甲磺酸二氢麦角碱缓释片的HPLC测定

建立了HPLC法测定甲磺酸二氢麦角碱缓释片.采用C_(18)色谱柱,流动相为0.02 mol/L碳酸氢钠溶液(用氢氧化钠溶液调至pH 9.0)-乙腈(60:40),检测波长220 nm.甲磺酸二氢麦角碱在1～20μg/ml浓度范围内线性关系良好,回收率为99.1%.     

基于响应面法的甲磺酸二氢麦角碱缓释片释放度分析方法的开发

目的 采用响应面法优化甲磺酸二氢麦角碱缓释片释放度的HPLC测定色谱条件。方法 用单因素研究获得对响应值(分离度)影响较大的因素后,再以响应面法对相关参数进行优化,依据Box-Behnken中心组合实验设计原理,采用在三因素三水平对色谱条件的参数进行优化研究,对结果进行分析统计。结果 建立色谱条件模型R=-0.17A²-0.0005B²-0.0099C²-3.098×10^-15AB-0.004AC-0.001BC+0.52A+0.064B+0.939C-19.91。依据软件计算获得最佳试验参数,经试验检验,响应结果和软件计算结果基本一致,所得方法经方法学验证,专属性符合要求,线性范围为0.61～18.37μg·mL^-1,线性回归方程为A=24403.6575C-4873.3249,相关系数r为0.9999,平均回收率为95.4%(RSD为0.66%),重复性的RSD为1.10%。结论 依据软件计算获得最佳试验参数,经试验检验,响应结果和软件计算结果基本一致,所得方法经方法学验证...     

可分剂量甲磺酸二氢麦角碱缓释微囊片的制备及体外释放机制的研究

目的 对可分剂量甲磺酸二氢麦角碱缓释微囊片(EDDTEM)的处方进行研究,并研究其体外释放机制。方法 以海藻酸钠-壳聚糖为囊材,采用复凝聚法制备甲磺酸二氢麦角碱缓释微囊(EEM)并压制成片,采用正交设计实验优化处方。结果 EEM的最优处方为：海藻酸钠与药物比例为6∶1,海藻酸钠-壳聚糖比例为4∶1,海藻酸钠浓度为2.5%。所制缓释片释药行为符合Higuchi方程,释药机理为扩散和溶蚀并存。结论 EDDTEM具有良好的体外缓释效果,可进一步进行体内释药行为考察。     

可分剂量甲磺酸二氢麦角碱缓释微囊片的制备及体外释放机制的研究

目的对可分剂量甲磺酸二氢麦角碱缓释微囊片(EDDTEM)的处方进行研究,并研究其体外释放机制。方法以海藻酸钠-壳聚糖为囊材,采用复凝聚法制备甲磺酸二氢麦角碱缓释微囊(EEM)并压制成片,采用正交设计实验优化处方。结果EEM的最优处方为:海藻酸钠与药物比例为6∶1,海藻酸钠-壳聚糖比例为4∶1,海藻酸钠浓度为2.5%。所制缓释片释药行为符合Higuchi方程,释药机理为扩散和溶蚀并存。结论EDDTEM具有良好的体外缓释效果,可进一步进行体内释药行为考察。     

注射用甲磺酸二氢麦角毒碱的稳定性研究

目的考察注射用甲磺酸二氢麦角毒碱的稳定性。方法采用高效液相色谱法测定其甲磺酸二氢麦角毒碱及有关物质的含量,以水-乙腈-三乙胺（62：40：2．1）为流动相,检测波长为280Nm。结果与放置0d时比较,放置6个月后3批样品的各项指标均无明显变化。结论注射用甲磺酸二氢麦角毒碱在避光、阴凉处保存时稳定性良好。     

