用含人参提取物或人参皂苷的制剂治疗癌症、过敏性疾病等

本品由人参提取物或其皂苷[人参炔三醇，人参环氧炔醇，人参炔醇，人参皂苷Rc、Rb1，20(S)-人参皂苷Rg3，20(R)-人参皂苷Rg3，20(S)-人参皂苷Rh2，20(R)-人参皂苷Rh2，20(R)-原人参萜二醇，20(S)-原人参萜三醇，20(S)-人参皂苷Rh1和20(S)-原人参萜三醇]及载体组成。     

超临界CO2萃取人参须根中人参炔醇的工艺研究

目的优化超临界CO2萃取人参须根中人参炔醇的工艺。方法以人参炔醇萃取率为指标,用正交试验法进行优化。结果人参炔醇萃取的最佳工艺条件为萃取温度45℃,萃取压力30MPa,萃取时间80 min,夹带剂为95%乙醇。结论采用超临界CO2萃取法提取脂溶性成分具有速度快、效率高和无污染的特点,CO2可循环利用,且该工艺简便易行。     

反相高效液相色谱法分离纯化三七超临界二氧化碳萃取物中人参炔醇

目的研究人参炔醇单体的制备技术。方法以超临界二氧化碳萃取设备萃取三七,获得的超临界萃取物经硅胶吸附可除去大部分极性较大的杂质,经反相高效液相色谱法分离制备人参炔醇单体。结果经UV、IR、MS、NMR鉴定,确定为人参炔醇,纯度达到98％。结论该方法简单,重复性较好,采用的溶剂系统经济环保、沸点低、易于回收。     

从人参根中分得三种炔类化合物

人参是东亚地区(日本、朝鲜和中国)最重要的药用植物之一。许多聚炔类化合物如人参炔醇、环氧人参炔醇和人参聚炔F-H已被分到。本文报道三个更新的聚炔类化合物的分离和结构鉴定。干的人参根粗粉(17kg)已烷热回流提取5次(每次200L),提取液减压回收溶剂得到己烷提取物170g。提取物上硅胶柱(4kg)层析,分别用正己烷、正已烷-乙酸乙酯、乙酸乙酯和甲醇洗脱。洗脱液分成7个流份。第1流份7g(己烷),第2流份61g(正己烷-乙酸乙酯,9:1),第3流份14g(己烷-乙酸乙酯,     

三七根茎的化学成分分析

目的分析五加科植物三七根茎中的化学成分。方法本研究先采用硅胶柱、大孔吸附树脂柱、RP-18柱、RP-8柱对三七根茎中的化合物进行分离纯化,再依据光谱数据及理化性质完成结构的分析和鉴定。结果从三七根茎中共分离出5个化合物,分别是三七皂苷、原人参二醇、原人参三醇、人参环氧炔醇、胡萝卜苷。结论三七根茎中化学成分的研究和分析,可以为其药理作用的研究提供有效的理论依据。     

大视野

前沿进展美动物研究显示人参提取物活性成分可助癌症治疗美国研究人员15日报告说,动物研究显示,人参提取物活性成分——人参炔三醇和类似化合物有助于缓解某些癌症疗法的副作用。位于纽约的斯隆-凯特林癌症研究所的研究人员合成了类似于人参炔三醇的化合物,然后在患有乳腺癌或结肠癌的实验鼠身上展开实验,测试这种化合物抵消化疗或放疗副作用的能力。结果显示,在接受放疗前为实验鼠注射这种化合物,可以减少放疗引起的体重减少和血细胞损伤。研究人员认为,人     

