磷酸川芎嗪的体外透皮吸收

对磷酸川芎嗪透皮吸收的规律及释药机制进行探讨。采用离体透皮实验装置,通过发迹药物浓度、ｐＨ值、促透剂及皮肤状态,研究磷酸川芎嗪的透皮吸收。结果发现随着磷酸川芎浓度增加,渗透系数明显增加;ｐＨ增大,渗透系数随之增加;氮酮在１％时可显著增加磷酸川芎嗪的透皮吸收;当去除角质层后,渗透系数比完整皮肤增加近一半;完整皮肤的贮库效应大于去角质层皮肤。提示磷酸川芎嗪可透皮吸收,吸收的主要屏障是角质层,且存在着贮     

奇正消痛贴膏对大鼠骨缺损愈合的影响

目的:观察奇正消痛贴膏对大鼠骨缺损愈合的影响.方法:造成大鼠骨缺损模型,奇正消痛贴膏2,1,0.5 g·kg-1经皮给药4周,观察给药1～4周X射线检查、血清钙(Ca)、磷(P)、碱性磷酸酶(ALP)水平测定、生物力学测定以及病理组织学检查.结果:奇正消痛贴膏2,1,0.5 g·kg-1剂量组大鼠骨缺损部位7 ～28 d的放射线检查结果显示,与模型组比较,骨密度不同程度增高,灰度增加,在药后14 d有显著性差异(P＜0.01);血清中ALP,Ca,P水平未有显著变化,病理组织学检查显示,奇正消痛贴膏2,1,0.5 g·kg-1组7～14 d时骨小梁形成及骨板生成速度快于模型组.结论:奇正消痛贴膏对大鼠骨缺损的愈合具有促进作用.     

冬青油促进蛇床子素和桅子苷透皮吸收的研究

该文拟研究冬青油的体外经皮促渗效果及其作用机制。选择蛇床子素和桅子苷作为亲脂性和亲水性模型药物,利用体外透皮试验测定冬青油的经皮促透效果;采用傅利叶变换红外光谱技术研究冬青油对大鼠皮肤角质层分子结构的影响,并利用扫描电镜直观观察冬青油对大鼠皮肤表皮的影响,探讨其经皮促透机制。结果表明,当冬青油达到一定应用浓度后对蛇床子素和桅子苷均具良好经皮促透效果,但对蛇床子素的促透效果更佳,接近于常用经典促透剂月桂氮酮;红外光谱和扫描电镜研究显示,冬青油主要作用于皮肤角质层脂质,降低角质层致密排列,从而降低皮肤屏障作用。由此可知,冬青油作为促透剂可有效增加亲脂性和亲水性药物的透皮吸收,且对亲脂性药物促透效果更佳,这与其作用于皮肤角质层脂质而改变皮肤表层致密结构有关。     

冰片对盐酸川芎嗪促透作用的研究

目的：考察冰片对盐酸川芎嗪爱皮吸收的规律与释药机制的影响。方法：采用两室扩散池体外实验装置,通过改变冰片的浓度及皮肤的状态,研究冰片对盐酸川芎嗪透皮吸收的影响。结果：随着冰片浓度的增加,盐酸川芎嗪的渗透系数逐渐增大,当去除角质层后,冰片并不能促进盐酸川芎嗪的透皮吸收。冰片均能增加完整皮肤及去角质层皮肤的贮库效应。结论：冰片能促进盐酸川芎嗪的透皮吸收,促进作用主要在角质层,并能增加盐酸川芎嗪的贮库效应。     

大鼠皮肤角质层对青藤碱脂质体贴剂透皮吸收的影响

目的考察大鼠皮肤角质层对青藤碱脂质体贴剂透皮吸收的影响。方法采用Franz扩散池法分别考察正常腹部、背部皮肤及经采用胶带剥离法制备的去角质层腹部、背部皮肤的透皮吸收特性,以预设的采样间隔采样,HPLC法检测,以单位面积累积透皮量对时间拟合,透皮速率常数(J)作为判断的标准。结果除去角质层的腹部及背部皮肤比相应部位的正常皮肤J有明显增加,且皮肤中药物释放速率常数也大于相应部位的正常皮肤。结论皮肤角质层对青藤碱脂质体贴剂透皮特性有显著影响,在制备动物皮肤时应注意皮肤的完整性。     

