肉苁蓉治疗骨质疏松作用机制的网络药理学研究

目的:采用网络药理学方法研究肉苁蓉治疗骨质疏松的作用机制。方法:通过检索中药系统药理学分析平台(TCMSP)获取肉苁蓉的活性成分,采用反向分子对接服务器DRAR-CPI及相关数据库GeneCards、OMIM筛选肉苁蓉活性成分治疗骨质疏松的作用靶标;采用软件Cytoscape构建肉苁蓉的"成分-靶标"网络,结合数据库String和Cytoscape绘制靶标间相互作用关系;通过服务器Systems Dock WebSite将靶标与活性成分进行分子对接评估二者间的结合活性以进行验证;最后再利用数据库DAVID对靶标基因进行基因本体分类富集分析与京都基因与基因组百科全书通路富集分析。结果:从肉苁蓉中筛选出的活性成分有13个,主要为毛蕊花糖苷、益母草碱、京尼平酸等;活性成分作用的潜在靶标有43个,主要有成骨分化特异性转录分子2(RUNX2)、血管内皮生长因子(VEGF)、白细胞介素6(IL-6)、骨生长蛋白因子(BGP)、肿瘤坏死因子(TNF)等;靶标作用涉及的信号通路有多条,主要为WNT(Wingless/Integrated)、VEGF、TNF等。结论:本研究初步探讨并验证了肉苁蓉治疗骨质疏松的主要靶标和通路,为后续进一步研究其作用机制奠定了基础。     

梭梭人工接种肉苁蓉与野生肉苁蓉活性成分及金属元素的含量测定

目的 研究梭梭人工接种肉苁蓉与野生肉苁蓉药典指标成分及金属元素的含量和差异,为濒危植物肉苁蓉的合理开发和人工种植提供一定的理论参考。方法 分别应用高效液相色谱法和用空气-乙炔火焰原子吸收光谱法进行活性成分及金属元素测试,并利用SPSS统计分析软件进行数据处理。结果 比较发现,野生样品中毛蕊花糖苷(2.85±0.45%)的平均含量高于梭梭人工接种品(1.13±0.37%),有显著性差异 (P<0.05),两者松果菊苷含量无差异。此外野生样品中金属元素钠、钾、钙含量高于梭梭人工接种品,且有显著性差异 (P<0.05),其余元素差异不显著。结论 梭梭人工接种肉苁蓉与野生肉苁蓉在成分含量具有一定的差异性。     

肉苁蓉提取物对人体抗衰老作用研究

肉苁蓉提取物对于实验动物有显著的抗衰老作用,作者在前文已作报道[1－4]。本文报道肉苁蓉提取物对人体的抗衰老活性。将肉苁蓉提取物制成抗衰老制剂（口服液和冲剂）,对人体进行了清除血液中过氧化脂质的研究,同时,结合中医肾虚症状进行了临床观察,现报道如下。1制剂工艺和质量控制1．1浸膏的制备将干燥带鳞叶的肉苁蓉粉碎成粗粉,用60％乙醇水浴提取三次,每次2h。合并提取液,冷藏24h滤过。滤液减压回收乙醇,浓缩成浸膏（2g生药／g浸膏）,备用。1．2口服液的制备取上述浸膏300g,加入300ml单糖浆、2．5g苯甲酸钠,加水至1000ml,…     

肉苁蓉不同成分抗衰老作用的研究

目的:研究肉苁蓉不同成分对致老大鼠增龄性变化的影响.方法:用D-半乳糖制备衰老模型大鼠,连续灌服肉苁蓉不同成分6周,测定肝脏Ca2+-ATP酶活性、肝线粒体MDA含量、膜流动性、PLA活性.结果:肉苁蓉各成分显著提高衰老模型大鼠肝脏Ca2+-ATP酶活性,肝线粒体膜流动性,显著降低肝线粒体MDA含量、PLA2活性,肉苁...     

