非甾体类抗炎药物的研究进展

阿司匹林类的非甾体类抗炎药是治疗关节炎和风湿病的主要药物,其作用机制系通过抑制环氧化酶而减少前列腺素合成。已发现ＣＯＸ－１和ＣＯＸ－２为同功酶,并认为抗炎药物对ＣＯＸ－１的抑制产生不良反应有关,而对ＣＯＸ－２的抑制则带来治疗效果。因此,国外已研制出新的选择性ＣＯＸ－２抑制剂。     

非甾体抗炎药的不良反应

非甾体抗炎药(NSAIDs)应用于临床已有100多年的历史,具有抗炎、镇痛效果,广泛应用于风湿性疾病、类风湿性疾病、炎性疾病、疼痛、软组织和运动损伤、痛经及发热的治疗,近年经过研究逐步用于心血管疾病及肿瘤的预防。目前,NSAIDs是全球处方量最大的药物之一,但使用NSAIDs的患者中约1/3发生药物相关不良反应,10％患者需停药。NSAIDs的使用也增加了患者住院和死亡风险。     

最近发现的环氧合酶同工酶对非甾体类抗炎药研究的影响

两种环氧合酶 (COX)同工酶 COX- 1和 COX- 2的发现 ,对非甾体类抗炎药(NSAID)的研究有了新的认识。两种同工酶的结构、催化活性相同 ,但在分子水平上的调节各有其特异性。寻找选择性 COX抑制剂的主要目的是改进对 NSAID的耐受性 ,新的化合物对 COX- 2有很高的选择性 ,特别是非酸性的化合物 ,在消化道的耐受性较好。虽然这些化合物对于某些疾病 ,如结肠直肠癌和 Alzheimer型神经退化症可能有潜在的疗效 ,但也应该考虑其与肾有关的副作用。因此 ,需要进行临床试验 ,以验证 NSAID的选择性抑制剂的治疗效果和由于 COX- 2的可能引起的潜在副作用     

非甾体类抗炎药及解热镇痛药用药情况分析

目的:探讨门诊非甾体类抗炎药及解热镇痛药的临床用药特点和问题。方法:调查本院2000年1～12月份每月各1周门诊处方非甾体类抗炎药及解热镇痛药的使用情况。结果:本院使用的非甾体类抗炎药及解热镇痛口服品种16个,外用品种1个,注射液1个。结论:非甾体类抗炎药及解热镇痛药正向着高效、低毒方向发展。     

寻找环氧合酶-2选择性抑制剂的新途径：对经典非甾体类抗炎药的结构改造

典型的环氧合酶-2(COX-2)选择性抑制剂对COX-2抑制选择性高，胃肠道副作用小，但在炎症组织分布选择性低，有心血管方面的副作用。本文分析了典型COX-2选择性抑制剂心血管危险性产生的机制，指出探索更安全的COX-2选择性抑制剂的一个有效途径是对经典非甾体类抗炎药(NSAID)结构的合理改造，保持药物分子在炎症组织分布的高选择性，提高对COX-2抑制的选择性；同时，对经典NSAID结构改造的研究进展进行了综述。     

非甾体抗炎药的研究与开发

非甾体抗炎药（ＮＳＡＩＤｓ）是一类用途十分广泛的处方药,但由于胃肠道副作用和肾毒怀使它的应用受到很大限制。环氧合酶（ＣＯＸ）生物学研究表明ＮＳＡＩＤｓ的副作用主要来源于对ＣＯＸ－１的抑制作用,因此相继研制出很多能降低经典ＮＳＡＩＤｓ副作用且具良好活性的新型ＮＳＡＩＤｓ,如选择性ＣＯＸ－２抑制剂、一氧化氮释放型ＮＳＡＩＤｓ（ＮＯ－ｒｅｌｅａｓｉｎｇ ＮＳＡＩＤｓ）以及选择性ＣＯＸ－２／５－ＬＯＸ双重     

非甾体类抗炎药在我院使用情况分析

目的探讨非甾体类抗炎药在临床使用的特点,了解用药的合理性及药物利用趋势。方法随机抽取我院门诊处方12000张,选取含非甾类抗炎药处方,采用药物利用指数(DUI)值对其分析。结果使用的非甾类抗炎药品种13种,绝大多数DUI<1。结论我院门诊非甾类抗炎药使用基本合理,且朝着高效、低毒方向发展。     