高效液相色谱法测定人参炔醇在大鼠体内血药浓度及药动学研究

目的：绘制大鼠静脉注射人参炔醇（panaxynol）后血药浓度-时间曲线,揭示人参炔醇在大鼠体内动态变化过程,阐明其吸收、分布、代谢的药动学特征,提供重要的药动学参数。方法：大鼠静脉注射6,8,10 mg·kg^-13组剂量的人参炔醇,给药后分时间段于眼静脉丛取血,高效液相色谱（HPLC）法测人参炔醇含量,绘制血药浓度-时间曲线,利用DAS 1.0软件对数据进行拟合,求算药动学参数及房室模型分析。结果：人参炔醇血-药经时过程符合二室模型;3个剂量组之间的药动学参数无显著性差异,浓度-时间曲线下面积（AUC_0-t）分别为：（3.628±0.750）,（5.492±0.959）,（15.468±3.088）mg·h·L^-1;总清除率（CL）分别为：（1.649±0.365）,（1.459±0.267）,（0.637±0.147）L·kg·h^-1;表观分布容积（V）分别为：（13.104±1.217）,（5.738±2.480）,（3.355±0.810）L·kg^-1;分布半衰期t_1/2（α）分别为：（0.198±0.028）,（0.193±0.015）,（0.296±0.029）h;消除半衰期t_1/2（β）分别为：（3.972±1.224）,（3.168±1.235）,（3.713±0.410）h。结论：panaxynol在大鼠体内呈线性动力学过程,分布消除极其迅速,给药剂量与药时曲线下面积呈正相关;二室模型拟合数据值与测定值之间差异较小,能较好地反应给药后药物浓度在体内的变化规律。     

人参炮制对其化学成分和药理作用的影响

目的:探究炮制对人参化学成分和药理作用方面的影响,为其新的炮制品研发奠定基础。方法:查阅中国知网、万方数据库、维普数据库等收录的近20年有关人参及炮制品化学成分和药理作用研究的文献资料,进行总结和综述。结果:人参炮制方法多样,炮制品以生晒参和红参为主。在人参加工成红参过程中,产生红参的特有成分,包括人参皂苷Rh2、20-(R)-人参皂苷Rh1、20-(S)-人参皂苷Rg3、20-(R)-人参皂苷Rg2、人参皂苷Rs1、人参皂苷Rs2、麦芽酚、人参炔三醇和人参炔二醇等;炮制使人参在抗肿瘤、抗疲劳、抗衰老、抗肝毒及促进组织血液循环方面的活性增强。结论:人参在加工过程中不但使各类成分发生转化,而且生成活性更强的新化合物,但是目前并没有彻底解决其副作用问题。应根据中医传统理论和临床应用的需要,结合中药炮制学理论,研制新的人参炮制品,使其既能体现中医辨证施治精髓,又制约其副作用,提高临床应用安全性。     

人参挥发油化学成分及其主要活性成分聚乙炔醇类药理作用研究进展

目的:为进一步研究及开发利用人参提供参考。方法:以"人参""挥发油""活性成分""聚乙炔醇类""药理作用""Panax ginseng""Volatile oils"等为关键词,组合查询1977年1月-2016年9月的Pub Med、Elsevier、Science Direct、中国知网、万方、维普等数据库中的相关文献,对人参挥发油化学成分及其主要活性成分聚乙炔醇类药理作用进行综述。结果与结论:共检索到相关文献108篇,其中有效文献44篇。人参挥发油化学成分包括萜类、醇类、酮类、醛类、酚类、杂环类、脂肪酸及其酯类化合物、烷烃及其他化合物等,目前对醇类所含以人参炔醇、人参环氧炔醇为代表的聚乙炔醇类物质的药理作用研究较为深入,该类物质具有营养及保护神经细胞、抗肿瘤、预防心脑血管系统疾病、抗炎止痛等药理作用。萜类中的倍半萜类是人参挥发油化学成分的主要组成物质,但对其有效部位的研究较欠缺。建议在化学成分方面,应着重围绕人参挥发油中倍半萜类有效部位、聚乙炔醇类有效部位的各单体结构确证、结构转化等方面展开研究;在药理作用方面,对聚乙炔醇类物质在神经系统保护、抗肿瘤、防治心脑血管系统疾病等的作用机制及构效关系展开研究;在开发利用方面,对人参挥发油的成药性、有效部位或有效成分制备工艺、稳定性、储存条件、安全性等展开研究。     

