不同纯度苦杏仁苷巴布剂的透皮吸收比较研究

目的:比较研究不同纯度的苦杏仁苷提取物制备的巴布剂对小鼠皮肤不同的透过吸收情况,以便确定合适纯度的苦杏仁苷作为经皮制剂给药原料.方法:采用Franz扩散池法,研究各种苦杏仁苷巴布剂中苦杏仁苷的透皮吸收情况;并采用高效液相色谱法检测透过小鼠皮肤的苦杏仁苷的透过量.结果:制得巴布剂中苦杏仁苷的透皮吸收符合Higuchi方程,累积渗透量(Q)与t1/2呈线性关系.纯度为38.7%、61.4%、86.7%的苦杏仁苷巴布剂,累积渗透量分别为2 121.339、1 597.441、1 614.173 μg·cm-2,透皮速率常数(J)分别为969.95、828.26、793.14 μg·cm-2·h-1.结论:苦杏仁苷巴布剂能较好地透过皮肤,且38.7%纯度的透皮效果最好,可以考虑选择该纯度的苦杏仁苷提取物制备巴布剂.     

不同促渗剂对盐酸利多卡因巴布剂透皮的影响

目的：研究促渗剂对盐酸利多卡因巴布剂透皮作用的影响。方法：用紫外分光光度法检测浓度，采用Franz扩散池，用离体小鼠皮肤进行体外透皮扩散试验，计算含不同促渗剂的5％盐酸利多卡因巴布剂的累积渗透量Q及渗透速率是。结果：不同促渗剂对5％盐酸利多卡因巴布剂的累积渗透量Q及渗透速率是的影响大小为：丙二醇〉薄荷脑〉尿素。但只有丙二醇表现出显著性（P〈0．05），尿素和薄荷脑对盐酸利多卡因巴布剂透皮作用基本无影响。5％的丙二醇对其影响最大。结论：提示5％的丙二醇可作为促渗剂在盐酸利多卡因巴布剂中使用。     

中药萜烯类对双氯芬酸钾巴布剂的皮肤促透实验研究

目的　筛选双氯芬酸巴布剂中透皮促进剂的种类和用量。方法　采有体外扩散池法,以双氯芬酸钾巴布剂中药物的经皮渗透量为指标,用HPLC法定量检测透过的双氯芬酸钾。结果与结论　与不含促透剂样品比较,2 %薄荷醇可显著提高双氯芬酸钾巴布剂中药物的经皮渗透(P <0. 0 1) ,12h中双氯芬酸钾的累积透过量增加了2 2 7 .7% ,经皮渗透速率提高了2 . 2 77倍。说明2 %薄荷醇为双氯芬酸钾巴布剂中最佳透皮促进剂。     

新型超临界CO2萃取物三伏贴巴布剂的经皮渗透研究

目的:考察新型三伏贴巴布剂中超临界CO2萃取成分的经皮渗透性,为含超临界CO2萃取物三伏贴巴布剂的研制提供实验依据.方法:利用改良Franze透皮扩散装置进行超临界CO2萃取物三伏贴巴布剂的经皮渗透试验,分别以细辛酯素、延胡索乙素为指标成分,高效液相色谱(HPLC)法测定药物含量求算累积渗透量(Q)与稳态透皮速率(Js).结果:新型超临界CO2萃取物三伏贴巴布剂中细辛酯素和延胡索乙素均能有效经皮渗透,细辛酯素的透皮动力学方程为Q =15.410 t1/2-7.877,r=0.977,延胡索乙素的透皮动力学方程为Q=9.066t1/2-6.796,r=0.991,16 h平均累积渗透百分数分别为(31.42±2.41)％和(12.65±0.97)％.结论:新型三伏贴巴布剂中超临界CO2萃取成分具有良好的经皮渗透性,经皮给药有望作为三伏贴超临界CO2萃取物的一种新给药途径.     

六白白疕巴布剂经皮吸收研究

目的根据活性成分的透皮吸收速率优化六白白疕巴布膏剂的处方.方法用高效液相色谱法测定方中主药甘草的有效成分甘草酸的体外透皮累积量,评估透皮吸收促进剂氮酮的影响.结果该巴布剂具有良好的透皮作用,加入3%氮酮作为透皮促进剂效果最佳.结论氮酮可以促进药物的透皮吸收.     

