国产氨噻肟头孢菌素的药代动力学研究

氨噻肟头孢菌素(Cefotaxime,HR756,简称CTX)是一种耐β-内酰胺酶的、新的第三代半合成头孢菌素。由西德H(?)echst公司和法国Rousell Uclof公司共同研究成功,并于1980年及1981年在国外市场商品出售。近来,国内由四川抗菌素工业研究所研制成功。体外实验证明国产品具有广谱抗菌活性,和国外报道一致。对各种葡萄球菌、溶血性链球菌和肺炎球菌等革蓝氏阳性球菌具较强的抗菌活性对嗜血流感杆菌和脑膜炎萘瑟氏球菌亦具较强抗菌活性;而本品的突出优点是对肠杆菌科细菌最有抗菌活性,抑制大肠杆菌、肺炎克雷伯氏杆菌、各型变形杆菌、沙门氏菌、沙雷氏菌、肠杆菌和痢疾杆菌的大多数菌株的最     

氨噻肟头孢菌素药代动力学与给药方案

在近十年不断涌现并应用于临床的半合成头孢菌素中,氨噻肟头孢菌素(cefotaxime,HR756)以其强大的体外抗菌活性、广泛的抗菌谱,对β-内酰胺酶的高度稳定性,动物及人体实验、临床验证所得的高度耐受性、良好的体内药动学特征及显著的临床疗效而尤其令人瞩目。     

氨噻肟头孢菌素用于新生儿的药代动力学

氨噻肟头孢菌素(HR756)对革兰氏阳性或阴性细菌均具有强的抗菌活性,尤其对革兰氏阴性杆菌更加突出。因该类病原菌可使多数新生儿引致败血症和脑膜炎,故 HR756     

氨噻肟头孢菌素

序言氨噻肟头孢菌素(CTX)是由西德Hoec-hst公司和法国Rousell Uclaf公司共同研究成功的半合成头孢菌素(CEPs),在第10次I.C.C.及第18次I.C.A.A.C.会议上介绍它超越了以往CEPs的概念,完全作为新范畴的抗生素而登上舞台。7-氨基头孢烷酸(7ACA)的母核7位上导入a-(顺式-甲氧基亚胺基-氨基噻唑)-乙酰基,从其抗菌活性、抗菌谱,对β-内酰胺酶的稳定性,以及青霉素结合蛋白(PBP)的结合等方面来看,CTX已经达到近乎理想的物质。     

国产氨噻肟头孢菌素体外抗菌作用研究

氨噻肟头孢菌素(Cefotaxime,代号HR-756,商品名Claforan)是一个新的、第三代头孢菌素,具有广谱、低毒、高效、耐酶并易于生产等特点。1977年由联邦德国赫斯特(Hoechst)公司发现并已发展成为国际公认的优秀产品。我国于1982年由四川抗菌素工业研究所、四川长征制药厂和东北制药总厂联合研制成功。本文报告国产氨噻肟头孢菌素体外抗菌作用研究结果。比较了国产氨噻肟头孢菌素与进口氨噻肟头孢菌素对常见致病菌的最低抑菌浓度,并着重比较8种头孢菌素抗菌作用特点。8种头孢菌素包括第一代头孢菌素噻甲酰头孢菌素与唑啉头孢菌素;第二代头孢菌素羟苄四唑头孢菌素,第三代头孢菌素氨噻肟头孢菌素、氧哌羟苯唑头孢菌     

氨噻肟唑头孢菌素

氨噻肟唑头孢菌素(Cefmenoxime,CMX)系日本武田药品公司研制的注射用第三代头孢菌素,其化学结构式如下.     

国产阿维A胶囊家兔体内药代动力学研究

目的 :测定国产阿维A胶囊的药代动力学参数 ,为临床合理应用该药提供实验依据。方法 :采用高效液相色谱法测定兔血浆中阿维A浓度 ,用3p97软件计算药代动力学参数。结果 :国产阿维A在兔体内呈一室模型分布 ,Cmax 为 (316 33±170 83)ng/ml,Tmax 为 (1 92±0 85)h ,T1/2Ke为 (4 37±3 33)h ,AUC0～10 为 (1817 74±563 95)ng/(h·ml)。结论 :该药易吸收 ,安全性高。     

氨噻肟头孢菌素的生物测定

最近的氨噻肟头孢菌素(Cefotaxime)专题论文集中指出:虽然氨噻肟头孢菌素(新的耐β-内酰胺酶的广谱头孢菌素)是临床上相当有效的抗生素,但应用微生物方法测定它在体液内的浓度,结果均不理想。因为在体内有部分氨噻肟头孢菌素代谢为去乙酰氨噻肟头孢菌素,而代谢物本身也是一种有效的抗生素,其活性低于氨噻肟头孢菌素,抗菌谱也狭窄。由于这种代谢作用,微生物测定法就不能单独测得氨噻肟头孢菌素,除非使用一株     

氨噻肟头孢菌素的临床研究

氨噻肟头孢菌素(Cefotaxime,HR756)是新的半合成头孢菌素类抗生素。其抗菌谱略大于这一类的其它药物。浓度为0.12mg/l就可抑制90％的大肠杆菌、克氏杆菌、变形杆菌、肠道杆菌和沙门氏杆菌的生长。而氨苄青霉素(Ampicillin)和唑啉头孢菌素(Ce-     

噻甲羧肟头孢菌素在新生儿的药代动力学和安全性

噻甲羧肟头孢菌素(ceftazidime)是一第三代头孢菌素,除抗菌谱广外,对绿脓杆菌的作用非常显著,且在成人未发现毒性.本文报道本药在早产儿的药代动力学和安全性研究,并确定给药剂量.41名两周内的新生儿,静注(iv)或肌注(im)本药25mg/kg,一天二次,在给药前后     