大叶柴胡的毒性成分

从伞形科植物大叶柴胡Bupleurum logiradiatum Turcz.的根及根茎中分得四种新的多烯炔类化合物,分别命名为柴胡毒素(bupleurotoxin,Ⅰ)柴胡酮醇(bupleuonol,Ⅱ),乙酰柴胡毒素(acetyl-bupleufotoxin,Ⅲ)和柴胡炔醇(bupleurynol,Ⅳ)。根据理化性质和光谱数据确定柴胡炔醇(Ⅳ)为十七碳三烯-(2z,8 E,10 E)-二炔-(4,6)-醇-1;柴胡毒素(Ⅰ)为14-羟基柴胡炔醇;乙酰柴胡毒素(Ⅲ)为14-乙酰氧基柴胡炔醇;柴胡酮醇(Ⅱ)为14-羰基柴胡炔醇。柴胡毒素(Ⅰ)和乙酰柴胡毒素(Ⅲ)有毒性。     

Comparison of the gastrointestinal anatomy,physiology, and biochemistry of humans and commonly used laboratory animals

In addition to metabolic differences, the anatomical, physiological, and biochemical differences in the gastrointestinal (G.I.) tract of the human and common laboratory animals can cause significant variation in drug absorption from the oral route. Among the physiological factors, pH, bile, pancreatic juice, and mucus and fluid volume and content can modify dissolution rates, solubility, transit times, and membrane transport of drug molecules. The microbial content of the G.I. tract can significantly affect the reductive metabolism and enterohepatic circulation of drugs and colonic delivery of formulations. The transit time of dosage forms can be significantly different between species due to different dimensions and propulsive activities of the G.I. tract. The lipid/protein composition of the enterocyte membrane along the G.I. tract can alter binding and passive, active, and carrier-mediated transport of drugs. The location and number of Peyer's patches can also be important in the absorption of large molecules and particulate matter. While small animals, rats, mice, guinea pigs, and rabbits, are most suitable for determining the mechanism of drug absorption and bioavailability values from powder or solution formulations, larger animals, dogs, pigs, and monkeys, are used to assess absorption from formulations. The understanding of physiological, anatomical, and biochemical differences between the G.I. tracts of different animal species can lead to the selection of the correct animal model to mimic the bioavailability of compounds in the human. This article reviews the anatomical, physiological, and biochemical differences between the G.I. tracts of humans and commonly used laboratory animals.     

基于HMGR、SQS1、β-AS基因CNVs的甘草道地性机制研究

本文利用real-time PCR方法对不同产地甘草的3-羟基-3-甲基戊二酰CoA还原酶 (3-hydroxy-3-methylglutaryl-CoA reductase, HMGR)、鲨稀合成酶1 (squalene synthetase 1, SQS1)、β-香树脂醇合成酶 (β-amyrin synthase, β-AS) 基因的拷贝数进行了研究, 发现不同产地的HMGR基因存在1～3个拷贝数变异, SQS1基因存在1～2个拷贝数变异, 未发现β-AS基因拷贝数变异。甘草HMGR、SQS1、β-AS基因拷贝数存在5种自然组合类型: A型 (2+1+1)、B型 (1+1+1)、C型 (3+2+1)、D型 (2+2+1) 和E型 (3+1+1), 其中内蒙古杭锦旗甘草存在A、B两种类型, A与B的比例为1∶1.3; 内蒙古赤峰甘草也存在A、B两种类型, 但A与B比例为3∶1; 宁夏盐池甘草存在A、B、C、D 4种类型, A/B/C/D比例为1∶5.1∶1∶2, A/B比例为1∶5.1; 甘肃民勤甘草存在A、B、E 3种类型, A/B/E比例为4.1∶2.1∶1, A/B比例为2∶1。本研究证明中药功能基因基因组拷贝数变异 (copy number variations, CNVs) 与产地具有相关性, 可能是道地药材形成的机制之一。     

