介绍新型长效降压药—特拉唑嗪

<正> 特拉唑嗪(Terazosin)是一种新的选择性α_1-肾上腺素能受体阻滞剂,其结构和作用类似哌唑嗪(Prazosin),见图。研究表明,特拉唑嗪是一种有效的降压药,单用或与其它药物合用均可,近来,食品及药物管理局(FDA)批准本药用于治疗高血压。一、作用部位及机制特拉唑嗪对高血压病人的扩血管作用类似于哌唑嗪,是由选择性阻滞了外周突触后膜的α_1-肾上腺素能受体而引起的。动物研究表明,静脉用特拉唑嗪,通过降低外周血     

特拉唑嗪药效学、药动学特征

特拉唑嗪(Terazosin，商品名：高特灵、Hertrin、Vasocard)是一种突触后的α1-受体桔抗剂，具有与派唑嗪相似的药效学全貌，特拉唑嗪不同于哌唑嗪之处在于其具有较长的作用期间，其消除半衰期大约是哌唑嗪的2到3倍，这样便于一天用药一次．而且，特拉唑嗪的胃肠道吸收比哌唑嗪更加完全并可预断，这样也许可以便利剂量递加法。     

盐酸特拉唑嗪治疗肾性高血压病16例疗报告

特拉唑嗪(TERAZOSN)是哌唑嗪的同类物，半衰期长，具有高度选择性阻滞突触后α1肾上腺素能受体的作用，使外周血管扩张而降低血压，临床上多用于治疗前列腺增生及轻、中度高血压。笔者应用盐酸特拉唑嗪治疗肾性高血压病16例，取得满意疗效，现报告如下。     

老年良性前列腺增生治疗用药不良反应分析

目的探讨老年良性前列腺增生患者常用治疗药物的不良反应。方法记录2004—2006年,192例泌尿外科门诊诊断为良性前列腺增生并口服药物治疗的65岁以上老年患者所出现的药物不良反应。结果发生药物不良反应共34人:(1)α-受体阻滞剂30人:其中盐酸特拉唑嗪24人,甲磺酸多沙唑嗪控释6人;(2)5α-还原酶抑制剂(非那雄胺)4人。发生药物不良反应的时间:≤3d的有24人,其中α-受体阻滞剂22人,5α-还原酶抑制剂2人。结论在治疗良性前列腺增生的主要药物α-受体阻滞剂(如盐酸特拉唑嗪等)和5α-还原酶抑制剂(如非那雄胺)中,α-受体阻滞剂药物不良反应发生率和首剂效应发生率较高,其中又以盐酸特拉唑嗪发生率最高。5α-还原酶抑制剂药物不良反应发生率较低。老年人对降压药的耐受性差,压力感受器反应障碍,故易产生体位性低血压,所以医生在给老年人用盐酸特拉唑嗪时,应从1mg用起,嘱睡前服用,并告知可能出现的不良反应。若出现药物不良反应,应及时调整用药方案。     

特拉唑嗪治疗高血压病疗效观察

<正> 特拉唑嗪为新型的突触后肾上腺素α_1受体阻滞剂,结构与哌唑嗪相似,但降压持续时间长,半衰期较哌唑嗪长4倍,我们自1997年以来用特拉唑嗪治疗48例高血压患者,疗效满意,副作用少,现将结果报告如下:     

盐酸特拉唑嗪治疗良性前列腺增生症的临床观察报告

盐酸特拉唑嗪为一种α1-肾上腺能受体阻滞剂。有人已证明 ,前列腺内α受体主要为α1受体。因而 ,应用α1受体阻滞剂可使前列腺增生症的症状得到改善。 1998年 10月～ 1999年2月通过选用国产盐酸特拉唑嗪 (天津第五制药厂 )治疗前列腺增生症 2 0例 ,并以美国雅培制药公司生产的高特灵 (Ｈｙｔｒｉｎ)为对照组 ,对国产盐酸特拉唑嗪治疗前列腺增生症的临床效果和不良反应进行临床验证 ,其结果如下。1　材料与方法本组共 40例良性前列腺增生患者 ,采用随机配对分为治疗组和对照组 ,患者就诊序号为偶数者为治疗组计 2 0例 ,就诊序号为奇数者为对…     

α-受体阻滞剂治疗前列腺增生不良反应分析

目的 探讨(α-受体阻滞剂治疗前列腺增生不良反应.方法 使用盐酸特拉唑嗪治疗161例患者,睡前口服1mg/d,2d后2mg/d,长期服用.盐酸坦索罗辛治疗165例患者,睡前口服0.2mg/d,长期口服.记录 326例前列腺增生患者用药后不良反应.结果 发生药物不良反应共34例,其中盐酸坦索罗辛13例,盐酸特拉唑嗪21例,口服药物3d内发生不良反应仅有特拉唑嗪19例.结论 α-受体阻滞剂治疗前列腺增生症的不良反应,盐酸特拉唑嗪高于盐酸坦索罗辛(P＜0.01).老年人对降压药物的耐受性差,压力感受器反应障碍,故易产生体位性低血压.所以给予盐酸特拉唑嗪时,应从1mg用起,嘱睡前服用,还应告之可能出现的不良反应.如出现不良反应,应立即调整用药方案.     

