右旋酮洛芬-β-环糊精包合物的研究

目的:制备右旋酮洛芬-β-环糊精包合物.方法:采用沉淀法制备,用紫外分光光度法测定包合物中右旋酮洛芬的含量.采用显微镜观察、红外光谱(IR)和核磁共振(NMR)分析法对右旋酮洛芬、β-环糊精、右旋酮洛芬-β-环糊精包合物、右旋酮洛芬和β-环糊精物理混合物进行物相鉴别.结果:右旋酮洛芬与β-环糊精按物质的量的比例1∶3时包合成功,包合物中药物的平均含量为(11.87±0.39)%.结论:制备右旋酮洛芬-β-环糊精包合物的工艺简单易行、稳定性好.     

绿原酸-β-环糊精包合物的制备及验证

目的:制备绿原酸-β-环糊精包合物并验证。方法:采用研磨法制备包合物,并通过均匀设计实验得到最佳制备条件;用紫外扫描和差示扫描量热法对包合物进行验证。结果:以包合率和载药量为指标筛选出最佳包合条件:即摩尔比绿原酸∶β-环糊精=1∶1,温度25℃,研磨60 min;确定包合物已经形成。结论:利用研磨法制备绿原酸-β-环糊精包合物,是可行的。     

2-羟丙基-β-环糊精对酮洛芬的包合作用研究

目的研究2-羟丙基-β-环糊精对酮洛芬的包合作用。方法用溶液-搅拌法制备酮洛芬-羟丙基-β-环糊精包合物,并经红外光谱测试、差热分析等方法对包合物进行确定。结果包合物中酮洛芬的平均载药量为(9.03±0.41)%,溶解度由原来的1.06g/L增至包合后的43.54g/L。结论制备酮洛芬-羟丙基-β-环糊精包合物的工艺简单易行、稳定性好。     

氯霉素-β-环糊精包合物的制备工艺

目的：氯霉素-β-环糊精包合物的制备。方法：以氯霉素为模型药物,通过正交实验筛选制备氯霉素-β-环糊精包合物的最佳条件。结果：制备包合物的最佳条件为60℃（包合温度）、2h（包合时间）、1．5：1（包合比例）。结论：氯霉素-β-环糊精包合物,可显著增加氯霉素的溶解度和生物利用度,增强氯霉素稳定性,减少氯霉素的刺激性,掩盖氯霉素的不良臭味,加快药物的吸收。     

酮洛芬磺丁基醚-β-环糊精包合物的制备

目的:制备酮洛芬磺丁基醚-β-环糊精包合物,以增加酮洛芬的溶出度和生物利用度。方法:通过研究酮洛芬与磺丁基醚-β-环糊精的平衡相溶解度,筛选主客分子的比例以及制备方法,以冷冻干燥法制备酮洛芬磺丁基醚-β-环糊精包合物。差示扫描热分析验证包合物的生成,测定包合物的包合率和含量,测定包合物中酮洛芬的溶出度和大鼠体内血药浓度并与原料酮洛芬做比较。结果:磺丁基醚-β-环糊精与酮洛芬的表观稳定常数为686.38 L·mol-1,两者是以摩尔比1∶1包合。包合物的包合率为(95.14±1.41)%,在0.1 mol·L-1盐酸中30 min的溶出度以达到90%,而酮洛芬只有35%,包合物在大鼠体内AUC0-∞为(28.6±8.54)μg·mL-1,而酮洛芬为(10.06±4.54)μg·mL-1。结论:使用磺丁基醚-β-环糊精制备包合物能增加酮洛芬的溶出度及提高生物利用度。     

洛伐他汀-β-环糊精包合物的制备和评价

目的优选洛伐他汀-β-环糊精（β—CD）包合物的制备工艺,提高洛伐他汀的溶出速率和生物利用度。方法用饱和溶液法制备包合物,并用正交设计法对洛伐他汀与β-CD摩尔比（A）、温度（B）、搅拌时间（C）、速度（D）四因素进行优化,得出洛伐他汀-β-环糊精包合物的最佳制备条件。结果根据包合物收率和药物利用率,得出洛伐他汀-β-环糊精最佳包合条件为：洛伐他汀：β-环糊精为1：3,包合温度为50℃,包合时间为3h,搅拌速度为300r·min^-1。结论该包合工艺可提高洛伐他汀的溶出速率,工艺简便易行。     

