桉叶油和薄荷素对替硝唑凝胶剂体外透皮释药的研究

目的：研制替硝唑凝胶剂、考察混合促进剂桉叶油和薄荷素油对替硝唑透皮吸收作用的影响。方法：采用改良Franz直立式释放池，以离体鼠皮为透皮屏障，使用不同浓度的混合桉叶油和薄荷素油，测量替硝唑的透皮吸收量。结果：含2％桉叶油和1％薄荷素油的替硝唑凝胶与不含桉叶油和薄荷素油的替硝唑凝胶之间，其透皮速率增加了265％，结论：不同浓度的混合促进剂均可不同程度促进替硝唑的透皮吸收效果，其中以2％桉叶油加1％薄荷素油组成的混合促进剂作用最显著。     

桉叶油和氮酮对替硝唑凝胶剂体外透皮释药的研究

目的：研制替硝唑凝胶剂，考察混合促进剂桉叶油和氮酮对替硝唑透皮吸收作用的影响。方法：采用改良Franz直立式释放池，以离体鼠皮为透皮屏障，使用不同浓度的混合桉叶油和氮酮，测量替硝唑的透皮吸收量。结果：含2％桉叶油和2％氮酮的替硝唑凝胶与不含桉叶油和氮酮的替硝唑凝胶之间，其透皮速率增加了291％。结论：不同浓度的混合促进剂可不同程度地促进替硝唑的透皮吸收效果，其中以2％桉叶油加氮酮组成的混合促进剂作用最显著。     

混合透皮促进剂对替硝唑凝胶透皮吸收作用的研究

目的：考察混合促进剂月桂氮苷卓酮和薄荷脑对替硝唑透皮吸收作用的影响。方法：采用改良 Ｆｒａｎｚ 直立式释放池,以离体小白鼠皮肤为透皮屏障,使用不同浓度的混合月桂氮苷卓酮和薄荷脑,测量替硝唑的透皮吸收量。结果：含０ ．５ ％ ,１ ．５ ％ ,２ ％ ,２ ．５ ％ 月桂氮苷卓酮和薄荷脑的替硝唑凝胶与不含月桂氮苷卓酮和薄荷脑的替硝唑凝胶间,其透皮吸收在２４ ｈ 后有显著差异（ Ｐ＜ ０ ．０５） 。含１ ％ 月桂氮苷卓酮和薄荷脑的替硝唑凝胶与不含月桂氮苷卓酮和薄荷脑的替硝唑凝胶间,其透皮吸收在２ ｈ 后则呈极显著差异（ Ｐ＜ ０ ．０１） 。结论：不同浓度的混合促进剂均可不同程度地促进替硝唑的透皮吸收效果,其中以１ ％ 月桂氮苷卓酮加１ ％ 薄荷脑组成的混合促进剂作用最显著。     

薄荷脑促进替硝唑凝胶经皮渗透作用

采用透皮扩散装置和鼠皮进行了薄荷脑促进替硝唑凝胶经皮渗透作用的研究。结果表明：不同浓度的薄荷脑促进剂均可不同程度地促进替硝唑凝胶的透皮吸收效果，其中2％薄荷脑透皮促进作用最显著。     

混合秀皮促进剂对替硝唑凝胶透皮吸收作用的研究

目的;考察混合促进剂用月桂氮Ｚｈｏｕ酮和薄离对替硝唑透皮吸收作用的影响。方法;采用改良Ｆｒａｎｚ直立式释放池,以离体小白鼠皮肤为透皮屏障,使用不同浓度的混合月桂氮Ｚｈｏｕ酮的薄荷脑,测量替硝唑的透皮吸收量。结果：含０．５％,１．５％,２％,２．５％月桂氮Ｚｈｏｕ酮和薄荷脑的替硝唑凝胶与不含月桂氮Ｚｈｏｕ酮和薄荷脑的替硝唑凝胶间,其透皮吸收在２４ｈ后有显著差异。     

