奥昔布宁治疗尿失禁优于托特罗定

膀胱过度活动 (ＯＢ)是一种常见的慢性病症 ,其特征性症状为紧急的尿失禁 (膀胱突然和不自主地失去控制而排尿 )、尿急 (急于排空膀胱中的尿 )以及尿频 (频繁排尿 )。据估计美国有 170 0万人患此病症 ,在妇女和老年人中尤为突出。一项名为ＯＢＪＥＣＴ的Ⅳ期临床试验表明 ,经用Ａｌｚａ公司的缓释型奥昔布宁 (ｏｘｙｂｕｔｙｎｉｎ ,ＤｉｔｒｏｐａｎＸＬ)治疗的ＯＢ患者欲望性尿失禁和尿频症状 ,比用目前临床治疗ＯＢ的领先药品Ｐｈａｒｍａｃｉａ公司生产的速释型托特罗定 (ｔｏｌｔｅｒｏｄｉｎｅ ,Ｄｅｔｒｏｌ)治疗者发作次数显著减少…     

奥昔布宁贴剂在欧洲上市

Watson和UCB公司已推出他们的透皮贴剂奥昔布宁 (oxybutynin,kentera),该品在欧洲第一市场德国初次亮相, 用于膀胱过动症,其他市场在今年也将上市。该品的药房零售价8片(一个月的量)51．96欧元,24片137．07欧元。与老的抗胆碱能药相比,Kentera的主要优势在于不良反应减少,     

盐酸奥昔布宁制剂品种开发

盐酸奥昔布宁广泛用于治疗膀胱活动过度症。为克服服用本品后所产生的耐受性及顺应性问题,其经历了从速释制剂、缓释制剂、透皮贴剂到透皮凝胶的发展历程。本文综述目前美国食品药品管理局(FDA)批准上市的各种盐酸奥昔布宁制剂,并对其给药系统、药动学、临床有效性及安全性进行总结及比较。     

奥昔布宁经皮贴剂在加拿大上市

加拿大领衔的专科用药制药公司——Paladin Labs公司于10月18日宣布，其膀胱过度活动症治疗药奥昔布宁(oxibutynin)经皮贴剂(Oxytrol)已经在加拿大上市，并已作为处方药在药房销售。     

Ditropan XL首次在欧盟上市用于治疗尿失禁

Ｓａｎｏｆｉ－Ｓｙｎｔｈｅｌａｂｏ公司的奥昔布宁（ｏｘｙｂｕｔｙｎｉｎ）一日１次缓释制剂（Ｄｉｔｒｏｐａｎ ＸＬ）首次获许并于２０００年７月在欧洲上市（英国）。本品治疗尿失禁仅需三剂。２０００年下半年将获得其它主要欧盟国家的许可。公司还在其它几个非欧盟市场提出申请，包括加拿大。本品是在欧盟上市的第一个一日１次治疗膀胱作用过度（ｏｖｅｒａｃｔｉｖｅ）的药物。本品于１９９９年２月在美国上市，占其市场份额的２４％。在欧洲，约有２５００万人患有膀胱作用过度症，大多数为女性，但是大部分未经诊断和治疗。这一…     

FDA批准10％氯化奥昔布宁凝胶上市

FDA批准沃森（Watson）公司的10％氯化奥昔布宁凝胶（Gelnique）上市,这是迄今首个和惟一用于治疗以尿频、尿急和尿失禁为症状的膀胱过度活动症（OAB）的药物。目前美国OAB治疗药市场年销售额逾18亿美元,且逐年增长。     

FDA批准10％氯化奥昔布宁凝胶上市

美国FDA批准沃森公司（Watson）的10％氯化奥昔布宁凝胶（oxybutynin chloride,Gelnique）上市。本品是首个用于治疗以尿频、尿急和尿失禁为症状的膀胱过度活动症（OAB）的药物。目前美国OAB治疗药物市场年销售额逾18亿美元,且逐年增长。     

最近上市的口服择时控释制剂

临床实践表明,许多常见病的发病或发作呈昼夜节律变动规律。例如,哮喘在睡眠期间发作的概率是白天的100多倍。高血压患者在醒来时因体内儿茶酚胺浓度增大,此时的血压往往更高,故最佳给药时间是凌晨3时左右。过敏性鼻炎、关节炎、偏头痛、消化道疾病和癫痫等其它常见病发作亦呈近似昼夜波动现象,需择时给药方可达到最佳疗效。     