泰索帝显著延长转移性前列腺癌患者生存期

特拉唑嗪是一种长效、选择性α1肾上腺素能受体拮抗剂,临床上广泛应用于治疗良性前列腺增生症(BPH)。本文综述了特拉唑嗪在BPH和前列腺癌治疗中的应用及其作用机制。     

α肾上腺素受体激动剂、阻断剂对大鼠在位灌流心脏的作用

本文采用大鼠在位心脏灌流装置研究了α肾上腺素受体激动剂和阻断剂对大鼠灌流心脏的作用。α_1受体激动剂甲氧明可提高灌流心脏的LVP和CO,但对HR无明显作用。α_1受体阻断剂哌唑嗪可以取消甲氧明升高LVP和CO的作用。α_2受体激动剂B—HT933可提高心脏LVP,此作用可被哌唑嗪和β受体阻断剂普萘洛尔所拮抗。本实睑证明,激动大鼠心脏α_1受体,可以提高心肌收缩力,但不能证明α_2受体激动剂对大鼠灌流心脏有直接的正性肌力作用。     

哌唑嗪治疗高血压病30例近期疗效观察

盐酸哌唑嗪是喹唑啉(Quinazoli-ne)衍生物,为突触后α-受体阻滞剂,系一新型口服降压药。本文总结了近三个月来哌唑嗪治疗高血压病30例近期疗效观察,主要了解哌唑嗪的降压效果及其副作用。     

特拉唑嗪在良性前列腺增生症和前列腺癌治疗中的应用

特拉唑嗪是一种长效、选择性α1肾上腺素能受体拮抗剂,临床上广泛应用于治疗良性前列腺增生症(BPH).本文综述了特拉唑嗪在BPH和前列腺癌治疗中的应用及其作用机制.     

四喃唑嗪治疗原发性高血压疗效观察

四喃唑嗪为-α_1-肾上腺素能受体阻滞剂。本文31例轻、中度原发性高血压患者。应用四喃唑嗪每日口服一次治疗。血压显著下降,22例血压降至正常,总有效率为83.9%,而心率无显著改变。值得推广应用。     

α—受体研究进展

肾上腺素受体分为α,β两大类。α受体又可分为两种亚型,位于突触前膜的为α_1,激活时产生兴奋效应;位于突触后膜的为α_2,兴奋时产生抑制效应。但随着越来越多的高选择性试药的应用,人们对有关α受体的分类,分布,作用机制乃至与疾病的关系的认识,正在发生着变化。 一、突触后膜也存在有兴奋性α_2受体 给毁髓大鼠分别静注选择性α_1受体激动剂甲氧明和选择性α_2受体激动剂B-HT920,可获得两条药物剂量——升压反应曲线.选择性α_1受体阻滞剂哌唑嗪能显著拮抗甲氧明的效应而不影响到B-HT920,选择性α_2受体阻滞剂育亨宾则相反。类似的结果亦见于哌唑嗪和萝芙素(选择性α_2受体阻滞剂)对肾上腺素和α-甲基去甲肾上腺素升高毁髓大鼠血压反应的阻滞。     

HPLC测定盐酸特拉唑嗪片中盐酸特拉唑嗪的含量

盐酸特拉唑嗪为α1-受体阻断剂,可松弛血管和前列腺平滑肌,该药不引起反射性心动过速,不良反应较小.临床用于治疗高血压和良性前列腺增生引起的排尿困难.其片剂盐酸特拉唑嗪片含量测定现标准为此外分光光度法(UV),与UV相比,高效液色相谱法有检测限低,选择性好,可有效排除辅料对含量测定的影响等优点,内标法还可以消除进样等操作带来的误差.本实验采用高效液相色谱内标法测定盐酸特拉唑嗪片中盐酸特拉唑嗪的含量,结果表明,该法准确、可靠,适合盐酸阿夫唑嗪片的含量控制.……     

