乳化剂HLB值对莪术油亚微乳理化性质的影响

目的制备莪术油亚微乳,并考察乳化剂的HLB值对亚微乳理化性质的影响。方法使用高压微射流纳米分散仪制备含不同HLB值乳化剂的莪术油亚微乳;激光粒度及电泳分析仪测定其粒径和表面电位;离心法测定其稳定常数;测定药物在不同HLB值乳化剂的水相中的溶解度,并采用透析法测定亚微乳的体外释放。结果制备得到的莪术油亚微乳粒径在123～154nm之间,粒子带负电。几种乳化剂对药物均有明显的增溶作用,增溶倍数从5.5～8.2倍不等,载药亚微乳的体外释放符合Higuchi方程,且能持续释放48h。结论乳化剂的HLB值不同,制备得到的亚微乳的性质如粒径和稳定性有所不同;随着HLB值增加,乳化剂对药物的增溶作用增强,药物从亚微乳中释放略有加快。     

应用交叉法计算乳化剂 HLB 值

在乳剂生产中,为得到所需的HLB 值,通常用药剂学中的方法进行计算。即:     

依托泊苷长循环亚微乳的制备和理化性质研究

目的 制备依托泊苷长循环亚微乳,并对其进行理化性质研究.方法 在依托泊苷亚微乳处方的基础上,通过考察乳粒表面固有水化层厚度与聚乙二醇2000-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺(PEG 2000-DSPE)用量的关系,确定PEG 2000-DSPE用量,从而确定了依托泊苷长循环亚微乳的处方和制备工艺,并进行了理化性质研究.结果 依托泊苷长循环亚微乳的浓度为0.8 mg/mL,平均粒径为(185.4±5.7) nm,Zeta电位为(-51.6±0.8)mV,药物包封率为97.52％.结论 得到了包封率在95％以上的依托泊苷浓度为0.8 mg/mL的依托泊苷长循环亚微乳的处方和制备工艺.     

丁酸氯维地平亚微乳注射液的制备与理化性质考察

目的研究丁酸氯维地平亚微乳注射液的制备并考察其理化性质。方法通过高压均质法制备乳剂,以制剂的外观、粒径、粒度分布及含量等为考察指标,采用单因素考察法对丁酸氯维地平亚微乳注射液处方中的磷脂种类和其用量、油酸用量、初乳p H值及制备过程中初乳温度、高压均质压力、次数和灭菌条件等因素进行了优化,确定最优处方及制备工艺。同时对制备的3批样品进行了理化性质研究。结果采用单因素考察法优化丁酸氯维地平亚微乳注射液的处方及制备工艺,在最优处方下制得的丁酸氯维地平亚微乳注射液样品外观均为白色或类白色均匀乳状液体,粒径为(225.3±55.5)nm,Zeta电位为-26.89 m V,p H值为7.01,包封率为98.1%,含量为99.2%。结论制备的丁酸氯维地平亚微乳注射液灭菌稳定性良好,有望开发成为临床用药的新制剂。     

辅酶Q_(10)亚微乳的制备及理化性质考察

目的:制备辅酶Q10亚微乳,并考察其稳定性及理化性质。方法:设计正交试验优选辅酶Q10亚微乳的处方及制备工艺并制备乳剂,以高效液相色谱法测定其含量及包封率,考察其粒径、ζ电位、pH值及稳定性等。结果:辅酶Q10亚微乳的最佳处方工艺为大豆油∶中碳链甘油三酸酯=1∶2,大豆磷脂∶泊洛沙姆188=3∶1,高速剪切乳化时间10min,制备温度60℃。所制备的乳剂包封率3批样品平均值为98.07%,ζ电位为—28.4mV,平均粒径为168nm。该制剂贮存时应避免光照和冻融,在4℃条件下稳定性较好。结论:所制备的辅酶Q10亚微乳满足静脉注射用制剂要求。     