氢溴酸高乌甲素经皮渗透特性研究

目的：研究氢溴酸高乌甲素透皮吸收性能。方法：通过考察角质层和浓度两个因素。采用HPLC和TK-20B型透皮扩散试验仪测定氢溴酸高乌甲素透皮吸收性能。结果：去角质层后药物24h累积渗透量是完整皮肤的13．22倍,说明角质层是氢溴酸高乌甲素透皮的主要屏障;氢溴酸高乌甲素的透皮吸收速率与浓度并不成线性关系。结论：降低角质层屏障可改善氢溴酸高乌甲素透皮吸收,为其透皮吸收制剂的研究提供参考。     

奇正消痛贴膏治疗腰肌劳损50例疗效观察

目的：观察奇正消痛贴膏对腰肌劳损患者的治疗效果。方法：选择临床诊断明确的腰肌劳损患者100，随机分为两组，治疗组与对照组。治疗组给予奇正消痛贴膏于患处，连续10d；对照组给予口服双氯芬酸钠缓释胶囊治疗，连续10d。分析两组患者治疗前和治疗后疼痛、压痛及功能改善情况，治疗前及治疗后3d、10d及半年应用VAS对疼痛进行评估，治疗前后应用《腰部疾惠治疗成绩评分表》对腰椎功能状态进行临床评定，并记录不良反应。结果：41例患者使用奇正消痛贴膏腰痛及功能活动有改善，有效率82．0％，高于对照组（56．0％）；治疗组VAS评分于治疗后3d即有显著下降，优于对照组；无病人出现皮肤刺激症状。结论：奇正消痛贴膏治疗腰肌劳损具有良好的疗效，且未出现皮肤不良反应。     

黄腐酸钠软膏剂的制备及体外透皮吸收研究

目的：研制黄腐酸钠软膏剂，并进行体外透皮吸收研究，方法：荧光分光光度法，采用改进Franz扩散装置，以离体大鼠皮肤为透皮屏障，用生理盐水为接受液，测定黄腐酸钠的透皮吸收量，结果：黄腐酸钠软膏以零级速率释药，无角质层皮肤透皮速率是完整离体皮肤透皮速率的7．2倍。结论：角质是黄腐酸钠经皮吸收的主要屏障。     

阿魏酸透皮吸收的实验研究

采用离体裸鼠皮肤，以V-C扩散池和HPLC检测法，研究了阿魏酸的透皮吸收及其影响因素。实验结果表明阿魏酸可以透过皮肤，其渗透系数与浓度呈正相关；游离阿魏酸的渗透系数较其钠盐大；Azone对阿魏酸具有很好的促透作用。去除角质层后的渗透系数为完整皮肤的12倍，推测角质层可能是阿魏酸透皮吸收的主要屏障。     

哪些方法可提高外治药物的透皮吸收效率?

答:中药外治的主要途径是经皮肤渗透吸收,透皮吸收的多少,直接影响外治的疗效。归纳现有资料,以下几种方法可提高皮肤对药物透皮吸收的效率。用膏药贴封以提高皮肤的水合作用。传统的黑膏药以及经过改进的硬膏剂,如人们熟知的伤湿止痛膏、麝香追风膏等。用膏药贴封,局部形成了一种汗水难以蒸发扩散的密封状态,使角质层含水量由5～15％增至     

