阿司匹林微丸缓释片的制备及体外释放度考察

目的:制备阿司匹林微丸缓释片剂。方法:采用挤出滚圆装置制备阿司匹林微丸,并在此基础上进行肠溶材料雅克宜和缓释材料SURELEASES以5∶5混合包衣。用释放度测定法考察影响药物释放的各种因素,并对阿司匹林微丸缓释片体外释药机制进行研究。结果:体外释放度试验显示,制备的阿司匹林微丸缓释片2 h内能释药30%,剩余药物在随后的10 h内缓慢释放。Weibull模型拟合方程得出药物释放符合一级速率过程,释放曲线具有明显的缓释特征。结论:成功的制备了阿司匹林微丸缓释片。     

替比培南酯缓释片的制备及体外释放特性考察

目的制备替比培南酯缓释片并对其体外释药特性进行研究。方法选用羟丙甲纤维素K4M、羟丙甲纤维素K15M为缓释骨架材料制备替比培南酯缓释片。采用正交设计法,以药物体外累积释放百分率为考察指标优化处方。结果制备的缓释片具有明显的缓释特征,体外释放符合一级释药动力学方程,释药机制为非Fick扩散。结论制备的替比培南酯缓释片具有较理想的体外缓释效果。     

积雪草总苷缓释片的制备及体外释放特性研究

目的:制备积雪草总苷缓释片,并进行体外释放特性研究.方法:采用正交设计试验,以积雪草总苷的缓释性为评价指标,优化缓释片的制备工艺,并进行体外释放度试验.结果:所制备的缓释片的释放符合Higuchi方程,具有缓释制剂的体外溶出特征.结论:该方法制得的缓释片具有良好的缓释效果,且制备工艺简单易行.     

氢氯噻嗪缓释片的制备及体外释放考察

目的:制备氢氯噻嗪亲水凝胶缓释片,并评价其体外释放特性. 方法:以羟丙基甲基纤维素和卡波姆为骨架材料,运用正交设计法,粉末直接压片制备氢氯噻嗪缓释片, 并测定其释放度.结果:正交设计获最优处方为A1B3(R3),药物体外释放行为符合Higuchi方程.结论:该方法制得的缓释片具有明显的缓释效果,影响药物释放的主要因素是卡波姆的用量.     

天山雪莲亲水凝胶骨架片的制备及其体外释放度的测定

目的 制备天山雪莲缓释骨架片并考察体外释放度.方法 以羟丙甲纤维素为缓释骨架材料,采用湿法制粒压片法制备天山雪莲缓释骨架片;以绿原酸、芦丁为评价指标,建立体外释放度的测定方法,并进行体外释放度实验.结果 天山雪莲缓释骨架片具有明显的缓释作用.结论 缓释片的制备工艺合理可行,重复性好,体外释放度符合要求.     

盐酸二甲双胍缓释片的制备与溶出度的考察

目的制备盐酸二甲双胍缓释片 并考察其溶出度.方法采用亲水性骨架材料HPMC制备盐酸二甲双胍缓释片 利用体外溶出度考察药物释放情况.结果该缓释片药物释放符合Higuchi议程 T5 0=3.10h Td=4.81h.结论本品组方合理 制备方法简便 达到缓释效果.     

硫普罗宁缓释片的制备及体外释放度考察

目的制备硫普罗宁缓释片并对其体外释放度进行考察。方法以HPLC法为分析方法,采用相似因子法评价硫普罗宁缓释片体外释放行为。结果硫普罗宁缓释片的体外释放行为符合Highuchi方程。KollidonSR用量、填充剂的种类与用量及种类对药物的释放速度有较大影响,而硬度和释放介质的离子强度对药物的释放速度无显著影响。结论体外释放度符合缓释制剂要求,可进一步进行体内释药行为考察。     

氢溴酸右美沙芬缓释片的制备及释放度研究

目的:制备氢溴酸右美沙芬缓释片,进行体外释放度研究.方法:采用亲水性高分子材料HPMC为凝胶骨架,制备氢溴酸右美沙芬缓释片,并制订体外释放度检测方法.结果:所制备的缓释片12h内呈现良好的缓释特性,符合Higuchi方程.结论:所制的缓释片体外释药缓慢、平稳,符合设计要求.     