盐酸奥昔布宁的合成

经酯交换法制备盐酸奥昔布宁，其中炔酯化合物以现炔醇为原料，收纺７２％；α－环己基苯基羟基乙酸甲酯以扁桃酸为原料，收纺２５％。经酯交换，成直收率为６４％。     

奥昔布宁临床学术报告会

<正> 1990年4月5日,在上海举行奥昔布宁(尿多灵)临床学术报告会。会议由上海市静安区中心医院泌尿外科主任孟荟主任医师主持。长海医院马永江教授和香港显荣行有限公司伦洪杰经理到会并发言。静安区中心医院黄仲义和唐湧志副主任分别作奥昔布宁的临床药理和临床应用的学术报告。报告后与会代表展开热烈讨论。奥昔布宁(oxybutynin,商品名为Ditropan,由美国马利安大药厂生产)具有:(1)解痉作用,直接作用于膀胱平滑肌;(2)解痛作用;(3)抗胆碱作用;(4)局部麻醉作用。     

奥昔布宁凝胶剂获准用于治疗膀胱活动过度症

华生（Watson）制药公司和Antares制药公司近日联合宣布其合作开发的解痉药奥昔布宁外用凝胶制剂（含量为3％）获得美国FDA批准用于膀胱活动过度症（OAB）的治疗，获准剂量为84mg·d^-1，并预计于2012年上市。     

盐酸奥昔布宁合成研究

盐酸奥昔布宁具有较强的平滑肌解痉作用,直接作用于膀胱平滑机,增加膀胱容量,临床上用于治疗尿急,尿频,尿失禁,具有口服吸收快,用药量小,安全性高等特点,天津药物研究院选择了以苯乙烯为起始原料的合成路线,操作简单,原料试剂易得,成本低,适合工业化生产,1997年该药研制成功并投入生产,为国家级四类新药,已有产品供应市场。     

口服控释制剂

药物从制剂中以受控形式恒速地释放到作用器官或特定靶器官而发挥治疗作用的一类制剂称控释制剂~[1～3](COntrolled releasedosage forms,以下简称CRDF)。近二十年来逐渐应用于临床。CRDF有片剂、胶囊剂、注射剂、软膏剂、透皮吸收粘贴剂、阴道剂等剂型,而以口服剂型的片剂与胶囊剂为最     

盐酸奥昔布宁临床应用进展

盐酸奥昔布宁(oxybutynin chloride, Ditropan)为第三代治疗尿失禁首选药物,1973年由美国首先合成,1975年上市,并逐渐取代了以阿托品、莨菪碱、依美溴铵为代表的第一代和以黄酮哌酯为代表的第二代尿失禁治疗药,在欧洲29个国家广泛使用.奥昔布宁分子量为393.9,易溶于水和酸,不溶于碱,是一个具有手性碳原子的消旋体混合物.     

盐酸奥昔布宁合成工艺改进

<正> 盐酸奥昔布宁(oxybutynin hydrochloride,1),化学名,α—环己基—α—羟基苯乙酸4—(二乙胺基)—2—丁炔酯盐酸盐。美国Marion药厂1975年开发上市。商品名为Ditropan。     

奥昔布宁的药理与临床

奥昔布宁(尿多灵;oxybutynin chliride,Ditropan)是一种兼具抗胆碱作用的抗平滑肌痉挛药物,对泌尿、生殖道平滑肌有较强的选择性作用。口服吸收良好,毒副作用小,是治疗尿急、尿频及尿失禁的最常用药物。尿失禁在任何年龄都有发生。据统计,约有5～15%的老年人患有不同程度的尿失禁。美国尿失禁者有1200万人,每10个老年人中就有1人患尿失禁。60岁以上者,女性患者为男性的2倍。尿失禁治疗主要使用抗胆碱药或联合应用抗胆碱/抗平滑肌的松     

奥昔布宁对下尿路刺激症及急迫性尿失禁病人的疗效

目的：比较国产与进口奥昔布宁对下尿路刺激症及急迫性尿失禁病人的疗效。方法：２０３例下尿路刺激症及急迫性尿失禁病人（男性１３５例，女性６８例，年龄５２±ｓ１７ａ），随机分试验组１２３例与对照组８０例，试验组与对照组分别给国产与进口奥昔布宁片５ｍｇ，ｐｏ，ｔｉｄ，７￣１４ｄ。儿童减半。结果：以总点数、尿流率及尿量评估２组皆有显疗效（Ｐ〈０．０１），２组间疗效判别不显（Ｐ〉０．０５）。不良反应轻微。     

局部用奥昔布宁凝胶用于治疗膀胱过度活动症充满前景

据一项多中心Ⅲ期研究的结果，Watson制药公司的局部用奥昔布宁凝胶（oxybutynin topical gel）（Ⅰ）在治疗膀胱过度活动症中拥有潜力。