正交试验法优选盐酸小檗碱脂质体制备工艺

目的:优选盐酸小檗碱脂质体的制备工艺。方法:采用主动加药法制备盐酸小檗碱脂质体,在单因素考察基础上采用正交试验设计,以包封率为评价指标,筛选脂质体制备的最佳工艺条件。结果:最佳制备工艺为A2B1C1D1,即卵磷脂与胆固醇之质量比为3∶1,药脂质量比1∶30,孵化时间为20min,孵化温度60℃。制备3批脂质体,平均包封率为(78.51±2.45)%,粒径范围为2.2μm～3.5μm。结论:所选工艺制备的脂质体包封率较高,粒径分布较均匀。     

盐酸小檗碱固体脂质纳米粒包封率的聚结离心法测定

目的:建立测定盐酸小檗碱固体脂质纳米粒(SLN)包封率的聚结离心法.方法:0.5 mL盐酸小檗碱SLN中加入0.05 mL饱和氯化钠水溶液,充分振摇聚结后离心,取上清液,高效液相色谱法测定盐酸小檗碱SLN及上清液中盐酸小檗碱的含量,计算包封率.结果:该方法可将制剂中包裹药物的SLN充分沉淀.平均加样回收率为100.2%(n=3),测得的盐酸小檗碱SLN的平均包封率为93.4%(n=3).结论:使用聚结离心法可准确、快速地测定盐酸小檗碱SLN的包封率.     

盐酸小檗碱栓的研制

婴幼儿感染性腹泻是儿科常见疾病 ,口服及注射给药幼儿不易接受或剂量不够准确。为此我们研制了盐酸小檗碱栓 ,共治疗小儿感染性腹泻 31例 ,取得良好疗效。现报道如下。1　仪器与试药UV- 2 4 0 1 - PC紫外分光光度计 ;盐酸小檗碱对照品 (中国药品生物制品检定所 ) ;所用试剂均为分析纯。2　处方及制备2 .1　处方 :盐酸小檗碱 1 0 g,半合成脂肪酸酯适量 ,制成 1 0 0粒。2 .2　制法 :将半合成脂肪酸酯加热熔化后加入盐酸小檗碱 ,混匀 ,倒入栓模中 ,冷却后取出即得。3　质量标准3.1　性状 :本品为棕黄色弹形栓剂。3.2　鉴别 [1] :取栓 1粒 ,…     

荧光分光光度法测定盐酸小檗碱片中小檗碱的含量

[目的]建立荧光分光光度法测定盐酸小檗碱片中小檗碱的含量。[方法]采用荧光分光光度法以激发波长Ex=365nm,发射波长Em=409nm的条件下测定其荧光强度。[结果]小檗碱在0.946μg.ml-1～7.568μg.ml-1浓度范围之间线性关系良好,r=0.9993。平均加样回收率为97.51%,RSD=1.15%。[结论]方法简便易行,快速准确,可用于该制剂的质量控制。     

均匀设计法优选盐酸小檗碱脂质体的处方

目的:对盐酸小檗碱脂质体的处方进行优化。方法:采用薄膜蒸发—主动载药法制备盐酸小檗碱脂质体,按均匀设计法,以包封率和载药量为考察指标,对实验结果进行最优子集法的二次回归优选处方配比。结果:采用优化处方制备的脂质体,平均包封率为79.33%,载药量30.21,粒径范围为2.2μm～3.8μm。结论:用均匀设计法优化后的处方制得的盐酸小檗碱脂质体,包封率和载药量都较高。     

中药盐酸小檗碱的研究进展

盐酸小檗碱是从黄连等植物中提取的一种异喹啉类生物碱,临床上主要用于清热解毒、治疗肠道感染,近年发现还有治疗心律失常、高血压、高血脂、糖尿病和抗肿瘤等作用,对人类肝癌细胞、艾氏腹水瘤、结肠癌细胞、食道癌细胞系,鼻咽癌细胞、膀胱癌细胞,恶性畸胎瘤细胞等都具有一定的抑制     

盐酸小檗碱含量测定方法概述

本文简要概述了盐酸小檗碱含量测定方法。通过查阅中国期刊全文数据库（CNKI）和维普全文数据库的相关文献资料,对盐酸小檗碱的6种含量测定方法加以归纳综述,为盐酸小檗碱含量测定方法的进一步应用研究提供参考。     

