用星点设计-效应面法优化聚乙烯醇-盐酸普萘洛尔多孔水凝胶处方

目的 采用星点设计-效应面法优化聚乙烯醇-盐酸普萘洛尔多孔水凝胶的处方。方法 以聚乙烯醇和壳聚糖的用量为考察因素,12 h体外经皮累积渗透量为评价指标,分别用多元线性模型、非线性模型描述考察因素和评价指标之间的关系。根据最佳数学模型绘制效应面和等高线图,确定最优处方。结果 非线性模型中二次多项式拟合的相关系数较高,r=0.970 2,按最佳处方制备的多孔水凝胶12 h累积渗透量预测值与理论值偏差为4.32%,模型具有良好的预测性。结论 该处方应用本设计方法能实现多指标的同步优化,所建立的模型具有良好的预测性,可用于处方优化。     

星点设计-效应面法优化盐酸普罗帕酮缓释片处方

目的采用星点设计-效应面法优化盐酸普罗帕酮缓释片的处方。方法以羟丙基甲基纤维素、乳糖的用量为考察因素,体外累积释放度为考察指标,选用星点设计-效应面法优化处方,并对结果进行验证。结果优化处方中羟丙基甲基纤维素和乳糖的用量分别为31.19%~32.16%,8.67%~14.7%,预测值与实测值的偏差均在6%以内。结论通过星点设计-效应面法建立的模型可用于盐酸普罗帕酮缓释片的优化,所建立的数学模型具有准确的预测性。     

星点设计-效应面法优化盐酸美金刚缓释微丸处方

目的:采用星点设计-效应面法优化盐酸美金刚微丸的缓释包衣处方.方法:以苏丽丝缓释包衣液中致孔剂的比例(A)和包衣增重(B)为考察因素,以药物在2、4、8、16 h的累积释放度为考察指标,进行多元线性回归和二次、三次多项式回归,建立指标与因素之间的函数关系,并绘制效应面和等高线图,等高线图重合区即为最佳处方区域,在此区域内选取一点验证,并计算自制药和原研药的f2相似因子.结果:星点设计-效应面法确定自变量的最优区域为致孔剂比例14.0%~18.0%,包衣增重4.5%~7.7%.结论:星点设计-效应面法优化盐酸美金刚缓释微丸包衣处方具有良好的预测性.自研制剂与原研药体外释放行为相似(f2>50).     

星点设计-效应面法优化盐酸普萘洛尔择时释药片处方

摘要：目的:优化盐酸普萘洛尔择时释药片的处方。方法:采用干法压制包衣法制备盐酸普萘洛尔择时释药片,以释药时滞(Tlag)和8 h累积释药百分率为评价指标,以包衣中羟丙甲纤维素（HPMC）、微晶纤维素（MCC）、乳糖的用量为考察因素,采用星点设计-效应面法优化制剂处方,并进行处方验证。结果:最优处方为HPMC 85 mg,MCC 45 mg,乳糖20 mg。实测释药时滞为4.2 h,8 h累积释药百分率为87.0%。与预测值的偏差分别为4.8%和1.7%。结论:采用星点设计-效应面法优化出最优处方,所建立的数学模型预测性好,所得制剂具有良好的择时释药制剂特性。     

星点设计-效应面法优化盐酸苯环壬酯控释片的处方

目的：采用星点设计-效应面法优化盐酸苯环壬酯控释片处方,制备盐酸苯环壬酯控释片并考察其稳定性。方法：根据单因素实验结果,选择含药层氯化钠含量、助推层高取代聚氧乙烯（WSR-HM）含量和包衣增重为自变量,以12 h累积释放度和药物释放曲线拟合度为因变量,应用星点设计-效应面法筛选最佳处方并验证。结果：Quadratic多项式模型为最佳拟合模型,盐酸苯环壬酯控释片的最优处方为：含药层氯化钠含量为5 mg/片,助推层高取代聚氧乙烯含量为47.5 mg/片,包衣增重为14%。优化制得的3批样品12 h平均累积释放度分别为99.89%、98.66%、99.36%,释药曲线线性拟合度R²分别为0.897 1、0.921 0、0.931 9,实测值与预测值无显著差异。稳定性试验表明,该制剂稳定性良好。结论：采用星点设计-效应面法筛选得到的优化处方合理,制得的盐酸苯环壬酯控释片具有显著缓释作用。     

星点设计-效应面法优化盐酸青藤碱结肠定位片处方

目的应用星点设计-效应面法优化盐酸青藤碱结肠定位片的处方。方法以肠溶层包衣增质量分数、尤特奇S100和L100质量比为考察因素,以药物在第6、8、12 h累积释放度的综合评分值Y作为评价指标,运用Statistica 6.0软件对实验数据进行多元线性拟合和二项式拟合,对比拟合结果得出最佳数学模型,绘制三维效应面图和等高线图,优选最佳处方并验证。结果二项式拟合方程相关系数(r=0.994 7)优于多元线性拟合方程的相关系数(r=0.168 5),所以最终选择二项式拟合为最佳数学模型,优选的最佳处方为肠溶层包衣增质量分数为4.5%,S100和L100的质量比为3∶1,对优选处方进行验证结果均符合结肠定位释药要求。结论星点设计-效应面法简单可靠,所建立的数学模型具有良好的预测性,可以用来优化盐酸青藤碱结肠定位片的处方。     

