手性药物与药物的手性

近２０年来 ,立体选择性被临床药理学充分认识 ,已成为临床药物学的重要方向 ;手性或三维结构差异导致多种动力学差异也已成为人们的共识［１］。而手性药物的研究进展和各国政府对手性药物的政策变化 ,对新药研发影响巨大［２］。但是 ,新药研发发达国家 ,如美国、日本和欧共体却对手性药物的注册未作明确规定 ,这显然不利于手性药物的研究与开发 ［３］。好在在临床药学的理论和实践领域 ,药物学的三维观念已被广泛认知［４］。１手性与药物１ １手性手性 (ｃｈｉｒａｌｉｔｙ)是三维物体的基本属性 ［５］。如果一个物体不能与其镜像重合…     

药物的手性与药效

近年来，随着分子生物学和受体理论的发展以及各种测定有机分子立体结构方法的进一步完善，使人们对体内有机化合物在分子水平上的相互作用有了更多、更深入的认识，从而对手性药物不同旋光异构体所产生的不尽相同的药效也能从作用机理上更清晰地进行阐明，使人们不断地认...     

分子手性与药物活性

分子手性与药物活性张文典王希军（中国人民解放军石家庄医学高等专科学校化学教研室石家庄０５００８１）分子的手性是分子内部的一种不对称性，其对映体就好象人的左右手一样，相似但不能重合。手性分子具有旋光性，与其对映体旋光强度相同，但旋光方向相反。自从１８４...     

手性药物

当今使用的原料药以合成药物居多。据统计,市售的1850种药物中,1327种为合成药,523种是天然或半合成的。天然和半合成药物绝大多数是手征性的(517种),非手征性的仅有6种,因是从生物衍化方法得到,故基本上是单对映体,即单一异构体形式(509种),外消旋体形式只有8种;1327种合成药中有528种分子结构中具有手性中心,受技术和经济方面的限制,至今只有61种是以单对映体形式,其余均是以外消旋体混合物形式批准上市的。 手征性或立体异构现象早已为人所知。它是由特定分     

手性药物的开发与前景

外消旋药物临床使用所引起的药效，药物转运、等一系列问题已越来越受到关注。开发单一对映体药物，这将为药物使用的有效性和安全性提供保主下。     

手性选择剂及其在手性药物分离分析中的应用进展

色谱分离法是一种常用的手性拆分方法，它分为直接法和间接法。近年来，采用手性选择剂进行手性拆分的直接法发展迅速，应用广泛。本文则对几类常用的手性选择剂进行了综述，如环糊精、手性冠醚、大环糖肽类抗生素、线性多糖、蛋白质、手性表面活性剂及配体交换复合物等，阐述了其在药物手性分离分析领域中的应用和进展，并探讨了其手性识别机制。     

手性化合物和手性药物的酶法合成

由于分子生物学和分子药理学的发展，人们已充分认识到手性对于药物的重要性，手性化合物和药物的生物合成已发展的制药工业的关键技术，本文就手性化合物和药物的酶法合成做以介绍。     

划时代的手性药物

手性也称为不对称性,它是自然界的基本属性之一。比较左手和右手,二者之间的相互关系相当于实物和镜影之间的关系,但又不能完全重合。这种实物和镜影不能完全重合的性质就是手性,而具有手性的物质就称为手性物质。作为自然界的基本属性,手性是普遍存在的,不但宏观世界的物质普遍存在手性,从微观角度来看,很多物质的分子也具有两种不同的形态,象左手和右手一样,具有     

手性药物拆分试剂的研究进展

摘要：手性药物是指分子结构中存在手性中心（不对称中心）的药物,彼此之间互为实物与镜像的对映异构体。手性不同,药物对映体之间的理化性质和生物活性可能存在显著差异,进一步影响药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄,因此需要对手性药物进行拆分以保证药效,减少不良反应,提高安全性。手性拆分试剂是指含有手性识别位点且能够拆分手性分子的化合物,它们对于手性药物的拆分具有重要意义,常见的手性拆分试剂有环糊精、淀粉衍生物、纤维素衍生物、蛋白类、脂肪酶、金属有机骨架、大环抗生素、冠醚类等。本文将结合近5年手性拆分试剂的研究与应用,探讨手性拆分机制,分析拆分能力影响因素,为手性拆分试剂的选择和开发提供参考。     

毛细管电泳及手性选择在手性药物分离中的应用

手性药物的毛细管电泳拆分技术发展迅速,综述毛细管电泳法拆分手性药物的机理、方法及应用,并重点介绍近年来各类手性选择剂的开发现状。     

生物催化在手性药物制备中的某些应用

手性化合物发展迅速,已广泛应用于药学领域。生物催化的手性合成具有反应条件温和,选择性强,副反应少,产品光学纯度高,无污染等优点,是目前研究的热点和发展方向。文章综述了生物催化反应在手性药物合成中的应用,并对其应用前景进行了展望。     

手性药物的制备

手性化合物对映异构体进入生命体后会表现出不同的药理学立体选择性，进而产生不同的生物活性、毒性及代谢等，因此对手性药物的深入研究必须将其所有的光学对映体在相同条件下同时对照进行生物学评价试验，以确定是以外消旋体还是以其某一光学活性体作为所要上市的新药。手性药物的制备是手性药物研究及应用的基础和关键，手性技术的发展使得制备大量单一对映体成为可能，     

HPLC非手性柱—手性柱联用技术和直接进样法在体内手性药物分…

本文对体内手性药物分析中的ＨＰＬＣ非手性柱－手性联联用技术和直接样法两方面进行综述，主要报道了非手性柱－手性柱切换联用模式及其流动相匹配，峰展宽现象和非手性柱－手性直接相连模式，以及叙述了柱切换直接进样，特殊手性固定相直接进样，固相衍生化直接要进样。     

手性药物的发展

综述了手性药物的认识过程、对映体的药理活性差异及其研究开发。