HPLC检测羚翘解毒丸中牛蒡子苷的含量

目的探讨不同促渗剂对乳腺康巴布剂中药物透皮吸收的影响,以提高乳腺康巴布剂的疗效。方法采用体外智能透皮仪,以乳腺康巴布剂中丹参酮ⅡA的经皮渗透量为指标,用HPLC定量检测透过的丹参酮ⅡA。模拟丹参酮ⅡA透皮吸收的动力学方程。结果3%氮酮与5%丙二醇联合使用时,丹参酮ⅡA的透皮释放速度和累积透过量最大。结论3%氮酮与5%丙二醇组成的二元促渗剂作用效果最佳。     

乳腺康巴布剂的体外释放实验研究

目的 探讨不同促渗剂对乳腺康巴布剂中药物透皮吸收的影响,以提高乳腺康巴布剂的疗效。方法 采用体外智能透皮仪,以乳腺康巴布剂中丹参酮ⅡA的经皮渗透量为指标,用HPLC定量检测透过的丹参酮ⅡA。模拟丹参酮ⅡA透皮吸收的动力学方程。结果 3%氮酮与5%丙二醇联合使用时,丹参酮ⅡA的透皮释放速度和累积透过量最大。结论 3%氮酮与5%丙二醇组成的二元促渗剂作用效果最佳。     

玄夏止痛巴布剂在体透皮吸收研究

目的:评价玄夏止痛巴布剂的在体透皮吸收特征,为临床应用玄夏止痛巴布剂提供指导。方法:采用小鼠皮肤剩余量法,将巴布剂贴于小鼠腹部,经过不同贴敷时间后取下,用HPLC法同时测定巴布剂中原阿片碱和延胡索乙素的含量,计算原阿片碱和延胡索乙素的累积透过率。然后,用醋酸扭体法检测不同透皮吸收时间的止痛效果,分析不同透皮时间药物的累积透过率与止痛作用之间的相关性。结果:原阿片碱和延胡索乙素的累积透过率和透皮时间成正比。玄夏止痛巴布剂的疼痛潜伏期与累积透过率呈正比关系,15min内扭体次数与累积透过率为负指数关系。结论:以原阿片碱和延胡索乙素为指标的有效成分能够从巴布剂中扩散并释放出来,然后渗透到皮肤深层,止痛效果显著。根据线性回归方程估算原阿片碱和延胡索乙素累积透过90%的时间分别为10.4h和4.7h,建议临床实验敷贴5～7h即可更换。     

马钱子巴布剂体外透皮实验及促透剂的筛选

目的:考察不同促透剂对马钱子巴布剂中马钱子碱、士的宁的体外透皮吸收的影响,筛选合适的促透剂。方法:采用改良Franz扩散池对离体大鼠皮肤进行体外透皮实验,RP-HPLC法测定含不同促透剂的马钱子巴布剂中活性成分的累积渗透量(Q_n)和透过率(T)。结果:马钱子巴布剂体外透皮吸收符合零级动力学方程,不同的促透剂对透皮吸收影响的顺序为:DMF>月桂氮芯卓酮(氮酮)>丙二醇>薄荷醇。在给定的范围内(≤5%),氮酮和薄荷醇的促透性能均是随着浓度增大而先升后降,二甲基甲酰胺和丙二醇的促透效果都是随着浓度增大而增强。结论:不同浓度的促透剂均能一定程度促进马钱子巴布剂活性成分的透皮吸收,其中以5%DMF的促渗效果最好。     

类风关巴布剂体外透皮吸收研究

目的：探讨类风关巴布剂透皮吸收的效果。方法：采用改良Franz扩散池法，研究了类风关涂膜剂及其新剂型类风关巴布剂中的雷公藤甲素的透皮吸收特点，用高效液相色谱法(HPLC)检测透过的雷公藤甲素。结果：巴布剂中雷公藤甲素的透皮吸收符合Higuchi方程，即Q与t1/2呈线性关系；涂膜剂的体外透皮是零级过程，4～12 h内透皮吸收接近恒速。结论：巴布剂较涂膜剂有较好的缓释效果。     

中药骨伤凝胶贴剂的经皮渗透性研究

目的 探讨药粉目数及透皮吸收促进剂对中药骨伤凝胶贴剂经皮渗透作用的影响。方法 以羟基红花黄色素A和血竭素为评价指标，采用桨碟法评价凝胶贴剂的体外释放行为，采用Franz扩散池法考察药粉目数及透皮吸收促进剂对凝胶贴剂透皮吸收的影响。结果 与氮酮和薄荷脑相比，肉豆蔻酸异丙酯对于羟基红花黄色素A和血竭素的促渗作用最好，其最佳用量为3%，200目的药粉相对于80目在体外释放及有效成分的经皮吸收方面没有明显影响。结论 药粉目数对凝胶贴剂经皮渗透作用的影响不显著，肉豆蔻酸异丙酯透皮吸收促进剂能显著提高凝胶贴剂的透皮吸收。     

