小檗碱对大鼠口服阿托伐他汀钙药代动力学的影响

目的研究小檗碱对大鼠口服阿托伐他汀钙药代动力学的影响,为临床联合用药提供参考依据。方法大鼠随机分为5组,单次阿托伐他汀钙组(A组)、单次小剂量小檗碱+阿托伐他汀钙组(B组)、单次大剂量小檗碱+阿托伐他汀钙组(C组)、多次小剂量小檗碱+单次阿托伐他汀钙组(D组)及多次大剂量小檗碱+单次阿托伐他汀钙组(E组)。给药前后眼眶采血,采用HPLC法测定大鼠体内阿托伐他汀钙的浓度。经DAS 2.0药动学软件处理,获得各组药动学参数。结果大鼠在单次及多次灌胃不同剂量的小檗碱后,阿托伐他汀钙的体内药代动力学参数改变无统计学意义。结论正常用量下小檗碱对大鼠阿托伐他汀钙的药代动力学有一定的影响,但无统计学意义,在人体内的影响仍需进一步研究。     

丙酸氯倍他索乳膏家兔体内药代动力学

目的研究丙酸氯倍他索乳膏家兔体内药代动力学特性。方法采用高效液相色谱法。结果单次给药后2h左右达峰，经多次给药后家兔体内的血药峰浓度及谷浓度呈上升趋势。结论显示丙酸氯倍他索在家兔体中有蓄积作用。     

在体皮肤微透析的建立及对乌头碱经皮给药药代动力学研究

目的:建立大鼠在体皮肤微透析技术,并用于乌头碱经皮给药药代动力学研究。方法:采用HPLC-MS/MS联用技术建立大鼠血浆和微透析样品中乌头碱的分析方法。体外回收率的测定采用浓差法(增量法、减量法),体内回收率的测定采用减量法,考察流速、浓度对回收率的影响。5只SD大鼠在麻醉状态下,作皮肤微透析预处理后,将乌头碱凝胶涂于探针所在皮肤表面,进行皮肤微透析和颈动脉采血,应用HPLC-MS/MS测定透析液样品及血浆中乌头碱浓度,并绘制血药浓度-时间曲线,并计算药动学参数。结果:乌头碱在检测要求范围内线性关系良好,色谱的专属性、回收率、精密度等测定结果均符合生物样品测定要求。增量法及减量法测定的回收率一致;回收率随灌流速度的增大而减小,探针的回收率与溶媒中乌头碱的浓度无关。体内皮下探针对乌头碱的回收率为(34.48±3.05)%,乌头碱在皮下探针中6 h回收率的变化基本上保持稳定。乌头碱经皮给药后,在皮肤中最大药物浓度为(2723.8±848.8)mg.L-1,AUC(0～t)为(18212.4±4749.1)mg.h.L-1,体内血药浓度比较稳定。结论:本研究提示体内研究的反透析法可作为微透析研究中乌头碱回收率的测定...     

盐酸小檗碱对大鼠体内他克莫司药动学的影响

目的:研究盐酸小檗碱单次、多次给药对大鼠体内他克莫司药动学的影响,为两者联合用药提供参考。方法:将30只大鼠随机分为5组,每组6只,第1组大鼠单次灌胃他克莫司;第2组大鼠每日灌胃他克莫司2次,连续给药1周;第3组大鼠先单次灌胃盐酸小檗碱,5 min后单次灌胃他克莫司;第4组大鼠先每日灌胃他克莫司2次,连续给药1周,第8天时先灌胃盐酸小檗碱5 min后再灌胃他克莫司1次;第5组大鼠每日灌胃盐酸小檗碱2次,每次间隔5 min后相应灌胃他克莫司1次,连续给药8 d。盐酸小檗碱给药剂量均为200 mg/kg,他克莫司给药剂量均为0.945 mg/kg。末次灌胃他克莫司后0、5、15、30 min和1、2、3、4、6、8、12 h,分别从各组大鼠的眼眶后静脉丛取血约0.3 m L,采用液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)测定大鼠全血中他克莫司的浓度,应用DAS2.0软件进行药动学研究。结果:与第1组比较,第3组大鼠体内的他克莫司药动学参数AUC_(0-12) h、AUC0-∞和MRT0-12 h显著降低(P<0.05),第4组大鼠体内他克莫司所有药动学参数差异均无统计学意义(P>0.05);与第2组比较,第4组大鼠体内他克莫司药动学参数AUC_(0-12) h显著降低、CLz显著升高(P<0.05),第5组大鼠体内他克莫司所有药动学参数差异均无统计学意义(P>0.05)。结论:单次、多次灌胃盐酸小檗碱均对大鼠体内他克莫司的药动学有影响,表现在血药浓度有下降的趋势,需谨慎联用。     