桂利嗪-β-环糊精包合物的制备

目的:制备桂利嗪-β-环糊精包合物,并对包合物含量、溶解度进行了测定.方法:采用饱和溶液法制备桂利嗪-β-环糊精包合物.结果:经紫外光谱、相溶解度图法鉴定,桂利嗪与β-环糊精确已形成包合物,β-环糊精对桂利嗪的增溶倍数为3.33.结论:桂利嗪-β-环糊精包合物可使桂利嗪溶解度增加.     

洛伐他汀-β-环糊精包合物的制备和评价

目的 优选洛伐他汀-β-环糊精（β-CD）包合物的制备工艺,提高洛伐他汀的溶出速率和生物利用度。     

阿西美辛-β-环糊精包合物的制备

采用共沉淀法制备阿西美辛-β-环糊精包合物。经UV、IR、X-射线衍射鉴定,表明已生成阿西美辛-β-环糊精包合物。阿西美辛-β-环糊精包合物的分子比为1：2。     

2-羟丙基-β-环糊精对酮洛芬的增溶及稳定作用

目的制备酮洛芬-羟丙基-β-环糊精包合物,考察2-羟丙基-β-环糊精对药物的增溶以及包合物在高温、高湿、强光照射下的稳定性。方法溶液-搅拌法制备包合物;相溶解度法考察2-羟丙基-β-环糊精对药物的增溶,以酮洛芬的含量为测定指标,分别对酮洛芬-羟丙基-β-环糊精包合物和混合物进行强光照射、高温和高湿试验。结果酮洛芬的溶解度从0.165mg/mL增加到38.69mg/mL,且在高温、高湿和强光照射条件下,包合物中酮洛芬的含量没有明显变化,而混合物中酮洛芬的含量有明显的下降。结论2-羟丙基-β-环糊精可以增大酮洛芬的溶解度,提高酮洛芬对温度、湿度和光照的稳定性。     

对乙酰氨基酚-β-环糊精包合物的制备

目的:筛选对乙酰氨基酚-β-环糊精(PA-β-CYD)包合物的最佳制备工艺,并进一步考察其性质.方法:以包合率为指标,设计四因素三水平的正交试验优化制备PA-β-CYD的最佳工艺,用溶出度及溶解性等验证包合物的形成.结果:采用饱和水溶液法、主客分子摩尔比1:3、于80℃包合1 h为最佳制备工艺,包合率最高,平均包合率为(39.21±1.13)%,RSD为1.52%.结论:将对乙酰氨基酚制成β-环糊精包合物后显著提高其稳定性、溶解性和累积释放百分率.     

岩白菜素β-环糊精包合物的制备

目的 采用正交实验法研究岩白菜素β-环糊精包合物制备的最佳工艺. 方法运用饱和水溶液法制备岩白菜素β-环糊精包合物,并采用紫外分光光度法测定岩白菜素包合率,紫外光谱、红外光谱验证包合物. 结果 通过正交实验得到最佳制备工艺：岩白菜素与β-环糊精投料比为 1：1,包合时间为1 h,包合温度为80 ℃,包合率可达92.19%. 结论 饱和水溶液法制备岩白菜素β-环糊精包合物工艺简单可行,适用于岩白菜素口服制剂的改进.     

依普黄酮β-环糊精包合物的制备

目的优选依普黄酮β-环糊精包合物的包合工艺。方法采用正交试验法,考察药物的比例、包合温度、包合时间和搅拌速度对包合结果的影响。结果依普黄酮β-环糊精包合物的最佳包合条件为β-环糊精与药物配比为1∶1,包合温度为80℃,包合时间为4 h,搅拌速度为300 r.m in-1。结论该方法对设备能耗条件要求较低、包合物收率和实际包合率均较高。     

甲硝唑-β-环糊精包合物的制备及鉴定

目的 制备甲硝唑与β-环糊精包合物,并进行包合物的鉴定.方法 采用超声波法制备包合物,以相溶解度法、结晶显微镜法、紫外-可见吸收光谱法、红外分光光度法对包合物进行鉴定.结果 相溶解度法、结晶显微镜法、紫外-可见吸收光谱法、红外分光光度法可以用于甲硝唑-β-环糊精包合物的鉴定.结论 甲硝唑与β-环糊精初步被证明形成包合物.β-环糊精对药物有较好的增溶作用.     