Different Effects of Absorption Promoters on Corneal and Conjunctival Penetration of Ophthalmic Beta-Blockers

Purpose. The purpose of this study was to investigate the improvement in corneal penetration of ophthalmic beta-blockers of various lipophilicities afforded by absorption promoters and to compare the corneal against conjunctival penetration in response to absorption promoters. Methods. The penetration of the beta-blockers, atenolol, carteolol, tilisolol, timolol, and befunolol, in the presence of absorption promoters, across the isolated corneal and conjunctival membranes of albino rabbits was measured using a two-chamber glass diffusion cell. EDTA, taurocholic acid, capric acid, and saponin were used as the absorption promoters. Results. The absorption promoters significantly increased the corneal permeability of most beta-blockers, especially the hydrophilic agents. The absorption promoters also enhanced the conjunctival permeability of beta-blockers, although their effect in promoting conjunctival penetration was less than that on corneal penetration. There was a differing penetration of instilled beta-blockers in the cornea and conjunctiva in response to absorption promoters. Capric acid and saponin showed significant promoting action on corneal penetration, but not on conjunctival penetration. Taurocholic acid had a significant effect on conjunctival penetration but not on corneal penetration. Saponin caused slight irritation. Conclusions. Absorption promoters can improve the ocular delivery of beta-blockers and a selective use of absorption promoter can improve the extent and pathway of drug ocular absorption.     

双氯芬酸钠巴布剂的制备及体外透皮研究

目的：制备双氯芬酸钠（DCS）的巴布剂,并对其体外释药特性进行考察。方法：制备1％的DCS巴布剂及凝胶剂,考察两者对小鼠离体皮肤的渗透性。结果：与同剂量DCS凝胶相比,DCS巴布剂的离体皮肤累积渗透量及渗透速率均有显著提高（P〈0．05）。结论：DCS巴布剂体外渗透性能优于其凝胶剂,值得进一步研制,以期为DCS新型外用制剂的研制奠定基础。     

综合主成分分析法和皮肤电阻法对几种促透剂促透效果的比较

目的 建立一种简单有效的快速评价促透剂透皮吸收促进效果的方法，并比较综合主成分分析法和皮肤电阻法的促透剂评价结果。方法 以氨茶碱作为模型药物，氮酮、薄荷醇、冰片、油酸及其联用作为促透剂，SD大鼠背部离体皮肤作为渗透屏障，HPLC测定接收液中的药物浓度，计算累积渗透量、渗透系数、稳态流量、滞后时间和增渗倍数，运用综合主成分分析法对促透效果进行综合评价；测定在促透剂作用下的大鼠皮肤电阻随时间的变化，评价促透剂对皮肤的作用程度。结果 用Franz扩散池方法结合综合主成分分析法，得到对氨茶碱有促透效果的促透剂有油酸加冰片以及薄荷醇，且油酸加冰片的促透效果大于薄荷醇；用皮肤电阻法测得有促透作用的是油酸加冰片、薄荷醇加氮酮、薄荷醇、氮酮、油酸、冰片加氮酮以及薄荷醇加冰片，且作用程度依次递减。采用皮肤电阻法评价的促透效果与采用体外透皮吸收试验评价的结果基本平行(r=0.886 9)。结论 综合主成分分析法和皮肤电阻法都可以客观评价促透剂的效果，且2种方法具有明显的相关性。     

药用库拉索芦荟活性多糖的护肤特性研究

目的 研究库拉索芦荟多糖的保湿特性、经皮吸收特性以及皮肤安全性。方法 采用超声辅助提取芦荟活性多糖,并通过人体皮肤水分含量和水分散失量测试法对所制备的芦荟活性多糖的保湿特性（包括锁水、保水两个方面）进行评价;Franz扩散池体外透皮吸收法评价其透皮吸收特性;人体斑贴试验评价其皮肤安全性。结果 与空白对照组比较,库拉索芦荟多糖可显著提高皮肤水合状态（P＜0.05）,同时降低经皮失水（P＜0.05）;多糖质量浓度为5%时,皮肤渗透速率达到0.251 0 mg/(h?cm²),24 h累计渗透量达（4.151 9±0.046 2）mg/cm²;人体皮肤斑贴试验中全部评定为0级反应。结论 库拉索芦荟活性多糖对皮肤具有显著的保湿功效以及较强的皮肤渗透力,并且高度安全,可作为优良的保湿添加剂在化妆品等肤用产品中广泛应用。     