甲磺酸二氢麦角碱缓释片含量测定方法的优化

<正>甲磺酸二氢麦角碱由4种生物碱组成,分别为甲磺酸二氢麦角考宁、甲磺酸二氢麦角隐亭α、甲磺酸二氢麦角汀和甲磺酸二氢麦角隐亭β。该药品有兴奋多巴胺和5-羟色胺受体,阻断α-肾上腺素受体效应,临床上主要用于治疗血管性头痛及急慢性脑血管病后的功能,智力减退等症状[1]。现有质量标准和文献[2]的方法只能反映出3个色谱峰,将甲磺酸二氢麦角汀和甲磺酸二氢麦角隐亭β合并成一个峰测定。均匀度、释放度的测定采用中国药典     

甲磺酸二氢麦角毒碱溶液鼻黏膜吸收的研究

目的:研究甲磺酸二氢麦角毒碱溶液鼻黏膜吸收规律。方法:考察甲磺酸二氢麦角毒碱在大鼠鼻腔洗出液中的稳定性,在此基础上,以大鼠在体鼻循环为实验模型,研究甲磺酸二氢麦角毒碱溶液的鼻黏膜吸收规律。结果:甲磺酸二氢麦角毒碱在鼻黏膜洗出液中稳定性良好,当循环液体积为5 mL,流速为2．5 mL·min-1时,甲磺酸二氢麦角毒碱溶液鼻黏膜吸收速率常数K不随药物浓度发生变化。结论:甲磺酸二氢麦角毒碱溶液鼻黏膜吸收机制为被动扩散,吸收符合一级动力学,其鼻黏膜平均吸收速率常数K为5．94×10-3min-1。     

甲磺酸多沙唑嗪缓释片的研制

目的研制甲磺酸多沙唑嗪缓释片,评价其与参比制剂体外释放行为的相似性。方法以羟丙甲纤维素为骨架材料,以乙基纤维素水分散体为包衣材料,采用湿法制粒技术制备甲磺酸多沙唑嗪缓释片,考察了粘合剂种类、包衣处方、包衣增重等对药物释放的影响,并进行了处方工艺验证,对中试放大产品进行体外释放度研究并与参比制剂"可多华"进行对比。结果本品与参比制剂具有相同的释放曲线。结论该制剂处方合理,制备方法可行、工艺稳定、简单、重复性好、成本低、生产效率高、缓释效果良好。     

甲磺酸多沙唑嗪控释片的制备及体外释放度考察

目的：制备甲磺酸多沙唑嗪控释片,并对其体外释放度进行考察。方法：以乙基纤维素-聚乙二醇复合材料作为控释衣膜,制备双层渗透泵控释片。以自制片与市售参比制剂体外释放度的相似因子f2为评价指标,采用正交试验设计优化甲磺酸多沙唑嗪双层渗透泵控释片的处方;同时,采用扫描电镜考察了释药过程中复合衣膜表面微孔的形成情况。结果：优化处方呈现良好的零级释药特征（r=0．9996）,在不同释放介质的释药行为基本一致。结论：甲磺酸多沙唑嗪控释片的体外释放特征与市售参比制剂相比具有良好的相似性（f2=76．75）。     

积雪草总苷缓释片的制备及体外释放特性研究

目的:制备积雪草总苷缓释片,并进行体外释放特性研究.方法:采用正交设计试验,以积雪草总苷的缓释性为评价指标,优化缓释片的制备工艺,并进行体外释放度试验.结果:所制备的缓释片的释放符合Higuchi方程,具有缓释制剂的体外溶出特征.结论:该方法制得的缓释片具有良好的缓释效果,且制备工艺简单易行.     

