盐酸氨溴索渗透泵控释片的体外释放度考察

目的：研究盐酸氨溴索渗透泵控释片的体外释放度。方法：考察渗透泵在不同介质中的释放情况。结果：渗透泵的释药不随释药环境的改变而改变。结论：盐酸氨溴索渗透泵控释片释药稳定，零级释药明显，具备优良控释制剂的特征。     

影响盐酸维拉帕米脉冲释放片体外“时滞”的因素考察

目的：考察影响盐酸维拉帕米脉冲片控时效果的因素。方法：通过外溶出的方法考察脉冲控释片的时滞,主要包括溶出条件和处方因素两方面。结果：介质的酸碱度不影响制剂的控时效果;转速不影响制起崩时间,但对溶出速度有一定的影响;粘度越大的介质,释药时滞也越大。包衣用量增加、控时层中亲水性成分PEG6000含量减小、控时层中PEG类型的分子量的增加,均能使药物释放滞后时间明显增大;包衣颗粒大小对控时效果基本没有影响。结论：溶出条件作用因素的考察为进一步的体内研究奠定了基础;处方因素的考察为制剂的时滞调控和释药特征研究作了准备。     

盐酸维拉帕米脉冲释放片体内外释药特性

目的：研究盐酸维拉帕米脉冲释放片体内外释药特性。方法：用干法压制包衣技术制备盐酸维拉帕米脉冲释放片，调整包衣中致孔剂用量，通过体外释放度试验考查时滞，并用HPLC法测定家兔血药浓度，考查体内外时滞的相关性。结果：体内外时滞基本相符。结论：可用体外时滞预测体内的时滞。     

盐酸维拉帕米脉冲胶囊的制备及其体外释药考察

目的:制备一种新型脉冲式胶囊给药系统,探索影响药物在一定的时滞后脉冲释放的因素。方法:以蘸胶工艺制备不溶性半透膜囊体,灌装药物粉末或药物与渗透促进剂混合物,以果胶直接压片制备胶塞,塞入囊体后,套上胃溶性囊帽和囊体后外包肠溶衣,进行体外释放试验。结果:该给药系统在人工胃液中不变形,药物不释放,在pH7.4人工肠液中药物的脉冲释放受肠溶包衣厚度、不溶性囊体中致孔剂含量和填充物渗透促进剂比例的影响。结论:胶囊系统设计原理简单,各组成部分可单独制备,药物释放可根据要求来设计调节,可应用于多种药物,有望开发成一种新型药物脉冲释放系统。     

盐酸丁螺环酮缓释片的制备及其体外释放度考察

目的制备盐酸丁螺环酮缓释片并探讨其体外释放机理.方法以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为骨架材料,以乳糖、可压性淀粉、微晶纤维素调节释放度,采用正交试验法进行处方优化,用数学模型拟合释放曲线.结果HPMC、乳糖的用量对释药有显著性影响,盐酸丁螺环酮缓释片的体外释药符合零级释放模型.结论盐酸丁螺环酮缓释片处方设计合理,可进一步开发.     

盐酸维拉帕米择时渗透泵控释片质量控制方法研究

临床实践和时辰药理学研究表明,人体血压呈现明显的生理节律波动性[1,2]。高血压病人醒来时,体内儿茶酚胺释放迅速增加,心率加快,血压升高,心绞痛、高血压在这一时间段的发病率高于其他时段。通常的恒速释放制剂不能适应人体血压节律性变化。     

盐酸维拉帕米脉冲控释片的研究

目的:制备适于临睡前服用、间隔4 h 后于次日凌晨释放出治疗药物的脉冲控释片。方法:以均匀设计优化盐酸维拉帕米压制包衣片的处方组成,体外溶出度测定、体内γ-闪烁扫描示踪考察药物释放滞后时间(T_lag) ,在家犬、人体内的药代动力学研究,考察脉冲控释片在体内控时效果。结果:均匀设计得出的多元线性回归方程优化筛选了控时3,4 ,5 h 的脉冲片处方,体外脉冲控时4 h 的IV 型脉冲片,在家犬体内和体外控时3 h 的III型脉冲片在受试者体内均实现给药后4 h 脉冲释放。结论:脉冲控释片仅改变了制剂的释药开始时间,而对药物的峰浓度、生物利用度等无影响,实现设计中的脉冲释放,为防治高血压的凌晨发作提供了良好的剂型选择。     

