国产左旋18—甲基炔诺酮宫内节育器缓释系统体外释放率…

对随机取样的５支样品进行了７０￣８８ｄ的测试，结果表明该系统的释放量在５．３７￣６．５５μｇ／ｄ，该系统累积释放量与时间成正比，相相关系数在０．９９８以上，符合零级动力学规律。     

三种释放左旋18-甲基炔诺酮宫内节育器的临床对比观察

本文观察了放置含药宫内节育器(IUD)钥匙形(K-LNG-IUD,2号)、菱形(C-LNG-IUD,3号)、改进NoVaT型(LNG-CU-IUD,4号)和TCu-220 C(1号)各100例妇女使用18个月的避孕效果和可接受性。结果续用率以1号最高,达86.0％,4号最低,仅65.1％(P<0.05);妊娠率2号达2.0％,4号为0(P>0.05);脱落率3号达8.9％,4号仅1.0％(P<0.05);因症取出率4号达29.3％,明显高于其他3种(P<0.05)。3种LNG-IUD各有优缺点,在推广使用之前,尚需进一步调整药物释放量、改进IUD的形状和工艺。     

释放左旋18-甲基炔诺酮阴道环的临床应用

本文报告92例妇女使用释放左旋18-甲基炔诺酮阴道环1年效果及安全性观察。随访率100%,有效率96.19%,脱环率2.40%。主要副反应为经间点滴出血,此系所有单方孕酮避孕药物共同点;观察了33例上环前、后月经血量,结果显示本环不影响失血量。其副反应小、作用点低、对全身无明显影响。使用方便,为当前一种新型避孕工具。     

左旋炔诺酮宫内缓释系统治疗子宫腺肌病的临床研究

目的探讨左旋-18甲基炔诺酮宫內缓释系统(LNG－IUS)治疗子宫腺肌病的临床疗效及其副反应。方法对70例子宫腺肌病的患者,宫内放置LNG-IUS治疗,观察月经情况、痛经程度、子宫体积变化及对人体肝功能、血脂等的影响。结果放置LNG-IUS后,月经量显著减少,第1个月为原来的(35±12)%(P<0.01),12个月后为(7±4)%(P<0.01);治疗3个月后子宫体积平均缩小18.6%(P<0.05);痛经显著缓解或完全消失;贫血迅速改善,对人体肝功能、血脂无明显不良副作用。结论LNG-IUS治疗子宫腺肌病疗效显著,安全性好。     

消炎痛硅橡胶缓释系统体外体内释放率相关性研究

将包膜和未包膜的消炎痛硅橡胶缓释条 10 mm置于 Fix- Cu3 94宫内节育器铜套内进行体外和动物体内释放实验。结果发现 :3个月内 ,体外释放包膜的为 1.113、 1.5 6 8、 2 .2 0 8m g,未包膜为 3.484、 4.0 82、 4.988m g;体内释放量包膜为 :1.2 34、 1.795、 2 .311mg,未包膜为 3.6 78、 5 .2 6 2、 6 .30 5 mg。体内释放 1年的结果表明 :未包膜缓释条 6个月内已释放含药量的 86 %以上 ,以后的消炎痛释放主要靠包膜缓释条维持。动物体内释放率高于体外释放率 (P<0 .0 5     

国产左旋18-甲基炔诺酮毒理学研究

国产左旋18-甲基炔诺酮(LNG)LD_(50)>5000mg/kg;亚急性毒性试验,500μg/天经口给药,对家兔体重、SGPT、血脂及脂蛋白水平无明显影响,病理学检查未见明显毒性损害;宫腔局部用药,呈现轻度刺激性;生殖毒性一致畸试验,每天50mg/kg经口给药,对大鼠胚胎无明显毒性,也未见胎仔外观和内脏畸形,若干胎仔骨骼缺失或畸形,无统计学意义。以上结果提示,该药毒性小.低剂量长期使用安全。     

