超声合成1-（S）-N^1-[（2，3-二羟基）丙基]-N^4-苯甲酰胞嘧啶

目的：合成1-（S）-N1-[（2,3-二羟基）丙基]-N^4-苯甲酰胞嘧啶。方法：在超声条件下,以胞嘧啶为原料合成1-（S）-N1-[（2,3-二羟基）丙基]-N^4-苯甲酰胞嘧啶。结果：目标化舍物结构经熔点、IR确证,收率64．1％。结论：该合成路线反应条件温和,操作简便。     

干扰素α-2b联合阿德福韦酯治疗慢性乙型肝炎30例

目的:探讨干扰素α-2b联合阿德福韦酯与单用阿德福韦酯治疗慢性乙型肝炎的效果。方法:60例患者分为干扰素α-2b联合阿德福韦酯治疗组和单用阿德福韦酯对照组,对比观察两组治疗效果。结果:治疗结束时,治疗组血清HBeAg转换率53.33%、HBVDNA转阴率70.0%、肝功能恢复正常率61.29%、较对照组差异显著。停药后随访6个月时,治疗组患者血清HBeAg转阴率、HBVDNA转阴率、肝功能恢复正常率均为50.0%、对照组均为16.67%,均较对照组差异显著(P<0.05)。结论:干扰素α-2b联合阿德福韦酯冶疗能提高慢性乙型肝炎的治疗效果。     

N-叔丁氧羰基-2-硫杂-5-氮杂二环[2,2,1]庚-3-酮的合成

目的:改进和优化合成美罗培南侧链中间体的方法。方法:以反-4-羟基脯氨酸为起始原料,经酰化-取代-环合反应,合成目标化合物N-叔丁氧羰基-2-硫杂-5-氮杂二环[2,2,1]庚-3-酮。结果:目标化合物结构经核磁氢谱、红外光谱、质谱及元素分析确证,比较发现用叔丁氧羰基(BOC)保护氨基和二苯基膦酰氯(Ph2POCl)保护羧基产率最高。结论:采用的合成方法效率较高,可用于美罗培南的合成。     

2′-取代苯磺酰基-5′-腺嘌呤核苷酸的合成及反应

取代苯磺酰氯在碱作用下选择性的使5′-腺嘌呤核苷酸的2′-羟基酰化。2′-取代苯磺酰基-5′-腺嘌呤核苷酸与亲核性试剂反应,极易产生脱嘌呤反应。     

2-甲酰基噻吩合成工艺的研究

２－甲酰基噻吩是合成驱肠虫药噻嘧啶及抗血栓药噻氯匹定的基本原料。最初的文献报道［１］,该化合物的合成是由噻吩与Ｎ－甲基甲酰苯胺在氧氯化磷存在下经Ｖｉｌｓｍｅｉｅｒ反应而得,但此反应中的酰化剂Ｎ－甲基甲酰苯胺制备较困难,价格较高。Ｃａｍｐａｉｇｎｅ［２...     

(R)-9-［2-(磷酸甲氧)丙基］腺嘌呤合成方法的改进

在(R)-9-(2-羟丙基)腺嘌呤与对甲苯磺酰氧甲基磷酸二乙酯的反应中,用新鲜制备的叔丁醇锂N,N-二甲基甲酰胺溶液代替叔丁醇锂四氢呋喃溶液脱去(R)-9-(2-羟丙基)腺嘌呤中羟基上的质子,从而使得反应在较为安全的状态下进行。此外,在脱去(R)-9-［2-(二乙氧基磷酰甲氧)丙基］腺嘌呤中的乙基时,将(R)-9-［2-(二乙氧基磷酰甲氧)丙基］腺嘌呤与三甲基溴硅烷的摩尔比由原先的1∶6变化到1∶4.5。核磁共振和质谱分析表明改进后产物的化学结构与原工艺获得的产物结构相同。     