拉莫三嗪缓释片的制备及体外释放行为考察

目的:改进原研制备工艺,仿制拉莫三嗪缓释片,并考察其体外释放行为。方法:采用羟丙基甲基纤维素(HPMC)E4M CR和HPMC K100LV CR制备缓释骨架片芯,以尤特奇~?L30D-55为肠溶材料包衣,制备拉莫三嗪缓释片。以与原研制剂体外释放度的相似因子f_2为指标,采用单因素法筛选处方中乳糖用量、HPMC E4M CR和HPMC K100LV CR质量比、HPMC用量及包衣增质量。结果:片芯处方为拉莫三嗪50 mg、HPMC K100LV CR 40 mg、HPMC E4M CR 61.4 mg、乳糖128 mg,最佳包衣增质量为3%。自制制剂和原研制剂在含0.5%十二烷基硫酸钠的pH 6.8磷酸盐缓冲液、pH 4.5乙酸-乙酸钠缓冲液和水中的体外释放行为均相似。结论:成功仿制了拉莫三嗪缓释片,且工艺比原研制剂更加简单、易行。     

巴洛沙星胃漂浮缓释片的制备及体外释放

以体外漂浮性能和释放度为指标优化巴洛沙星胃漂浮缓释片的处方。结果表明,每片用量HPMCK100M为120mg、碳酸氢钠为200mg和羧甲淀粉钠为100mg的片剂能在1min内起漂,持续漂浮时间达8．2h,8h累积释放率达90％。按优化处方制备的片荆在高温（60℃）、强光（4500h）下贮存10d,均保持稳定,高温（相对湿度75％）条件下有吸湿现象。     

盐酸丁咯地尔缓释片的制备及体外释放度研究

以羟丙甲纤维素和丙烯酸树脂为骨架材料，5％乙基纤维素乙醇溶液作为粘合剂，采用湿法制粒压片，制备盐酸丁各地尔缓释片，进行体外释放度试验，并与进口缓释片进行比较。结果表明：研制缓释片的缓释效果良好，药物的释放符合一级动力学规律。     

酮洛芬缓释片的制备及其体外释放度考察

目的：优化筛选酮洛芬缓释片的处方。方法：以体外释放度为指标,采用正交设计法优化酮洛芬缓释片的处方,并考察酮洛芬缓释片体外的释放机制。结果：最佳处方为：酮洛芬110g,羟丙甲纤维素（HPMC）20g,乳糖30g,乙基纤维素（EC）40g。酮洛芬缓释片体外释放行为符合Higuchi方程。结论：酮洛芬缓释片处方合理,工艺简单,缓释效果较好。     

甲磺酸多沙唑嗪亲水凝胶骨架片的制备及体外释放度

以相似因子f2为评价指标,采用正交实验优化甲磺酸多沙唑嗪亲水凝胶骨架片的处方.按最优处方制得的片剂与参比制剂有良好的相似性(f2＝75.2).体外释放条件考察结果表明,转速对药物的释放有影响,而释放介质的种类及pH和测定装置则无显著性影响.     

氢溴酸右美沙芬缓释片的制备及释放度研究

目的:制备氢溴酸右美沙芬缓释片,进行体外释放度研究.方法:采用亲水性高分子材料HPMC为凝胶骨架,制备氢溴酸右美沙芬缓释片,并制订体外释放度检测方法.结果:所制备的缓释片12h内呈现良好的缓释特性,符合Higuchi方程.结论:所制的缓释片体外释药缓慢、平稳,符合设计要求.     

辛伐他汀缓释片制备及体外释放研究

目的 制备辛伐他汀凝胶骨架缓释片,对影响药物释放的因素进行考查。方法 采用紫外分光光度法测定其体外释放度,应用湿法制粒压片法制备缓释片,以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为骨架材料,考察了HPMC规格、用量及其它辅料对药物释放的影响,并进行了正交实验优化及处方和制备方法的验证。结果 辛伐他汀缓释片的体外释放受HPMC规格、HPMC用量、粘合剂种类的影响,选择HPMC(K15M)为骨架材料,其与主药质量比为1.5∶1,所制缓释片能持续释药12 h,批间重现性良好。结论 该制剂处方合理,制备方法可行,具有良好的缓释效果。