盐酸小檗碱结晶水及其稳定性研究

目的 研究盐酸小檗碱原料药中的结晶水类型及含水量,以及盐酸小檗碱片制剂工艺对原料药结晶水的影响,为完善盐酸小檗碱片制剂质量控制提供依据。方法 采用热重分析法（TGA）、差示扫描量热法（DSC）、X-射线粉末衍射法（XRPD）对盐酸小檗碱原料药中的结晶水进行研究,并考察盐酸小檗碱片生产过程及稳定性考察期间结晶水的变化情况。结果 盐酸小檗碱以二水物为主,并含有少量的四水物和游离水;盐酸小檗碱片生产过程及稳定性考察期间原料药结晶水基本无明显变化。结论 明确了盐酸小檗碱原料药中的结晶水,并做好盐酸小檗碱片生产过程质量控制,有助于确保其制剂质量均一、稳定、可控。     

盐酸小檗碱眼用固体脂质纳米粒的研究

[目的]制备盐酸小檗碱固体脂质纳米粒。[方法]采用乳化蒸发低温固化法制备盐酸小檗碱纳米粒,采用离体角膜透过实验对其体外进行评价。[结果]制备的纳米粒的包封率为51.1%,平均粒径为（19±2）nm,zeta电位为-11.5 mV,表观渗透系数为（1.46±0.45）×10^-6cm/s,与对照组相比增加了16%,差异有统计学意义（P〈0.05）。[结论]所用制备工艺简单,可用于制备盐酸小檗碱固体脂质纳米粒。     

丹皮酚脂质体的制备

目的:制备丹皮酚脂质体,并进行质量评价。方法:采用薄膜-超声法制备脂质体;以包封率为考察指标,通过单因素考察和正交设计优选最佳处方和工艺;用鱼精蛋白沉淀法结合高效液相色谱法测定包封率;采用激光散射粒径分析仪测定其粒径大小、分布及Z-电位。结果:制得的丹皮酚脂质体主要为单室脂质体,平均包封率为72.8%,平均粒径为163.8 nm且分布均匀,电位为-38.27 mV。结论:丹皮酚脂质体制备工艺简单可行,所得脂质体包封率较高,粒径较均匀。     

普鲁卡因柔性脂质体的制备及载药研究

目的制备普鲁卡因柔性脂质体,并研究其载药特性。方法以磷脂、胆固醇为基质,加入表面活性剂胆酸钠,采用真空旋转蒸发法制备利多卡因柔性脂质体,以高效液相色谱法测定其包封率。结果普鲁卡因柔性脂质体的平均粒径为(163±10.21)nm,平均回收率为100.8%;包封率为(86.4%±1.26%)(n=5)。结论本研究采用的普鲁卡因柔性脂质体制备工艺可行,能达到较高的包封率。     

125I-寡核苷酸-长循环脂质体的制备

目的　制备1 2 5I-寡核苷酸(ON) -长循环脂质体(L CL) ,并测定其包封率。方法　设计合成ON,包括针对bcl- 2 m RNA蛋白编码区的反义寡核苷酸(ASON)、正义寡核苷酸(SON)和无义寡核苷酸(NON)。以三氯化铊(Tl Cl3)为氧化剂进行ON的1 2 5I标记,分离纯化后,测定其标记率、放射化学纯度(放化纯)和放射性比活度。37℃条件下,测定不同时间1 2 5I- ON在0 .0 1m ol/L HEPES洗脱液(p H=7.4 )和人血清中的放化纯,观察其稳定性。采用改进的逆相蒸发法制备1 2 5I- ON-长循环脂质体(1 2 5I- ON- L CL ) ,并对其质量进行评价。结果　1ASON、NON和SON的1 2 5I标记率、放化纯和比活度分别为(72 .80±0 .6 8) %、(98.33±0 .39) %和(0 .6 3±0 .11) MBq/μg;(72 .77±0 .81) %、(98.4 2±0 .4 0 ) %和(0 .6 2±0 .11) MBq/μg;(72 .2 1±0 .6 0 ) %、(98.2 8±0 .36 ) %和(0 .6 3±0 .14 ) MBq/μg。2 37℃条件下,1 2 5I- ASON在0 .0 1mol/L HEPES洗脱液(p H=7.4 )中1h、2 h、4 h时的放化纯均大于93% ,在人血清中均大于80 %。31 2 5I- ASON、1 2 5I- NON和1 2 5I- SON的L CL 包封率分别为(6 6 .2 1±0 .2 1) % ,(70 .93±0 .0 3) % ,(6 7.6 7±0 .10 ) % ,平均粒径115 nm,聚分散指数(PDI) =0 .10 3,Zeta电位为- 2 9.2 3m V。     