马来酸噻吗洛尔透皮贴剂的制备及释药机理研究

 目的：制备马来酸噻吗洛尔透皮贴剂，研究其释药机理。方法：利用双室渗透扩散装置，进行离体皮肤体外渗透实验，通过改变扩散液的pH值及皮肤的状态，研究其释药机理。结果：马来酸噻吗洛尔贴剂的体外释药方程为：Q=207.6t^l/2-176.1(r=0.997),24 h累积释药量为845.6 μg/cm2。随着扩散液pH升高，药物的渗透系数逐渐增大，去除角质层皮肤对药物渗透系数远远大于完整皮肤，且完整皮肤的贮库效应大于去除角质层皮肤。结论：马来酸噻吗洛尔主要以分子型透过皮肤，在经皮渗透过程中存在贮库效应，渗透的主要屏障为角质层。     

乳香没药挥发油对川芎中阿魏酸促透机制的研究

该研究拟探索乳香没药挥发油对川芎的促透机制,观察乳香没药挥发油对角质层微观及分子结构的影响。通过测定川芎中阿魏酸在乳香没药挥发油作用下的角质层/介质分配系数,采用扫描电镜观察乳香、没药挥发油对皮肤角质层结构的影响,利用傅里叶变换红外光谱仪考察乳香、没药挥发油对角质层内角蛋白和脂质的分子结构的影响,来探索乳香没药挥发油对角质层微观及分子结构的影响。研究结果显示乳香、没药挥发油可使阿魏酸在角质层与介质分配增强,使角质层有规律的,整齐紧密堆积排列的叠瓦式结构受到一定程度的破损,同时有部分表皮鳞片向上翻起,出现局部脱落现象。另乳香、没药挥发油使角质层脂质的CH_2伸缩振动峰和角质层角蛋白的酰胺伸缩振动峰均发生了相对的位移,表明,乳香、没药挥发油可能是使角质层中脂质及角蛋白的构象发生改变,增加角质层脂质双分子层的流动性,改变有序致密结构,来达到使皮肤的通透性增加,屏障作用降低的效果。由此可知,乳香没药可能通过增加药物在角质层分配,改变皮肤角质层结构来达到促渗效果。     

清颜汤治疗寻常痤疮56例临床观察

目的观察清颜汤治疗不同证型的轻中度寻常痤疮的临床疗效及对皮肤生理学指标的影响。方法将56例痤疮患者根据中医辨证原则分为风热型、湿热型和冲任失调型,均用清颜汤治疗,以4周为1个疗程。治疗后判定疗效并观察皮肤生理学指标的改变。结果总有效率为80.3%。治疗后患者皮肤油脂量降低,含水量升高,pH值无明显变化。结论清颜汤治疗各型轻中度寻常痤疮有较好的疗效,并具有升高皮肤角质层含水量,降低皮肤皮脂分泌量的作用。     

复方榴莲皮软膏对特应性皮炎患者皮肤屏障功能修复的临床研究

目的:观察复方榴莲皮软膏对特应性皮炎患者皮肤屏障功能修复的影响。方法:将120例符合要求的特应性皮炎患者随机分为两组,治疗组予外用复方榴莲皮软膏,对照组予外用0.1%糠酸莫米松乳膏,并于治疗第0周、第2周、第4周比较两组SCORAD评分、VAS评分、角质层含水量、PH值、TEWL等指标。结果:治疗4周后治疗组患者SCORAD评分、VAS明显下降,与对照组比较有明显差异(P0.05);皮损处角质层含水量明显高于对照组,PH值、TEWL值下降程度明显优于对照组(P0.05)。结论:复方榴莲皮软膏治疗特应性皮炎疗效确切,可有效改善皮肤屏障功能,远期疗效好,且无不良反应。     