盐酸阿米替林微孔渗透泵控释片的制备及其体外释放度的考察

目的:优化盐酸阿米替林微孔渗透泵控释片的处方及考察其体外释放度。方法:以体外累积释放度为评价指标,对渗透压促进剂的种类和用量、致孔剂聚乙二醇含量和包衣膜增重率等因素分别进行单因素和正交试验优化处方,并进行体外释放度考察。结果:最优处方为渗透压促进剂为乳糖,用量为190mg,聚乙二醇含量为10,包衣膜增重率为4;优化处方所制制剂体外释放行为符合零级释放规律。结论:优化处方合理,制剂体外释药缓慢、平稳。     

盐酸维拉帕米脉冲释放片家犬体内的药动学及生物利用度

目的：比较盐酸维拉帕米脉冲释放片与其片芯在家犬体内的药动学特征及生物利用度。方法：采用拉丁方设计,将家犬6只随机分为2组,交叉口服Ⅳ型脉冲片和片芯,以片芯为对照制剂,考察体内脉冲效果。结果：Ⅳ型脉冲片在家犬体内的时滞为4h,而Cmax、AUC等无明显差异,达到设计要求。结论：本研究制备的脉冲释放制剂为防治心血管疾病的凌晨发作提供了一个良好的剂型选择。     

盐酸维拉帕米口服渗透泵制剂释药特性的研究

以盐酸维拉帕米为模型药物，制备了口服渗透泵片，通过考察渗透泵片体外释药各过程的速率，研究口服渗透泵制剂释药的基本过程及其特性，结果表明盐酸维拉帕米口服渗透泵制剂的释药过程主要包括四个步骤，其中体外释药速率与由水渗透过膜过程所控制的药物释放速率接近，从而说明水渗透过膜是控速步骤。     

盐酸丁咯地尔缓释片的制备及体外释放度研究

以羟丙甲纤维素和丙烯酸树脂为骨架材料，5％乙基纤维素乙醇溶液作为粘合剂，采用湿法制粒压片，制备盐酸丁各地尔缓释片，进行体外释放度试验，并与进口缓释片进行比较。结果表明：研制缓释片的缓释效果良好，药物的释放符合一级动力学规律。     

盐酸环丙沙星胃漂浮缓释片的制备及体外释放

以体外漂浮性能和释放度为指标优化盐酸环丙沙星胃漂浮缓释片的处方。结果表明，每片用量HPMCK100M为120mg、碳酸氢钠为200mg和羧甲淀粉钠为100mg的片剂能在1min内起漂，持续漂浮时间达8．2h，8h累积释放率达90％。按优化处方制备的片剂在高温（60℃）、强光（4500lx）下贮存10d，均保持稳定，高湿（相对湿度75％）条件下有吸湿现象。     

Verapamil Hydrochloride Release Characteristics from New Copolymer Zwitterionic Matrix Tablets

The aim of this study was to synthesize stable copolymer (vinyl acetate-co-3-dimethyl[methacryloyloxyethyl] ammonium propane sulfоnate) zwitterionic latex with different compositions for the first time by emulsifier-free emulsion copolymerization. Throughout the course of the study, a proposal was made for the explanation of the relationship between the “overshooting” phenomenon (a swelling kinetics with a maximum) and the specific self-association of the zwitterionic copolymers. The zwitterionic monomer unit mole fraction, pH, and ionic strength effects on this relationship, on the swelling kinetics of the zwitterionic copolymers, and on the sustained verapamil hydrochloride release from the model tablets were established by the study's authors.     