呱唑嗪与其他药物的相互作用

哌唑嗪(Prazosin, Minipress)是一种新型喹唑啉嗪类降压药,能阻断α-受体,拮抗儿茶酚胺的收缩血管作用,扩张周围小动脉,从而降低血压。并能治疗心衰,现将其药物相互作用介绍如下。 1.哌唑嗪与双氢克尿塞文献报道214例高血压病人,给予哌唑嗪和双氢克尿塞联合治疗,降压效果明显.总有效率为78.8％,副作用比单独使用哌唑嗪小。对肾性高血压也有较好疗效,尿素氮均有不同程度下降。对心功能不全的高血压,也有改善作用。可做为治疗肾性和原发性高血     

α1受体阻滞剂治疗前列腺增生症的疗效-成本分析

评价哌唑嗪、特拉唑嗪与哈乐３种α１受体阻滞剂在治疗前列腺增生症的疗效及药物经济学效果。方法：以开放对比的实验方法比较三种α１受体阻滞剂对２４０例ＢＰＨ患者主观症状与客观指标评估疗效,并运用药物经济学的成本－效果分析进行评价。结果：３组药物对治疗ＢＰＨ均有一定的疗效。     

新型血管扩张药哌唑嗪的药理与临床应用

哌唑嗪(哌唑静Prazosin PRZ Minipress peripress)是新型的血管扩张剂或α-肾上腺素能受体阻滞剂,为国内最新的降压药。它不同于传统的血管扩张药肼苯哒嗪、长压定及典型的α-受体阻滞剂酚妥拉明、酚苄明,其特点在于:扩张血管、降低血压的同时不伴有反射性地兴奋交感神经而加快心率、不刺激肾素释放甚至降低血浆肾素活性(PRA)。临床上对不同等级的高血压、充血性心力衰竭及顽固性心衰等患者均有较好的疗效。长期使用未发现严重的毒副反应,是值得推广使用的扩血管药物。     

四喃唑嗪治疗早泄临床疗效观察

四喃唑嗪治疗早泄临床疗效观察（４４３００３）湖北三峡学院医学院男性学研究室郭贤坤，聂勇，文春森我们从１９９３年１０月至１９９５年１０月采用α－肾上腺素能受体阻滞剂四喃唑嗪治疗早泄５９例，效果良好，现报告如下。１临床资料１．１一般资料：５９例年龄２４～...     

目前和未来良性前列腺增生的药物治疗

治疗良性前列腺增生的药物有5α-还原酶抑制剂非那雄胺和α1-肾上腺素能受体拮抗剂.非选择性α1-肾上腺素能受体拮抗剂原作为抗高血压药,主要副作用为低血压,可用降低峰浓度如使用每天一次的阿夫唑嗪或用尿道选择性a1-肾上腺素能受体拮抗剂坦洛新来减轻.一般不用雄激素受体拮抗剂,因其副作用较大.正在开发的较新药物有选择性a1A-肾上腺素能受体拮抗剂、5α-还原酸加α1-肾上腺素能受体拮抗剂和Ⅰ,Ⅱ混合型5α-还原酶抑制剂.治疗良性前列腺增生的新靶标有内皮素、生长因子、雌激素和磷酸二酯酶同工酶.     

应用α受体阻断剂治疗神经源性膀胱排空患者的疗效和安全性

目的 在神经源性膀胱排空障碍患者中应用α-1肾上腺素能受体阻滞剂阿夫唑嗪,观察其疗效和安全性.方法 对109例神经源性膀胱患者口服阿夫唑嗪药物治疗进行临床观察.服药方法是口服阿夫唑嗪每日1次,每次10 mg,睡前服用,共治疗12周.其中同时服用肌松药如巴氯芬和/或地两泮有44例.通过对治疗前后进行影像尿动力学检查获得的平均最大尿道压力(MUP),平均残余尿量(MRUV),平均膀胱颈开放程度(MBNO)-后尿道直径等数据进行分析,评价阿夫唑嗪治疗神经源性膀胱排空障碍的有效性和安全性.结果 服药12周后,109例患者有8例(7%)因头晕、体位性低血压不能耐受退出观察;其余101例患者最大尿道压力从(69.20±22.97)cmH2O下降到(57.18±19.41)cmH2O,膀胱颈开放程度从(6±5)mm增加到(7.67±4.89)mm、残余尿量从(120±30)ml降低到(96.0±25.5)ml,治疗前后具有统计学差异(P<0.01);单独服药与联合用药2组间数据比较没有统计学差异(P>0.05).结论 口服α-1肾上腺素能受体阻滞剂阿夫唑嗪可以降低神经源性膀胱患者的尿道压力,减少残余尿量,改善排尿.