盐酸丁卡因凝胶剂经皮渗透作用

目的：制备盐酸丁卡因凝胶剂，并考察不同透皮促进剂对其透皮吸收的影响。方法：配制含不同透皮促进剂的盐酸丁卡因凝胶剂，采用简单扩散小室和紫外分光光度法测定药物透皮吸收量。结果：加1%月桂氮Zhuo酮，加1%，3%，5%薄荷脑或加两者混合透皮促进剂，将药物碱化均可显著增加盐酸丁卡因凝胶剂的透皮吸收量，其累积释药量与时间呈线性关系。结论：单独使用1%月桂氮Zhuo酮对盐酸丁卡因凝胶透皮吸收作用不明显，3%，5%薄荷脑或加1%月桂氮Zhuo酮两者混合透皮保进剂对盐酸丁卡因凝胶透皮吸收作用明显，1%月桂氮Zhuo酮 3%薄荷脑对盐酸丁卡因凝胶透皮吸收作用最明显。     

透皮促进剂对散结止痛巴布膏中次乌头碱透皮的影响

目的考察透皮促进剂对散结止痛巴布膏中次乌头碱透皮吸收的影响。方法建立皮肤渗透液中次乌头碱含量测定的HPLC方法。利用大鼠腹部皮肤和Franz垂直扩散池进行体外透皮扩散试验,比较不同浓度的氮酮和桉叶油对散结止痛巴布膏中次乌头碱透皮速率的影响。结果不加透皮促进剂的散结止痛巴布膏中次乌头碱的透皮速率为0．65mg·cm^-2·h^-1;2％氮酮与10％丙二醇组成的复合透皮促进剂使次乌头碱透皮速率增加9．87倍;2％桉叶油增加次乌头碱透皮速率12．23倍。结论散结止痛巴布膏的透皮促进剂可采用2％桉叶油或2％氮酮与10％丙二醇合用。     

氮酮促进复方替硝唑凝胶经皮渗透作用研究

目的 :研究不同浓度的氮酮对复方替硝唑凝胶透皮吸收的作用 ,并筛选出最佳浓度。方法 :采用垂直式Franz扩散池 ,以不同浓度的氮酮作为促渗剂 ,应用反相高效液相色谱法测定处方中替硝唑、氯霉素、水杨酸3组分的含量并计算其单位面积累积透皮量。结果与结论 :不同浓度的氮酮对复方替硝唑凝胶中3组分的渗透性均有促进作用 ,其中浓度为2 %的氮酮透皮促渗作用最显著。     

不同浓度的月桂氮(艹卓)酮对双氯芬酸钠凝胶剂透皮吸收的影响

目的通过动物离体透皮吸收试验,选择双氯芬酸钠凝胶剂中最佳浓度的月桂氮(艹卓)酮(氮酮,Azone)作为渗透促进剂.方法采用改良的Franz扩散装置,以离体鼠皮为屏障、生理盐水为接受介质,研究了不同浓度的月桂氮(艹卓)酮(0%、1%、2%、3%、5%Azone)对双氯芬酸钠凝胶剂透皮吸收的影响.结果双氯芬酸钠凝胶剂12h累积透皮释药百分率依次为38.42%、62.35%、72.80%、32.10%、55.36%.结论 Azone促进双氯芬酸钠凝胶剂透皮释药的最大浓度为2%,筛选出2%月桂氮(艹卓)酮作为促进剂,制备了具有良好经皮吸收性能的双氯芬酸钠凝胶剂.     

不同浓度的月桂氮酮对双氯芬酸钠凝胶剂透皮吸收的影响

目的　通过动物离体透皮吸收试验 ,选择双氯芬酸钠凝胶剂中最佳浓度的月桂氮 艹卓 酮 (氮酮 ,Azone)作为渗透促进剂。方法　采用改良的Franz扩散装置 ,以离体鼠皮为屏障、生理盐水为接受介质 ,研究了不同浓度的月桂氮 艹卓 酮 (0 %、1%、2 %、3%、5 %Azone)对双氯芬酸钠凝胶剂透皮吸收的影响。结果　双氯芬酸钠凝胶剂 12h累积透皮释药百分率依次为 38.4 2 %、6 2 .35 %、72 .80 %、32 .10 %、5 5 .36 %。结论　Azone促进双氯芬酸钠凝胶剂透皮释药的最大浓度为 2 % ,筛选出 2 %月桂氮 艹卓 酮作为促进剂 ,制备了具有良好经皮吸收性能的双氯芬酸钠凝胶剂。     

