灭螺药烟酰苯胺的水溶性盐成盐条件的研究

烟酰苯胺类药物是目前较有前途的灭螺药物,由于水溶性极小,使用极不方便,难以在现场堆广应用。本文叙述了烟酰苯胺水溶性盐的结盐溶剂的选择,初步完成了烟酰苯胺和它的硫酸盐在丙酮和水中的溶解度试验和烟酰笨胺水溶性盐的成盐条件的研究。从中找出生产成术低,收率在98％以上的烟酰苯胺水溶性盐的成盐方法。     

温泉冬季药浸灭螺实验

位于南京市浦口区的珍珠泉是一口温泉,泉水从岩石缝涌出汇集成水库。但周围却孳生着钉螺。我们于1983年冬乘干库取鱼蚌时进行突击性灭螺。药浸灭螺实验如下:一、室内实验:用泉水配制成不同浓度的五氯酚钠溶液,取现场钉螺作浸杀,温度控制在温泉的最低水温(18℃),观察药浸后钉螺死亡率。结果:浸杀24小时,浓度为15～30ppm 的各组钉螺死亡率为77～     

抗心律失常药樯酰苯胺对大鼠肝脏药酶的影响

桔酰苯胺即N-(β-二乙氨乙基)-N-邻甲苯基-3′,4′,5′-三甲氧基苯甲酰胺马来酸盐(代号603)是一种有抗心律失常作用的新型化合物。试验证明,对各种心律失常动物模型有一定的预防和治疗作用,治疗指数也较大,现已进入临床试验阶段。关于桔酰苯胺的药代动力学研究报道甚少,体内生物转化尚未阐明。为了解它对药酶的影响,以及在药物代谢上的种属差异,本研究用安替比林血浆半衰期(t(1/2))为指标,用双波长薄层扫描定量测     

新灭螺药溴乙酰胺的急性与亚慢性毒性研究

新灭螺药溴乙酰胺的急性与亚慢性毒性研究姚佩佩，徐根林，邢康吉，高晨，赵文锦，杨贵春，张俊英，魏金锋，陈巍，朱达培，鲍子平，陈昌血吸虫病仍是我国南方一些省份的常见传染病之一，多年来大力开展防治工作，已使病情得到控制，但经常性地进行杀灭该病的媒介体钉螺及...     

新灭螺药溴乙酰胺对大鼠的致畸性观察

新灭螺药溴乙酰胺对大鼠的致畸性观察徐根林，魏金锋，杨惠芳，罗丽萍，姚佩佩新灭螺药溴乙酰胺（ｂｒｏｍｏａｃｅｔａｍｉｄｅ）是我国首先研制的新型高效灭螺药。据报道（１），该药具有杀灭钉螺效果好，其杀螺作用比五氯酚钠高１０倍以上，对鱼类毒性较低，易溶于水和...     

灭螺增效剂的合成

药物灭螺是血吸虫病防治的重要环节之一,为了寻找更好的灭螺增效剂,设计合成了O,O′-二烷基-O″-(2-取代-3-苯并呋喃乙腈-α-肟)磷酸酯和硫代磷酸酯(Ⅵ_1～13),O,O′-二烷基-O″-(2-噻吩乙腈-α-肟)磷酸酯(Ⅹ_14,15)等化合物15个。初步试验表明,化合物X₁₅与五氯酚钠合用有较强灭螺增效作用,化合物Ⅹ₁₄及Ⅵ_{1,2,3,6,8,10,12,13}亦有一定的灭螺增效活性,化合物Ⅵ_10,12除增效作用外本身尚有一定的杀螺活性。     

有关灭螺工作的研究——江湖滩残存钉螺的分布及灭螺方法

残存钉螺的分布情况及其原因:钉螺体积小,数量多,分布广,即使在比较平坦的滩面上,要使每只钉螺都能受到一种灭螺方法的处理也比较艰巨。五氯酚钠浸杀灭螺一般说可达此要求,因为用这种灭螺方法是制备成大量的水溶液,不仅滩面上的钉螺较易受到药物的处理,还能杀灭土下钉螺。但是滩面的高低不平、圩外边角地区、气温高低、浸泡的时间长短等因素,均可影响五氯酚钠灭螺的质量。全区据1975年春季复查有螺面积下降了96.7%。尚有3.3%的     