青藤碱在大鼠体内分布与脏器毒理的关系研究

目的　研究青藤碱在大鼠体内的分布、蓄积与脏器毒理的关系 ,为青藤碱制剂的临床合理用药提供药理学和毒理学依据。方法　采用以青藤碱 15 0mg·kg-1·d-1ip ,连续给药 6wk ,以及给药 6wk后停药 1wk三种给药方案 ,分别取大鼠血及各重要器官 ,用HPLC法测定青藤碱在体内脏器的浓度 ,同时进行脏器组织切片及血液生化指标等检查。结果　一次给药 ,或多次给药 ,脏器药物含量均以肝脏为高 ,其次为心、肾、肺、脑。停药 1wk后脏器药物含量均低于可检测浓度。肝组织切片表明所用剂量的青藤碱对肝细胞有一定的影响 ,主要表现为细胞肿胀 ,肝窦消失 ,但对肝功能无明显损害。青藤碱也可引起心肌轻度充血 ,但未见明显心肌病理改变。连续给药 6wk睾丸中未检出青藤碱 ,且睾丸组织学检查无明显改变 ,但可降低精子活力、死精增加 ,与体外实验结果类同 ,停药 1wk后可基本恢复。结论　青藤碱一次或多次给药脏器分布浓度依次为肝、心、肾、肺、脑、睾丸中未检出。组织切片表明药物对肝细胞有轻度影响 ,对其他脏器影响甚少     

乌头安全有效性研究进展及其临床应用前景

目的 分析文献中乌头疗效与安全应用的研究进展、用药特点与注意事项,促进该药材及其复方制剂的临床合理与广泛的应用。方法 通过检索秦汉时期至今的主要书籍和文献,从乌头的药理作用、药效物质、炮制方法、药代动力学、民间应用、临床疗效等多方面进行系统的总结和归纳,并提出乌头安全有效的应用前景和现代制剂研制的基本要求。结果 乌头有抑瘤、镇痛、提高免疫力、抗炎等作用,其药效物质为乌头类生物碱,其毒性大小为乌头碱、新乌头碱、次乌头碱>苯甲酰乌头碱、苯甲酰新乌头碱、苯甲酰次乌头碱>乌头原碱、新乌头原碱、次乌头原碱;体内研究显示乌头在大鼠体内吸收迅速,代谢较快,但不同文献中同一成分生物半衰期数据差异较大,变化幅度分别为：乌头碱0.936~20.130 h,新乌头碱1.490~20.930 h,次乌头碱1.930~17.300 h,导致体内消除速率和蓄积时间明显不同;临床使用中出现的毒副作用主要与合理炮制、恰当配伍、正确服用、控制剂量,避免误服等操作的失当以及个体差异相关。结论 乌头应用的民间基础扎实,镇痛等疗效确切,炮制工艺、药理毒理与临床应用等数据翔实,建议加强体内研究数据的确证,开展临床安全的再评价,进一步阐明乌头的作用机制和量效关系。     

黑顺片与大黄联用对次乌头碱在大鼠体内药动学的影响

目的:研究黑顺片与大黄联用对次乌头碱在大鼠体内药动学的影响。方法:取大鼠随机分为单用(黑顺片单煎液)组和联用(黑顺片-大黄合煎液)组,每组18只,ig相应药物,给药剂量均按黑顺片计为10 g(生药)/kg。分别于给药前(0 h)和给药后0.083、0.167、0.333、0.5、0.75、1、1.5、2、3、4、6、8、10 h采血0.3 ml,每个时间点取6只,采用高效液相色谱-质谱法,以盐酸巴马汀为内标,测定次乌头碱的血药浓度。利用DAS2.0.1药动学软件计算药动学参数。结果:次乌头碱检测质量浓度的线性范围为0.102 4~100 ng/ml(r=0.998 7),定量限为0.1 ng/ml。其在单用组和联用组大鼠体内的药动学参数tmax分别为(0.50±0.086)、(0.75±0.132)h,t1/2分别为(9.967±1.123)、(3.708±0.507)h,AUC0-10 h分别为(26.087±0.672)、(6.516±1.135)μg·h/L,cmax分别为(6.124±2.312)、(1.592±0.051)μg/L;与单用组比较,联用组大鼠体内次乌头碱的t1/2、AUC0-10 h、cmax均减小,差异有统计学意义(P<0.05)。结论:大黄可以抑制次乌头碱在大鼠体内的吸收,加快其在体内的消除。     