4种透皮吸收促进剂对盐酸苯海拉明透皮性能的影响

目的:研究油酸、1,3-丙二醇、月桂氮酮、丙三醇4种透皮吸收促进剂对盐酸苯海拉明透皮性能的影响。方法:在一定量的盐酸苯海拉明溶液中分别加入4种不同浓度的透皮吸收促进剂,采用改良Franz扩散池进行体外透皮吸收试验,测定不同浓度下不同透皮吸收促进剂的24h累积透过量(Q)。结果:以Q为指标,促透作用油酸>1,3-丙二醇>月桂氮酮>丙三醇,且前三者分别以0.5%、0.5%、0.2%为最佳促透浓度,丙三醇未见有明显的促透作用。结论:4种透皮吸收促进剂在一定浓度下均可增强盐酸苯海拉明局部给药制剂的透皮吸收作用。     

促渗剂对甲睾酮透皮作用的影响

目的:考察各种促渗剂对甲睾酮喷雾剂透皮作用的影响。方法:用改良的Franz透皮扩散池,以离体鼠皮为屏障,制备包含不同种类和浓度的促渗剂的甲睾酮乙醇溶液,高效液相色谱法测定甲睾酮累积渗透量及渗透速率。结果:薄荷素油和月桂氮卓芯酮均可显著促进甲睾酮透皮吸收,其透皮效率为:月桂氮芯卓酮-薄荷油(4%~6%,v/v)>月桂氮卓芯酮-薄荷油(2%~8%,v/v)>10%薄荷素油>10%月桂氮卓芯酮>无促渗剂。结论:薄荷油和月桂氮卓芯酮体积比为6%~4%(v/v)时比使用单一促渗剂时对甲睾酮的乙醇溶液具有更佳的促渗作用。     

桉叶油透皮吸收促进剂研究进展

目的：介绍桉叶油透皮吸收促进剂研究进展。方法：就桉叶油的透皮促进作用机制、应用及透皮促进的影响因素等方面进行综述。结果与结论：桉叶油是一种良好的透皮吸收促进剂，它的开发研究具有很大前途。     

复方骆驼蓬子水凝胶贴剂透皮吸收促进剂的筛选

摘 要 目的：筛选复方骆驼蓬子水凝胶贴剂中透皮吸收促进剂的种类。方法: 以小鼠离体皮肤为渗透屏障,采用Franz扩散池装置进行体外透皮实验,运用HPLC法测定接受池中药物累积透过量,考察不同透皮促进剂对水凝胶贴剂中有效成分骆驼蓬碱和去氢骆驼蓬碱体外透皮吸收的影响。结果: 不同透皮吸收促进剂对骆驼蓬碱和去氢骆驼蓬碱均有促渗作用,其中二元相透皮吸收促进剂的促渗作用比单一促进剂强。结论:丙二醇和氮酮可作为复方骆驼蓬子水凝胶贴剂的透皮吸收促进剂。     

非诺洛芬钙凝胶剂的制备及其体外透皮吸收研究

目的：对非诺洛芬钙凝胶剂制备,以及该剂型对小鼠皮肤的渗透作用进行研究。方法：建立了凝胶剂含量测定的三波长紫外法。结果：高分子辅料的种类、比例及透皮吸收促进剂的用量均对凝胶剂的物理性质有影响。首次发现,凝胶剂中加入２％按叶油为透皮吸收促进剂,其体外累积渗透量和渗透速率均最大。非诺洛芬钙凝胶剂的体外渗药动力学可用Ｈｉｇｕｃｈｉ方程来表述。结论：凝胶基质的最佳配比为５％Ｃａｐ与２０％ＰＶＡ（２∶１）混合。２％桉叶油可明显增加非诺洛芬钙凝胶剂的透皮吸收。     

双戊烯对替硝唑透皮吸收促进作用的研究

目的：研究双戊烯对替硝唑的促透效果,为透皮促进剂的选择提供参考。方法：通过离体小鼠皮肤渗稼透释药实验,测定含不同浓度双戊烯和氮酮对替硝唑溶液促透效果。结果：不同浓度促透剂对替硝唑的透皮吸收促进效果大小顺序为3％双戊烯＞2％双戊烯≈4％氮酮＞3％氮酮。结论：3％双戊烯对替硝唑溶液有显著的透皮促进作用,与其他浓度的双戊烯和氮酮相比具有显著差异（P＜0.05)。     