左旋炔诺酮宫内缓释系统对子宫疾病的治疗作用

左旋-18甲基炔诺酮的宫内缓释系统简称为LNG-IUD,是20世纪90年代初期在欧洲开始使用的高效、长效避孕器具,商品名"曼月乐".从LNG-IUD应用于临床的第一天起,就提供了高度可靠的避孕保障,放置时间长达五年以上,取出后生育能力可立即恢复.LNG-IUD为-Y型小支架,每天缓慢而稳定地释放LNG20μg,在经期7天内或产后6周放置入宫腔,其作用抑制子宫内膜增殖,使受精卵无法着床;使宫颈粘液变稠,精子难以穿过子宫颈管与卵子结合;抑制精子在子宫和输卵管内的运行.除了避孕作用外,国内外于上世纪90年代起相继报道了LNG-IUD对子宫内膜增生抑制影响及对子宫疾病的治疗作用.为了更进一步了解对LNG-IUD子宫疾病的治疗作用的机理,特做一扼要综述如下:     

The Bacterial Inhibitory Ability and In Vivo Drug Release Pattern of a New Drug Delivery System:Ciprofloxacine/tricalcium Phosphate Delivery Capsule

Ahighandsustainedconcentrationofantibioticsatthesiteofinfectionisanidealwaytoachieveacureofmusculoskeletalinfections.Aseriesofimplantabledrugdeliverysystem(DDS)weredevelopedandsatisfactoryresultsweregainedbothinlaboratoryandinclinicalpractice.Theseincludedantibiotic--impregnated--polymetcrylate(PMMA)cement,antibioticloadedpolylacticacid/polyglycolicacid(PLA/PGA)copolymerandantibiotic--loadedporoushydroxyapatite(PHA)[l--4].Butsomelimitationswerealsoencounted=PMMAandPLA/PGAwerenotsobio…     

鼻用原位凝胶给药系统研究进展

原住凝胶是指高分子材料以溶液或半固体状态给药后,在给药部位对外界刺激（用药部位的温度、pH值、离子种类和浓度等变化）产生响应,发生分散状态或构象的可逆转化,形成的半固体或固体制剂。其分为温度、离子强度以及pH敏感等类型,并均能较好地用于鼻腔给药。鼻黏膜分布着丰富的血管,药物可直接进入体循环,有效避免肝的首过效应,提高药物的生物利用度。原位凝胶用于鼻腔给药系统具有较好的应用前景,值得深入开发研究。     

一种根管消毒控释系统：甲硝哒唑药棒

作者在国内首先研制出一种根管消毒控释系统──甲硝哒唑药棒，进行了性能检验及临床疗效观察。结果显示：成品的甲硝哒唑含量是加入量的９９．５±１．１％，７０％溶出量需要３ｈ３０ｍｉｎ（转篮法），对组织的刺激性小于肠线，在人体根管内药物的抑菌有效量至少保持７天，临床应用根管消毒成功率为９８％。     

左旋18-甲基炔诺酮经皮吸收膜剂研究(英文)

本文研制了左旋18-甲基炔诺酮经皮吸收膜剂。采用HPLC法进行了膜剂的体外释放与渗透实验,结果表明药物的体外释放符合Higuchi方程,而经皮渗透则可用零级动力学加入表述。处方A经大鼠皮肤及人体皮肤的渗透速率分别为0.23,0.21 μg/cm~2/h。药物的体外释放和渗透受到多种处方因素的调节。处方A的体内研究证明,药物2 h内经皮吸收进入血液循环,逐渐达到200 pg/ml的峰值,并维持该血浓水平直到膜剂撕除。     

尼群地平胶囊自乳化释药系统处方优化研究

目的:优化尼群地平自乳化释药系统处方.方法:以尼群地平在不同种类及比例的油相、表面活性剂中的溶解度为考察指标,筛选尼群地平自乳化释药系统处方.结果:尼群地平自乳化释药系统处方为尼群地平、肉豆寇酸异丙酯、Labrasol、Tween-80、十二烷基硫酸钠,该处方所形成的微乳平均粒径为11.1 nm,在溶出介质蒸馏水、0.1 mol/L HCl、pH 6.8磷酸盐缓冲液中的溶出度无明显差异,45 min时的溶出度均在75%以上.结论:按优化处方制得的尼群地平自乳化释药系统大大提高了尼群地平在水中的溶出度.     