盐酸小檗碱单次和多次给药在Beagle犬体内的药动学

目的研究盐酸小檗碱胶囊单次和多次给药后在Beagle犬体内的药动学。方法 6条Beagle犬按150 mg单次和多次口服盐酸小檗碱胶囊,多次给药每天1次,共7 d。采用UPLC-MS/MS色谱法测定犬血浆中盐酸小檗碱的浓度。用DAS 2.0药动学软件处理血药浓度数据。用SPSS统计软件对所得的药动学数据进行显著性差异分析。结果单次给药后主要药动学参数t1/2为(18.85±10.54)h,ρmax为(4.18±2.59)μg.L-1,AUC0-t为(110.04±70.22)μg.h.L-1,AUC0-∞为(121.51±74.19)μg.h.L-1,CL为(1 593.57±745.01)L.h-1,V为(44 509.1±34 995.4)L,tmax为(20.42±22.98)h;多次给药达稳态后主要药动学参数t1/2为(18.53±9.99)h,ρmax为(9.92±7.01)μg.L-1,AUC0-t为(164.51±119.70)μg.h.L-1,AUC0-∞为(172.34±125.03)μg.h.L-1,CL为(1 280.19±709.95)L.h-1,V为(33 655.7±27 632.2)L,tmax为(6.08±4.90)h。结论盐酸小檗碱单次和多次给药后在Beagle犬体内血药浓度均较低,盐酸小檗碱多次给药在Beagle犬体内无明显蓄积现象。     

金黄色葡萄糖球菌肠毒素C2改构蛋白大鼠药动学研究

目的 研究金黄色葡萄糖球菌肠毒素C2改构蛋白（2M-118）在大鼠体内单次和多次给药后的药动学特征。方法 24只大鼠随机分为3组,每组8只,雌雄各半,分别单次iv低、中和高剂量（1、2和4 mg/kg）2M-118,高剂量组大鼠于单次给药后,继续每天给药1次,共给药8次。于给药前（0 h）,首次及末次给药后5、10、20、30、45 min和1.0、1.5、2.0、4.0、6.0、8.0 h采集眼静脉丛全血约0.5 mL,制备血清。采用双抗体夹心酶联免疫吸附测定（ELISA）法检测大鼠血清药物浓度,采用DAS 3.2.8药动程序计算药动学参数。结果 大鼠单次iv 2M-118后,在1～4 mg/kg剂量内,峰浓度（C_max）、初始浓度（C₀）和药时曲线下面积（AUC）均与剂量呈正相关;消除相半衰期（t_1/2Z）随剂量递增明显延后,平均t_1/2z分别为0.24、0.60和1.18 h;表观分布容积（V_z）随剂量递增而增大;各剂量组的清除率（CL_z）较为一致。与同剂量（4 mg/kg）单次给药相比,大鼠多次给药后的主要药动学参数基本保持一致,体内药物无蓄积倾向。结论 大鼠单次iv 2M-118后,在1～4 mg/kg剂量内,体内暴露量与剂量呈正相关,其清除可能呈现非线性动力学特征;单次与多次iv给予相同剂量2M-118后,药动学行为特征基本一致,无明显药物蓄积。     

鱼腥草破壁饮片单次和重复给药毒性试验

目的 研究大鼠单次和重复给予鱼腥草破壁饮片后的毒性反应,为临床研究及应用提供参考的依据。方法 鱼腥草破壁饮片和鱼腥草饮片均以7.2 g•kg^{-1的最大给药量单次灌胃给予大鼠观察毒性反应,并持续观察2周;鱼腥草破壁饮片以1.35、2.70、5.40 g•kg-1,鱼腥草饮片1.35、5.40 g•kg-1,连续3个月对SD大鼠灌胃给药,恢复期4周,进行临床观察、体重、摄食量、血清生化学、血液学、肾损伤生物标志物及病理学等各项检查。结果 鱼腥草破壁饮片、鱼腥草饮片以7.2 g•kg-1对SD大鼠单次灌胃给药,未见明显毒性反应;鱼腥草破壁饮片及鱼腥草饮片重复给药3个月,各剂量组各项检查均未见异常。结论 鱼腥草破壁饮片、鱼腥草饮片单次经口给药对SD大鼠的最大耐受剂量（MTD）＞7.2 g•kg-1。鱼腥草破壁饮片、鱼腥草饮片对SD大鼠连续灌胃给药3个月的无毒作用剂量（NOAEL）为6.4 g•kg-1。鱼腥草破壁饮片、鱼腥草饮片在相同给药剂量下,SD大鼠毒性反应无明显区别。}     