尼莫地平水凝胶贴剂的制备及其体外透皮性能研究

目的:制备尼莫地平水凝胶贴剂,并考察不同因素对尼莫地平体外透皮性的影响。方法:以羧甲基纤维素钠为骨架材料制备尼莫地平水凝胶贴剂,采用透皮扩散试验仪,以离体小鼠皮肤为屏障进行体外透皮实验,高效液相色谱法测定药物浓度,并计算药物累积透皮量Q和透皮速率常数Js。以Q值和Js值为指标,筛选投药量、透皮促进剂的种类(薄荷醇、氮酮、油酸)和用量。结果:最佳投药量为4 mg·cm-2,不同透皮促进剂对尼莫地平均有透皮促进作用,其中以5%油酸作用最显著。以5%油酸为透皮促进剂制备的样品的透皮吸收行为符合零级动力学过程,Js值为28.10μg·cm-2·h-1,12 h单位面积Q值为342.58μg·cm-2。结论:尼莫地平水凝胶贴剂可以开发为经皮给药制剂。     

非洛地平-美托洛尔复方贴剂的透皮吸收促进剂优化

目的：优化复合透皮吸收促进剂，制备非洛地平-美托洛尔复方贴剂，并对其外观、物理特性、体外药物释放和经皮渗透性能进行综合评价。方法：以药物体外释放速率和稳态透皮速率为指标，通过正交设计试验考察桉叶油醇、月桂氮[艹卓]酮和丙二醇体系对贴剂质量的影响，优选最佳复合透皮吸收促进剂构成。结果：优选的透皮吸收促进剂最佳含量分别为桉叶油醇5％、月桂氮[艹卓]酮3％和丙二醇12%，以该促透体系制备的贴剂药物体外释放速率和稳态透皮速率高，外观和理化特性较佳，物理黏性适宜，各指标均达到预期设计要求。结论：桉叶油醇-月桂氮[艹卓]酮-丙二醇（5：3：12）复合体系对非洛地平和关托洛尔的协同促透作用显著，且稳定可靠，是非洛地平关托洛尔复方贴剂的优良透皮吸收促进剂。     

壳聚糖对丙酸倍氯米松凝胶体外促透作用的考察

目的:考察不同浓度壳聚糖(CS)对丙酸倍氯米松(BD)凝胶体外透皮速率的影响.方法:分别将0.1%.0.5%,1.0%CS用于BD凝胶中作为吸收促进剂,以泊洛沙姆p407为凝胶基质,并以含1%氮酮的BD凝胶作为阳性对照,不含任何促渗剂的BD凝胶作为阴性对照,采用改良Franz扩散池进行大白鼠离体皮肤渗透实验,RP-HPLC法测定接受液中BD的含量,计算累积透过量Q,得出Q-t回归方程及稳态渗透速率J.结果:不同浓度CS对BD凝胶均有一定的促渗作用,并以1.0%促透效果最好,1.0%CS组和氮酮组的J分别为3.78,3.83(μg·cm-2·h-1),两者差异无统计学意义(P>0.05),而与阴性组相比差异均具有统计学意义(P<0.05),其透皮吸收行为符合一级方程.结论:CS对BD凝胶的体外透皮吸收有较好的促进作用,值得进一步研究.     

岩藻黄质水凝胶透皮贴剂体外释放度及透皮率的测定

目的研究不同吸收促进剂对岩藻黄质水凝胶透皮贴剂体外释放度及透皮率的影响。方法采用HPLC法测定岩藻黄,Ultimate色谱柱(250mm×4.6mm,5μm),流动相为乙腈-水(70%~100%、100%~100%、100%~70%),检测波长为449nm,流速为1.0mL/min,进样量20μL。采用Franz透皮扩散池,以离体小鼠腹部皮肤为透皮屏障,3%薄荷醇、3%氮酮、1%,3%,5%油酸为吸收促进剂,测定岩藻黄质透皮贴剂透皮率,考察各类促渗剂对岩藻黄质经皮吸收的影响。采用《中国药典》释放度测定法第三法测定岩藻黄质水凝胶透皮贴剂体外释放度,释放介质为60%乙醇–生理盐水。结果各类吸收促进剂对岩藻黄质水凝胶透皮贴剂的经皮渗透均有一定的促进作用,以5%油酸最为显著。岩藻黄质水凝胶透皮贴剂的体外释放行为比较符合零级方程,J=11.785μg·cm-2·h-1。结论以亲水性高分子材料为基质,5%油酸为吸收促进剂,制成岩藻黄质水凝胶贴剂,为其药代动力学和临床研究研究提供依据。