塞来昔布致急性胰腺炎

1例43岁女性患者因肩周炎服用塞来昔布胶囊0．2g,2次／d,共服用2周。末次服药后2h上腹出现持续性钝痛,伴腹胀、恶心、呕吐。实验室检查示血清淀粉酶1822U／L,胰淀粉酶1529U／L,脂肪酶1410U／L,白细胞计数12．7×10^9／L,中性粒细胞0．74,淋巴细胞0．16。腹部超声检查和磁共振胰胆管造影示胰腺弥漫性增大、胰腺周围有液性渗出,诊断为急性胰腺炎。停用塞来昔布,禁食,给予营养支持和抑酶、抑酸、抗感染治疗13d,患者腹痛、腹胀消失,实验室检查示淀粉酶86U／L,胰淀粉酶48U／L,脂肪酶55U／L,白细胞计数7．2×10^9／L,中性粒细胞0．65,淋巴细胞0．32。胰腺CT示胰头、胰体和胰尾位于同一层面,形态及大小基本正常。     

塞来昔布不良反应文献回顾性分析

目的 为临床安全使用塞来昔布提供参考。方法 利用"中国医院数字图书馆""维普医药信息资源服务系统""万方数据医药信息系统""外文医学信息资源检索平台(FMRS)",以"塞来昔布"或"celecoxib"为关键词全面检索2001年1月至2018年12月国内外公开报道的塞来昔布所致不良反应(ADR)个案,探讨塞来昔布ADR的特点及相关因素。结果 筛选得到文献48篇,57例ADR,其中41岁以上46例(80.70%),服药后30 d内出现ADR 51例(89.47%),原发性疾病多为疼痛、关节炎等,主要表现对皮肤及其附件、消化系统、神经系统和全身性损害。结论 应用塞来昔布时应密切关注ADR,特别是中老年患者及用药1个月内,以确保临床安全用药。     

塞来昔布致全身红肿瘙痒伴高热严重不良反应1例

塞来昔布的不良反应较少,如本例报道的塞来昔布致全身红肿痛痒伴高热严重不良反应1例在国内文献中罕见,应引起医务人员的注意,在应用时应严格掌握其适应证与禁忌证并关注其不良反应,为塞来昔布的临床安全应用提供参考。     

极谱催化氢波法测定塞来昔布的含量

目的建立一种灵敏快速测定塞来昔布的新方法。方法采用线性单扫描极谱法实现快速测定。结果在0.05 mol.L-1磷酸二氢钾-磷酸氢二钠(KH2PO4-Na2HPO4)缓冲溶液(pH值6.81±0.10)中,塞来昔布于?1.25 V处产生一灵敏的极谱催化氢波,其二阶导数峰电流与塞来昔布浓度在1.0×10-7~2.6×10-6mol.L-1范围内呈线性关系(r=0.997 0,n=6),检出限为5.0×10-8mol.L-1。结论该方法可用于药剂中塞来昔布的测定。     

塞来昔布胶囊致药物热1例及文献分析

<正>塞来昔布是一种非甾体类抗炎药,能够抑制前列腺素的生成,达到解热、镇痛、抗炎的目的。临床上可用于骨关节炎、类风湿关节炎和急性疼痛的治疗,也可在手术前口服以增强术后镇痛作用和减少阿片类药物的用量^[1]。随着其入选第三批国家药品集中采购名单,在临床的使用将越来越广泛,有必要对其不良反应进行进一步监测。本文就1例全髋关节置换术患者,术前和术后两次服用塞来昔布出现发热寒战,结合相关文献进行分析,旨在为临床安全用药提供参考。     

塞来昔布引起面部水肿1例

患者,女,52岁,2004年5月7日在进食油腻食物后,感右上腹疼痛,自行服用阿莫西林胶囊未好转,来我院门诊就诊。自诉发作性右上腹痛两年,两次发作5 d加重,门诊拟以“慢性胆囊炎急性发作”收入院。体检:T 39℃,P 94次· min-1,R18次·min-1,BP 104／70 mmHg。全身皮肤、巩膜无黄染,双肺呼吸音粗,未闻及干湿性罗音,律齐,各瓣膜未及病理性杂音,腹平软,肝脾肋下未及,右上腹有压痛,诊断为“慢性结石性胆囊炎急性发作”。诊断依据:①右上腹压痛 (+),反跳痛(+),肝区叩击痛(-)。②B超示:胆囊炎,胆     

塞来昔布的合成

目的：研究塞来昔布，即4－[5－（4－甲基苯基）－3－（三氟甲基）－1－氢－吡唑－1－基]苯磺酰胺的合成工艺。方法：以对甲基苯乙酮、三氟乙酸乙酯和对肼基苯磺酰胺为主要原料，经Claisen缩合和环化反应合成环加氢酶－2选择性抑制剂塞来昔布。结果：在缩合反应中，采用乙醚作溶剂，并改变加样顺序，环化反应后粗产物改用乙酸乙酯－正己烷重结晶或柱层析分离，合成总收率达54％（重结晶）与59％（柱层析）。结论：该合成工艺操作简便，反应时间缩短，总收率较文献提高8％（重结晶）与13％（柱层析）。     

