第一个碳头孢烯类抗生素Loracarbef

碳头孢烯类为一类新的β-内酰胺类抗生素。其结构与头孢菌素相似,不同点在于,头孢菌素分子中头孢烯环上的1位硫原子被亚甲基所替代。这一结构上的变化使碳头孢烯类比头孢菌素类包括头孢克洛的化学稳定性明显增高,尚可制成混悬剂,以利于儿童服用。loracarbef(LR)为第一个碳头孢烯类抗生素,本文对其抗菌活性、药代动力学、临床试用及不良反应等方面作一综述。 1 体外抗菌活性 肺炎球菌、化脓性链球菌、β-溶血链球菌     

氧头孢烯类抗生素的研究进展

拉氧头孢是第一个用于临床的氧头孢烯类抗生素,是新的β-内酰胺类抗生素研究中很有希望的一种药物,不仅对革兰氏阴性菌作用明显,而且还改善了药代动力学性质.拉氧头孢不仅广谱、耐霉,血浓度也较高和持久.     

头孢烯类抗生素溶解后的稳定性

近年来,β-内酰胺类抗生素剂发展迅速,许多药剂正纷纷应用于临床治疗。其上市的注射剂基本上为粉针剂。这些粉针剂虽然都注明溶解后迅速使用,但也有溶解后不得不保存的情况。因此,为了给临床上提供粉针剂溶解后的使用期限,本文研究了19种头孢烯类抗生素溶解后的稳定性。19种抗生素按说明书要求溶于注射用蒸     

临床分离细菌对头孢烯类抗生素的敏感性比较

1982年以来,第3代头孢烯类抗生素开始用于临床.它对β-内酰胺酶稳定,且为β-内酰胺酶的强力诱导剂.因此,随着其使用,耐药菌的出现便成为问题.特别是绿脓杆菌、沙雷氏菌、肠杆菌中出现许多对β-内酰胺类、氨基糖苷类抗生素耐药菌株.本文研究了1985年度临床分离的各种细菌对第1、2、3代头孢烯类抗生素的敏感性,并与1983年研究结果比较,以检查目前是否存在对第3代头孢烯类抗生素的耐药性.     

头霉素、氧头孢烯类抗生素的临床应用

β-内酰胺类抗生素除了青霉素类与头孢菌素类外 ,还有一大组其他 β-内酰胺类抗生素 ,包括β-内酰胺酶抑制剂 (复合剂 )、头霉素类、氧头孢烯类、碳青霉烯类和单环类 ,其分子结构中均含有β -内酰胺环。其中头霉素类与氧头孢烯类的抗菌谱和临床适应证有不少相似之处。1　头霉素     

第三代头孢菌素——头孢匹胺

头孢匹胺(Cefpiramide，CPM)为注射用第三代头孢菌素，由日本住友制药公司和山之内制药公司共同开发，于1985年10月在日本上市，应用于临床。现就其抗菌作用、体内过程和临床应用作一综述。     

第三代注射用头孢菌素氟氧头孢

氟氧头孢是日本盐野义制药株式会社研发的第三代注射用头孢菌素,其特点是对甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌均具有很强活性,对其他革兰阳性菌和革兰阴性菌也有良好的广谱活性.它对β-内酰胺酶具有高度的稳定性.体内分布广泛,血浆和组织浓度较高,大部分以原药的形式从尿中排泄,12h尿中回收率80%～90%,体内无蓄积倾向.在日本进行的临床研究2 494例(其中成人2 075例,儿童419例),总有效率77.1%(1 922/2 494).不良反应发生率2.22%(70/3 150),主要症状是药疹及腹泻、恶心等胃肠道反应.实验室检查异常主要是GOT和GPT上升等肝功能异常,出现频率6.1%～7.1%,其次是嗜曙红细胞增多,出现频率2.5%.上述异常均不严重,通常停药后即恢复.     

注射用新第三代头孢菌素头孢地秦

头孢地秦(cefodizime,CDZM,HR-221,THR-221,Modivid)是氨基-2-噻唑基甲氧基-亚氨基头孢菌素.化学结构与头孢噻肟和头孢曲松相似(图1),属于第三代头孢菌素.其特点是在3位上二氢噻嗪环被1-巯基-l,3-噻唑环取代.这一取代基除具有广谱抗菌作用外,还使本品具有长效作用和免疫调节活性.     