无痛可视人工流产术有效性安全性相关因素研究

目的：研究探索无痛可视人工流产术有效性与安全性之间的相关因素。方法：比较五组麻醉药（瑞芬太尼、瑞芬太尼＋丙泊酚、瑞芬太尼＋咪唑安定、丙泊酚、丙泊酚＋芬太尼）作用时间、止痛效果、副反应及对体温、呼吸、脉搏、血压及血氧饱和度的影响等,严格操作规范,完善各环节工作,总结有效性与安全性之间的相关因素。结果：五组麻醉药中对诱导、手术、苏醒时间和定向力恢复时间以瑞芬太尼＋丙泊酚组最佳,镇痛效果显著,差异具有统计学意义,P〈0．05：对生命指征的影响以瑞芬太尼＋丙泊酚组最小,安全系数最高,经统计学处理．P〈0．05。瑞芬太尼＋丙泊酚最佳用药量分别为0．9-1．4ug／kg、1．9—2．2mg／kg。无痛可视人工流产术有效性与安全性之间的相关因素有：手术适应证、全麻药组合及剂量的选择、施术环境及设备的配置、受术者知情同意、手术医生、护士和麻醉医师的责任心及技术水平、术后指导及随访等。结论：无痛可视人工流产术有效性安全性与手术适应证、全麻药组合及剂量的选择、施术环境及设备的配置、受术者知情同意、手术医生、护士和麻醉医师的责任心及技术水平、术后指导及随访等因素有关。     

不同浓度呋喃酮C-30对鲍曼不动杆菌ATCC19606菌毛及生物被膜作用的研究#br#

目的 通过分析鲍曼不动杆菌菌毛编码及调节基因的表达情况,探究不同浓度呋喃酮C-30对鲍曼不动杆菌ATCC19606菌毛及生物被膜形成的作用。方法 聚合酶链反应II检测菌株菌毛编码及调节基因的表达情况。不同浓度呋喃酮C-30下Real-time法检测鲍曼不动杆菌ATCC19606菌毛编码和调节基因表达水平、透射电镜下菌毛结构以及结晶紫染色法检测生物被膜的量。结果 csuA/B、csuA、csuB、csuC、csuD、csuE、bfmS和bfmR基因扩增阳性率分别为100%、7.14%、78.57%、89.29%、39.29%、82.14%、85.71%和85.71%。1/4MIC和1/2MIC浓度的呋喃酮C-30能够显著抑制鲍曼不动杆菌ATCC19606菌毛编码及调节基因的表达和菌毛、生物被膜的形成,浓度越大、抑制作用越明显。 结论 呋喃酮C-30能够抑制鲍曼不动杆菌ATCC19606菌毛编码及调节基因的表达和菌毛、生物被膜的形成,且存在一定的浓度依赖效应,此作用为新型抗菌药物的研究提供了方向。     

Toxic response of HIPCO single-walled carbon nanotubes in mice and RAW264.7 macrophage cells

In this study, we identified the toxic response of pristine single-walled carbon nanotubes (P-SWCNTs) synthesized by HIPCO method in mice and RAW264.7 cells, a murine peritoneal macrophage cell line. P-SWCNT contained a large amount of Fe ion (36 wt%). In the lungs of mice 24 h after intratracheal administration, P-SWCNTs increased the secretion of IL-6 and MCP-1, and the number of total cells, the portion of neutrophils, lymphocytes, and eosinophils, also significantly increased at a 100 μg/mL of concentration. In RAW264.7 cells, cell viability and ATP production decreased in a dose-dependent manner at 24 h after exposure, whereas the generations of ROS and NO were enhanced at all concentrations together with the activation of the MAP kinase pathway. Moreover, the levels of both apoptosis- and autophagy-related proteins and ER stress-related proteins clearly increased, and the concentrations of Fe, Cu, and Zn ions, but not of Mn ions, increased in a dose-dependent manner. TEM images also revealed that P-SWCNTs induced the formation of autophagosome-like vacuoles, the dilatation of the ER, the generation of mitochondrial flocculent densities, and the separation of organelle by disappearance of the cell membrane. Taken together, we suggest that P-SWCNTs cause acute inflammatory response in the lungs of mice, and induce autophagy accompanied with apoptosis through mitochondrial dysfunction and ER stress in RAW264.7 cells. Furthermore, further study is required to elucidate how the physicochemical properties of SWCNTs determine the cell death pathway and an immune response.     