大鼠体内乌头碱代谢产物研究

目的 鉴定乌头碱在大鼠尿液与胆汁中主要代谢产物。方法以0．2mg／kg的剂量对20只大鼠进行灌胃给药，累积收集0-8h，8-24h、24-48h大鼠尿液，同样剂量给药，累积收集胆汁。冷冻干燥有机溶剂提取进行前处理，HPLC分析后，液相色谱-电喷雾离子阱质谱法分离鉴定乌头碱代谢物。结果 在给药尿样中发现乌头碱两种代谢产物M1-M2，分别测得准分子离子峰[M H]^ ，以给药胆汁中发现乌头碱两个代谢产物M3-M4，分别测得准分子峰[M H^ ]及其二级碎片离子。均未检测到乌头碱原形。结论 M1-M2为乌头碱的4个代谢产物，推测分别为乌头碱14位酯键水解后，羟基乙酰化，3、15位羟基甲基化；乌头碱N-去乙基后与甘氨酸结合，15位羟基氧化为羰基；乌头碱N-去乙基后发生N-氧化，3、13位羟基乙酰化；乌头碱6、16位去甲基后3、13位羟基乙酰化产物。     

RRLC-ESI-MS/MS分析白头翁皂苷在大鼠体内的组织分布

目的 研究白头翁皂苷在大鼠体内的分布规律和蓄积情况。方法 以300 mg·kg^-1白头翁皂苷提取物均匀分散混悬液单次灌胃给予大鼠后,采用RRLC-ESI-MS/MS对白头翁皂苷中的有效成分B3,BD,B7,B10,B11在动物体内的组织分布情况进行考察。结果 白头翁皂苷在动物体内的分布迅速且广泛,给药0.25 h后,各组织脏器中即可检测到较高水平的药物浓度。5种皂苷在大部分组织器官中的达峰时间为30 min,给药2 h后,白头翁皂苷的浓度逐渐下降,给药6?h后,药物基本消除。在动物脑中亦可检测到药物的存在。结论 白头翁皂苷在体内不易蓄积,主要分布在心脏、肝、肺、肾、小肠等器官,心脏中药物浓度最高,且可以透过血脑屏障。     

补骨脂素单次和重复给药药动学研究

目的研究雌性大鼠补骨脂素单次和重复给药的药动学差异。方法雌性大鼠灌胃给予不同剂量补骨脂素(14,28和56 mg·kg~(-1)),通过UPLC测定补骨脂素给药1次及重复给药3个月的大鼠血药浓度,并计算药动学参数。结果补骨脂素单次给药和重复给药药动学参数有差异,补骨脂素低、中、高剂量组单次给药t1/2分别为4.31±2.32,4.91±3.16和(9.22±7.66)h;Cmax分别为11.08±7.67,8.21±3.79和(8.92±5.98)mg·L~(-1),tmax分别为4.17±1.67,3.17±1.18和(2.92±1.10)h,AUC0-∞分别为59.45±36.08,117.76±82.25和(60.59±33.71)mg·L~(-1)·h~(-1)。多次给药组t1/2分别为6.44±3.37,17.52±12.91和(21.15±15.79)h,Cmax分别为3.15±1.15,13.30±6.35和(12.98±3.38)mg·L~(-1),tmax分别为6.25±4.50,5.92±3.47和(12.00±6.57)h,AUC0-∞分别为42.53±27.50,406.77±32.47和(502.90±269.59)mg·L~(-1)·h~(-1)。多次给药后补骨脂素的半衰期延长,最大血药浓度升高,达峰时间延后。结论补骨脂素于长期大剂量经口给药,雌性大鼠体内暴露有蓄积倾向。     