基于网络药理学的肉苁蓉苯乙醇苷抗氧化活性分子机制研究

目的 运用网络药理学方法探讨肉苁蓉苯乙醇苷类成分抗氧化的分子作用机制,并采用体外实验对肉苁蓉中主要苯乙醇苷的抗氧化活性及构效关系进行初步研究。方法 通过TCMSP数据库和文献挖掘,获取分布于中国的5种肉苁蓉属植物中的苯乙醇苷类化合物,利用PharmMapper服务器、CoolGeN和GeneCards数据库预测和筛选苯乙醇苷抗氧化作用靶点,采用Cytoscape 3.6.1构建成分-靶点网络。使用String数据库进行蛋白-蛋白相互作用分析,借助DAVID数据库对靶点进行GO分析和KEGG通路分析,采用Cytoscape 3.6.1构建药材-成分-靶点-通路-疾病网络图。采用DPPH自由基清除法和普鲁士蓝法,测定肉苁蓉苯乙醇苷、苷元和结构类似物的抗氧化能力和总还原能力;采用分子对接评价上述成分与重要靶点的结合能力,为药物的靶点预测和验证提供基础。结果 筛选得到苯乙醇苷类化合物共71个,潜在作用靶点114个,进一步筛选抗氧化相关靶点,发现谷胱甘肽S转移酶P1(glutathione S-transferase P1,GSTP1)、表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor,EGFR)等44个靶点与抗氧化相关;KEGG通路分析显示,上述靶点涉及催乳素信号通路、FoxO信号通路、Fc epsilon RI信号通路等51条通路。4种苯乙醇苷、苷元和结构类似物均能够清除DPPH自由基,具有较强的还原力,并且与靶点结合能力较强。结论 苯乙醇苷可以通过调节GSTP1、EGFR、MAPK1等靶点发挥抗氧化作用;苯乙醇苷的抗氧化作用与结构中的咖啡酰和3,4-二羟基苯乙醇基团有关。     

葛根主要活性成分及作用机制的网络药理学研究

目的 采用网络药理学的方法和思路研究葛根，探讨葛根成分-靶点、成分-疾病、基因-通路和基因-疾病的关联性，揭示其主要活性成分和药理作用机制。方法 针对葛根中的活性成分，根据PubMed、中药系统药理学数据库和分析平台（TCMSP）数据库中获得葛根的化学成分和相关作用靶点，构建"成分-靶点"网络；运用UniProt和CTD数据库提取作用靶点的基因名称、信号通路、心血管疾病相关的基因和靶点数据进行富集分析。结果 共获得刺芒柄花素、葛根素等10个主要活性成分；这些成分可作用于112个靶点，其主要靶点有PTGS2、PTGS1、HSP90AB1等，这些靶点与肿瘤、高血压、糖尿病等436种疾病相关，涵盖肿瘤、心脑血管疾病等33大类疾病。葛根主要活性成分作用于心血管疾病的有48个靶点，这些靶点参与肿瘤、高血压等多种生理及病理的生物学过程，如肿瘤坏死因子（TNF）等相关靶点，说明葛根是通过多成分、多靶点的协调作用发挥治疗疾病的作用。结论 葛根具有抗肿瘤、降血压、降血脂等生物活性，具有较好的应用价值，为接下来的药效试验研究提供科学依据。     

我国量子药理学研究概况

<正> 量子药理学(Quantum Pharmaco-logy)是应用量子力学原理和方法研究药理学的一门边缘学科,是从原子和分子中的电子行为出发去探索药理学的本质问题,所以它是研究药物作用机理和创制新药的重要基础理论。现就我国量子药理学的研究概况作一扼要介绍。 我国量子药理学的研究起步较晚,1979年5月在南京药学院(中国药科大学前身)举办的药物设计学习班上首次出现     

肉苁蓉的主要化学成分及生物活性研究进展

肉苁蓉为列当科多年生草本寄生植物荒漠肉苁蓉Cistanche desertico或管花肉苁蓉Cistanche tubulosa的干燥带鳞叶的肉质茎,主要化学成分有苯乙醇苷类、环烯醚萜及其苷类、木脂素及其苷类、多糖等,具有抗衰老、保护肝脏、缓解体力疲劳、抗骨质疏松、润肠通便等多种生物活性。就肉苁蓉的主要化学成分及生物活性等方面的研究进展进行综述,为新药研发提供参考。     

黄芩素的药理学研究概况

黄芩素是中药黄芩的重要单体 ,具有多种功效。它能抗菌、抗病毒、抑制炎症反应、保肝、利胆、利尿、抗癌等 ,具有较好的临床应用价值 ,目前主要用于急、慢性炎症。本文概述了国内外对黄芩素的药理作用及机制方面的研究进展 ,为黄芩素的开发提供理论依据     

肉苁蓉中苯乙醇苷类成分的研究进展

中药肉苁蓉为列当科植物肉苁蓉Cistanche deserticola Y.C.Ma或管花肉苁蓉Cistanche tubulosa (Schrenk) Wight 干燥带鳞叶的肉质茎,别名大芸,是传统的补肾阳中药,最早记载于《神农本草经》,列为上品,具有补肾阳、益精血、润肠通便的功效.主治男子阳痿、女子不孕、血枯便秘等症,有"沙漠人参"之美誉.     