蟾蜍抗菌肽脂质体的制备及抗菌研究

目的?筛选制备蟾蜍抗菌肽脂质体最佳处方,延长其抑菌疗效,提高其安全稳定性。方法?采用水提法提取蟾蜍多肽,薄膜分散法制备蟾蜍抗菌肽脂质体,以包封率为考察指标,Box-Behnken Design-响应面优化法（BBD-RSM）分析筛选处方,Design Export 8.0.6 Trial软件进行回归分析得出最优处方,透皮吸收实验验证蟾蜍抗菌肽脂质体吸收情况,溶出性抗菌产品抑菌性能试验测定抗菌效果。结果?通过响应面法优化的蟾蜍抗菌肽脂质体最佳处方为:磷脂含量为40?mg,磷脂与胆固醇比例为4∶1,脂药比为4∶1,最佳条件下制备的蟾蜍抗菌肽脂质体的药物包封率为（79.14±0.5）%;透皮吸收实验结果显示,在12?h时,表面存留率为94%,提高了蟾蜍抗菌肽的安全稳定性;抗菌结果表明,蟾蜍抗菌肽脂质体有效地延长了蟾蜍抗菌肽的药效时间。结论?改良后的蟾蜍抗菌肽剂型有效地提高了药效时间及安全稳定性。      

盐酸小檗碱鼻用凝胶的研究

[目的]小檗碱具有神经保护作用,特别对神经退行性疾病具有良好的治疗效果,鼻腔给药为一种向脑输送药物的新途径,药物滴人鼻腔后能传人脑脊液达到治疗神经的目的,设计一种盐酸小檗碱鼻用凝胶剂,并对其进行体外扩散评价。[方法]以卡伯姆-980为凝胶基质,以丙三醇为潜溶剂,用三乙醇胺调节pH和黏度,采用正交设计对处方进行优化,用紫外分光光度法测定体外溶出,并溶出数据进行Weibull概率拟合。[结果]盐酸小檗碱鼻用凝胶最佳处方为卡波姆-980浓度0.2%,载药量1%,pH在6.0~7.0范围内,平均黏度约为1 000~1 200 mPa·s,体外溶出结果经Weibull概率模型拟合,其Td值为104.8 min。[结论]以生物黏附性材料卡波姆-980为基质制备盐酸小檗碱鼻用凝胶,处方简单,质量稳定,药物释放平稳。     

伊立替康脂质体制备工艺及处方优化研究

目的:通过优化手段筛选脂质体最佳处方工艺,制备伊立替康脂质体,并对其进行质量评价。方法:采用薄膜分散法,改良薄膜分散法,逆向蒸发法,主动载药等方法制备伊立替康脂质体,通过包封率测定优选出最佳制备方法。采用正交试验设计,以包封率为考察指标,优化伊立替康脂质体的处方和工艺。结果:用最优处方制得的脂质体外观好,包封率达到90%以上,透射电镜观察外观圆整,均匀,粒径小于20nm。结论:改良薄膜分散法用于制备水溶性药物伊立替康脂质体是一种较好的制备方法。     

高效液相色谱法测定妇科止带胶囊中盐酸小檗碱的含量

目的:探讨妇科止带胶囊中盐酸小檗碱的含量测定方法.方法:采用高效液相色谱法测定盐酸小檗碱的含量.色谱柱Diamonsil C18柱,流动相为甲醇-0.7%三乙胺溶液(磷酸调节pH值至3)50∶ 50,流速1 ml/min,检测波长265 nm.结果:该方法线性关系良好,平均加样回收率为100.5%(n=9),RSD=1.8%.结论:本方法简便、测定结果准确、重现性好,可控制妇科止带胶囊的质量.     

基于大鼠血浆中盐酸小檗碱药代动力学前处理方法研究

目的:探讨灌服以盐酸小檗碱为主要成分的药物在大鼠血浆中最佳的前处理方法。方法:采用均匀设计试验法对血浆样品前处理中溶剂浓度和加入量进行考查,优选出最佳血样处理条件;以盐酸小檗碱为考察指标,采用高效液相色谱法测定其在血样中的含量。色谱柱:Agilent C18(150 mm×4.6 mm,5μm);流动相:乙腈-水(40∶60)(每100 mL含0.34 g磷酸二氢钾,含0.17 g十二烷基磺酸钠);流速:1.0 mL/min,检测波长:349 nm;柱温:30℃。结果:盐酸小檗碱的最佳血样处理方法:甲醇加入量为血样量体积的4倍,甲醇浓度为100%;盐酸小檗碱的回收率达93.02%,RSD为2.31%。结论:盐酸小檗碱的最佳血样处理方法稳定可行,为以盐酸小檗碱为主要入血成分的药物在体内的药动学的研究奠定了基础。