卵磷脂微乳的制备与理化性质考察

目的：对25℃各卵磷脂系统中微乳的形成区域以及微乳理化性质随系统中各组分的变化情况进行研究。方法：卵磷脂作表面活性剂,短链醇类作助表面活性剂,采用不同油相考察相图中油包水型微乳形成区域的变化;选择不同处方组分的微乳测定微乳理化性质。结果：各个系统均可形成油包水型微乳,室温下放置数月未见分层。卵磷脂/醇质量比(K_m)与水相量对微乳的粘度有显著影响;电导率随着水相含量增加而增大;微乳的粒径随着体系中水相的增加而增大。结论：K_m较大,水相含量适中的微乳体系较为适合制备药物载体。     

2008-01辅酶Q10亚微乳的制备及理化性质考察

目的：制备辅酶瓯亚微乳，并考察其稳定性及理化性质。方法：设计正交试验优选辅酶Q10亚微乳的处方及制备工艺并制备乳剂，以高效液相色谱法测定其含量及包封率，考察其粒径、ζ电位、pH值及稳定性等。结果：辅酶Q10亚微乳的最佳处方工艺为大豆油：中碳链甘油三酸酯＝1：2，大豆磷脂：泊洛沙姆188＝3：1，     

阿昔洛韦微乳的制备及其理化性质的测定

目的建立一种稳定的阿昔洛韦微乳制剂。方法在室温下,以油酸为油相,复合表面活性剂油酸钠、蓖麻油聚氧乙烯醚EL-60和吐温-80,在水溶液中制备空白微乳。在空白微乳中加入助剂丙三醇和阿昔洛韦,制备阿昔洛韦微乳制剂。并通过TEM、激光散射法等方法检测阿昔洛韦微乳粒子的形态、直径和电位等理化性质。结果阿昔洛韦微乳制剂的粒子平均直径为40.28nm,粒度范围小。阿昔洛韦微乳制剂的pH值为6.82。结论阿昔洛韦微乳制剂较稳定,接近中性,有利于对其展开进一步研究。     

尼莫地平亚微乳的制备及其性质考察

目的：制备尼莫地平亚微乳并对其性质进行考察。方法：本实验通过正交试验设计优选了尼莫地平亚微乳的最佳处方及制备工艺，并通过粒径测定、ζ电位的测定、包封率的测定和稳定性的考察等研究了尼莫地平亚微乳的性质。结果：尼莫地平亚微乳的最佳处方工艺组合为磷脂与泊洛沙姆188的比例为2：1（w：w），高速剪切乳化时间为5min，制备温度为70℃。所制备的乳剂包封率为97．9％，ζ电位为-30．6mV，平均粒径为137nm。稳定性考察表明该乳剂在常温及加速3个月条件下均较稳定。结论：本实验制备的尼莫地平亚微乳粒度分布范围窄，稳定性较好，包封率较高。     

处方因素对亚微乳物理稳定性的影响

目的 初步探讨亚微乳处方中乳化剂及油相因素对其物理稳定性的影响.方法 采用高速剪切分散和高压均质乳化工艺制备亚微乳,单因素试验法考察处方中乳化剂与油相对亚微乳物理稳定性的影响;以平均粒径、D50值、D99值及ζ电位为指标,考察不同处方中亚微乳灭菌前后的物理稳定性,并留样观察其长期稳定性.结果 泊洛沙姆188与中链油相互配伍不能得到性质稳定的亚微乳,且单独以泊洛沙姆188为乳化剂的各处方制剂长期放置后平均粒径明显增大;聚乙二醇硬脂酸酯( HS15)与各油相结合制得的亚微乳均较稳定,长期放置后各项指标基本不变;聚山梨酯80与大豆油-中链油(1∶1)混合油或大豆油配伍制成的亚微乳在灭菌后产生较大粒径的乳滴,而与中链油相配伍可制得粒径较小且均匀分散的体系;蛋磷脂E80单独作为亚微乳乳化剂,乳化效果欠佳.结论 大豆油、中链油及混合油与不同性质的乳化剂相互作用可共同影响亚微乳的粒径,但不同制剂的处方对亚微乳ζ电位无显著影响.     

