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秋水仙碱纳米控释微粒抗肿瘤的实验研究 总被引:3,自引:0,他引:3
目的:研究不溶于水的植物性抗癌药秋水仙碱纳米控释静脉注射微粒的制备工艺及其体内外抗肿瘤作用。方法:以聚乳酸-聚乙醇酸共聚物(PLGA)作为基质材料,采用超声乳化-溶剂挥发法制备PLGA包载秋水仙碱的纳米级微粒(NP)。借助扫描电镜观察PLGA-秋水仙碱-NP微粒形态,通过激光光散射实验测定纳米微粒的粒径分布。利用高效液相色谱(HPLC)测定纳米微粒制剂的载药率,以MTT方法做体外杀伤癌细胞实验,进行不同剂量,给药频度条件下体内抑瘤实验。结果:经电镜观察PLGA-秋水仙碱-NP为表现光滑的球形微粒,粒径分布平均值是104.9nm,呈正态分布,PLGA-秋水仙碱-NP载药率为33.0%。体外MTT实验提示纳米粒子粒子与裸药作用相同且显著控释,体内抑制实验表明:控释制剂间隔给药疗效优于包载药物每日给药的疗效,量-效关系, 毒性显著减低,经静脉途径试用无任何不良反应。结论:PLGA纳米粒子可以作为抗肿瘤药物秋水仙碱的有效载体,并可在不添加助溶剂等前提下成功制备其静脉注射剂型,实现药物控制释放并减低毒性,发挥药物更佳的抗肿瘤作用。 相似文献
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丝裂霉素C磁性纳米微球的制备 总被引:7,自引:0,他引:7
目的:以丝裂霉素C为药物模型,研究磁性纳米抗肿瘤药物的制备工艺及方法。方法:采用正交设计优化工艺并筛选,以纳米级Fe_3O_4为磁性核心,人血清白蛋白为膜材,利用乳液固化法制备包载丝裂霉素C 的磁性纳米微球,并借助透射、扫描电镜观察微球形态,通过激光粒度分析仪作粒度分析,利用高效液相色谱(HPLC)测量载药量及包封率,以磁性测试仪进行体外磁响应性测定。结果:该优化的磁性纳米微球在电镜下呈表面光滑的核壳样球型微粒,平均粒径为217.7nm,微球载药量为7.89%,包封率为90.5%,体外饱和磁化强度为21.85emu·g~(-1)。结论:磁性纳米载药微球为肿瘤的主动靶向治疗提供了一种可能的新剂型,有较好的临床应用前景。 相似文献
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目的:研究制备磁性吉西他滨隐形纳米脂质体(MGSL)的最佳条件.并对其质量进行检测.方法:通过逆相蒸发法制备MGSL,采用扫描电镜和原子力显微镜时其形态进行观察;利用激光粒度分析仪测定MGSL粒径大小和粒度分布;通过高效液相色谱法检测药物的栽药量和包封率;使用专业磁性测试仪进行体外磁响应性测定,且对MGSL的稳定性进行评价.结果:MGSL为圆形或椭圆形,大小均匀一致,其平均粒径为206.6 nm,粒度分布窄,大小均匀.MGSL载药量为(10.4±0.7)%,包封率为(81.7±5.1)%.并具有体外磁响应性好、稳定性高等特点.结论:本法制备的MGSL符合纳米磁靶向给药系统的条件,有望成为一种有效的抗肿瘤物质. 相似文献
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目的:对载药毫微粒主要质量指标载药量、包封率及其关系,粒径及其分布进行研究,方法:以阿柔比星A聚乳酸微粒为研究对象,以分光光度测定载药量与包封率,以激光粒度分析仪测定粒径及其分布。结果:阿柔比星A聚乳酸毫微粒平均载药量为18.5%。平均包封率为86.7%,平均数目径为80nm,平均体积径为230nm。结论:载药量与包封率之间具有一定关系。体积径分布是载药毫微粒粒径分布评价不可忽视的内容。 相似文献
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利培酮长效注射微球的制备及体外释放的研究 总被引:1,自引:0,他引:1
目的:制备利培酮长效注射微球并考察其体外释放行为。方法:使用乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)为材料,采用乳化-溶剂挥发法制备利培酮微球,观察微球的形态及粒径,测定微球的载药量和包封率,考察微球的体外释放情况。结果:利培酮微球表面圆整,粒径集中在40~80μm之间。微球的包封率较高,达到80%以上,以低分子量PLGA(50:50)制备的微球,体外突释很高达到40%以上;以高分子量PLGA(75:25)制备的微球,在高载药量时突释较小,可持续释放达3周以上。结论:以高分子量PLGA制备的高载药量的利培酮微球,体外突释较小可缓释达3周以上。 相似文献
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目的制备莪术油亚微乳,并考察乳化剂的HLB值对亚微乳理化性质的影响。方法使用高压微射流纳米分散仪制备含不同HLB值乳化剂的莪术油亚微乳;激光粒度及电泳分析仪测定其粒径和表面电位;离心法测定其稳定常数;测定药物在不同HLB值乳化剂的水相中的溶解度,并采用透析法测定亚微乳的体外释放。结果制备得到的莪术油亚微乳粒径在123~154nm之间,粒子带负电。几种乳化剂对药物均有明显的增溶作用,增溶倍数从5.5~8.2倍不等,载药亚微乳的体外释放符合Higuchi方程,且能持续释放48h。结论乳化剂的HLB值不同,制备得到的亚微乳的性质如粒径和稳定性有所不同;随着HLB值增加,乳化剂对药物的增溶作用增强,药物从亚微乳中释放略有加快。 相似文献
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目的:以自制材料乙交酯丙交酯共聚物-维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯(polylactide-co-glycolide-D-α-tocopheryl polyethylene glycol 1000 succinate,PLGA-TPGS)为载体制备脂蟾毒配基PLGA-TPGS纳米粒(Resibufogenin-loaded PLGA-TPGS nanoparticles,RPTN),并以市售材料乙交酯丙交酯共聚物(PLGA)为载体制备脂蟾毒配基PLGA纳米粒(RBG-loaded PLGA nanoparticles,RPN),体外评价和比较2种纳米粒的质量。方法:采用超声乳化-溶剂挥发法制备RPTN和RPN,用透射电子显微镜和激光粒度仪分别测定二者的外观、粒径、表面电荷。采用反相高效液相色谱法,色谱柱为Hypersil C18(4.6 mm×250 mm,5 μm),甲醇和0.05%冰醋酸溶液(9∶1)为流动相,检测波长为298 nm,测定RBG在RPTN和RPN中的载药量、包封率和体外释放度。结果:RPTN和RPN的粒径分别为152.3 nm和331.7 nm,载药量和包封率分别为18.4%、79.3%和15.1%、68.6%。体外药物释放30 d时RPTN和RPN的体外累积释放率分别为86.7%和72.3%,RPTN释放较完全。结论:自制载体制备的RPTN比RPN粒径更小,载药量和包封率更大,体外有明显的缓释作用,释放更完全。 相似文献