A multiscale study of the penetration-enhancing mechanism of menthol

ObjectiveTransdermal drug delivery systems represent a critical focus in the pharmaceutics field; however, their use is limited by the fact that many drugs usually pass through the skin with low permeability. Menthol is a common penetration enhancer because of its high penetration-enhancing efficiency and safety. Our research aimed to reveal the penetration-enhancing mechanisms of menthol via a multiscale study.MethodsFirst, the interaction of menthol with the stratum corneum was studied using vertical Franz diffusion cells obtained from the abdominal skin of rats as a model. Then, the skin samples were observed via transmission electron microscopy. Finally, the interaction of different concentrations of menthol with a mixed lipid model of the stratum corneum was investigated via molecular dynamics simulation using the GROMOS 54A7 force field on a microcosmic level.ResultsAt concentrations of 3.5% or lower, menthol changed the original structure of the stratum corneum to varying degrees, which increased its fluidity and facilitated the permeation and storage of menthol. Menthol increased the fluidity of the stratum corneum mainly via two mechanisms. First, menthol had strong hydrogen-bonding capability, and it could compete for the lipid–lipid hydrogen bonding sites, thereby weakening the stability of the hydrogen-bonding network connecting the skin lipids. In addition, menthol had strong affinity for cholesterol, probably due to their similar molecular structures, suggesting that the incorporation of menthol would increase the fluidity of the lipid membrane similarly to cholesterol.ConclusionThe penetration-enhancing mechanism of menthol was explained using in vitro and molecular dynamics simulation methods. These findings may advance the basic research of transdermal drug delivery systems and facilitate the discoveries of novel penetration enhancers.     

穴位与非穴位皮肤生物物理学性质影响芥子碱渗透特性研究

目的 比较穴位与非穴位皮肤的电阻、角质层厚度、生物化学组成,并研究白芥子涂方经穴位和非穴位给药芥子碱的渗透特性,探讨皮肤生物物理学性质对芥子碱经皮给药的影响,为白芥子涂方临床穴位贴敷预防和治疗哮喘提供实验支持.方法 以自制装置测定穴位与非穴位皮肤电阻;皮肤组织切片经HE染色后,在光学显微镜下测量皮肤和角质层厚度;以激光显微拉曼光谱法比较皮肤的生物化学组成;以芥子碱为评价指标,采用HPLC法定量,用Franz扩散池法研究白芥子涂方离体经穴位和非穴位皮肤的渗透特性;在体渗透实验采用胶带粘贴法剥离角质层,比较穴位与非穴位皮肤各层中药物的分布.结果 穴位皮肤电阻在给药前后各时间点均显著低于非穴位皮肤(P＜0.05);穴位皮肤角质层厚度显著低于非穴位(P＜0.05);激光显微拉曼光谱显示穴位与非穴位皮肤的生物化学组成基本一致.给药24 h后,离体实验中芥子碱经穴位皮肤的单位面积累积透过量是经非穴位皮肤的6.8倍(P＜0.05);穴位皮肤稳态透皮速率是非穴位的6.1倍;离体透皮实验和在体渗透实验中,24 h皮肤中药物滞留量均为穴位＞非穴位(P＜0.05),各时间点角质层中药物滞留量均为穴位＞非穴位(P＜0.05).结论 芥子碱经穴位皮肤的透过量和皮肤滞留量均显著高于经非穴位皮肤.穴位皮肤的低电阻、角质层薄有利于药物的经皮吸收和贮存,验证了涂方临床使用以穴位经皮给药的科学性.     

月桂氮卓酮对雌二醇皮肤渗透的促进作用及其机理

Ｖａｌｉａ－Ｃｈｉｅｎ双室渗透池及ＨＰＬＣ测定结果表明，月桂氮酮（Ａｚｏｎｅ）对雌二醇的皮肤渗透有良好的促进作用，当Ａｚｏｎｅ与丙二醇组成复合促透剂联合应用时，两者呈现协同作用。差示扫描量热计（ＤＳＣ）分析结果揭示了Ａｚｏｎｅ的促进机理是它瓦解了角质层的双分子脂质层的紧密结构，破坏了有序叠集排列，导致结构松散，流度（ｆｌｕｉｄｉｔｙ）增加，从而使药物分子易于转运。扫描电镜对皮肤表面的超微结构观察，进一步证实了Ａｚｏｎｅ对双分子脂质层的影响。皮肤表面不连续杜及裂隙的增加和毛囊口的拓宽，提示Ａｚｏｎｅ对角质层类脂质具有特异性的溶解作用，从而使屏障阻力降低，药物渗透速率增加。