第三代口服头孢菌素--头孢地尼

头孢地尼(cefdinir)是优秀的第三代口服头孢菌素品种之一，对β-内酰胺酶高度稳定，抗菌谱广、抗菌活性高、毒性低、副作用小。头孢地尼对甲氧西林敏感的金葡菌、化脓性链球菌和肺炎球菌等G^ 菌具有很强的抗菌活性，高于头孢克肟、头孢克罗和头孢氨苄。对耐甲氧西林金葡菌(MRSA)和粪链球菌也有中等活性。对大肠杆菌、肺炎杆菌等G^-菌有较强的活性，高于头孢克罗和头孢氨苄，与头孢克肟相当，对耐头孢克罗和头孢氨苄的肺炎克雷伯氏菌、耐甲氧西林的大肠杆菌，奇异变形杆菌、流感嗜血菌和黏膜炎布兰汉氏球菌也敏感。头孢地尼在临床上可用于治疗皮肤感染、手术后感染、呼吸通感染、尿道感染、妇科感染、口腔感染、眼科及耳鼻喉科感染等。     

第三代口服头孢菌素头孢特仑酯

头孢特仑酯(cefteram pivoxil,CFTM-PI)由日本富山化学工业株式会社研制开发,属第三代口服头孢菌素酯化物.该药口服吸收后经肠管壁酯酶水解成为有抗菌活性的头孢特仑(CFTM),其抗菌谱广,对肠杆菌科等革兰阴性杆菌具高度抗菌活性;对链球菌属、肺炎球菌等革兰阳性球菌亦具良好抗菌作用;与现有第一、二代口服头孢菌素相比对吲哚阳性变形杆菌、弗劳地枸橼酸杆菌、阴沟肠杆菌等肠杆菌科细菌的抗菌作用增强.对β—内酰胺酶高度稳定,国外已上市取得了满意的疗效,患者耐受性好,不良反应少见.     

第二代头孢烯类药物及先锋美他醇的临床应用

迄今临床应用的第2代头孢烯类抗菌药物有:属头孢菌素类的头孢孟多(Cefamandole, CMD)、头孢呋新(Cefuroxine, CXM)、头孢替安(Cefotiam, CTM);属头霉素类的头孢西丁(Cefoxitin, CFX),先锋美他醇(Cefmetazole, CMZ)。其中,有些药物因出现耐药菌、对象菌种变化、体内动态不佳等各种原因而较少使用,但     

第四代头孢菌素头孢唑兰

综述了第四代头孢菌素类抗生素头孢唑兰的作用机制、抗菌活性、药理学性晴及临床应用方面的研究概况，并评估其有效性及安全性，为临床用药提供参考。     

第4代头孢菌素——头孢切罗

头孢匹罗作为第４代头孢菌素，比第３代头孢菌素具有广的抗菌谱，对肠杆菌比第３代头孢菌素有更好的抗菌活性，头孢匹罗是已知第３和４代头孢菌素中对革兰阳性细菌抗菌活性是最强的抗生素。     

第四代头孢菌素头孢吡肟

第四代头孢菌素类抗生素头孢吡肟具有独特的化学结构,增加了对细菌膜的通透性,提高了对细菌所产生β-内酰胺酶的稳定性;对临床上绝大多数致病菌具有高度敏感性,可用于治疗临床各种重症感染,对呼吸道感染临床有效率为93%;泌尿道感染临床有效率为90.5%;妇科感染临床有效率为100%;临床使用耐受性较好,每日使用头孢吡肟的剂量≤2克和>2克病人中分别有1.4%和2.9%的病人因发生不良反应而中止用药。     

多烯类抗生素的药剂学研究近况

深部真菌感染一直是临床治疗的难题。尤其是肿瘤化疗的进步,免疫抑制剂在许多疾病治疗中的应用,使得治疗严重的诱发真菌感染成为化疗成败的关键之一。多烯类抗生素在深部真菌感染治疗中占有十分重要的地位,如两性霉素B至今仍是治疗深部真菌感染的首选药物,对于致命的隐球菌性脑膜炎自应用于临床已使病死率从90%下降到     

注射用头孢菌素族抗生素的微生物学和药代动力学

自噻吩头孢菌素于1962年开始应用以来,临床上目前已有若干头孢菌素族抗生素(头孢菌素)可供使用.由于它们毒副反应低,抗菌谱广,为杀菌剂,以及对β-内酰胺酶的稳定性,这些抗生素在治疗细菌性感染中已极为重要.虽然目前已有不少注射用头孢菌素可供使用,但近年来将有不少处于发展最后阶段的头孢菌素预期可提供临床医师应