蝙蝠葛碱大鼠体内药物代谢动力学研究

目的研究不同给药途径后蝙蝠葛碱在大鼠体内的药代动力学特征。方法以大鼠为实验对象,经灌胃及静脉注射两种途径给药,采用ＲＰ－ＨＰＬＣ法测定各组织及体液中药物浓度。结果静注蝙蝠葛碱在大鼠体内药代动力学为二室开放模型,符合一级动力学线性消除过程。灌胃给药后大鼠血药浓度低,峰浓度小于１ｍｇ·Ｌ－１,且血药浓度－时间曲线呈明显双峰现象。其绝对生物利用度约为１６．６％。蝙蝠葛碱经两种给药途径后药物在各组织器官中均有分布,且在同一时间内各组织含量明显高于血药浓度。静注后以肺组织含量最高,而灌胃给药后以胃、肠、肝组织含量最高。４８ｈ尿粪累积排泄３１．２２％。给药后不同时间点胃肠道各段药物残余量研究结果提示胃肠循环的存在。结论蝙蝠葛碱口服用药生物利用度较低,血药浓度一时间曲线呈双峰现象,该药在生物体内分布广泛,可由尿液及粪便排泄,也可从胆汁分泌,初步实验结果提示胃肠循环可能是药时曲线双峰现象的主要原因。     

丹参川芎嗪注射液中丹参素对盐酸川芎嗪在大鼠体内药动学的影响

目的 比较静脉注射给药后,丹参素对盐酸川芎嗪单体在大鼠体内药动学特征的影响.方法 将24只Wistar大鼠随机分为2组,单次和多次予尾静脉给予盐酸川芎嗪单体和丹参川芎嗪注射液,测定大鼠血浆中盐酸川芎嗪的浓度.结果 以40 mg· kg-1单次静注盐酸川芎嗪单体予大鼠后,主要药动学参数为:t1/2=39.86±14.46 min、Cmax=89.40±30.77 μg· mL-1、A UC0-∞=4.0201±1.6417 mg·mL-1 ·min-1.以相同剂量单次静注丹参川芎嗪注射液后,盐酸川芎嗪的t1/2=40.01±14.68min、Cmax=87.45±35.87 μg· mL-1、AUC0-∞=4.2522±2.0958 mg· mL-1·min-1.结论 大鼠静脉注射给予盐酸川芎嗪单体和丹参川芎嗪注射液后,两组间盐酸川芎嗪的各主要药动学参数均无显著性差异;与单次给药相比,多次给药并无蓄积现象,同时,性别对盐酸川芎嗪主要药动学参数的影响也无统计学差异.所用HPLC法专属性强、简便、快速、准确、重复性好,适用于快速测定大鼠血浆中盐酸川芎嗪的浓度.     

诃子抑制草乌的排泄

目的基于药物代谢动力学的过程,研究诃子对草乌排泄的影响。方法将56只SD大鼠随机分成正常对照组、生草乌组、诃子组、制草乌组、草乌-诃子(3∶1)组和草乌-诃子(1∶1)组、草乌-诃子(1∶3)组,每组8只,其中空白对照组给予等容积量的0.05%的羧甲纤维素钠溶液,诃子组按诃子0.36 g·kg~(-1)的剂量给药,剩余组别按生草乌0.12 g·kg~(-1)的剂量给药。单次灌胃给药后,采用代谢笼收集不同时间点的尿液样本及粪便样本。胆汁样本的收集,乙醚麻醉后,对大鼠进行胆管插管,每间隔1 h收集胆汁样本,共收集12 h内的胆汁样本。结果草乌中乌头碱(AC)、新乌头碱(MA)和次乌头碱(HA)3种乌头碱主要经由肾排泄。各组中AC的累积排泄量顺序是生草乌组>草乌-诃子(1∶1)组>草乌-诃子(1∶3)组>草乌-诃子(3∶1)组>制草乌组,MA和HA则与之顺序相反。3种乌头碱的排泄半衰期的顺序是草乌-诃子(3∶1)组>草乌-诃子(1∶1)组>草乌-诃子(1∶3)组>生草乌组>制草乌组。3种乌头碱在24 h后排泄量基本不发生变化。制草乌组和草乌-诃子(3∶1)组与生草乌组比较有明显差异(P<0.05),基本不经过胆汁和粪便排泄。结论诃子对草乌的药动学过程中的排泄过程有影响,可以延长草乌在体内的作用时间,保持药效。     