Gaussia Luciferase Reporter Assay for Assessment of Gene Delivery Systems in Vivo

Objective To develop an alternative method for assessment of gene delivery systems in vivo.Methods Mouse primary spleen lymphocytes were genetically modified in vitro by a retroviral vector harboring a Gaussia luciferase（Gluc） expression cassette.After implantation of these cells into recipient mice,the expression of Gluc was detected in whole blood or plasma collected.Results As little as 10 μL whole blood drawn from the recipient mice could guarantee prompt reading of Gluc activity with a luminometer.And the reading was found in good correlation with the number of genetically modified spleen lymphocytes implanted to the mice.Conclusions Gluc may be useful as an in vivo reporter for gene therapy researches,and Gluc blood assay could provide an alternative method for assessment of gene delivery systems in vivo.     

肝主动靶向给药系统研究进展

主动靶向给药系统可以选择性地将药物传递到靶部位,可减少对正常组织或细胞的毒性、减少给药剂量和次数、提高药物的生物利用度,是目前药物研发的一个热点.本文通过查阅近五年有关肝主动靶向给药方面的文献,从肝实质细胞靶向、肝非实质细胞靶向以及肝肿瘤细胞靶向3个方面,对肝主动靶向给药制剂的制备工艺、表征、肝靶向性评价等进行综述,并...     

复合万古霉素海藻酸钠/壳聚糖缓释载体的体外释放研究

目的探讨复合万古霉素海藻酸钠/壳聚糖(VCM/ACA)缓释系统中万古霉素缓释的动力学规律及影响因素。方法将万古霉素与海藻酸钠质量比分别为5:6和1:1的载体进行冷冻干燥处理和未冷冻干燥处理后制备成4组VCM/ACA载药载体。将载药载体放入pH7.2模拟体液PBS液中浸泡,通过测定浸泡液中万古霉素浓度,观察药物缓释的动力学规律和影响因素。结果 VCM/ACA载药载体的药物释放速度和释放量受载药量、调和比和冷冻干燥处理条件的影响。经冷冻干燥处理后调和比为1:1的载药载体可缓慢释药达250h以上。结论经过冷冻干燥处理万古霉素与海藻酸钠质量比(VCM:ALG)为1:1的载药载体体外能够稳定缓释万古霉素,可以满足临床实际需要。     

高分子包囊药物释放体系

用高分子作为载体的高分子微包囊和纳米级包囊药物制剂不仅能控制药物以一定的速度释放，而且可对生物体的生理指标变化作出反馈，因而可以成为靶向药物释放体系。通过用高分子包囊还可以延长蛋白质和多肽类药物的生理活性，提高药物稳定性，使之成为长效药物，并使一些难以口服的药物能够制成口服制剂。文章在介绍有关高分子药物释放体系的一些基本原理，以及与之相关的药学、药理学、物理化学和高分子材料科学方面知识的基础上，较全面地综述了高分子包囊药物的制备技术和应用。阐述了高分子包囊的粒径、表面积、孔度、药物性能和药含量，以及高分子包囊材料的性能对药物释放行为的影响。对药物传送机理亦进行了扼要的介绍。     

药物经皮给药系统的研究进展

目前,心脑血管疾病药物治疗给药方式主要为口服。药物的生物利用度低,治疗药物的多样性、长期性,服药的频繁性和不便性造成患者依从性低,导致心脑血管疾病治疗失败。经皮给药系统能克服上述缺点,因此,进一步研究心脑血管病预防治疗与经皮给药系统相结合显得十分重要、迫切。现对经皮给药系统促进透皮吸收的方法予以综述。