各种皂甙的灭螺性质

当前有2亿多人,在约70个热带和亚热带国家,受血吸虫病影响.虽然化学疗法是控抑血吸虫病最有效方法之一,但是为了控制血吸虫的中间宿主蜗牛,还迫切需要更有选择性和有效的灭螺剂.现有的有效化合物或药方,一般都是杀生物的药     

抗结核药的合成研究 Ⅰ. 异烟酰肼的直接缩合

异烟酰肼(Isonicotinic acid hydrazide),化学学名为吡啶-4-甲酰肼(pyridine-4-carboxylic acid hydrazide),是一种無色結晶化合物,很易溶解于水,熔点为170—173℃。此化合物早在1912年由奥国化学家Meyer与Mally二氏制得,但是它的抗結核菌作用直到1950年才由Grumberg和Schnitzer等氏所發現。异烟酰肼合成的基本原料是异烟酸和肼,得到异烟酸的最方便方法如由γ-甲基吡     

螺灭胶囊在口腔疾病的应用

牙周炎是一种常见的口腔疾病,大量研究资料表明牙周炎主要是由菌斑所引起的炎症。因此使用抗生素治疗牙周炎已逐渐被临床所重视。本院药剂科配制的螺旋霉素与灭滴灵合成胶囊(简称螺灭胶囊)用于临床治疗牙周     

仿生农药杀虫双的灭螺效果

杀虫双是我国研制的一种属沙蚕毒素系列的仿生新农药,化学名称为2-N,N-二甲胺基-1.3-双硫代硫酸钠基丙烷。主要用于消灭鳞翅目害虫。杀虫双对哺乳动物的毒性较低,未发现有“三致”作用。一、杀虫双室内灭螺效果:1.杀螺效果浸杀法:22～26℃时钉螺的LD_(50),48小时为20.2ppm,72小时为9.8ppm。钉螺在20ppm 的杀虫双中浸泡72小时死亡率达100%;30ppm,48小时即达100%。20ppm 时,10～16℃72小时钉螺死亡率66.6%,在22～26℃72小时死亡率为100%。说明钉螺的死亡率随温度升高及接触时间增长而提高。喷洒法:杀虫双喷洒后,     

含鞣质植物的灭螺活性

许多含鞣质植物的水和甲醇浸出物具有强的杀灭谈水螺(此螺为吸血虫的中间宿主)的活性,如拉坦尼(Krameria triandra)和熊果(Arctastaphylos uva-ursi)提取物浓度为50ppm 时即呈活性,其有效成分为可水解的鞣质和缩合鞣质。本文试验植物有干屈菜(Lythrum salicria L.),     

夹竹桃叶提取物的灭螺活性

据文献报道,夹竹桃 Nerium indicumMill 叶子在传统医学中用于治疗毒蛇咬伤,并具有强心、利尿、抗菌、灭昆虫作用;其树皮水提物和树胶有灭昆虫和灭螺作用。作者从其叶子中分离到糖甙、甾类、萜类物质,以及各种脂肪酸和碳水化合物。为了试验夹竹桃叶子的灭螺作用,作者将水提物(干叶1.0 g/200 mL 水)及乙醇提取物(7.75%)用硅胶柱层析,分离得精制部位,主要成分为夹竹桃甙(oleandrin),以此部位和夹竹桃甙精制品进     

全发酵液萃取丙酰螺霉素的研究

利用双水相技术，并与有机溶剂萃取技术于ＰＨ８．０－８．５采用１４％聚乙二醇２０００１８％Ｎａ２ＨＰＯ４系统，建立了丙酰螺的全发酵液萃取新工艺。     

江苏省江湖滩筑圩药浸灭螺工作的情况和经验

我省位于长江下游,有江湖滩钉螺的密度过去一般都很高。附近居民,由于经常接触疫水,易受感染。滩地钉螺还经常向内陆扩散,经调查,发现有钉螺的河道均与有螺江滩的长江水系相通。因此,江湖滩钉螺是造成血吸虫病严重流行的一个重要因素,也是钉螺的老窝。消灭江湖滩钉螺,是贯彻执行毛主席“一定要消灭血吸虫病”伟大指示的一项重要措施。药浸灭螺法在水网地区用得比较普遍,效果较好。在江湖滩地,过去也搞过药浸,但     