FOREBRAIN PATHWAYS AND THEIR BEHAVIOURAL INTERACTIONS WITH NEUROENDOCRINE AND CARDIOVASCULAR FUNCTION IN THE RAT

1. The forebrain is a major organizer of the complex behavioural, physiological and neuroendocrine responses to environmental challenges of a stressful nature. 2. Combined physiological and neuroanatomical studies suggest that a specific forebrain-brain stem network, composed of connections between the central nucleus of the amygdala, the paraventricular nucleus of the hypothalamus, the mesencephalic cuneiform nucleus, the parabrachial nucleus and the dorsal motor nucleus of the vagus nerve, may be important for integrating behavioural and physiological responses. 3. Based on studies using bilateral electrolytic lesions of the central nucleus of the amygdala, it has become clear that the central nucleus of the amygdala is one of the key structures involved in unconditioned responses to inescapable footshock. These responses include freezing behaviour, tachycardia and the release of adrenaline, noradrenaline, prolactin and corticosterone. However, this nucleus is involved only in the freezing behaviour and bradycardiac responses to conditioned emotional stress or to social defeat. 4. Both peptidergic (corticotropin releasing hormone and vasopressin/oxytocin) and aminergic (noradrenaline and dopamine) mechanisms in the central amygdala are involved in the regulation of integrated behavioural, physiological and neuroendocrine stress responses. This is indicated by studies with an infusion of an agonist and/or antagonist of the peptides or neurotransmitters into the central amygdala of freely moving rats. Sympathetic cardiac control is intensified by corticotropin releasing hormone and oxytocin, probably by inhibiting vagal output. In contrast, vagal activity is facilitated by vasopressin, noradrenaline and dopamine.     

miR-15b基因干扰在脑缺血再灌注损伤中的作用及机制研究

目的 探讨微小核糖核酸-15b(miR-15b)基因干扰对脑缺血再灌注损伤的影响及其作用机制。方法 取新生24 h内Wistar乳鼠的大脑皮层星形胶质细胞传代培养并鉴定,氧糖剥夺/再恢复法处理模拟体内脑缺血再灌注损伤（模型组）;无特殊处理的大脑皮层星形胶质细胞为对照组。构建miR-15b干扰腺病毒载体及阴性对照载体,分别转染上述模型组细胞,记为过表达组、沉默组、过表达对照组、沉默对照组,另设置空白组。24 h后,倒置相差显微镜观察各组细胞形态学改变;氮兰四唑盐（MTS）法检测细胞存活率,乳酸脱氢酶（LDH）漏出率实验检测细胞活力;流式细胞术检测细胞凋亡率;实时荧光定量聚合酶链反应检测各组细胞miR-15b以及B淋巴细胞瘤-2(Bcl-2)、胱天蛋白酶-3(Caspase-3)、Caspase-9 mRNA表达;Western blot检测各组细胞Bcl-2、Caspase-3、Caspase-9蛋白表达;荧光素酶报告基因实验验证miR-15b是否靶向调控Bcl-2。结果 与对照组比,空白组、过表达对照组和沉默对照组贴壁细胞减少,细胞缩小变圆,分布松散,细胞存活率和Bcl-2 mRNA及...     