肠道传播的非甲非乙型肝炎[HNANB（E）]临床研究

本文报告新疆洛浦县山普拉乡1987年2～5月间,收治急性肝炎180例,经血清免疫学检测,以排除诊断法确诊HNANB(E)156/180(86.7％),甲型肝炎10/180(5.5％),乙型肝炎14/180(7.8％)。作者分析了HNANB(E)的临床特征,并报告少数几例活检病理和超微结构变化。     

4-烷基-1-[2-(2-吡啶乙氧基)乙基]哌嗪的合成及对小鼠记忆力的影响

[目的]合成4-烷基-1-[2-(2-吡啶乙氧基)乙基]哌嗪,探讨减少了酯结构的合成物对小鼠记忆力的影响.[方法]以2-乙基吡啶(1)为原料,经Whol-Ziegler反应及Williamson反应等得到4-烷基-1-[2-(2-吡啶乙氧基)乙基]哌嗪(6 a~6 d).采用水迷宫及避暗法检测化合物6 b对小鼠记忆力的影响.[结果]化合物6 b不具有促进小鼠记忆力的作用.[结论]在芳基(代)甲氧基乙酸2-二烷氨基乙酯的促进小鼠记忆力的作用中酯结构为必需结构.     

2—（2—甲氧基苯氧）乙胺的合成

２－（２－甲氧基苯氧）乙胺Ｉ是合成某些抗高血压药物的重要中间体,本研究探索二种途径制备。一是以２－甲氧基苯酚为起始原料,经相应的苯氧乙酸、苯氧乙酰胺,再用ＺｎＣｌ２－ＫＢＨ４－ＴＨｆ－Ｃ６Ｈ５－ＣＨ３体系的,得目的物并将Ｉ转变成盐酸盐Ⅱ,二是通过Ｇａｂｒｉｅｌ反应制备目的物。结果表明第一种途径总收率（５８．％）高于其他路线,并有原料晚得、操作简便的优点。     

（E）—3—[3—烷氧基—4—（芳烯酰基）氧基]苯丙烯酸酯的合成

报道了以肉桂酸（１）为起始原料，经混酐化、酰化、Ｄｏｅｂｎｅｒ等三步反应制得关键中间体３－［３－甲氧基－４－（３－苯丙烯酰基）氧基］苯基丙烯酸（４）。其与对甲基苯磺酰氯形成混酐或在ＤＣＣ和ＤＭＡＰ系统催化下分别与苯甲醇、肉桂醇、２－萘酚、对羟基苯乙酸反应成酯。所合成的标题化合物均经元素分析、红外光谱和核磁共振氢谱确证结构与构型。     

（2S,3aR,8aS）-2-（4-甲氧基苯基）-3,3a,8,8a-四氢-2H-茚并[1,2-d][1,3]噁唑的合成与晶体结构

目的研究标题化合物C17H17NO2（I）的合成途径与其绝对构型的确定。方法由（1R,2S）-茚氨醇与4-甲氧基苯甲醛在无催化剂条件下一步反应得到。结果合成的标题化合物C17H17NO2（I）结构通过单晶X射线衍射分析确定,其晶体属于单斜晶系,空间群P21,a=5.5951（18）nm,b=9.829（3）nm,c=12.604（5）nm,β=100.853（15）°,Mr=267.32,Dx=1.304 g/cm-3,Z=2,F（000）=284,晶体结构用直接法解出,使用全矩阵最小二乘法对原子参数进行修正,最后的偏离因子R=0.0396,Rw=0.0958,通过晶体结构确定了反应中生成的手性碳的绝对构型为S构型。结论以（1R,2S）-茚氨醇为原料无催化剂条件下一步合成光学活性噁唑烷化合物（I）,将其应用于末端炔烃和醛的不对称加成,效果良好。     

苯佐卡因合成工艺的改进

目的:对苯佐卡因的合成工艺进行探索.方法:以对硝基苯甲酸为起始原料,经酯化,还原两步合成苯佐卡因.结果:目标化合物经红外、熔点确证,总收率为55%.结论:该工艺操作简便,适用于学生实验的教学.     

