Ditropan XL首次在欧盟上市用于治疗尿失禁

Ｓａｎｏｆｉ－Ｓｙｎｔｈｅｌａｂｏ公司的奥昔布宁（ｏｘｙｂｕｔｙｎｉｎ）一日１次缓释制剂（Ｄｉｔｒｏｐａｎ ＸＬ）首次获许并于２０００年７月在欧洲上市（英国）。本品治疗尿失禁仅需三剂。２０００年下半年将获得其它主要欧盟国家的许可。公司还在其它几个非欧盟市场提出申请，包括加拿大。本品是在欧盟上市的第一个一日１次治疗膀胱作用过度（ｏｖｅｒａｃｔｉｖｅ）的药物。本品于１９９９年２月在美国上市，占其市场份额的２４％。在欧洲，约有２５００万人患有膀胱作用过度症，大多数为女性，但是大部分未经诊断和治疗。这一…     

盐酸奥昔布宁制剂品种开发

盐酸奥昔布宁广泛用于治疗膀胱活动过度症。为克服服用本品后所产生的耐受性及顺应性问题,其经历了从速释制剂、缓释制剂、透皮贴剂到透皮凝胶的发展历程。本文综述目前美国食品药品管理局(FDA)批准上市的各种盐酸奥昔布宁制剂,并对其给药系统、药动学、临床有效性及安全性进行总结及比较。     

FDA批准10％氯化奥昔布宁凝胶上市

美国FDA批准沃森公司（Watson）的10％氯化奥昔布宁凝胶（oxybutynin chloride,Gelnique）上市。本品是首个用于治疗以尿频、尿急和尿失禁为症状的膀胱过度活动症（OAB）的药物。目前美国OAB治疗药物市场年销售额逾18亿美元,且逐年增长。     

大视野

新药研发美食品药监局批准奥昔布宁凝用于膀胱过度活动症美FDA已经批准局部外用的3%奥昔布宁凝胶制剂(剂型为84 mg,约为3 ml)用于治疗膀胱过度活动症(OAB),其中涉及尿急、尿频及急迫性尿失禁等症状。奥昔布宁是一种兼     

FDA批准10％氯化奥昔布宁凝胶上市

FDA批准沃森（Watson）公司的10％氯化奥昔布宁凝胶（Gelnique）上市,这是迄今首个和惟一用于治疗以尿频、尿急和尿失禁为症状的膀胱过度活动症（OAB）的药物。目前美国OAB治疗药市场年销售额逾18亿美元,且逐年增长。     

尿失禁治疗药 托特罗定(Tolterodine)

１商品名 Ｄｅｔｒｏｌ２化学名 ２－（３－（二（１－甲基乙基）胺基）－１－苯丙基）－４－甲基苯酚３开发与上市厂商 （美）Ｐｈａｒｍａｃｉａ＆ Ｕｐｊｏｈｎ公司研制, １９９８ 年２月在瑞典首次上市,同年在英国、美国上市, １９９９年４月在法国上市。４药效分类 毒蕈碱受体拮抗剂５药理 本品是目前广为提倡用于治疗膀胱过度兴奋引起的尿频、尿急、尿失禁的一种新的毒蕈碱受体拮抗剂。以往治疗逼尿肌过度兴奋（为老年性尿失禁的最常见病因）的药物如奥昔布宁、溴丙胺太林、莨菪碱、黄酮哌酯和三环类抗抑郁药丙米嗪 虽都具有抗毒蕈…     

海外药讯 上市动态

阿精胞苷控释剂（SkyePharma公司和Chiron公司Depolyt）获FDA许可用于治疗淋巴瘤性脑膜炎。本品是可注射的，它使用了一种以脂质为基础的药物传递技术，可间隔2周给药，从而取代了每周2次的给药方法。本品是目前为止唯一获得FDA许可的治疗该症的药物。利多那韦（ritonavir）口服液（Abbott公司;Norvir）获欧盟上市许可用于治疗2岁以上儿童的HIV感染。海外药讯上市动态这一口服制剂不受本品硬胶囊制剂引起的结晶问题的影响。本品用于该儿童适应证的美国许可是在1997年获得的。非核苷反转录酶抑制剂efavirenz（DnPont公司；Sustiva）…     