非甾体抗炎药的肾毒性

肾毒性是传统抗炎药和特异性环氧合酶-2抑制剂最常见的不良反应,其发生率为3%～5%。肾毒性表现有末梢水肿、急性肾衰、间质性肾炎、肾病综合征及肾乳头坏死等,轻者停药可恢复,少数患者可致死。非甾体抗炎药所致肾毒性可见于肾功能正常者,及高危人群,如已有肾病变、心衰、肝病、服利尿剂或ACE抑制剂及老年患者。对接受非甾体抗炎药治疗的患者,在治疗前和治疗中都应密切监测尿常规和肾功能指标。     

非甾体类镇痛消炎药的作用机理

目的：介绍近年来有关非甾体镇痛消炎药（NSAIDs）作用机理的研究状况。方法:检索Medline和中国药学文揣。结果：NSAIDs主要通过抑制前列腺环素合成酶环氧化酶（Cox）的活性来阻止花生四烯酸转化为前列腺素而发挥镇痛、消炎和解热作用。Cox有两个亚型：Cox-1,Cox-2。结论：NSAIDs的作用机制还需进一步研究。     

我院门诊2004年非甾体类抗炎药用药情况分析

目的:对2004年非甾体类抗炎药(NSAIDs)用药情况进行分析,为临床合理、有效、经济地选用NSAIDs提供科学依据。方法:收集2004年门诊非甾体类抗炎药的处方,计算用药频率(DDDs)、药物利用指数(DUI),并进行排序。结果:2004年非甾体类抗炎药的使用有17个品种,年销售额184.2万元,占当年医院药品总销售金额比为0.47%。用药处于前10位的分别为阿司匹林、芬必得、美洛昔康、复方氯唑沙宗、尼美舒利、速效感冒颗粒、萘丁美酮。双氯芬酸钠、去痛片和酚麻美敏;88.2%的药品DUI<1.0,表明我院非甾体类抗炎镇痛药用药基本合理。结论:我院的临床应用较为合理,品种数正向着高效、长效、低毒和使用方便的方向发展,价廉且疗效确切的药物在临床应用中占优势。     

复旦大学附属华山医院2005--2007年乳腺科用药分析

目的：分析复旦大学附属华山医院2005—2007年乳腺科的用药情况，为临床合理用药提供参考。方法：收集本院医院信息系统中2005—2007年乳腺科的用药数据，分析药品类别、销售金额、限定日剂量（DDD）和用药频度（DDDs）。结果：所用药品中，天然抗肿瘤药、抗肿瘤抗生素、内分泌调节剂和生物靶向制剂用量大，且多为进口药或合资企业所产药品。结论：应开发高效、低毒、价廉的药品，满足临床需要，减轻患者经济负担。     

复旦大学附属华山医院东院2008-2010年头孢菌素类抗生素应用分析

目的:分析2008-2010年复旦大学附属华山医院东院住院部头孢菌素类抗生素的使用情况.方法:通过医院信息系统收集处方中所用头孢菌素类抗生素的基本信息,包括药品名称、用药总量、用药天数和用药金额等,进而计算出用药频率(DDDs)及其排序并进行分析.结果:第三代头孢菌素使用种类最多,DDDs值和用药金额最大,但2010年第三代头孢菌素用药金额出现明显下降,与此同时第二代头孢菌素的DDDs和使用金额呈明显上升趋势;第一、第四代头孢菌素DDDs和用药金额明显低于另外两类头孢菌素类抗生素.结论:本院住院部所用头孢菌素类抗生素结构比较合理,但应严格控制第三代头孢菌素类抗生素的用药指征,以提高疗效,延缓细菌耐药性的产生.     