9－（N~（4′）取代乙醛缩氨基硫脲）腺嘌呤衍生物的体外抗病毒作用

为筛选有效的抗疱疹病毒药物，将新合成的９种９－（Ｎ４′取代乙醛缩氨基硫脲）腺嘌呤（ＴＳＣ－Ａ）在体外做了抗单纯疱疹病毒（ＨＳＶ）试验。结果表明，当取代基为苄基和羟乙基时，抗病毒作用明显，最小抑毒剂量分别为４０μｇ／ｍｌ和２０μｇ／ｍｌ。提示苄基和羟乙基为活性基团，可能是化学结构的关键部位。当与无环鸟苷联合应用时，呈现出协同效应，６μｇ／ｍｌ和２μｇ／ｍｌ即有抗病毒作用。对ＴＳＣ－Ａ抗ＨＳＶ作用机理以及与无环鸟苷结合应用时产生的协同效应机理进行了探讨。     

α-乙基-[(2-氧)-1-]吡咯烷乙酰胺衍生物的合成

以２－吡咯烷酮为母体化合物,设计合成了５个α－乙基－〔（２－氧）－１－〕吡咯烷乙酰胺衍生物,均未见文献报道,其结构经理化性质、元素分析、红外光谱、质谱、核磁共振氢谱确证。     

生物降解性聚[N-(2-羟乙基)-L-谷酰胺]的合成研究

本文以L-谷氨酸为原料，经γ-羧基的苄基保护．与光气-甲苯液反应制备谷氨酸苄酯的N-羧酸酐(NCA)．均聚得聚谷氨酸节酯(PBLG)，然后由2-氨基乙醇胺解得水溶性的聚[N-(2-羟乙基)-L-谷酰胺](PHEG)，并对其进行了UV、IR、分子量、羟基含量的表征。     

阿德福韦酯联合拉米夫定治疗YMDD变异乙型肝炎初步临床研究

目的:观察阿德福韦酯联合拉米夫定治疗YMDD乙肝患者1年的疗效。方法:40例因拉米夫定治疗而发生YMDD变异的慢性乙肝患者,ALT为正常上限的2～10倍,HBV-DNAㄒ105copies/ml,胆红素水平小于正常上限的2倍,接受阿德福韦酯10mg/d同时拉米夫定100mg/d治疗,同期38例慢性乙肝初治患者接受阿德福韦酯10mg/d治疗,疗程均为1年,分别观察ALT、HBV-DNA、乙肝标志的变化。结果:治疗前后两组ALT、HBV-DNA水平均显著下降,ALT复常率联合治疗组为82.5%,初治组为84.2%,HBV-DNA阴转率前者为32.5%,后者为34.2%,乙肝标志两组均无变化。治疗9月时YMDD变异治疗组3例患者出现A181V位点变异,但未出现ALT的波动。结论:阿德福韦酯联合拉米夫定治疗YMDD变异乙肝患者疗效显著,与阿德福韦酯初治乙肝患者疗效无显著差异,但易出现对阿德福韦酯的耐药。     

末端含双（2-氯乙基）胺的聚酰胺-胺化合物的合成

目的：在PAMAM末端连接生物烷化剂去甲氮芥。方法：采用发散法,以乙二胺、丙烯酸甲酯为原料合成了1.0～2.0代PAMAM化合物,然后用EDC脱水,与N,N-双（2-氯乙基）邻氨甲酰苯甲酸缩合得到末端含双（2-氯乙基）胺的PAMAM化合物。结果：合成了2个末端含双（2-氯乙基）胺的PAMAM化合物。结论：目标化合物的结构经1H NMR确证。     

血清铜锌测定在肠道传播的非甲非乙型肝炎[HNANB（E）]中的临床意义

本文首次报告在HNANB(E)血清中铜、锌及铜/锌值的变化及其临床意义,重型肝炎中的铜/锌值,其中死亡者比存活者明显增高,作者认为检测血清铜、锌及其比值有判断预后的意义。