大鼠奥昔布宁片剂口服给药与凝胶剂经皮给药吸收与组织分布研究

目的：考察口服和外用给药奥昔布宁在大鼠体内的吸收和分布。方法：48只大鼠随机分为两组：一组外用给予单剂0．1g奥昔布宁自制凝胶（2mgOXY），一组给予单剂0．5mg普通片剂。收集血样、膀胱和肝脏样本，采用高效液相色谱-质谱法测定奥昔布宁浓度。结果：凝胶剂外用给药奥昔布宁膀胱组织浓度为血浆的800倍，而口服给药为70倍。奥昔布宁凝胶剂半衰期延长为5．99 h，而口服给药为2．18 h。结论：奥昔布宁凝胶剂半衰期延长，作用部位膀胱组织浓度高，与片剂相比具有明显的优势。     

奥昔布宁凝胶剂获准用于治疗膀胱活动过度症

华生（Watson）制药公司和Antares制药公司近日联合宣布其合作开发的解痉药奥昔布宁外用凝胶制剂（含量为3％）获得美国FDA批准用于膀胱活动过度症（OAB）的治疗，获准剂量为84mg·d^-1，并预计于2012年上市。     

FDA批准右兰索拉唑控释胶囊上市

FDA批准武田制药北美公司的右兰索拉唑控释胶囊（dexlansoprazole,Kapidex）上市,用于治疗非糜烂性胃食管反流（GERD）引起的胃部灼热感、糜烂性食管炎（EE）和EE维持治疗,均为一日1次用药。本品为首个上市的2次释药的双重控释（DDR）质子泵抑制剂。制剂规格为每粒30或60mg。     

国外新批准上市的药物新制剂新剂型（113）

1 美国FDA批准一日1次的美沙拉秦控释片上市 美国FDA批准希雷（Shire）公司采用MMX技术制备的一日1次的美沙拉秦（mesalamine）控释片（商品名：Lialda）上市，用于缓解活动期轻至中度消化性结肠炎。本品是迄今美国FDA批准的首个和唯一一日1次的美沙拉秦控释制剂。美沙拉秦属氨基水杨酸类药。含有临床已充分确立疗效或常选用治疗轻至中度消化性结肠炎的5-氨基水杨酸。希雷公司准备在2007年第一季度上市本品。     

盐酸奥昔布宁临床应用进展

盐酸奥昔布宁(oxybutynin chloride, Ditropan)为第三代治疗尿失禁首选药物,1973年由美国首先合成,1975年上市,并逐渐取代了以阿托品、莨菪碱、依美溴铵为代表的第一代和以黄酮哌酯为代表的第二代尿失禁治疗药,在欧洲29个国家广泛使用.奥昔布宁分子量为393.9,易溶于水和酸,不溶于碱,是一个具有手性碳原子的消旋体混合物.     

02055 透皮奥昔布宁制剂显示希望

Ⅱ期研究显示,Watson公司的奥昔布宁(oxybutynin)透皮制剂(Ⅰ)在治疗膀胱过度活动症时,与奥昔布宁的速释口服制剂效果相同,但抗胆碱能的副作用更少。     

曲司氯铵治疗膀胱过度活动症的多中心临床研究

目的：评价曲司氯铵治疗膀胱过度活动症的有效性和安全性。方法：以盐酸奥昔布宁为对照，采用随机双盲双模拟多中心临床试验设计，144例膀胱过度活动症患者随机均分为试验组和对照组，分别服用曲司氨铵20mg或奥昔布宁5mg,bid。结果：治疗6周后，试验组（n=69）和对照组（n=64)24h平均排尿次数头值，尿失禁患者的平均尿失禁次数减少值以及平均每次尿量增加值比较无统计学差异（P＞0．05）。试验组患者不良事件的总发生率为47．2％，其中主要不良事件口干发生率为23．6％，而奥昔布宁组不良事件总发生率为76．4％，口干发生率为68．1％，不良事件总发生率及口干发生率在两组间均有明显统计学差异（P＜0．001）。结论：曲司氨铵治疗膀胱过度活动症与奥昔布宁等效，但不良反应明显低于奥昔布宁。     