盐酸曲美他嗪缓释片的研制及其体外释药特性考察

目的:研制盐酸曲美他嗪(TMZ)缓释片,并考察其体外药物释放特性。方法:以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为主要骨架材料,采用湿法制粒压片法,制备TMZ缓释片;以释放度为评价指标,采用正交试验设计对处方进行优化;根据药物不同时间释放度,拟合释放度方程,确定释药特性。结果:TMZ缓释片的处方组成为:HPMC 90 mg,羧甲基纤维素钠30 mg,微晶纤维素60 mg,10%聚乙烯吡咯烷酮-乙醇溶液(w/v)适量,硬脂酸镁2 mg;12 h释放度为(98.1±1.8)%,体外释放曲线符合一级动力学方程(r=0.994 2);压片力对药物释放有一定影响。结论:研制的TMZ缓释片制备工艺简单,重现性好,释药特性达到缓释要求。     

复方单硝酸异山梨酯缓释片的制备

目的:制备复方单硝酸异山梨酯缓释片并考察其工艺条件.方法:以乙基纤维素为骨架材料,分别制备单硝酸异山梨酯和阿司匹林(ASA)骨架缓释颗粒,进行薄膜包衣控制两种药物同步释放;将两种缓释骨架颗粒与速释单硝酸异山梨酯、辅料混合压片,制备复方单硝酸异山梨酯缓释片.结果:片剂中两种药物达到良好的缓释效果,有效缓释时限＞10 h.体外药物释放过程符合Higuchi方程,r值均在0.9995以上.结论:本品制备工艺合理,缓释效果好,质量容易保证.     

维生素C微囊缓释片的制备及体外释放度实验

目的:研制维生素C微囊并制成缓释片剂,评价其体外释放特性.方法:采用溶剂-非溶剂法制备维生素C微囊,制成缓释片剂,采用紫外分光光度法测定其载药量,采用转篮法测定体外释放特性.结果:维生素C缓释片剂,可控制药物释放.结论:该方法工艺简单,可靠,有实用价值.     

阿昔洛韦缓释片在不同介质中的释放研究

目的:研究阿昔洛韦缓释片在不同介质中的体外释药特性。方法:以转篮法进行溶出度研究;采用紫外分光光度法在254nm波长下测定阿昔洛韦缓释片在4种释放介质即0.1mol·L-1盐酸液、pH6.8磷酸盐缓冲液、蒸馏水和由0.1mol·L-1盐酸液(前2h)与pH6.8磷酸盐缓冲液(2h后)组成的替换介质中的12h内的释放度,并进行释放行为模型的拟合。结果:阿昔洛韦缓释片在盐酸液中的释放速度最快,但12h时4种介质中阿昔洛韦皆释放完全;阿昔洛韦在4种介质中体外释药拟合模型更接近Higu-chi方程和Peppas方程。结论:阿昔洛韦缓释片在不同介质中均具有缓释性,释放机制主要为扩散释药。     

藤甲酰苷缓释片的处方优化及释药机制研究

目的：制备藤甲酰苷缓释片并探讨其药物释放机理。方法：以羟丙基甲基纤维素（HPMC）为缓释材料、乙基纤维素（EC）为凝胶骨架材料,以及乳糖等为填充剂制备藤甲酰苷缓释片,采用正交设计法进行处方优化。使用DDslover软件拟合释放曲线。结果：采用压片法制得的骨架型藤甲酰苷缓释片具有良好的缓释效果。藤甲酰苷缓释片的体外释药行为符合 Higuchi 模型,是扩散和溶蚀协同作用的结果,其释药过程用 Higuchi 平面扩散模式方程,相关系数 r = 0.9993（1～12小时）。结论：制备出体外释放度符合要求的藤甲酰苷缓释片。     

复方阿仑膦酸钠缓释片的制备及体外释放度考察

目的:制备复方阿仑膦酸钠缓释片并考察其体外释放度。方法:以羟丙基甲基纤维素(HPMC)、乙基纤维素(EC)、无水乳糖处方用量为因素,体外释放度为指标,用正交试验优化处方,以湿法制粒压片制备制剂,并考察其体外释放度。结果:筛选最优处方为HPMC 80mg、EC 20mg、无水乳糖20mg。所制制剂可持续12h释药,释放行为符合Higuchi方程。结论:所制缓释片的处方合理,具有良好的缓释效果。     