桉叶油β-环糊精包合物的制备

目的研究β-环糊精包合桉叶油的最佳制备工艺。方法采用正交实验法,以包合物的包合率和收得率为评价指标,优化桉叶油β-环糊精包合物的制备工艺。结果最佳包合工艺条件为挥发油与β-CD的比例为1∶8（mL∶g）,包合温度为55℃,搅拌时间为3h,β-CD与水的比例为1∶10（g∶mL）。结论该工艺合理可行,可用于桉叶油β-环糊精包合物的制备。     

吡罗昔康-β-环糊精包合物的制备和评价

将氨水助溶搅拌得到的溶液，分别用冷冻干燥和喷雾干燥法挥去溶剂制备了2种吡罗昔康-β-环糊精包合物，并考察了包合率、粉体学性质、体外溶出速率。结果表明，2种包合物的包合率均大于90％，体外溶出速率显著快于原药和物理混合物。2种包合物具有不同的粉体学性质。表明干燥方法对其有重要影响。本试验制备的2种产物流动性均较差。相较而言，喷雾干燥法制品较有工业化前景。     

恩诺沙星β-环糊精包合物的制备

目的:探讨恩诺沙星β-环糊精包合物的制备工艺并对制剂进行质量考察.方法:采用饱和水溶液法制备恩诺沙星β-环糊精包合物,通过L9(34)正交试验设计,以药物的包封率为考察指标,综合评定后确定最佳制备工艺.结果:最佳包合条件恩诺沙星与β-环糊精比例为1:3、包合时间为1.5h、包合温度为60℃,平均包封率为50.01%.经...     

卡维地洛羟丙基-β-环糊精包合物的制备与评价

目的 制备卡维地洛羟丙基-β-环糊精包合物,对包合物进行物性研究。方法 采用超声法制备包合物,通过相溶解度研究包合类型,以差示扫描热分析法(DSC)和X-射线衍射法验证卡维地洛羟丙基-β-环糊精包合物的形成,并测定包合物的溶解度和溶出度。结果 相溶解度曲线呈AL型,表明卡维地洛能够与羟丙基-β-环糊精形成1∶1的包合物。DSC和X-射线衍射结果显示药物峰消失,证明包合物的形成。包合物的溶解度比原药提高5倍,溶出速度明显加快。结论 超声法制备的卡维地洛羟丙基-β-环糊精包合物能显著提高原药的溶解度和溶出速度。     

紫苏子油-β-环糊精包合物的制备研究

目的:对紫苏子油-β-环糊精包合物的制备工艺及其性能进行研究.方法:采用正交试验研究制备工艺,利用同步热分析仪对产物的性能进行表征,获得了脱包曲线研究产物的稳定性.结果:通过正交试验及其数据分析,确定制备紫苏子油-β-环糊精包合物的最优工艺为A3B2C1D2和A3B2C3D2,紫苏子油与环糊精的比例对包合率、收率的影响较大;TGA曲线和DSC曲线证明了包合物的生成,显示经过包合后热稳定性增强;脱包曲线显示包合物脱包速率降低,稳定性增强.结论:紫苏子油-β-环糊精包合物的差热、热重和脱包性质,以及包合反应的最佳工艺为紫苏子油的微粉化和制剂的研究、开发提供了依据.     

维生素E-β-环糊精包合物的制备

以β-环糊精（β-CD）对维生素E（VE）进行包合，用X-衍射对包合物进行定性鉴别，并用正交法选择了制备包合物的最佳工艺条件-β-CD：水：VE:时间=5g：80ml：0．5g:20min。