槐定碱纳米脂质体在大鼠体内药代动力学及组织分布研究

目的:研究槐定碱纳米脂质体静脉给药后在大鼠体内药代动力学及组织分布。方法:大鼠尾静脉注射给药后,采用HPLC法测定血浆药物浓度,比较盐酸槐定碱注射液、槐定碱纳米脂质体的药代动力学;另HPLC法测定各组大鼠心脏、肝、脾、肺、肾中4 h内的槐定碱浓度,分析药物组织分布情况。结果:槐定碱纳米脂质体的大鼠药时曲线AUC是普通注射液的2.42倍,体内滞留时间延长;各组织中槐定碱浓度均在0.5 h达最高后开始降低;与槐定碱注射液比较,静脉注射槐定碱纳米脂质体后4 h内的平均浓度在肝、脾中均升高,在其他组织中的浓度均降低。结论:槐定碱纳米脂质体能提高药物在肝、脾中的分布,具有肝、脾靶向性,尤其是肝靶向性。     

氯吡格雷单次和多次给药在大鼠体内的药动学特征

目的建立并确证氯吡格雷羧酸代谢物SR26334血浆药物浓度的HPLC检测法,研究氯吡格雷单次和多次大剂量给药后在大鼠体内的药动学特征。方法12只SD大鼠随机分成2组（单次给药组和多次给药组）,单次和多次灌胃给予氯吡格雷30mg·kg-1,多次给药为每天1次,共7d。采用HPLC法测定给药后不同时间点血浆中SR26334浓度,用DAS3．0处理经时血药浓度数据,计算主要药动学参数。结果单次给药和多次给药后SR26334血药浓度均于给药后约1h达峰,pmax分别为（35．57±10．25）mg·L。和（54．28±10．39）mg·L-1;两者g1／2z相近,分别为（6．88±1．54）h和（6．54±1．04）h;AUC0—24h分别为（304．63±63．07）mg·h·L-1和（543．81±43,27）mg·h·L-1;AUC0-∞分别为（334．00±66．24）mg·h·L-1和（594．91±46．84）mg·h·L-1;Vz／F分别为（0．92±0．23）L·kg。和（0．48±0．07）L·kg-1;CLz／F分别为（0．09±0．02）L·h-1·kg-1和（0．05±0．00）L·h-1·kg-1。结论氯吡格雷单次与多次给药后的主要药动学参数AUC0-24h、AUC0-∞、Vz／F、ck／F和pmax差异具有统计学意义（P〈0．01,P〈0．05）,说明多次大剂量给药时其代谢物SR26334在体内有蓄积。     

参附汤体内代谢化学成分的初步研究

为了确定口服参附汤后体内吸收成分的化学结构 ,分离并鉴定了参附汤的组成成分之一———黑附片的主要成分 ;通过大鼠整体实验方法研究了参附汤体内代谢情况。结果显示 :口服参附汤后 ,乌头类生物碱卡米查林 (carmichaeline ,Ⅰ )、塔拉胺 (talatisamine ,Ⅱ )、附子灵 (fuziline ,Ⅲ )以原形形式被吸收 ,人参皂苷经肠内细菌代谢后以代谢产物CompoundK形式吸收进入体内     

局部用辣椒碱传递体的制备及体内外评价

目的制备辣椒碱传递体，并评价其体内外皮肤渗透性。方法采用高剪切分散乳化均质机制备辣椒碱传递体，并对其大小与结构、包封率、释放度、体外皮肤渗透性和在大鼠组织的分布进行评价。结果辣椒碱传递体结构为小单室泡囊，平均粒径150.6 nm。包封率随脂质浓度增加而增加，当脂质浓度为8%时，包封率为96.7%。体外累积释放量随接受液中乙醇浓度的提高而增加，不同基质大鼠腹部皮肤体外辣椒碱累积透皮量为：传递体>霜剂和混悬液。不同种类皮肤辣椒碱累积透皮量为：小鼠>大鼠>人，人体皮肤辣椒碱累积透皮量为：表皮膜>真皮层和完整皮肤。辣椒碱注射液对大鼠腹腔多次注射体内分布为：骨头>血液>皮肤>肌肉，辣椒碱传递体大鼠腿部局部多次给药，体内分布为：骨头>皮肤>血液>肌肉。结论辣椒碱传递体包封率达到药典的规定(>80%)，辣椒碱传递体可以增加辣椒碱的皮肤透过性，皮肤种类及皮肤的不同层次影响辣椒碱传递体的皮肤透过性。多次注射及局部给药，辣椒碱在骨头及肌肉的分布类似，但在血液及皮肤的分布有所不同。