蛇床子素包合物凝胶骨架片的制备及体外释放

目的制备蛇床子素包合物凝胶骨架缓释片并考察其体外释放。方法采用包合技术提高蛇床子素的溶解度,以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为骨架材料制备蛇床子素包合物凝胶骨架缓释片,设计正交实验优化蛇床子素包合物凝胶骨架缓释片处方。分别采用零级、一级、Higuchi及Ritger-Pappas模型,对药物释放进行拟合。结果蛇床子素包合物凝胶骨架缓释片体外释放为一级释放模型,遵循Fick扩散定律。结论优化后的蛇床子素包合物凝胶骨架缓释片体外缓释效果良好。     

含葛根素-羟丙基-β-环糊精包合物胃滞留制剂的制备与体外评价

目的：制备含葛根素-羟丙基-β-环糊精（HP-β-CD）包合物的漂浮型胃滞留制剂及其体外药剂学特征评价。方法：冷冻干燥法制备葛根素的HP-β-CD包合物。分别以葛根素和包合物为内容物制备海藻酸钙微丸，考察甲基纤维素、硬脂酸镁和壳聚糖对微丸漂浮百分率及释放度的影响。结果：红外光谱图和X-射线粉末衍射图显示葛根素与HP-β-CD形成了包合物。硬脂酸镁对其微丸的漂浮百分率影响大，当含量为2％时漂浮效果最佳。葛根素被包合后，溶解度增加约65．6倍，微丸中药物的释放速度和累计释放百分率均得到明显改善，但存在突释现象。将葛根素包合物与葛根素按照1：1的比例混合，经分散机处理后的微丸具有明显的缓释特征。结论：葛根素-HP-β-CD包合物提高了药物的溶解度和释放度，胃滞留微丸具有满意的漂浮性能和缓释性能。     

正交设计实验优化丹皮酚HP-β-CD包合物制备工艺

目的:正交试验法优化搅拌法制备丹皮酚HP-β-CD包合物的最佳工艺。方法:以含药率为指标,考察主客分子质量比、HP-β-CD浓度和搅拌时间等因素制备丹皮酚HP-β-CD包合物的最佳制备工艺。结果:主客分子以1∶7质量比,HP-β-CD浓度:10%,搅拌时间:1h,搅拌法制备的丹皮酚包合物载药量为(8.88±0.06)%,收率为(96.63±0.97)%;丹皮酚HP-β-CD包合物可显著增大药物溶解度。结论:优化的制备工艺具有包合物收率高、重复性好、操作简单的优点,HP-β-CD包合物能够显著地提高丹皮酚的溶解度。     

含葛根素-羟丙基-β-环糊精包合物胃滞留制剂的制备与体外评价

目的：制备含葛根素-羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合物的漂浮型胃滞留制剂及其体外药剂学特征评价。方法：冷冻干燥法制备葛根素的HP-β-CD包合物。分别以葛根素和包合物为内容物制备海藻酸钙微丸，考察甲基纤维素、硬脂酸镁和壳聚糖对微丸漂浮百分率及释放度的影响。结果：红外光谱图和X-射线粉末衍射图显示葛根素与HP-β-CD形成了包合物。硬脂酸镁对其微丸的漂浮百分率影响大，当含量为2%时漂浮效果最佳。葛根素被包合后，溶解度增加约65.6倍，微丸中药物的释放速度和累计释放百分率均得到明显改善，但存在突释现象。将葛根素包合物与葛根素按照1∶1的比例混合，经分散机处理后的微丸具有明显的缓释特征。结论：葛根素-HP-β-CD包合物提高了药物的溶解度和释放度，胃滞留微丸具有满意的漂浮性能和缓释性能。     

白屈菜总生物碱缓释片制备工艺研究

目的:以羟丙基甲基纤维素为缓释材料制备白屈菜总生物碱缓释薄膜衣片解决白屈菜有效成分药物浓度不稳定的缺点,并建立可靠的含量测定方法。方法:采用单因素实验对白屈菜总碱缓释薄膜衣片制备工艺进行筛选,以释放度为依据;采用高效液相色谱法(HPLC)建立了白屈菜总碱缓释薄膜衣片中血根碱的含量测定方法。结果:优化的缓释片工艺处方：30%白屈菜总碱提取物、30%HPMC、20%可压性淀粉、10%乳糖、10%微晶纤维素,挤压制粒,加1%硬脂酸镁,压片,即得。结论:该工艺制得白屈菜总碱缓释片释药曲线平缓,缓释效果良好,方法简单易行,所得薄膜衣片外观和可压性良好。     