应用双叉法计算两种乳化剂的合用量及HLB值

凡具有乳浊分散系统的制剂必须添加乳化剂,但是乳化剂的选用必须与乳剂的使用目的、要求、类型和药物的性质相适应,并应选择无配伍禁忌的混合乳化剂(两种以上)的效果较用一种为好。虽然文献对混合乳化剂的合用量及其HLB 值的计     

天然乳化剂阿拉伯胶对绿原酸自微乳体内外性能的影响

目的:研究天然乳化剂阿拉伯胶对绿原酸自微乳体内外性能的影响。方法:以阿拉伯胶逐步取代含非离子型乳化剂的绿原酸自微乳(简称"传统绿原酸自微乳")中的聚山梨酯80制成含阿拉伯胶的绿原酸自微乳(简称"新型绿原酸自微乳"),评价两种自微乳的外观、乳滴形态、粒径、电导率、p H值、稳定性、体外释放度和肠吸收动力学指标。结果:新型绿原酸自微乳采用阿拉伯胶取代了聚山梨酯80处方量的50%。传统和新型绿原酸自微乳的微乳液外观澄明,乳滴为近似球形,粒径分别为(24.53±3.03)、(35.51±5.91)nm,电导率分别为(195.6±0.3)、(189.5±0.4)μs/cm,p H分别为3.87±0.02、4.08±0.03(n=3)。与传统绿原酸自微乳比较,新型绿原酸自微乳在十二指肠、空肠、回肠中的吸收速率常数、有效渗透系数和吸收量均略有增加(P>0.05),在结肠中的上述指标均明显降低(P<0.05)。结论:新型绿原酸自微乳可保持传统绿原酸自微乳的性能,并能增加绿原酸在小肠的吸收。     

长春西汀微乳的优化及其理化性质的考察

目的选择适宜比例的油相、表面活性剂、助表面活性剂和水相制备长春西汀微乳制剂以增加药物的溶解度和经皮渗透量，优化处方，并对其理化性质和刺激性进行研究。方法绘制伪三元相图，确定各相的比例，以经皮稳态渗透流量为指标，利用单纯形网格法优化处方，并考察优化微乳的pH、粘度、电导率、折光率、粒径分布等理化性质。采用MTT法考察微乳制剂对人体皮肤细胞系模型Hacat细胞的毒性。结果O/W微乳在相图中的区域随着表面活性剂和助表面活性剂比例的增加而增加；单纯形网格优化法预测的指标值与实测值相近，所得的优化微乳性质稳定，对Hacat细胞无刺激性，与阴性组无显著性差异。结论长春西汀微乳制剂中药物的溶解度极大提高，经皮稳态渗透流量显著增大，安全稳定，可作为经皮给药的新型载体。     

苦杏仁苷自微乳的制备及理化性质的研究

目的 制备苦杏仁苷自微乳,并进行初步质量评价研究。方法 通过平衡溶解度的测定和伪三元相图的绘制筛选苦杏仁苷的最佳处方,并对苦杏仁苷自微乳的粒径、多分散系数、稳定性进行评价。结果 苦杏仁苷自微乳的最优处方为Peceol/MCT (1︰ 1)-乳化剂OP-1,2-丙二醇=45%︰ 40%︰ 15%,载药量为6 mg·mL^-1。所得苦杏仁苷自微乳平均粒径为(113.3±0.8) nm,多分散系数为(0.171±0.007),离心稳定性良好。结论 优选处方稳定可行,制备的苦杏仁苷自微乳粒径均匀,稳定性良好。     

β-榄香烯微乳的制备及理化性质考察

目的制备β-榄香烯微乳,并对微乳理化性质进行考察。方法通过在25℃下绘制伪三元相图选择合适的微乳液组分制备β-榄香烯微乳,考察不同油相、表面活性剂、助表面活性剂、水相pH、离子强度、添加剂以及温度对微乳区域的影响;采用离心法及染色法鉴别所制备的微乳。结果制备了Labrafac cc-磷脂-HS15-1,2-丙二醇-水的β-榄香烯微乳,所制备微乳为O/W型微乳;理化性质为:pH值为7.32±0.01、渗透压为(279±3)mOsm.kg-1、黏度为(5.56±0.11)×10-3Pa.s、电导率为(1.14×10-2±7.9×10-5)s.m-1、折光率为(1.458±0.004)、zeta电位为(-2.64±0.06)mV、平均粒径为(38.3±4.3)nm。结论所制备的β-榄香烯微乳粒径小,分布均匀,理化指标稳定。     