奥昔布宁对下尿路刺激症及急迫性尿失禁病人的疗效

目的：比较国产与进口奥昔布宁对下尿路刺激症及急迫性尿失禁病人的疗效。方法：２０３例下尿路刺激症及急迫性尿失禁病人（男性１３５例，女性６８例，年龄５２±ｓ１７ａ），随机分试验组１２３例与对照组８０例，试验组与对照组分别给国产与进口奥昔布宁片５ｍｇ，ｐｏ，ｔｉｄ，７～１４ｄ。儿童减半。结果：以总点数、尿流率及尿量评估２组皆有显著疗效（Ｐ＜０．０１），２组间疗效差别不显著（Ｐ＞０．０５）。不良反应轻微。结论：国产与进口奥昔布宁对治疗下尿路刺激症及急迫性尿失禁疗效相仿。     

盐酸奥昔布宁缓释片临床疗效观察

目的:评价盐酸奥昔布宁缓释片与奥昔布宁片对尿频、尿急和急迫性尿失禁病人的有效性和安全性。方法:120例尿频、尿急和急迫性尿失禁病人,(男性42例,女性78例,年龄41.90±12.51岁),随机分成试验组60例予盐酸奥昔布宁缓释片10mg,po.qd,42d,对照组60例予奥昔布宁片5mg,po,bid,42d。试验采用随机、双盲、双模拟、阳性药物平行对照方法。结果:以用药前后24 h平均排尿次数、平均每次排尿量和尿失禁次数的变化评估,各组治疗前后疗效差异有显著性(P<0.05),两组间比较疗效差异无显著性(P>0.1)。不良反应轻。结论:盐酸奥昔布宁缓释片是治疗尿频、尿急和急迫性尿失禁的有效和安全的药物。     

伐昔洛韦获FDA许可

GlaxoWellcome公司一日1次的伐昔洛韦胶囊（alaciclovir，商品名Valtre）获美国FDA许可用于抑制生殖器疮疹的复发。本品推荐的治疗剂量为一日100O或500mg，用于每年复发不超过9次的患者。一日1次的制剂益处很大，且可帮助病人较好地遵服所需要的剂量。在美国，本品早已上市用于治疗急性带状疤疹及生殖器癌疹的初次发作和复发。伐昔洛韦获FDA许可     

国外新批准上市的药物新制剂新剂型（112）

1美国FIDA批准帕利培酮控释片上市 美国FDA批准杨森（Janssen）公司的新分子实体帕利培酮（Paliperidone）控释片（商品名：Invega）上市，用于治疗精神分裂症。本品采用阿尔扎（Alza）公司新颖的OROS控释释药技术制成。一日1次用药显示强效、安全和患者耐受性好。2007年初，杨森公司将在美国上市Invega。帕利培酮是目前市售治疗精神分裂症治疗药利培酮的主要活性代谢物。     

盐酸奥昔布宁缓释片临床疗效观察

目的:评价盐酸奥昔布宁缓释片与奥昔布宁片对尿频、尿急和急迫性尿失禁病人的有效性和安全性。方法:120例尿频、尿急和急迫性尿失禁病人,(男性42例,女性78例,年龄41.90±12.51岁),随机分成试验组60例予盐酸奥昔布宁缓释片10mg,po.qd,42d,对照组60例予奥昔布宁片5mg,po,bid,42d。试验采用随机、双盲、双模拟、阳性药物平行对照方法。结果:以用药前后24 h平均排尿次数、平均每次排尿量和尿失禁次数的变化评估,各组治疗前后疗效差异有显著性(P<0.05),两组间比较疗效差异无显著性(P>0.1)。不良反应轻。结论:盐酸奥昔布宁缓释片是治疗尿频、尿急和急迫性尿失禁的有效和安全的药物。     

治疗膀胱过度活动症的新药托特罗定

托特罗定是新型竞争性毒蕈碱受体拮抗剂，对膀胱的选择性远大于唾液腺的选择性，在临床上用于治疗由膀胱过度活动引起的尿频、尿急和急迫性尿失禁。疗效与奥昔布宁相当，耐受性却明显优于奥昔布宁。主要代谢物为5－羟甲基衍生物，也具有相似的药学活性。