菊花缓释片制备工艺与处方优化

 目的 采用新型缓释材料制备菊花提取物（CME）缓释片。方法 以总黄酮的释放度为指标,根据缓释片的有关参数采用正交试验、人工神经网络等方法优化处方。并以CME体内效应成分木犀草素、芹菜素的释放度为指标,用HPLC对处方优化后制备的缓释片进行释放度测定。结果 优化的CME缓释片的处方为：CME 150 mg,羟丙基甲基纤维素（HPMC）17 mg,1％ 乙基纤维素（EC）乙醇溶液适量;以该处方制备的制剂,体外释药性能符合M_t/M_∞=kt1/2模型,持续释药达12 h。结论 从体外释放分析,以该优化工艺制备的菊花缓释制剂,达到了缓释制剂的要求。     

新藤黄酸包合物冻干粉针制备及工艺优化

目的优化新藤黄酸羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合物冻干粉针的制备工艺。方法采用不饱和水溶液法,以L-精氨酸与新藤黄酸成盐助溶,制备新藤黄酸HP-β-CD包合物;采用冷冻干燥法制备新藤黄酸HP-β-CD包合物冻干粉针;HPLC法测定新藤黄酸的量;以包合率为指标,应用正交设计法优化制备工艺。结果优化的制备工艺为HP-β-CD与新藤黄酸质量配料比为10∶1、20℃包合5 h;制备的包合物包合率高;包合物冻干粉色泽均匀、粉末蓬松、溶解性好。结论工艺优化合理、重现性好。     

大蒜油β-环糊精包合物的稳定性考察

 目的:考察大蒜油β-CD包合物的稳定性。方法:以大蒜油为测定指标，分别对包合物和混合物进行强光照射、高温、高湿、挥发性试验及恒温加速实验。结果:在光、热、湿等因素影响下，包合物中大蒜油含量没有明显变 化，而混合物中大蒜油含量均明显下降，说明大蒜油包合后增加了对光、热、湿的稳定性;挥发性试验结果，包合物的热失重比混合物小，说明包合物降低了大蒜油的挥发性。结论:大蒜油β-CD包合物具有一定的杭光照性、热稳定性和湿稳定性，其稳定性明显优于单纯大蒜油。     

Box-Behnken响应面法优化宣肺化痰方挥发油β-环糊精包合物的制备工艺

目的:优化宣肺化痰方挥发油β-环糊精(β-CD)包合物的制备工艺。方法:以饱和水溶液法制备包合物。在单因素试验的基础上,以β-CD与挥发油投料比、包合温度和包合时间为影响因素,以挥发油包合率和包合物收率的综合评分为评价指标,采用Box-Behnken响应面法优化宣肺化痰方挥发油的包合工艺。通过显微镜法和薄层色谱法对所得包合物进行鉴定。结果:最佳包合工艺为β-CD与挥发油投料比为9.5,包合温度为40℃,包合时间为2.3 h,综合评分为84.50。通过鉴定,包合物已经生成,且包合前后挥发油主要成分无明显变化。结论:该方法稳定可行,可用于制备宣肺化痰方挥发油β-CD包合物。     

星点设计-效应面法优化银杏酮酯包合物的制备工艺

目的星点设计-效应面法优化银杏酮酯(GBE50)的β-环糊精(β-CD)包合物的制备工艺。方法以饱和水溶液法制备GBE50-β-CD包合物,采用星点设计优化制备工艺,以β-CD与GBE50的投料质量比、包合时间和包合温度为自变量,包合率为因变量,分别进行多元线性回归和二项式方程拟合,并根据最佳数学模型描绘效应面,选择最佳处方工艺进行验证试验。结果二项式方程拟合度较高,预测性好,r=0.966;效应面法优选出的最佳工艺条件为β-CD与GBE50的投料质量比3∶1,包合时间6 h,包合温度60℃。最佳工艺验证试验结果与二项式拟合方程预测值偏差为1.07%。结论应用星点设计-效应面优化法能够精确有效地优化GBE50-β-CD包合物的制备工艺,优选出的最佳工艺稳定可行,可用于工业生产。     

人工麝香口崩片制剂处方优化的研究

目的研究人工麝香口崩片制备工艺及优化处方,制备人工麝香口崩片制剂。方法以片剂的崩解时间为指标,采用正交实验评价筛选人工麝香口崩片的处方组成,并优化制备工艺。结果选用粉末直接压片法制备,优化所得处方为微晶纤维素50%,低取代羟丙基纤维素13%,交联羧甲纤维素钠10%,乳糖20%。以此处方制备的人工麝香口崩片崩解时间不超过1 min,硬度为4～7 kg。结论筛选所得的处方合理稳定,崩解快,为快速起效的口腔崩解片。     