琥珀酸去甲文拉法辛缓释片的制备及体外释药特性研究

目的 制备琥珀酸去甲文拉法辛(desvenlafaxine succinate,DVS)缓释片,确定最佳处方及制备工艺,并进行体外释放特性研究。方法 建立紫外分光光度法测定DVS缓释片的体外释放度,以体外释放度为评价指标,通过单因素考察,确定DVS缓释片的最佳处方及制备工艺。结果 最佳处方及工艺：以HPMC K15M为骨架材料,用量50%;MCC为填充剂;硬脂酸镁为润滑剂,用量8%;湿法制粒后,以70 kN的压力压片。制备的DVS缓释片体外释放行为良好,可持续释药24 h,符合试验要求。结论 DVS缓释片的制备工艺稳定可靠,体外释放度测定方法简便易行。     

己酮可可碱缓释片的制备及体外释放度考察

目的制备己酮可可碱缓释片并对其体外释放度进行考察。方法以紫外-分光光度法为分析方法,采用相似因子法对己酮可可碱缓释片体外释放行为进行评价,并对优化处方的释药机制进行探讨。结果 KollidonSR用量、黏合剂种类、薄膜衣增加质量和释放介质的pH值对药物释放无明显影响,HPMC规格、用量和转速对药物释放有显著性影响,片剂合格范围内的硬度对药物释放几乎无影响,优化处方的释药过程为药物扩散和骨架溶蚀共同作用。结论单独应用HPMC K4M为骨架材料即可制备具有理想释药行为的己酮可可碱缓释片,其释放度符合《中华人民共和国药典》2010年版标准且与进口己酮可可碱缓释片(瑞潘通)相似。     

盐酸丁螺环酮缓释片的制备及其体外释放研究

目的:制备盐酸丁螺环酮缓释片,并考察其释药行为及其影响因素。方法:采用羟丙基甲基纤维素(HPMC)为亲水凝胶骨架材料,乙基纤维素(EC)为阻滞剂,湿法制粒制备盐酸丁螺环酮缓释片。考察不同释放递质,HPMC、EC的不同含量及不同黏度对该缓释片体外释放的影响。结果:制备出的缓释片24h的释药量超过90%,释药速率符合Higuchi方程。HPMC、EC含量的增加均会减慢缓释片的释放;随着HPMC黏度的增大,片剂的释药速率减慢,而EC的黏度及释放递质对释药速率均无明显影响。结论:以HPMC和EC为骨架材料,能制备出持续释药24h的盐酸丁螺环酮缓释片。     

美斯地浓缓释片体外释放与体内吸收的相关性

目的:研究美斯地浓缓释片体外释放与体内吸收的相关性。方法:以水为溶出介质,测定美斯地浓缓释片的体外释放度,采用高效液相色谱法测定兔口服美斯地浓缓释片后的血药浓度,按照Loo-Riegelman公式计算药物的吸收分数,并对体内外相关性进行评价。结果:不同时间点的体内吸收百分数与体外累计释放百分数相关系数良好(r=0.997),相关性方程为Y=1.667 7 X+0.563。结论:美斯地浓缓释片体外释放累积百分数与体内吸收百分数具有显著的体内外相关性。     

熔融制粒法制备盐酸二甲双胍缓释片

目的制备盐酸二甲双胍缓释片,并考察其释药行为及影响因素。方法以山嵛酸甘油酯为骨架材料,微晶纤维素为致孔剂,采用熔融制粒技术制备盐酸二甲双胍缓释片,并考察不同释放介质,山嵛酸甘油酯、微晶纤维素的不同用量以及制备工艺参数等对该缓释片体外释放的影响。结果山嵛酸甘油酯和微晶纤维素的用量为药物释放的主要影响因素,制备的缓释片具有明显的缓释特征,体外释药过程符合零级动力学模型。结论采用山嵛酸甘油酯作为蜡质骨架材料,结合其他辅料,采用熔融制粒技术可制备日服1次的盐酸二甲双胍缓释片。     

黄藤素缓释片制备工艺及其体外释放特性的考察

目的:确定黄藤素缓释片的制备工艺,并进行其释放特性的研究。方法:用f2因子法确定对黄藤素缓释片释放度影响较大的几个因素,用正交设计对黄藤素缓释片的处方进行筛选与优化,确定最佳处方,并应用多元线性回归法考察了影响因素与释放度之间的线性相关关系。结果:所制缓释片剂质量稳定,体外释放性能好,持续释药达12h,符合设计要求。结论:该片剂处方设计合理,工艺简单,适于工业化生产。