2006～2008年复旦大学附属华山医院调节血脂药用药分析

目的：系统分析复旦大学附属华山医院2006～2008年的调节血脂药应用情况,为临床合理用药提供参考。方法：收集本院医院信息系统中2006～2008年乳腺科的用药数据,分析用药品种、销售金额、DDDs、DDDc。结果：我院所用调节血脂药用药金额逐年上升,他汀类药物最常使用,且多为进口药或合资企业所产药品。结论：应开发高效、安全、价廉的药品,满足临床需要,降低治疗费用。     

用ABC法分析新疆医科大学附属中医医院肿瘤科2008-2009年药物利用情况

目的:调查新疆医科大学附属中医医院肿瘤科药物利用情况,为临床合理用药提供参考。方法:采用ABC法对肿瘤科2008年和2009年所用的药品进行统计分析,确定A类药品的分布,并对A类中成药和抗肿瘤药按用药金额排序。结果:2009年药品用药金额较2008年上升0.66%,分类结构份额无明显变化。A类中成药用药金额两年均位居第一,以中药注射剂为主,抗肿瘤药位居第二。2009年的抗肿瘤药、免疫调节剂、抗微生物药物、循环系统用药、镇痛药、呼吸系统用药和激素类药所占比例较2008年有所增加,消化系统用药、影响骨代谢药、维生素和微量元素营养药较2008年有所减少,血液系统用药所占比例无明显变化。结论:本院肿瘤科药物利用存在一些不合理现象,需要加强管理。     

南京大学医学院附属鼓楼医院2007年万古霉素临床应用评价

目的：评价南京大学医学院附属鼓楼医院2007年万古霉素的临床应用情况。方法：参照卫生部颁发的《抗菌药物临床应用指导原则》和本院制订的《抗感染药物使用管理规范》，随机抽取2007年163份使用万古霉素的病历，进行用药情况的回顾性调查。结果：完全符合标准的有87例（53．37％），符合适应证标准的119例（73．01％），符合剂量与用法标准的有130例（79．75％），符合分级管理规定的136例（83．44％），血药浓度监测48份（占应测例数的51．06％），药物利用指数（DUI）为0．89。结论：本院2007年万古霉素的使用基本符合有关规范，没有滥用现象，但血药浓度的监测和执行适应证标准的力度有待进一步加强，以期更好地保证万古霉素的合理使用。     

我院2003～2006年非甾体抗炎药动态分析与评价

目的:评价非甾体抗炎药(NSAIDs)的应用现状及趋势。方法:对我院2003～2006年NSAIDs的销售金额、用药频度、日均费用等进行回顾性分析。结果:NSAIDs销售金额2005、2006年增长迅速,平均增长率分别为18·54%和25·18%;用药频度年增长率平均为4·94%;部分特异性环氧化酶-2抑制剂在抗炎、抗风湿应用中有逐步取代传统NSAIDs的趋势。结论:应着力开发不良反应少的NSAIDs新制剂,对现有NSAIDs应加强不良反应监测。     

我院非甾体抗炎药应用分析

目的:总结我院非甾体抗炎药临床应用特点,分析用药趋势。方法:统计我院2002年至2005年非甾体抗炎药应用类别、用药品种、金额,计算其用药频度,分析其变化及走势。结果及结论:合理用药趋势明显,不良反应较明显的吡唑酮类及苯胺类非甾体抗炎药临床应用逐年下降,选择性抑制COX-2的药物如萘丁美酮、尼美舒利等应用量不断增加。     

复旦大学附属公共卫生临床中心2010年前3个季度抗微生物药物基本药物用药分析

目的:分析我院2010年前3个季度抗微生物药物基本药物的用药现状,为推进基本药物在医院的应用提供参考.方法:通过<医院信息系统>收集我院2010年前3个季度抗微生物药物的出库数量和金额,并进行数据分析.结果:在我院使用的抗微生物药物中,包含国家基本药物21种,占全部抗微生物药物的27.63%;包含上海市基本药物31种,占全部抗微生物药物的40.79%.结论:我院抗微生物药物基本药物使用较少,需加强非基本药物中青霉素类、氨基糖苷类抗生素的使用管理,使上海市基本药物目录能更好地覆盖上海医院用药.     

环氧合酶及其抑制剂与肿瘤防治的研究进展

环氧合酶（COX）及其抑制剂是近年肿瘤防治研究的热点之一。目前认为，COX通过多种途径参与肿瘤的发生发展，COX抑制对结肠癌等多种肿瘤有预防作用，也可能增强肿瘤的放化疗疗效，但安全性及有效性均不理想，且可能存在非COX途径。因此，COX作为肿瘤防治靶点的临床价值还有待进一步评价。