盐酸普萘洛尔脉冲释放片的制备及其体外释药研究

目的 制备盐酸普萘洛尔双层包衣脉冲释放片,并研究其体外释药行为。方法 采用粉末直接压片法制备盐酸普萘洛尔片芯,滚转包衣锅法分别包羟丙甲纤维素溶胀层和丙烯酸树脂控释层。采用体外溶出试验考察处方及溶出条件对本品释药行为的影响。结果 本品经过一定时滞后以脉冲形式释药,渗透活性物质氯化钠、溶胀层及控释层厚度、丙烯酸树脂RS/RL的配比均影响本品时滞。溶出方法及不同pH溶出介质对本产品的时滞无影响。结论 盐酸普萘洛尔脉冲释放片具有脉冲释放特性,体外时滞约为4 h。     

盐酸二甲双胍胃漂浮缓释片的制备及体外释放

采用羟丙甲纤维素作为骨架材料制备了盐酸二甲双胍胃漂浮缓释片；研究了压片方式、规格及体外释放测定方法对其体外释放的影响。结果表明，该胃漂浮缓释片具有良好的漂浮和缓释特性。     

盐酸地芬尼多双层渗透泵片的制备及体外释放研究

目的:制备盐酸地芬尼多双层渗透泵片并研究其体外释放特性。方法:采用双层压片技术和薄膜包衣工艺制备盐酸地芬尼多双层渗透泵片,比较其与市售盐酸地芬尼多普通片、自制盐酸地芬尼多单层渗透泵片的体外释放度。结果:盐酸地芬尼多双层渗透泵片处方为盐酸地芬尼多75 mg、氯化钠10 mg、低分子量聚氧乙烯15 mg、5%聚乙烯吡咯烷酮K30乙醇溶液适量;助推层为高分子量聚氧乙烯60 mg、氯化钠20 mg、聚乙烯吡咯烷酮K30 6 mg、硬脂酸镁适量。所制双层渗透泵片12 h累积释放度(Q)达80%,且释放符合零级动力学方程;盐酸地芬尼多普通片的Q15 min达90%,盐酸地芬尼多单层渗透泵片的Q12 h仅为51.14%。结论:所制盐酸地芬尼多双层渗透泵片具有缓释作用,且较单层渗透泵片12 h内释药更完全。     

盐酸维拉帕米脉冲控释微丸的研制

采用流化床包衣法制备盐鞍维拉帕米脉冲控释微丸，并考察了羧甲淀粉钠、经丙甲纤维素和乙基纤维素—聚乙烯砒咯烷酮(4：1，ω／ω)的用量对微丸体外释药的影响。结果表明，该包衣微丸可脉冲释药，其中经丙甲纤维素和乙基纤维素—聚乙烯砒咯烷酮(4：1，ω／ω)用量增加，可延长时滞；羧甲淀粉钠用量增加，释药加快；乙基纤维素—聚乙烯毗咯烷酮(4：1，ω／ω)用量增加，释药减慢。     

杜仲漂浮型脉冲释药片的研制

目的制备杜仲提取物漂浮型脉冲释药片,并优化其处方。方法以崩解时间和溶出度为指标,筛选杜仲提取物速释片芯的崩解剂,通过单因素试验探讨片芯、包衣处方因素及水平,以及压片压力因素对制剂体外释药及漂浮性能的影响。结果优化的处方,交联聚维酮(PVPP)为片芯崩解剂,包衣处方中40%羟丙甲基纤维素(HPMC K15M)为凝胶材料,致孔剂乳糖用量为20%,起泡剂碳酸氢钠用量为20%,润滑剂微粉硅胶用量为2%,其余为微晶纤维素。压片压力为(40±5)N。体外释放试验表明,样品经过6~7 h时滞期后脉冲释放药物。结论杜仲漂浮型脉冲片可达到瞬间起漂,并持续到预定的时滞期脉冲释药,能满足节律性疾病的治疗要求。     

盐酸坦洛新缓释制剂的制备及体外释放度考察

目的研究坦洛新缓释片的处方、工艺,对其释放度进行考察。方法选用羟丙甲基纤维素(HPMC)为亲水凝胶型骨架材料,湿法制粒制备盐酸坦洛新缓释片,并采用正交实验设计优化处方;小杯桨法测定其释放度。结果优化处方组成为羟丙甲基纤维素(15M)占处方量的40%,羟丙甲基纤维素/甲基纤维素为5∶1,淀粉/乳糖为2∶1,乙基纤维素的用量为2mg/pcs;优化处方的缓释片体外释放曲线符合一级动力学程,释放度符合设计要求。结论本研究所制得盐酸坦洛新骨架缓释片具有良好的缓释效果,制备工艺合理,简单易行,可以满足盐酸坦洛新的临床需要。