以泊洛沙姆188为助乳化剂制备双氯芬酸钠亚微乳的研究

目的:考察泊洛沙姆188为助乳化剂对乳剂制剂学性质的影响。方法:以双氯芬酸钠为模型药物,泊洛沙姆188为助乳化剂,采用高压均质-初乳pH调节法制备乳剂并测定其包封率、粒径及ξ-电位等指标。结果:与未添加泊洛沙姆188的制剂比较,添加后的制剂包封率、ξ-电位下降,粒径升高。结论:助乳化剂泊洛沙姆188的添加不一定使含药乳剂的制剂学性质提高。     

pH值对吡罗昔康理化性质及其经皮渗透性能的影响

目的:研究pH值对吡罗昔康理化性质及经皮渗透性能的影响,为其经皮给药制剂的研究提供实验依据。方法:用HPLC法测定药物在水、不同pH缓冲液(PBS)中的溶解度;采用双波长分光光度法测定药物的解离常数(pKa);摇瓶法测定药物的表观油水分配系数(logP);利用透皮扩散池以稳态渗透速率常数(Js)和通透系数(Ps)为评价指标研究药物的透皮效果。结果:吡罗昔康的pKa为6.33。32℃时,吡罗昔康在pH 7.4的缓冲液中logP为0.17,且溶解度和Js均达到最大,分别为(420.445)μg.mL-1和(64.612±0.011)μg.cm-2.h-1;Ps为(0.154±0.014)cm.h-1。结论:调节药物pH值,使药物维持较高的溶解度和分子型药物比例,可望获得理想的皮肤通透性。     

分枝杆菌抗原的理化性质对结核杆菌亚单位疫苗研制的影响

结核杆菌引起的结核病仍是全球主要的公共卫生问题,结核病的最终控制需要安全有效疫茁的研制。一种有效的抗结核病眶单位疫苗需要确认和分离结核杆菌的关键组分,这些组分应能诱导保护性免疫应答。通过分析结核杆菌组分的理化性质和免疫生物学特性可确认候选亚单位疫苗。本文重点讨论了分枝杆菌组分的理化性质对保护性免疫应答的诱导及对嗣后抗结核病亚单位疫苗研制的影响。     

姜黄素微乳温敏原位凝胶剂的制备及其理化性质研究

制备姜黄素微乳温敏原位凝胶剂并进行质量评价。在姜黄素微乳的基础上加入温敏凝胶基质制成原位凝胶,并考察微乳原位凝胶的形态、粒径、表面电位、载药量、体外释药等。结果表明制备的姜黄素微乳原位凝胶剂为澄清透明的液体,透射电镜下观察为类球形液滴,粒径分布均匀,平均粒径为21.2 nm,Zeta电位为-26.13 mV,药物含量为19.54 mg/g,在37℃1 min内胶凝,胶凝后24 h内体外累积释药93.76%。所制备的姜黄素微乳原位凝胶剂可改善姜黄素的溶解度,具有良好的温度敏感性。     

辅酶Q10亚微乳注射剂的制备及其性质研究

目的对静脉注射用辅酶Q10亚微乳剂的处方工艺进行研究,并对其体外理化性质进行考察。方法以乳剂粒径、稳定常数为评价指标,采用正交设计对制剂处方进行优化,用高压均质法制备辅酶Q10亚微乳。结果按照优化的处方工艺制备的辅酶Q10亚微乳平均粒径为(176.4±15.2)nm,zeta电位为(-35.93±8.13)mV,40℃下考察6个月,理化性质稳定。结论该处方工艺可行,所制备的辅酶Q10静脉注射亚微乳剂具有较高稳定性,解决了辅酶Q10的水溶性问题。