软木酰苯胺氧肟酸免疫调节功能研究

目的通过体外实验观察软木酰苯胺氧肟酸（SAHA）对效应T细胞和调节性T细胞的作用。方法①淋巴细胞增殖的检测：取CFSE标记的淋巴细胞、CD＋4或CD＋8T细胞作为反应细胞,实验组加入不同浓度SAHA及CD3/CD28单抗作为刺激原培养,设阴性对照组（仅加入CD3/CD28单抗）和空白对照组,96 h后检测各组细胞增殖情况;②以淋巴细胞作为反应细胞,实验组中加入不同浓度SAHA及CD3/CD28单抗作为刺激原培养,设阴性对照组（仅加入CD3/CD28单抗）和空白对照组。96 h后检测各组CD＋4Foxp3＋T细胞比例。结果①SAHA剂量依赖性抑制CD3/CD28单抗诱导的淋巴细胞、CD＋4和CD＋8T细胞增殖（均P＜0.05）;②CD3/CD28单抗不能诱导CD＋4Foxp3＋ T细胞比例增高,1 μmol&;#8226;L 1SAHA也未能诱导CD＋4Foxp3＋ T细胞比例上调。但给予3和5 μmol&;#8226;L 1SAHA后,CD＋4Foxp3＋ T细胞比例显著提高,组内和组间比较,均差异有显著性（均P＜0.05）。结论体外实验表明,SAHA具有免疫调节功能,不仅能抑制效应性T细胞增殖,而且一定浓度药物作用能够促使调节性T细胞比例上调。     

大面积湖滩矮围五氯酚钠药浸灭螺效果十二年纵向观察

我县新民滩钉螺密度高,危害严重,从1971年起采用矮围五氯酚钠药浸灭螺后,(以下简称药浸灭螺)坚持反复斗争,现将1971～1982年共12年纵向观察结果报告如下:新民滩地处高邮湖、邵伯湖之间,是准水入江泄洪之咽喉。根据历年调查历史累计有螺滩118块,钉螺面积53554亩,活螺平均密度4.23只/市尺~2,湖区居民感染率80%以上。湖滩上有136个自然小村庄,居民5257人,1950年因打粽叶等接触疫水,一次急性感染4019人,死亡1335人,死绝45户,危害严重性是全国罕见的,1971年进行药浸灭螺,根据螺情滩     

密达利的灭螺作用及毒性

目前中国采用的主要灭螺方法是化学药物灭螺,但大多数化学药物因其对环境的污染或/和对非靶生物的毒害而被限制使用,从而阻碍了血吸虫病防治工作进程。因此,研制和开发高效、低毒的灭螺药物是当前血吸虫病防治工作中亟待解决的问题之一。     

烟酰水杨酸与多种调血脂药对鹌鹑实验性高脂血症的影响

烟酰水杨酸（nicotinysalicylic acid，NSA）是以烟酸和水杨酸为原料合成的烟酸衍生物，药理实验显示烟酰水杨酸调血脂作用比烟酸强，副作用比烟酸少而轻。本研究主要是对烟酰水杨酸和临床上的调血脂药物对鹌鹑实验性高脂血症预防作用进行比较，考察其调血脂作用特点。     

混合型药烟溶液的药理作用研究

报告了混合型药烟溶液的镇咳、祛痰、平喘作用及对免疫功能的影响：明显抑制氨气所致小鼠咳嗽，显著增加小鼠气管内苯酚红分泌量，抑制乙酸胆碱和组织胺喷雾引起的豚鼠哮喘，增强小鼠网状内皮系统吞噬功能及体液和细胞免疫功能。