国内外学习记忆药理学研究概况

学习和记忆是人类中枢神经系统的高级神经功能活动,是衡量人类智能发育的重要指标。近年,随着学习记忆神经生理生化机制研究的不断进展,增强学习记忆功能的药物日益受到国内外有关学者的重视,从而将学习记忆的药理学研究推向新的高度。国外关于促进学习、增强记忆的药物,称为“促智药物”,亦称大脑激活药(Gereboactive Drags),是比利     

海胆化学和药理学研究概况

海胆纲(Echinoidea)属棘皮动物门(Echinodermata)的游在亚门(Eleutherozoa),有球海胆科(Stronglocentrotidae)、毒棘海胆科(Toxopneustidae)、长海胆科(Echi-nometridae)等科。海胆有多种药用价值,据     

菊花水提物的质量控制成分筛选及其网络药理学作用研究

目的:基于多成分代谢筛选菊花的质量控制成分,并研究其网络药理学作用。方法:制备菊花水提物样品溶液。选取1只大鼠,腹腔麻醉后取其空肠段灌流菊花水提物,采用双灌流采血法收集血浆样品1;另选3只大鼠灌胃菊花水提物,采用腹主动脉采血法收集血浆样品2。采用超高效液相色谱-串联质谱(UPLC-MS/MS)法分析菊花水提物及血浆样品成分,并鉴定菊花水提物经代谢后的原型入血成分。采用中药系统药理学数据库及分析平台(TCMSP)和Swiss Target Prediction数据库检索筛选原型入血成分的核心靶点,并利用DAVID数据库对核心靶点的相关通路进行富集,再根据拓扑参数筛选出质量控制成分,并采用Cytoscape 3.7.1软件分析菊花质量控制成分的药理作用。结果:经UPLC-MS/MS分析后,菊花水提物中共鉴定27个化合物,其中鉴定出原型入血成分共12个。经网络药理学分析后共确定7个质量控制成分,分别是大波斯菊苷、芹菜素-7-O-葡萄糖醛酸苷、木犀草素、田蓟苷、芹菜素、橙皮素、金合欢素,其可通过作用于代谢通路、癌症相关通路、信号转导相关通路、脂肪细胞脂解调控作用通路等治疗癌症、心脑血管疾病、神经疾病等。结论:本研究筛选了菊花水提物的可能质量控制成分,并通过网络药理学初步明确其药理作用,可为菊花药材的利用提供新的思路。     

基于网络药理学的爵床抗肿瘤活性成分及作用机制研究

目的 运用网络药理学方法探讨爵床抗肿瘤的物质基础和分子机制.方法 基于文献检索构建中药爵床化学成分数据库,采用人体肠道吸收(Human intestinal absorption,HIA)、Caco-2细胞渗透性以及血浆蛋白结合(Plasma protein binding,PPB)评估筛选活性成分;通过GeneCar...     

基于网络药理学探讨地榆抗菌活性成分研究及初步实验验证

目的 采用网络药理学方法探讨地榆抗菌活性成分,并结合抗菌药效学实验进行验证。方法 基于TCMSP数据库获取地榆化学成分及其对应靶点,通过Gene cards和OMIM数据库获取细菌感染靶点。通过Cytoscape构建药物-疾病-靶点网络图,利用STRING数据库构建蛋白互作网络,采用DAVID数据库开展预测靶点的GO和KEGG分析。采用琼脂二倍稀释法对预测的活性成分进行体外最低抑菌浓度(MIC)测定,进一步利用临床分离菌耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)和铜绿假单胞菌(Pseudomonas aeruginosa, PA)建立秀丽隐杆线虫感染和药物救治模型,观察线虫的存活情况,计算存活率。结果 共筛选出8个潜在活性成分,其中山奈酚和槲皮素Degree值高于平均Degree值,得到17个关键靶点;GO和KEGG富集分析显示地榆抗细菌感染主要涉及细胞增殖、细胞凋亡、免疫应答等生物学过程,主要作用与调控Toll样受体、TNF、MAPK等信号通路相关。山奈酚对革兰阳性菌MRSA和MSSA的MIC50和MIC90均为128μg/mL。山奈酚、槲皮素对革兰阴性菌铜绿假单胞菌的MIC50和MIC9...     

黄芩素的药理学研究概况

黄芩素是中药黄芩的重要单体,具有多种功效.它能抗菌、抗病毒、抑制炎症反应、保肝、利胆、利尿、抗癌等,具有较好的临床应用价值,目前主要用于急、慢性炎症.本文概述了国内外对黄芩素的药理作用及机制方面的研究进展,为黄芩素的开发提供理论依据.     

日本临床药理学的概况

日本临床药理学的概况峰下哲，王黎曼（日本东京医科齿科大学难治疾患研究所）自神农氏身背竹篮、爬山涉水尝百草开始，至１１世纪Ａｒａｂ医生—阿比森那提倡在动物实验基础上开展人体试验对照，临床药理学有了突飞猛进的发展。就我国而言，自１９７４年本大学临床药理教...