芒柄花素2-羟丙基-β-环糊精包合物的制备及其包合行为探讨

目的制备芒柄花素-2-羟丙基-β-环糊精(FMN-2-HP-β-CD)包合物,并对其包合行为进行初步探讨。方法通过对比研磨法、酸碱中和搅拌法和超声法,筛选FMN-2-HP-β-CD包合物制备方法;以HPLC法测定芒柄花素(FMN)的量;以载药量为指标,以正交试验设计法优化FMN-2-HP-β-CD包合物的制备处方及工艺;采用扫描电子显微镜(SEM)、X射线衍射分析(XRD)验证包合物的形成;通过相溶解度法考察包合物中主客体分子之间的包合物物质的量之比,并通过分子对接法与相关热力学参数的计算对其包合行为进行探讨。结果选用酸碱中和搅拌法,在FMN与2-羟丙基-β-环糊精(2-HP-β-CD)物质的量之比为1∶1、温度50℃、2-HP-β-CD质量浓度为5 g/L的条件下制备FMN-2-HP-β-CD包合物,经验证其载药量达(9.42±0.25)%;相溶解度曲线呈AL型,包合稳定常数随着温度升高而减小;热力学参数显示,FMN与2-HP-β-CD包合是一个以焓变作为主要驱动力的放热、熵减小的过程;分子模拟表明FMN是以7-OH部分从2-HP-β-CD的大口端进入内腔,与2-HP-β-CD上的氧原子形成1个氢键。结论制备的FMN-2-HP-β-CD包合物重复性好,能提高FMN的溶解度;分子模拟FMN与2-HP-β-CD包合行为与相关热力学参数结果相符合。     

肠炎灵片中挥发油β-环糊精包合物的制备工艺

目的:研究肠炎灵片挥发油与β-环糊精(β-CD)包合作用的制备工艺及其包合物的含量测定方法.方法:采用均匀设计法分别以挥发油利用率及β-CD包合物含油率为指标,对影响挥发油包合效果的主要因素进行优选,并采用紫外分光光度计法对其包合物的含量测定.结果:肠炎灵片挥发油与β-CD包合物最佳制备工艺是:肠炎灵片挥发油与β-CD包合物投料比为1:4,制备时需水量为β-CD 14倍,包含温度70℃,搅拌时间2.0 h.结论:该工艺可提高制剂的稳定性,方法简便易行,可用于生产.     

一种制备川芎、三棱挥发油/β-环糊精包合物的新工艺研究

目的:研究川芎、三棱药材中挥发油β-环糊精包合物制备的新工艺。方法:采用单因素分析法进行单因素多水平试验,以挥发油提取率,挥发油利用率和包合物收得率为考察指标,对水蒸气蒸馏液-液包合法制备挥发油β-CD包合物的影响因素进行探讨。应用IR、TLC、导数光谱、DSC对包合物进行质量考察。结果:优化的液-液包合法挥发油提取工艺条件为:取15倍处方量川芎、三棱,按10倍药材量加水,加热蒸馏提取4 h;优化的包合物制备工艺条件为:将芳香水通过冷凝管直接导入100 mL内含15 gβ-CD的吸收液进行液-液包合,包合温度及时间分别为40℃和4小时。经IR、TLC、导数光谱、DSC确认包合物已经形成。测得油利用率为69.2%,包合物收率为21.8%。结论:本法具有简单快速,工艺稳定可靠,包合效率高,挥发油损失小等特点,适用于工业化大生产。     

山楂酸/β-环糊精包合物超声制备工艺优化

目的优化超声制备山楂酸(MA)/β-环糊精(β-CD)包合物工艺。方法以超声功率,β-CD与MA摩尔比,超声时间为因子,以包合率为指标,采用正交试验。结果优化条件为:β-CD与MA摩尔比1:2,超声功率300W,超声时间30 min,在此最优工艺条件下,包合率为91.22%。结论红外光谱分析和扫描电镜测定表明包合物充分形成。该方法简单可行,是一种制备MA/β-CD包合物的较好方法。     

多指标优化戊己胃内漂浮型缓释片制备工艺研究

目的：优选戊己胃漂浮缓释片制剂的最优处方配比。方法：以多个组分释放度为评价指标,选择辅料HPMC（K100M）、PEG 6000、NaHCO3、十六醇等4 个因素,建立正交试验进行考察,干粉压片,优化制剂体外释药及漂浮性能。结果：选择以35%HPMC、5%PEG 6000、10%NaHCO3、15%十六醇、10%MCC 及25%的主药,作为戊己胃漂浮缓释片处方的最优制剂配方。结论: 所制备的戊己胃内漂浮型缓释片具有缓释、漂浮时间长的优点,制备工艺具有良好的可操作性。     