健康志愿者多次肌肉注射氨噻肟头孢菌素的动力学

本文介绍反复肌肉注射氨噻肟头孢菌素(Cefotaxime)的药物动力学研究情况。8名健康志愿者参加这项研究,他们的年龄从25岁到32岁(平均为27岁),体重从64公斤到87公斤(平均为74公斤)。所有的受试者在试验开始前一天及开始后每天作物理及生化检查,包括全血计数、库姆斯氏试验、尿分析、肌酸酐廓清率、肌酸磷酸激酶(CPK)、谷草转氨酶(GOT)及谷丙转氨酶(GPT)试验。5天中每8小时肌肉注射1克药物,第     

氨噻肟头孢菌素钠的稳定性研究

氨噻肟头孢菌素钠(Cefotaxime Sodium,HR756)质量稳定性的含量测定方法是碘量法和高效液相色谱法,后者采用YWG-CH柱(200×5mm),以甲醇—0.01MNaH_2PO_4(30:70)为流动相,流速1ml/分,紫外254nm波长检出。 一、水溶液中的稳定性 用pH3～8磷酸盐缓冲液配制的浓度为0.01M的氨噻肟头孢菌素钠水溶液,于37℃避光放置24小时,测定溶液中残留含量,结果表明在pH4～6时最稳定。30℃时,在灭菌水溶液及0.9％NaCl灭菌水溶液中的稳定性试验表明,17小时内其含量下降3～4％。 二、不同相对湿度下的稳定性和临界湿度的测定     

新广谱高效头孢菌素——氨噻肟头孢菌素

由于头孢菌素具广谱、低毒的特点,因此在国外临床上得到广泛应用。目前头孢菌素已成为世界抗生素销售额中最大的一类。但由于多级耐药菌的不断出现,特别是耐药性革兰氏阴性杆菌,致成国内     

头孢噻肟(氨噻肟头孢菌素)

【化学名】 7-β[2-(2-氨基噻唑)-4-(2)-2-甲氧亚氨乙酰氨基]-3-乙酰氧甲基-头孢-3-烯-4-羧酸钠【结构式】【作用特点】本品系一新的第三代头孢菌素,具有广谱抗菌活性。体外抗菌试验表明,本品对肺炎链球菌和化脓性链球菌的作用与青霉素G相似。对流感嗜酸杆菌、吲哚阳性变性杆菌、沙雷氏菌、嗜柠檬酸盐菌、大肠杆菌、类杆菌属以及对其它头孢菌素不敏感的绿脓杆菌均显示抗菌活性,且优于羧苄青霉素和磺苄青霉素。     

国产氨噻物头孢菌素在动物体内的分布

氨噻肟头孢菌素(HR756)是一种新的第三代头孢菌素,对许多革蓝氏阳性及阴性细菌,特别是肠杆菌科细菌呈现极高的抗菌活性。 国产HR756已由四川抗菌素工业研究所研制成功,并已开始临床试用,为了解HR756的体内过程,本文报 本品实验动物组织与体液中分布的特点,供临床参考。     

氨噻肟唑头孢菌素的合成

氨噻肟唑头孢菌素(Cefmenoxime)为第三代头孢菌素,1978年开始有报道、其抗菌谱广、抗菌活性强,具有耐β-内酰胺酶的作用,特别是对革蓝氏阴性菌有高效,临床用于治疗各种较严重的感染。 氨噻肟唑头孢菌素的合成,Ochiai M.氏报道了氯乙酰基保护侧链氨基以酰氯法缩合的合成方法,法国专利报道了以三苯甲基保护侧链并使用DCC缩合的合成方法。其中酰氯法酸性过强有促使产品异构化的可能,而三苯氯甲烷作为保护基来源困难不适于生产。因此我们设计了以氯乙酰基保     

氨噻三嗪头孢菌素的剂量和药代动力学间关系的研究

氨噻三嗪头孢菌素(Ceftriaxone,Ro13-9904)为一广谱头孢菌素,其血清半衰期较长,约为8小时,蛋白结合率为95％。本文研究了分别给于氨唆三嗓头抱菌素500mg和1500mg后的血清药代动力学、肾排泄和组织液浓度,以观察是否由于剂量增大所致的血清蛋白结合率降低可对药代动力学     

国产氨噻肟头孢菌素对常见致病菌的体外抗菌作用研究

氨噻肟头孢菌素(Cefotaxime,HR756)是一种新的第三代头孢菌素,它对许多革兰氏阳性及阴性细菌,特别是肠杆菌科细菌,包括对多种抗生素耐药的菌株均呈现极高的抗菌活性,对β-内酰胺酶(包括青霉素酶及头孢菌素酶)具有高度稳定性,仅能被普通变形杆菌、绿脓杆菌、脆弱类杆菌中少数细菌产生的肟型头孢菌素酶(CX_(ase))水解。 国产氨噻肟头孢菌素已由四川抗菌素工业研究所试制成功,并与东北制药总厂、四川长征制药厂联合研制成供临床使用的样品。本文报告重庆医学院用国产 HR756对重庆地区临床分离到的常见致病菌的体外抗菌作用研究结果,并与德意志联邦共和国样品进行比较。     

氧哌羟苯唑头孢菌素、氨噻肟头孢菌素及羟羧氧酰胺菌素的药代动力学比较

采用单项静脉注射研究氧哌羟苯唑头孢菌素(CPZ)、氨噻肟头孢菌素(CTX)、羟羧氧酰胺菌素(6059—s)的药代动力学并进行比较。选10名健康志愿者,男女各半,年龄21