高效液相色谱法测定塞来昔布胶囊中塞来昔布的含量

目的 　建立测定塞来昔布胶囊中塞来昔布含量的反相高效液相色谱法。 方法 　以美国 Dikma公司 Diamonsil TMC1 8反相柱 ( 2 5 0 mm×4.6mm,5 μm)为色谱柱 ,流动相为甲醇 -超纯水 ( 85∶ 15 ,V/V) ,流速为 0 .8m L· min- 1 ,检测波长 2 5 4nm,柱温 40℃ ,进样量为 5 μL。考察了流动相不同配比对塞来昔布色谱行为的影响。 结果 　塞来昔布与胶囊剂辅料及其杂质可完全分离 ;分析方法的定量测定下限为 2 5μg· m L- 1 ,线性范围 :2 5～ 10 0 0 μg·m L- 1 ,回归方程为 C=1.86× 10 - 2 F+1.84× 10 - 1 ,r=0 .999( n=8) ,平均回收率为 98.2 3 %,RSD=0 .47%。 结论 　该方法灵敏、准确、简单、快速、可用于塞来昔布胶囊的含量测定     

塞来昔布引起急性渗出性多形性红斑

1名56岁男性患者，因风湿性关节炎口服塞来昔布200mg。约2h后双上肢出现散在的多形性红斑，随即红斑遍布全身，伴灼热、瘙痒、渗出，患者表现为发热（T38℃）、胸痛、排尿困难，眼睑和上唇水肿，口腔黏膜和尿道口充血。实验室检查：WBC 10.5×10^9／L，N0，709，L0．201。给予抗过敏和对症治疗3d后，症状缓解，1周后红斑完全消退，但皮肤留下明显色素沉着。     

塞来昔布抗肿瘤作用的研究概况

塞来昔布（celecoxib）是美国searle pharmacia公司于1999年推向市场的非甾体抗炎药,为环氧化酶-2（COX-2）选择性抑制药,可减轻传统非甾体抗炎药（NSAID）消化道系统的不良反应,又有抗炎镇痛作用,临床主要用于治疗急慢性骨关节炎和类风湿性关节炎。目前的国内外流行病学、临床和实验研究表明,塞来昔布还具有预防和抑制肿瘤的作用,由于其靶向性强,副作用小,已在多种肿瘤预防和治疗中发挥作用。本文就近年来塞来昔布的抗肿瘤作用的研究进展综述如下。     

塞来昔布有关物质的合成

目的为加强塞来昔布原料药的质量控制,合成了塞来昔布的有关物质。方法以甲基取代的苯乙酮为起始原料,经Claisen缩合,再分别与水合肼和对氨磺酰基苯肼盐酸盐缩合,制得目标化合物。结果与结论目标化合物的结构经1H-NMR、MS确证,合成的杂质可以作为塞来昔布原料药质量控制的有关物质对照品。该方法条件温和、原料易得、操作简单。     

塞来昔布潜在不良药物相互作用处方调查及对策

目的 分析塞来昔布潜在不良药物相互作用(pADIs),促进合理用药。方法 通过医院合理用药软件系统抽取2020年1月1日—12月31日安徽省蚌埠市第三人民医院塞来昔布联合用药的所有门诊处方,鉴别pADIs,并对pADIs危险严重性进行分级。结果 共收集塞来昔布胶囊联合用药处方705张,存在pADIs处方169张(占24.0%),pADIs发生频次213次。其中塞来昔布与非甾体抗炎药、来氟米特与血管紧张素转换酶抑制药或血管紧张素Ⅱ受体拮抗药pADIs发生频次居前3位。塞来昔布+非甾体抗炎药危险严重性分级为“禁忌”。结论 该院塞来昔布胶囊与其他药物存在pADIs,医院应当加强塞来昔布胶囊pADIs风险点培训,采取信息化平台进行pADIs警示,以减少和防范用药风险。     

塞来昔布不比双氯芬酸好

对于接受治疗的有消化道并发症危险的骨关节炎病人 ,一项新的研究结果提示 ,辉瑞 /法玛西亚公司的COX 2抑制剂塞来昔布 (celecoxib ,Celebrex)在降低复发性消化道出血方面 ,不比非甾体类抗炎老药双氯芬酸 (diclofenac)加用奥美拉唑 (omeprazole ,Losec)好。COX 2抑制剂主要优点是比价格便宜的非甾体类抗炎老药的消化道安全性高 ,但自塞来昔布CLASS研究结果发表以来 ,专家们对此颇有争论 ,对较新的COX 2药物心血管的安全性也有疑问。虽然美国销售的塞来昔布标签上已标明 ,该药与非甾体类抗炎老药比较未发现增加心血管病的危险。最近法…     