马钱子缓释片的制备及其释放度研究

目的 制备马钱子缓释片并考察其释放度.方法 以羟丙基甲基纤维素为骨架材料,乳糖为致孔剂制备马钱子缓释片,采用正交试验,以士的宁和马钱子碱的释放为指标,优选制备工艺,并进行体外累积释放度测定.结果 优化的马钱子缓释片处方为HPMC占辅料量20％,乳糖占辅料量10％,MCC占辅料量3％,所制得缓释片体外释药曲线符合Higuchi方程.结论 该缓释片处方工艺简单可行,缓释效果明显.     

三七总皂苷缓释片处方的优化

目的优化三七总皂苷缓释片处方。方法以制剂成型性为指标,三元相图初步筛选载体材料和填充剂用量;以辅料用量为影响因素,药物累积释放度综合评分为评价指标,Box-Behnken响应面法优化处方。结果最佳载体材料为羟丙基甲基纤维素(HPMC_(K15M)),最佳填充剂为淀粉、微晶纤维素(MCC),最佳处方为HPMC_(K15M)用量40.5 mg,淀粉用量17 mg,MCC用量94 mg,药物累积释放度综合评分96.54%。缓释片的释放符合Higuchi模型,释药过程以扩散为主,兼有溶蚀,各时间点累积释放度符合缓释制剂要求。结论该方法稳定可行,可用于优化三七总皂苷缓释片处方。     

姜黄素-羟丙基-β-环糊精包合物的制备及其体外抗肿瘤活性评价

目的:优选姜黄素-羟丙基-β-环糊精(CUR-HP-β-CD)包合物的制备工艺,并对其体外抗肿瘤活性进行评价。方法:采用乙醇-水共溶剂孵育-冻干法制备CUR-HP-β-CD包合物;以包合率为评价指标,运用正交试验优化CUR-HP-β-CD包合物的制备工艺;采用紫外分光光度法和荧光分光光度法验证包合物的形成;利用噻唑蓝(MTT)法检测CUR和CUR-HP-β-CD包合物对不同肿瘤细胞(人子宫颈癌细胞株He La细胞和人肝癌细胞株Hep G2细胞)处理不同时间(24 h和48 h)后细胞活性的影响。结果:CUR-HP-β-CD包合物的最佳制备工艺为CUR与HP-β-CD的摩尔比1∶3,溶剂比(无水乙醇-水)1∶9,包合温度40℃,包合时间12 h;CUR包合率42.2%,其冻干品经鉴别已形成包合物。MTT试验结果表明随着药物浓度的增加,CUR和CUR-HP-β-CD包合物能明显降低He La细胞和Hep G2细胞的活性,且二者的半抑制浓度接近,说明CUR-HP-β-CD包合物对肿瘤细胞的增殖具有很好的抑制作用。结论:优选的包合物制备工艺简单可行、重复性好,制备的CUR-HP-β-CD包合物很好地保留了CUR的生物活性。     

黑胡椒挥发油β-环糊精包合物的制备及化学组分的GC-MS分析

目的:建立黑胡椒挥发油的β-环糊精(β-CD)包合工艺,分析挥发油化学组分,为固化黑胡椒挥发油粉末的内在品质评价、制剂工艺及质量控制提供参考。方法:采用饱和水溶液法制备黑胡椒油β-CD包合物,以黑胡椒油与β-CD的配比、包合温度和包合时间为考察因素,包合物含油率、挥发油包合率和包合物收得率的综合评分为指标,通过均匀设计法优化制备工艺,经显微观察和热重分析进行包合物形成的验证,采用气相色谱-质谱联用技术(GC-MS)比较包合前后挥发油及经再次蒸馏原料油中组分的种类和含量。结果:最佳制备工艺为加6倍量β-CD于60℃包合4 h;包合物平均含油率11.56%,黑胡椒挥发油平均包合率75.32%,包合物平均收率86.13%。黑胡椒挥发油、包合物和经再次蒸馏的挥发油中分别鉴定出了46,40,45种化学成分,主要成分的构成基本一致,含量较高的6种成分总和占挥发油的70%以上;包合物和再次蒸馏后的黑胡椒挥发油新增和减失的成分比例均不到1%。结论:优选的包合工艺简便可行,可供黑胡椒油固化粉末的生产及质量控制参考。