮酮、二甲亚砜、丙二醇对奥美沙坦透皮吸收的影响。结果氮酮和二甲基亚砜可明显促进药物的透皮吸收,而丙二醇使微乳中奥美沙坦渗透速率降低到。结论不同的促渗剂对奥美沙坦的经皮渗透作用影响不同,3％氮酮具有最佳促渗效果。     

丁香挥发油对布洛芬透皮吸收的影响

目的：研究丁香挥发油对布洛芬体外经皮渗透的影响。方法：以30%乙醇-生理盐水溶液为接收液,不同浓度的丁香挥发油为促渗剂,以预处理的体外大鼠皮肤作为渗透屏障,Franz扩散池进行体外渗透实验,高效液相色谱法测定布洛芬的含量。结果：在不同浓度的丁香挥发油作用下,布洛芬透过离体大鼠皮肤24 h单位面积累积透过量无明显变化,透皮速率常数及滞后时间均无明显差异。结论：丁香挥发油单种PE可能会对药物的促透效果不够理想,我们将采用氮酮等PE与丁香挥发油联合使用,以期发现适合于布洛芬皮吸收制剂的良好促透剂。     

透皮促渗剂对甲氧氯普胺的透皮吸收

采用Ｖ－Ｃ水平扩散池研究几种透皮促渗剂对甲氧氯普胺穿透完整小鼠皮肤的作用。实验结果表明：丙二醇、油酸、氮酮与丙二醇混合物均能增加甲氧氯普胺的穿透作用，特别是氮酮与丙二醇混合物使甲氧氯普胺透过小鼠皮肤的穿透系数增加５～６倍。     

促渗剂对辣椒碱经皮渗透的影响

目的:考察7种包括萜类、氮酮和尿素等促渗剂对辣椒碱体外经皮渗透的影响。方法:用改良的Franz扩散池,在离体透皮试验装置上,用高效液相色谱法测定辣椒碱含量并计算经皮累积透过量和稳态渗透速率,观察辣椒碱经不同促渗剂处理过的大鼠腹部皮肤的渗透性。结果:萜类和氮酮对辣椒碱经皮吸收均有促渗作用,其中樟脑的增渗比最大,达4.18;1%氮酮分别用50%丙二醇和50%乙醇作溶剂,其增渗比分别为1.06和2.03。而尿素对辣椒碱经皮渗透有阻滞作用。结论:促渗剂的选择要综合考虑促渗效果、促渗剂气味和理化特性、剂型等因素。