塞来昔布治疗裸鼠前列腺癌骨转移研究

目的建立裸鼠前列腺癌骨转移模型,探讨塞来昔布作为血管抑制剂对前列腺癌骨转移的形成及生长的影响。方法将30只前列腺癌骨转移裸鼠随机分成二组,第一组隔日予以生理盐水,腹腔注射;第二组隔日予以塞来昔布30 mg/kg,腹腔注射;30 d后处死。检测血清碱性磷酸酶,采用免疫组化和图象分析系统测定血管内皮生长因子(VEGF)和肿瘤微血管密度(MVD),光镜下观察各组肿瘤组织,流式细胞仪检测肿瘤细胞的凋亡。结果治疗组肿瘤的生长明显受到抑制(P<0.01),塞来昔布组肿瘤组织中的VEGF和MVD与对照组比较无统计学意义(P<0.01),抑瘤率为54.47%,凋亡指数由(4.68±1.83)%上升到(24.93±6.14)%,血清碱性磷酸酶由(26.5±4.93)U/L下降到(17.17±3.13)U/L。结论塞来昔布能显著抑制裸鼠前列腺癌骨转移瘤的生长和新生血管形成。     

塞来昔布治疗类风湿关节炎疗效观察

目的：观察塞来昔布治疗类风湿关节炎的临床疗效。方法90例类风湿关节炎患者按数字表法随机分为观察组和对照组,每组45例。两组患者均给予常规治疗,对照组加用布洛芬治疗,观察组加用塞来昔布治疗,比较两组临床疗效。结果观察组总有效率为77．78％,对照组为68．88％,两组差异无统计学意义（χ^2＝1．79,P＞0．05）。两组治疗后症状指标（晨僵持续时间、压痛关节数、关节疼痛指数、关节肿胀指数、握力）、实验室指标（RF、ESR及CRP）差异均无统计学意义（t＝2．23、1．69、1．50、2．10、1．52、2．02、1．44、2．04,均P＞0．05）。观察组不良反应发生率为17．78％,对照组为37．78％,两组差异有统计学意义（χ2＝4．76,P＜0．05）。结论塞来昔布治疗类风湿关节炎疗效与布洛芬相当,但不良反应少。     

与塞来昔布相关的致命的过敏性脉管炎

塞来昔布 (ｃｅｌｅｃｏｘｉｂ)为一种环氧合酶 2 (ＣＯＸ 2 )非甾体类抗炎药 (ＮＳＡＩＤ) ,广泛用于治疗关节炎相关的疼痛。塞来昔布具有所有其他ＮＳＡＩＤ的不良反应 ,包括各种温和的、停药后可改善的皮肤反应 ;但在胃肠道副作用方面 ,ＣＯＸ 2抑制剂较其他非选择性ＮＳＡＩＤ更安全。本文报道了塞来昔布治疗后的首例致命的过敏性脉管炎。一名 5 2岁的患者 ,用塞来昔布 2 0 0ｍｇ·ｄ- 1治疗颈臂神经痛。治疗后第 8天 ,患者的胸和臂出现了斑丘疹和荨麻疹。停止服用塞来昔布 ,并给予泼尼松 4 0 0ｍｇ·ｄ- 1和西替利嗪 (ｃｅｔｉｒｉｚ…     

塞来昔布的临床应用及其不良反应

关节疾患位于世界上主要的致残疾病之列，其治疗目的是控制炎症，减轻疼痛，维持或改善关节和肌肉的正常功能．提高病人生活质量。药物治疗仍是该类疾病的主要治疗手段．     

塞来昔布治疗类风湿性关节炎30例临床观察

塞来昔布(Celecoxib，商品名西乐葆)是一个特异性环氧化酶-2(COX-2)抑制剂。为观察塞来昔布治疗类风湿关节炎(RA)的疗效及副作用，我们观察了30例RA病人，现将结果报道如下。     

环氧化酶-2抑制剂:塞来昔布

塞来昔布(celecoxib;商品名,西乐葆,Celebrex)是由两个芳香基取代基团的吡唑结构。结构为4-[5-(4-甲苯基)-3(三氟甲基)-1氢-吡唑-1-y1]苯磺胺。分子式为C_(17)H_(14)F_3N_3O_2S,分子量为381.38。 化学结构式     

罗非昔布和塞来昔布与华法林的相互作用

罗非昔布(Rof)和塞来昔布(Cel)是新型环氧化酶鄄2(COX鄄2)抑制剂,镇痛效果类似传统的NSAIDs而无严重的低凝血酶原血症,对长期服用华法林所致慢性疼痛的治疗是一种较佳的选择。塞来昔布与华法林均为P鄄4502C9同功酶系代谢,二者合用可导致华法林代谢降低,活性增强;罗非昔布、塞来昔布与华法林均具高蛋白结合率,前两者能与华法林竞争性结合血浆蛋白,增强华法林活性和出血的危险性。目前COX鄄2抑制剂已用于长期服用华法林患者的止痛,但尚未见使用COX鄄2抑制剂后凝血酶原监测频率的推荐意见。本文研究了罗非昔布或塞来昔布与华法林的相互…