星点设计-效应面法优化盐酸二甲双胍缓释片处方

目的 应用星点设计-效应面法优化盐酸二甲双胍缓释片的处方.方法 以HPMC K100M的用量和Carbopol 71GNF的用量为考察因素,以1,3,6和10 h的累积释放度为考察指标,采用多元线性回归和多元非线性回归拟合选择合适的模型,根据最佳模型绘制效应面图和等高线图,选择最佳处方并进行验证.采用相似因子对自研片和...     

星点设计-效应面法优化甘草总黄酮骨架缓释片处方

目的:制备甘草总黄酮骨架缓释片,并对其体外释药情况进行考察。方法:以HPMC K4M、PVP K30及PEG4000为载体材料对甘草总黄酮进行固体分散,加入填充剂后混合压片,以甘草总黄酮的累积溶出率为指标,对甘草总黄酮的体外释药情况进行考察。结果:通过单因素试验结合星点设计实验优选的处方为:HPMC K4M占处方量15.42%,PVP K30占处方量32.65%,PEG4000占处方量14.65%,乳糖为填充剂。制备的甘草总黄酮缓释片释药规律符合Higuchi方程。结论:甘草总黄酮骨架缓释片的处方设计可行,该缓释片在体外12 h内的释药情况良好,将甘草总黄酮进行固体分散后,在水中的溶解度增加,以确保其体外释药完全。     

星点设计-效应面法优选磷酸川芎嗪鼻用原位凝胶基质处方的研究

目的：比较3种不同类型磷酸川芎嗪鼻用原位凝胶与人工鼻液混合后的胶凝行为,筛选合适的凝胶基质类型,再以星点设计-效应面法确定基质的优选处方配比。方法：以凝胶强度与胶凝速度为指标,选出合适的磷酸川芎嗪原位凝胶基质类型。再以基质处方中主要成分及増黏剂含量为自变量,基质与人工鼻液混合后的胶凝温度为因变量,采用星点设计-效应面法优选制剂处方,并进行处方验证。结果：指标与因素之间采用二项式拟合,r²=0.978 7,优选处方P407用量为20.11%,P188用量为6.94%,PEG600用量为2.01%,3批验证样品胶凝温度均在32~34℃之间,说明二次模型拟合效果良好。结论：采用优选处方制备的温敏型磷酸川芎嗪鼻用原位凝胶具有理想的胶凝温度,星点设计-效应面法所建立的基质配比影响胶凝温度的数学模型具有良好的拟合精度与数据预测性。     

星点设计-效应面法优化五酯缓释片处方

目的:优化五酯缓释片的处方。方法:以羟丙甲基纤维素、磷酸氢钙的用量为考察因素,分别以3、8、14、22h取样时间点的体外累积释放度为考察指标,选用星点设计-效应面法优化处方,并对该结果进行验证。结果:优化的处方为羟丙甲基纤维素、磷酸氢钙的用量分别为13.30%～30.00%、14.14%～17.07%。结论:通过星点设计-效应面法建立的模型可用于五酯缓释片处方的优化,所建立的数学模型具有准确的预测性。     

中心复合设计-效应面法优化盐酸米诺环素缓释片处方

摘 要 目的：制备盐酸米诺环素缓释片并优化处方。方法: 采用干法制粒压片工艺制备盐酸米诺环素缓释片,以羟丙甲纤维素E50（HPMC E50）和羟丙甲纤维素K100LV（HPMC K100LV）的用量为考察因素,1,2,4,8 h的累积释放度为评价指标,采用中心复合设计 效应面法优化盐酸米诺环素缓释片的处方,并通过体外释放度比较自研片剂和原研片剂在4种释放介质中的溶出相似性。结果: 盐酸米诺环素缓释片处方中HPMC E50和HPMC K100LV的用量分别为35 mg和70 mg,制得的缓释片在各时间点的释放度与原研片剂相似,4种释放介质中自研片剂和原研片剂的溶出相似因子f₂分别为79.06、84.62、75.46和72.95。结论:采用中心复合设计 效应面法优化的盐酸米诺环素缓释片处方制得的片剂体外释放度符合要求,为下一步的工业化生产提供依据。     

星点设计-效应面法优化盐酸溴己新吸入粉雾剂的处方

摘 要 目的：优化盐酸溴己新吸入粉雾剂的处方。方法: 采用冷冻干燥 气流粉碎法制备盐酸溴己新吸入粉雾剂,通过星点设计考察甘露醇（X1）,亮氨酸（X2）和泊洛沙姆188（X3）在辅料中的用量对盐酸溴己新吸入粉雾剂的休止角（Y1）、细微粒子剂量（Y2）和空气动力学粒径（Y3）的影响。根据最佳数学模型绘制效应面,通过重叠等高线图确定最优处方。结果:影响因素和考察指标之间存在定量关系,优化处方为甘露醇：亮氨酸：泊洛沙姆188在处方中的比例为2.4∶〖KG-*2〗2.22∶〖KG-*2〗0.05。较优处方的各指标实测值与预测值较接近。结论:采用星点设计 效应面法完成了盐酸溴己新吸入粉雾剂的多目标同步优化。     