盐酸西替利嗪凝胶剂的制备及体外透皮特性

目的：制备盐酸西替利嗪凝胶剂,研究其体外透皮特性。方法：以卡波姆940为辅料制备西替利嗪凝胶剂,采用改良Franz扩散池,以离体大鼠皮肤为透皮屏障,采用HPLC法测定西替利嗪的透皮行为。结果：西替利嗪凝胶体外透皮释药方程为Q=110．03t＋17．17（r=0．99）,透皮速率为110．03μg/（cm^2·h）。结论：西替利嗪凝胶具有良好的透皮效果,其体外经皮渗透符合一级动力学过程。     

复方双氯芬酸辣椒凝胶贴膏的质量控制及体外透皮

目的:建立复方双氯芬酸辣椒凝胶贴膏质量控制方法,并考察其体外透皮效果。方法:以HPLC法测定主药双氯芬酸二乙胺和辣椒素的含量,并测定凝胶膏剂含膏量、粘接性能、重量差异等指标;同时对其小鼠离体皮肤透皮特性进行了测试。结果:建立的HPLC法可同时测定双氯芬酸和辣椒素含量,双氯芬酸(以钠盐计)和辣椒素分别在25～800 mg.L-1和0.5～16.0mg.L-1内线性关系良好,平均加样回收率分别为98.49%和98.37%。小鼠透皮实验中,与市售扶他林乳胶剂相比,本凝胶膏剂中双氯芬酸二乙胺释放较慢,但24 h累积透皮量与扶他林近似;与市售好及施贴片相比,本凝胶贴膏中辣椒素释放较快和较多。结论:建立的方法可用于复方双氯芬酸辣椒凝胶贴膏的质量控制,其体外透皮效果良好,为开发凝胶膏剂新产品提供了实验依据。     

Minor dammarane saponins from the hongshen extract of Shenmai injection

A new dammarane-type triterpenoid saponin, (20R)-ginsenoside ST₂ (1), along with five known saponins was isolated from the hongshen extract of Shenmai injection. The structure of 1 was elucidated to be (20R)-dammar-23(E)-ene-3β,6α,12β,20,25-pentol 6-O-β-d-glucopyranoside by means of spectroscopic methods.     

Evaluation of Stereoselective Transdermal Transport and Concurrent Cutaneous Hydrolysis of Several Ester Prodrugs of Propranolol: Mechanism of Stereoselective Permeation

Purpose. The purpose of this study was to evaluate the stereoselective permeation and concurrent cutaneous hydrolysis of a series of ester prodrugs of propranolol (PL). Methods. In vitro studies were performed across full-thickness, stripped and diisopropylfluorophosphate (DFP) treated skins of hairless mouse with flow-through diffusion cells at 37°C. Results. The permeability coefficients (K _p), which were dependent on partition coefficients (PC), of all the prodrugs were markedly increased compared to the parent drug. In full-thickness skin, the (R) caproyl-PL (CR-PL) showed the highest K _p, which was about 52-fold greater than that of PL. Most of the more lipophilic prodrugs showed stereoselectivity in K _p (R > S). All the prodrugs underwent stereoselective hydrolysis (R > S) during penetration. The prodrugs which showed stereoselectivity in permeation were comparatively lipophilic and showed great differences in hydrolysis percentages between the enantiomers. Permeation studies with stripped skin revealed that prodrugs were more permeable across stratum corneum compared to PL, whereas reverse was happened across viable skin. Although CR-PL showed high stereoselectivity in permeation across full-thickness skin and underwent higher percent of concurrent stereoselective cutaneous hydrolysis, the prodrug showed no stereoselectivity in permeation across DFP, an esterase inhibitor, treated skin and the concurrent cutaneous hydrolysis was also stopped. Conclusions. Lipophilic prodrugs may readily pass the stratum corneum but may not be able to penetrate so easily through the deeper tissues. Unlike the (S) isomers, the (R) isomers of lipophilic prodrugs almost completely converted to propranolol in epidermis and can easily pass through the dermis layer, resulting in stereoselective penetration.