金属改性玉米秸秆生物质炭吸附恩诺沙星的机理研究

目的 提高传统玉米秸秆生物质炭对抗生素的吸附能力,研究生物质炭对恩诺沙星的吸附机理。方法 利用FeCl3和ZnCl2对玉米秸秆生物质炭进行铁改性和锌改性,运用SEM、FTIR、XRD等分析方法研究改性前后生物质炭的性质和结构,并进行吸附试验。结果 铁改性和锌化生物质炭表面含氧官能团数量增加,微孔所占体积增大,比表面积分别增大了9.7和8.1倍;XRD图谱显示改性后生物质炭结晶性降低,稳定性下降。铁改性和锌化后的生物质炭,对恩诺沙星的最大吸附量分别提高了21.30%和10.81%,准二级动力学方程跟Langmuir方程能很好的描述3种炭的吸附过程,吸附热力学分析显示3种炭对恩诺沙星的吸附是一个自发、吸热、无序的过程。结论 经过铁改性和锌改性后,能够增大生物质炭的比表面积及孔隙结构,使得生物质炭能够提供更多的吸附位点,从而增强其对恩诺沙星的吸附能力。     

白细胞介素抑制剂类生物制剂治疗斑块状银屑病的文献可视化分析

目的 分析白细胞介素（IL）抑制剂类生物制剂在斑块状银屑病治疗中的研究现状及热点。方法 检索2011年1月1日至2022年4月30日在Web of Science核心合集数据库发表的IL抑制剂类生物制剂在斑块状银屑病治疗方面的相关研究，利用CiteSpace5.8.R3软件进行文献的可视化分析，从发文量、国家/地区、机构、作者、期刊等文献关键特征分析该领域的研究现状，通过文献共被引、关键词共现、聚类及突现分析该领域的知识基础、研究热点及前沿。结果 共纳入文献2 056篇，近10年发文量呈逐年递增趋势，共计104个国家/地区的545个机构参与了IL抑制剂类药物治疗斑块状银屑病的研究，其中美国发文量805篇，占总发文量的39.15%居首位，且与德国、英国、瑞士、加拿大等有密切合作，发文最多的机构是瑞士诺华制药，发文最多的作者是德国汉堡艾本多夫医学中心的Reich K，被引频次第一的作者是加拿大Prob Med公司的Papp KA，被引频次最高的期刊为British Journal of Dermatology；该领域的研究热点主要为生物制剂治疗斑块状银屑病的作用机制、疗效及安全性研究，研究...     

Intraneuronal dopaminergic action of cocaine and some of its metabolites and analogs

The present study investigated the actions of cocaine and some of its metabolites and analogs upon the synaptosomal (P2) synthesis and release of dopamine appearing from [14C]phenylalanine. Also examined was the influence of reserpine upon these actions of cocaine. The P2 preparations from the rat caudate nucleus were incubated with the drugs for [14C]phenylalanine and, after filtration, the particulates and medium fractions were analyzed for [14C]dopamine and [14C]phenylalanine. Labelled dopamine in the medium was taken as a measure of its release by any addition of drug. Cocaine, norcocaine and the synthetic cocaine analogs WIN 35428 and WIN 35-065(2) each stimulated both the total (medium plus particulates) formation and the release of dopamine, while benzoylecgonine and ecgonine were without effect. Reserpine inhibited the synthesis and enhanced the release of dopamine. An addition of reserpine blocked the stimulating effect of cocaine, norcocaine, WIN 35428 and WIN 35-065(2) on synthesis and furthermore, these drugs had, in the same experiments, inhibitory effects on the synthesis, additive to the reserpine-induced inhibition. Benzoylecgonine and ecgonine were only weakly inhibitory in the presence of reserpine. Stimulation, rather than additive inhibition, by cocaine was observed in the presence of exogenous dopamine, and amphetamine increased the synthesis in the presence of either reserpine or added dopamine. Pretreatment of rats with reserpine also blocked the stimulation of synthesis by cocaine and WIN 35428. The uptake of labelled substrate was not affected by addition of drug, or by the pretreatment.