盐酸氨基葡萄糖凝胶剂的制备及其质量标准的建立

目的:制备盐酸氨基葡萄糖凝胶剂并建立质量标准。方法:以盐酸氨基葡萄糖为主药,卡波姆980NF为凝胶基质,制备盐酸氨基葡萄糖凝胶;采用HPLC法测定其含量。结果:盐酸氨基葡萄糖在0.05～0.35 mg·ml^-1浓度范围内线性良好（r=0.999 9）,平均回收率为99.04%（RSD=1.93%,n=9）。结论:本制剂制备工艺简单,质量稳定。     

星点设计-效应面法优化吴茱萸碱脂质体的处方

摘 要 目的：优化吴茱萸碱脂质体的处方。 方法: 采用薄膜分散法制备脂质体,并采用星点设计 效应面法以包封率为考察指标,对大豆卵磷脂与药物质量比、大豆卵磷脂与胆固醇质量比、大豆卵磷脂浓度进行二项式拟合,通过三维效应面图和等高线选择最佳处方,对预测结果进行验证,并观察其外观、粒径及pH。结果: 最佳处方为大豆卵磷脂与药物质量比30.58∶1,大豆卵磷脂与胆固醇的质量比15.22∶1,大豆卵磷脂浓度为42.26 mg·mL^-1,制得吴茱萸碱脂质体的平均包封率为92.89%。吴茱萸碱脂质体外观为乳白色半透明,呈圆球形或椭圆形的球粒,粒径为126 nm,pH为6.94±0.17。结论:采用该处方工艺制备吴茱萸碱脂质体稳定、可行。     

星点设计-效应面法优化盐酸巴尼地平自微乳化释药系统

目的：星点设计．效应面法优化盐酸巴尼地平自微乳化释药系统的处方。方法：以油相用量和乳化剂及助乳化剂用量之比为变量,粒径、饱和载药量、自乳化时间为因变量,采用线性方程和二次及三次多项式描述三个因变量和两个变量之间的数学关系,根据最佳数学模型描绘效应面,选择最佳处方。结果：三个因变量和两个变量之间以三项式拟合最佳,相关系数分别为：0．9918,0．9960,0．9825（P〈0．05）,具有较高的可信度。优选的最佳处方组成为：中链甘油三酸酯（MCT）：聚氧乙烯氢化蓖麻油（CremophorRH40）：甘油=32．9：42．9：23．2（w：w：w）,其中药物含量的质量分数为1％。最佳处方的变量理论值与预测值的偏差≤5％。结论：所建立的模型预测性良好。     

星点设计 效应面法优化足宁颗粒处方

目的应用星点设计 效应面法优化足宁颗粒制剂处方。方法以处方中浸膏粉的含量及润湿剂加入量为考察因素,以吸湿率、成型率和溶解率为评价指标,根据星点设计原理进行实验,并用多元线性回归和二次多项式方程拟合指标与影响因素之间的数学模型,经效应面法预测最佳处方。结果采用二次多项式拟合的相关系数优于线性方程,具有较高的可信度。综合效应面优化和评估结果,最终选取浸膏粉含量62.50%,湿润剂加入量6.30%。结论通过星点设计 效应面优化法所建立的模型可以用于足宁颗粒处方的优化。     

星点设计-响应面法优化超声波提取槐米多糖的工艺

目的：利用星点设计-响应面法优化槐米多糖的提取工艺。方法：采用超声波辅助技术提取槐米多糖,用星点设计-响应面法研究了液料比、提取时间和提取温度对提取槐米多糖的影响。结果：超声提取槐米多糖的最佳工艺为：液料比30.00ml·g-1,提取时间42.60 min,提取温度65.78℃,以此工艺条件得多糖提取率为5.11%,且表现稳定。结论：星点设计-响应面法用于优化槐米多糖提取工艺具有简便合理、可靠的特点。     

星点设计-效应面法优化芸香苷纳米乳的制备工艺

摘 要 目的：优化芸香苷纳米乳的制备工艺。方法: 绘制芸香苷在不同表面活性剂与助表面活性剂质量比（Km）时的伪三元相图,以纳米乳处方中油相比例和Km为考察因素,粒径和载药量为考察指标,采用星点设计 效应面法优化其制备工艺。结果:芸香苷纳米乳的最佳处方为：油酸乙酯 聚氧乙烯氢化蓖麻油（RH 40） 1,2 丙二醇 水（质量之比为7∶〖KG-*2〗13∶〖KG-*2〗5∶〖KG-*2〗25）,制备的纳米乳粒径为26.51 nm,载药量为8.97 mg·m^-1 。结论:星点设计 效应面法可以优化芸香苷纳米乳的处方,其模型具有良好的预测功能。